TUGAS RANGKUMAN

KIMIA MEDISINAL II

PENGARUH SIFAT FISIKO KIMIA OBAT TERHADAP AKTIVITAS

OBAT

OLEH :

NAMA : SURIA
NIM : F201902011
KELAS : C5NR

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

UNIVERSITAS MANDALA WALUYA
KENDARI
2020
 Gambar. Proses Absorpsi dan Distribusi Obat

Gambar. Fase-fase Penting Dalam Kerja Obat (Fase Farmasetik, Farmakokinetik dan
Farmakodinamik)

A. Hubungan Struktur, Sifat Kimia Fisika Dengan Proses Absorpsi Obat

Cara pemberian obat melalui Oral, Sublingual, Rektal dan Parenteral tertentu,
seperti melalui Intradermal, intramuscular, Subcutan dan Intraperitonial, melibatkan
proses absorbsi obat yang berbeda. Pemberian secara parenteral, sepeti Intravena,
Intraarteri, Intraspinal dan Intraserebral, tidak melibatkan proses absorpsi, obat
langsung masuk keperedaran darah dan menuju reseptor. Cara pemberian lain inhalasi
melalui hidung dan secara setempat melalui kulit atau mata. Proses absorpsi adalah
dasar penentuan aktivitas farmakologi obat.
 1. Absorpsi Obat Melalui Saluran Cerna, dapat dipengaruhi oleh bentuk sediaan, sifat
kimia fisika, cara pemberian, faktor biologis dan faktor lain.

Gambar. Distribusi teoritis senyawa amin dalam saluran cerna (Brodie dan Hogben,
1957 (dengan modifikasi))

2. Absorpsi Obat Melalui Mata, sebagian di absorpsi melalui membran konjungtiva dan
sebagian melalui kornea. Kecepatannya tergantung derajat ionisasi dan koefisien
partisi obat. Yang tidak terionisasi dan larut lemak diabsorpsi melalui membran
mata.
3. Absorpsi Obat Melalui Paru, obat anestesi sistemik diabsorpsi melalui epitel paru
dan membran mukosa saluran napas. Absorpsi ini tergantung dari kadar obat dalam
alveoli, koefisien partisi darah, kecepatan aliran darah dan ukuran partikel obat.
4. Absorpsi Obat Melalui Kulit, absorpsi obat melalui kulit sangat tergantung pada
kelarutan obat dalam lemak karena epidermis kulit berfungsi sebagai membran
lemak biologis.
B. Hubungan Struktur, Sifat Kimia Fisika Dengan Proses Distribusi Obat
Setelah masuk ke sistemik, secara serentak obat didistribusi ke seluruh jaringan
tubuh, umtuk mencapai reseptor obat. Kecepatan dan besarnya distribusi obat
bervariasi, tergantung dari faktor-faktor Sifat kimia fisika obat (terutama kelarutan
dalam lemak), Sifat membran biologis, Kecepatan distribusi, Ikatan obat, Pengankutan
aktif dan Volume jaringan.
C. Hubungan Struktur, Sifat Kimia Fisika Dengan Proses Ekskresi Obat
Sebagian besar obat dieekskresikan melalui paru, ginjal, empedu atau hati, dan
sebagian kecil melalui air liur dan air susu.
1. Ekskresi Obat Melalui Paru
Terutama obat inhalasi seperti siklopropan, etilen, nitrogen oksida, halotan,
eter, kloroform dan enfluran. Penentu kecepatan ekskresi adalah koefisien partisi
darah dan udara.
2. Ekskresi Obat Melalui Ginjal
Ekskresi melalui ginjal melibatkan tiga proses yaitu penyaringan glomerulus,
absorpsi kembali secara pasif pada tubulus ginjal dan sekresi aktif pada tubulus
ginjal.
3. Ekskresi Obat Melalui Empedu
Obat dengan BM <150 dan telah dimetabolisme menjadi lebih polar, dapat
diekskresi dari hati melewati empedu, menuju ke usus dengan mekanisme
pengangkutan aktif. Biasanya dalam bentuk terkonjugasi dengan asam glukuronat,
asam sulfat atau glisin.
Siklus enterohepatik menyebabkan masa kerja obat menjadi lebih panjang.
Contoh : hormon esterogen, indomestasin, digoxin dan fenolftalein. Obat yang
langsung di ekskresi melalui empedu dengan pengangkutan aktif yaitu penisilin,
rifampisin, streptomicin, hormon steroid dan glikosida jantung.

Gambar. Proses Ekskresi Obat Dari Tubuh