Antibiotik Kelompok 4
Antibiotik Kelompok 4
ANTIBIOTIK
DOSEN PENGAJAR :
ZAMHARIRA MUSLIM, M.Farm , Apt
KEMENTERIAN KESEHATAN REPUBLIK INDONESIA
POLITEKNIK KESEHATAN BENGKULU
JURUSAN KEBIDANAN
2018/2019
BAB
PEMBAHASAN
A. PENISILIN
Kelompok penisilin dan sefalosporin.
Penisilin diperoleh dari jamur penicillium chrysogenum; dari berbagai
macam jenis yang dihasilkan, perbedaannya hanya terletak pada gugusan
samping R saja. Benzilpenisilin (pen-G) ternyata paling aktif,
sefalosporin diperoleh dari jamur cephalorium acremonium yang berasal
dari sicilia (1943).
Aktivitas
Penisilin termasuk antibiotika spektrum-sempit, begitu pula penisilin-V
dan analognya. Ampisilin dan turunannya, serta sefalosporin memiliki
spektrum-kerja lebih luas, yang meliputi banyak kuman Gram-negatif ,
antara lain H.influenza, E dan P.mirabilis.
Mekanisme Kerja
Penisilin dan sefalosporin menghindarkan sintesa lengkap dari polimer
ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. Bila sel tumbuh dan
plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis, maka
dinding-sel yang tak sempurna itu akan pecah dan bakteri musnah.
Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein, maka
antibiotika ini tidak toksis untuk manusia.
Penggunaan
Beberapa penyakit dan infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram-
positiif dapat diatasi menggunakan penicilin G diantaranya :
Infeksi tenggorokkan
Otitismedia
Endokarditis
Meningokokus
Meningitis pneumokokal
Pneumonia
Antraks
Dipteri
Profilaksis pasca amputasi lengan atau kaki
Resistensi
Cara terpenting dari kuman untuk melindungi diri terhadap efek
mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim
beta-laktamase.
Efek Samping
Yang terpenting adalah reaksi alergi karena hipersensitasi, yang jarang
sekali dapat menimbulkan shock anafilaktis (dan kematian). Pada
prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memegang peranan pada
hipersensitasi tersebut. Pada penisilin broad-spectrum agak sering terjadi
gangguan lambung-usus (diare, mual, muntah, dan lain-lain). Pada dosis
amat tinggi dapat terjadi reaksi nefrotoksis dan neurotoksis.
Interaksi
Lama kerjanya diperpanjang oleh obat-obat encok probenesid dan
sulfinpirazon, juga oleh asetosal dan indometasin. Kombinasi dengan
probenesid sering digunakan untuk maksud tersebut. Efek penisilin
dikurangi oleh antibiotika bakteriostatis (tetrasiklin, kloramfenikol, dan
makrolida).
Penggolongan
a. Zat-zat spektrum-sempit : benzilpenisilin, penisilin-V, dan fenetisilin.
Zat-zat ini terutama aktif terhadap kuman Gram-positif dan diuraikan
oleh penisilinase.
b. Zat-zat tahan-laktamase : metisilin , kloksasilin dan flukloksasilin.
Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan streptokok. Asam klavulanat,
sulbaktam, dan tazobaktam memblokir laktamase dan dengan demikian
menjamin aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan.
c. Zat-zat spektrum-luas : ampisilin dan amoksisilin, aktif terhadap
kuman2 Gram-positif dan sejumlah kuman Gram-negatif, kecuali antara
lain Pseudomonas, Klebsiella, dan B. Fragilis. Tidak tahan-laktamase,
maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker.
d. Zat-zat anti-Pseudomonas : tikarsilin dan piperasilin. Antibiotika
spektrum-luas ini meliputi lebih banyak kuman Gram-negatif, termasuk
Pseudomonas, Proteus, Klebsiella, dan Bacteroides fragilis. Tidak tahan-
laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase-
blocker.
B. SEFALOSPORIN
Sefalosporin termasuk antibiotika beta-lak-tam dengan struktur,
khasiat dan sifat yang banyak mirip penisilin. Diperoleh secara
semisintetis dari sefalosporin C yang dihasilkan jamur
Cephalosporium acremonium.
Spektrum-kerjanya luas dan meliputi banyak kuman Gram-
positif dan
-negatif, termasuk E.coli, Klebsiella, dan Proteus. Berkhasiat
bakterisid dalam fase perumbuhan kuman, berdasarkan penhambatan
sintesa peptidoglikan yang diperlukan kuman untuk ketangguhan
dindingnya. Kepekaannya untuk beta-laktamase lebih rendah
daripada penisilin.
Penggolongan
Menurut khasiat antimikrobanya dan resistensinya terhadap beta-
laktamase, sefalosporin lazimnya digolongkan sebagai berikut,
a.Generasi ke-1: sefalotin dan sefazolin, sefradin, sefaleksin, dan
sefadroksil. Zat-zat ini terutama aktif terhadap cocci Gram-positif,
tidak berdaya terhadap gono-cocci, H.influenzae, Bacteroides, dan
Pseudomonas. Pada umumnya tidak tahan terhadap laktamase.
b.Generasi ke-2: sefaklor, sefamandol, sefmentazol, dan sefuroksim
lebih aktif terhadap kuman Gram-negatif, termasuk H.influenzae,
Proteus, Klebsiella, gono-cocci, dan kuman-kuman yang resisten
untuk amoksisilin. Obat-obat ini agak kuat tahan-laktamase.
Khasiatnya terhadap kuman Gram-positif (Staf. dan Strep.) lebih
kurang sama.
c.Generasi ke-3: sefoperazon, sefotaksim seftizoksim, seftriakson,
sefotiam, sefiksim, dan sefprozil. Aktivitasnya terhadap kuman
Gram-negatif lebih kuat dan lebih luas lagi dan meliputi
Pseudomonas dan Bacteroides, khusunya seftazidim, sefsulodin
dan sefepim. Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat,
tetapi khasiatnya terhadap stafolokok jauh lebih ringan. Tidak
aktif terhadap MRSA dan MRSE (Methicillin Resistant
Staphylococcus Epidermis).
d.Generasi ke-4: sefepim dan sefpirom. Obat-obat baru ini (1993)
sangat resisten terhadap laktamase dan sefepim, juga aktif sekali
terhadap Pseudomonas.
Peggunaannya
Zat-zat gen-1 sering digunakan per oral pada infeksi saluran kemih
ringan, dan sebagai obat pilihan kedua pada infeksi saluran pernapasan
dan kulit yang tidak begitu serius dan bila terdapat alergi untuk penisilin.
Zat-zat gen-2/3 digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten
untuk amoksisilin dan sefalosporin gen-1, juga terkombinasi dengan
aminoglikosida (gentamisin, tobramisin) untuk memperluas dan
memperkuat aktivitasnya. Begitu pula profilaktis pada bedah jantung,
usus, ginekologi, dan lain-lain. Sefoksitin dan sefuroksim (gen-2)
digunakan pada gonore (kencing nanah) akibat gonokok yang
membentuk laktamase.
Zat-zat gen-3 seftriakson dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai
obat pilihan prtama untuk gonore. Sefoksitin pada infeksi Bacteroides
fragilis.
Efek sampingnya
Pada umumnya, sama dengan kelompok penisilin, tetapi lebih ringan.
Obat-obat oral dapat menimbulkan terutama gangguan lambung-usus
(diare, nausea, dan sebagainya), jarang sekali juga reaksi alergi (rash,
urticaria). Alergi silang dengan derivat penisilin dapat terjadi.
Zat-zat tersendiri
1. Sefaleksin: Cefalin, Keforal, Ospexin, Tepaxin
2. Sefamandol: Dardokef, Mandol
3. Sefuroksim: Zinacef
4. Sefotaksim: Claforan
5. Seftazidim: Fortum
6. Aztreonam: Azactam
C. AMINOGLIKOSIDA
Aminoglikosida dihasilkan oleh jenis-jenis fungsi Streptomyces dan
Micromonospora. Semua senyawa dan turunan semi-sintesis-nya
mengandung dua atau tiga gula-amino-di dalam molekulnya, yang
saling terikat secara glukosidis. Dengan adanya gugusan-amino, zat-
zat ini bersifat basa lemah dan garam-sulfatnya yang digunakan
dalam terapi mudah larut di air.
Penggolongan
Aminoglikosida dapat dibagi atas dasar rumus kimianya, yaitu :
oStreptomisin mengandung satu molekul gula-amino dalam
molekulnya.
oKanamisin dengan turunannya amikasin dan dibekasin,
gentamisin dan turunannya netilmisin dan tobramisin, yang
semuanya memiliki dua molekul gula yang dihubungi oleh
sikloheksan.
oNeomisin, framisetin, dan paromomisin dengan tiga gula-amino.
Spektrum-kerjanya luas dan meliputi terutama banyak bacilin Gram-
negatif , antara lain E.coli,H. Influenzae, Klebsiella, Proteus,
Enterobacter, Salmonella, dan Shigella.
Aktivitasnya adalah bakterisid, berdasarkan dayanya untuk
mempenetrasi dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom di dalam
sel. Proses translasi (RNA dan DNA) diganggu sehingga biosintesa
proteinnya dikacaukan.
Penggunaan
Streptomisin (dan kanamisin) hanya digunakan parenteral pada
tuberkulosa, dikombinasi dengan rifampisin, INH, dan pirazinamida, juga
bersama benzilpenisilin berkat efek potensiasi pada infeksi streptokok
atau enterokok (endocarditis).
Gentamisin dan tobramisin sering digunakan bersama suatu
penisilin atau sefalosporin pada infeksi dengan pseudomonas.
Efek samping
Semua aminoglikosida terutama pada penggunaan parenteral
dapat mengakibatkan kerusakan pada organ pendengar dan keseimbangan
(ototoksis) akibat kerusakan pada saraf otak kedelapan. Gejalanya berupa
pusing tujuh-keliling, berdengung (tinnitus), bahkan ketulian yang tidak
reversibel. Selain itu juga dapat merusak ginjal (nefrotoksis) secara
reversibel karena ditimbun dalam sel-sel tubuler ginjal.
Pada penggunaan oral dapat terjadi nausea, muntah, dan diare,
khususnya pada dosis tinggi.
D. TETRASIKLIN
Senyawa tetrasiklin semula (1948) diperoleh dari streptomyces
aureofaciens (oksitetrasiklin). Tetapi setelah 1960, zat-induk
tetrasiklin mulai dibuat secara sintesis seluruhnya, yang kemudian
disusul oleh derivat-oksi dan –klor serta senyawa long-acting
doksisiklin dan minosiklin. Khasiatnya bersifat bakteriostatis,
hanya melalui injeksi intravena dapat dicapai kadar plasma yang
bakterisid lemah. Mekanisme kerjanya berdasarkan diganggunya
sintesa protein kuman.
Kimia
Semua tetrasiklin berwarna kuning dan bersifat amfoter, garamnya
dengan klorida/fosfat paling banyak digunakan. Larutan garam tersebut
hanya stabil pada pH < 2 dan terurai pesat pada pH lebih tinggi.
Begitupula kapsul yang disimpan ditempat panas dan lembab mudah
terurai, terutama dibawah pengaruh cahaya. Produk penguraiannya epi-
dan anhidrotetrasiklin bersifat sangat toksis bagi ginjal. Oleh karena itu,
suspensi atau kapsul tetrasiklin yang sudah tersimpan lama atau sudah
berwarna kuning tua sampai coklat ridak boleh diminum lagi!
Penggunaan
Berhubung kegiatan antibakterinya yang luas tetrasiklin lama sekali
merupakan obat terpilih untuk banyak infeksi dari bermacam-macam
kuman, karena perkembangan resistensi dan efek sampingnya pada
penggunaan selama kehamilan dan pada anak kecil,maka dewasa ini
hanya dicadangkan untuk infeksi tertentu dan bila terdapat intoleransi
bagi antibiotika pilihan pertama. Antara lain digunakan pada infeksi
saluran napas dan paru-paru,saluran kemih, kulit, dan mata.
Efek samping
Pada penggunaan oral sering terjadigangguan lambung-usu (mual,
muntah, diare, dan sebagainya). Penyebabnya ialah rangsangan kimiawi
terhadap mukosa lambung dan/atau perubahan flora-usus oleh bagian
obat yang tidak diserap, terutama pada tetrasiklin.
Efek yang lebih serius adalah sifat penyerapannya pada jaringan tulang
dan gigi yang sedang tumbuh pada janin dan anak-anak. Efek samping
lainnya adalah fotosensitasi, yaitu kulit menjadi peka terhadap cahaya,
menjadi kemerah-merahan, gatal-gatal, dan sebagainya. Maka, selama
terapi dengan tetrasiklin, hendaknya jangan terkena sinar matahari yang
kuat.
Kehamilan
Karena penghambatan pembentukan tulang yang mengakibatkan tulang
menjadi lebih rapuh dan kalsifikasi gigi terpengaruh secara buruk, semua
tetrasiklin tidak boleh diberikan setelah bulan keempat dari kehamilan
dan pada anak-anak sampai usia 8 tahun.
Zat-zat tersendiri
1. Tetrasiklin: TC. Achromycin, Hostacyline, Steclin.
2. Doksisiklin: Vibramycin, Domoxin, Doxin, Siclidon.
Zat-zat tersendiri
1. Eritromisin: erythrocin, Eryc
2. Aziztromisin: zithromax
3. Spiramisin (Rooamycin,RPR. Spiradan)
4. Linkomisin:licocin
F. POLIPEPTIDA
Kelompok ini terdiri dari polimiksin B dan polimiksin E (=
kolistin), basitrasin dan gramisidin, dan bercirikan struktur
polipeptida siklis dengan gugusan amino bebas. Berlainan dengan
antibiotika lainnya yang diperoleh dari jamur, obat-obat ini dihasilkan
oleh jenis bakteri. Polimiksin hanya aktif terhadap kuman Gram-
negatif termasuk Pseudomonas, sedangkan basitrasin dan gramisidin
terutama terhadap kuman Gram-positif.
Khasiatnya adalah bakterisid berdasarkan aktivitas permukaannya
dan kemampuannya untuk melekatkan diri pada membran sel bakteri,
sehingga permeabilitas sel meningkat dan akhirnya sel meletus.
Kerjanya tidak tergantung dari keadaan membelah tidaknya kuman,
maka dapat dikombinasi dengan antibiotika bakteriostatis, seperti
kloramfenikol dan tetrasiklin
Penggunaan, Antibiotika ini sangat toksis bagi ginjal, polimiksin juga
bagi organ pendengaran. Maka penggunaan parenteralnya pada
infeksi Pseudomonas kini sudah ditinggalkan dengan adanya
antibiotika lain yang lebih aman seperti gentamisin dan sefalosporin.
Zat-zat tersendiri
1.Polimiksin B: Otosporin, Maxitrol
2.Basitrasin: Nebacetin
3.Gramisidin: Sofradex, Topifram
1. KLORAMFENIKOL: kemicetine
Semula diperoleh dari sejenis streptomyces (1947), tetapi kemudian
dibuat secara sintetis. Antibiotikum broadspectrum ini berkhasiat
terhadap hampir semua kuman Gram-positif dan sejumlah kuman
Gram-negatif, juga terhadap Spirokhaeta, chlamydia trachomatis dan
Mycoplasma. Tidak aktif kebanyakan suku Pseudomonas, Proteus,
dan Enterobacter.
2. VANKOMISIN: ledervan, vancocin.
Antibiotikum glikopeptida ini dihasilkan oleh streptomyces orientalis
(1955). Berkhasiat bakterisid terhadap kuman Gram-positif aerob
dan anaerob, termasuk stafilokok yang resisten untuk metisilin
(MRSA = methicillin Resistent staphylococcus Aureus). Penting
sekali sebagai antibiotikum terakhir pada infeksi parah oleh kuma-
kuman tersebut jika obat-obat lain tidak ampuh lagi. Obat ini juga
digunakan bila terdapat alergi untuk penisilin/sefalosporin.
4. MUPIROSIN: Bacteroban.
Dihasilkan oleh kuman pseudomonas flourescens (1985), maka
semula dinamakan pseudomonic acid. Berdaya khusus terhadap
kuman Gram-positif, antara lain St.aureus, Str.pyogenes dan
Str.pneumoniae. tidak aktif terhadap kuman Gram-negatif, kecuali
H.Influenzae dan Neisseria gonorrhoea.
5. SPEKTINOMISIN: Trobicin.
Dihasilkan oleh streptomycin spectabilis (1961). Antibiotikum broad-
spectrum ini berkhasiat bakterisid terhadap sejumlah kuman Gram-
positif dan Gram-negatif, termasuk Gonococci, pseudomonas,
proteus, dan Klebsiella. Khususnya digunakan sebagai obat pilihan
ketiga pada gonore akut (urethritis, proctitis, cervicitis) yang
diakibatkan oleh suku N.gonorroe yang membentuk penisilinase.
Efek sampingnya antara lain nyeri di tempat injeksi, mual, pusing,
urticaria, dan sukar tidur. Penggunaanya selama kehamilan tidak ada.
DOSIS ANTIBIOTIK
DEWASA
DOSIS ANTIBIOTIK
DEWASA
III. DOSIS ANTIBIOTIK (Gibert,2018)
Jenis Antibiotik
(golongan/ kelas) Dosis Anak Dengan Fungsi Ginjal
Normal
Penisilin Alami
Aminopesilin
bayi¿ bulan:30 mg
(komponen
amoxicilin)/hari PO
dalam dosis terbagi q12
jam menggunakan
sediaan suspensi 125
mg/5 mL
Anak ¿ 40 kg: 20-40 mg
(komponen
amoxicilin)/kg/hari PO
dalam dosis terbagi q8
jam, ATAU 25-45 mg
(komponen
amoxicilin)kg/hari dalam
dosis terbagi q12 jam
menggunakan baik
seediaan suspensi 200
mg/5 mL ATAU 400-
mg/5 mL, ATAU 200
ATAU 4000-mg
(komponen
Amoxicilin-Clavulanate amoxicilin) sediaan tablet
kunyah
Untuk multidrug-resistant
Streptococcus
pnuemoniae otitis media:
90 mg [ komponen
amoxicilin ]/kg/hari
dalam dosis terbagi q12
jam
Anak ¿ 40 kg jangan
diberikan teblet salut
selaput 250 mg
Extended-Spectrum Penicilin
Piperacilin Bayi dan anak: 200-300
mg/kg/hari IV/IM dalam
dosis terbagi q4-6
(maksimal: 24 g/hari)
Extended-Spectrum Penicilin + Inhibitor β-
Laktamase
Piperacilin-Tazobactum Keamanan dan efektivitas
pada anak ¿ 12 tahun
belum terbukti
Bayi dan anak: 200-300
mg/kg/hari dalam dosis
terbagi q6-8 jam
Tiracarcilin-clavulnate Bayi dan anak ≥ 3 bulan:
200-300 mg (komponen
ticarcilin)/kg/hari IV
dalam dosis terbagi q4-6
jam (maksimal: 18-24
g/hari)
Katagori A
Kategori A
Katagori B
Baik:
1. penelitian pada hewan coba telah mengungkapkan
tidak ada
bukti membahayakan pada janin; namun, tidak ada
studi yang memadai pada wanita hamil; ATAU
2. penelitian pada hewan coba menunjukkan efek
yang
merugikan, tetapi penelitian yang memadai pada
wanita hamil gagal menunjukkan risiko pada
janin.
Katagori C
Baik :
1. penelitian pada hewan coba telah
menunjukkan efek buruk dan tidak ada
studi yang memadai pada wanita hamil;
ATAU
2. tidak ada penelitian pada hewan coba
yang dilakukan dan tidak ada studi yang
memadai pada wanita hamil.
Katagori D
Studi pada wanita hamil telah menunjukkan risiko pada
janin, tetapi manfaat terapi mungkin lebih besar daripada
risiko potensial.
Katagori X
Studi pada hewan atau wanita hamil telah menunjukkan bukti
positif kelainan atau risiko janin. Akibatnya, penggunaan produk
obat berkategori X dikontraindikasi pada wanita yang sedang atau
mungkin hamil.
Cefdinir B
Cefditoren B
Cefpodoxime B
Ceftibuten B
Cefixime B
Cephalosporins Generasi
Keempat
Cefepime B
Carbapenems
Imipenem / cliastatin C
Meropenem B
Ertapenem B
Doripenem B
Monobactam
Aztreonam
Glycopeptides
Vancomycin C
Telavancin C
Daptomycin B
Colistin C
Rifamycins
Rifampin C
Rifaximin C
Rifabutin B
Aminoglycosides
Streptomycin D
Gentamicin D
Tobramycin D
Amikacin D
Macrolides dan ketolides
Erythromycin B
Azithromycin B
Clarithromycin C
Telithromycin C
Tetracyclines dan
glycylclines
Tetracycline D
Doxycycline D
Minocycline D
Tigecycline D
Chloramphenicol C
Clindamycin B
Linezolid C
Nitrofurantoin B
Trimethoprim- C
sulfamethoxazole
Quinolonees
Ofloxacin C
Ciprofloxacin C
Levofloxacin C
Moxifloxacin C
Gemifloxacin C
Metronidazole B
Antimycobacterial agents
Isoniazid C
Rifampin C
Pyrazinamide C
Ethambutol B
IV. OBAT-OBAT ANTIBIOTIK YANG UMUM
BEREDAR DIPASARAN ( Rahardja,2002)
1. Penicillin
2. Amoxicillin
3. Cephalosporins atau cephalexin (keflex)
4. Macrolides
5. Fluoroquinolones
6. Sulfonamides
7. Tetracyclines
8. Aminoglycosides
DAFTAR PUSTAKA
terkait penggunaan obat tersebut selama kehamilan.