UNIVERSITAS MANDALA WALUYA KENDARI 2020 NO. GOLONGAN MEKANISME KERJA GOLONGAN 1. H1- blockers Mengantagonis histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari OBAT(antihistaminika dinding pembuluh, bronchi dan saluran cerna ,kantung kemih dan rahim. Begitu klasik) pula melawan efekhistamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). ANTIHISTAMIN Terdapat 2 Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya yaitu : reaksi alergi. Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi Obat generasi ke kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, 1: yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2. NGAN OBAT - Prometazin a. Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) STAMIN feniramin, difenhidramin,klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin - Feniramin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin,ketotifen (Zaditen), dan oksatomida - Klemastin (Tinset).Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek Obat generasi antikolinergis. ke2 : b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), H2 –BLOCKERS - Astemizol setirizin,loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini (PENGHAMBAT ASMA) - Terfenadin bersifat khasiat antihistaminhidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), Akrivastin maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukupdengan 1-2 kali sehari. Efek anti- alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambatsintesis mediator- radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin. Contohnya 2. : H2 – Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat Turunan etanolamin blockers akibat histamine,dengan jalan persaingan terhadap reseptor- H2 di lambung. Turunan etilendiamin (Penghamba Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi Turunan propilamint asma) vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi Turunan pepirazin Contohnya : tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat Turunan fenotizin- Turunan pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. antihistamin dibagi dalam Turunan trisiklik lain etanolamin beberapa kelompok , antara lain : Zat- zat non sedative- Turunan 1. Turunan etanolamin ( X= O) Golongan sisa etilendiamin Obat golongan ini memiliki daya kerja seperti atropin (antikolinergik) dan - Turunan bekerjaserhadap SSP (sedative). Antihistamin golongan ini antara lain propilamin difenhidramin,dimenhidrinat, klorfenoksamin, karbinoksamin, dan feniltoloksamin. - Turunan 2. Turunan etilendiamin (X= N) pepirazin Obat golongan ini umumnya memiliki daya sedativ lemah. Antihistamin golongan ini - Turunan antara lain antazolin, tripenelamin, klemizol , dan mepirin. fenotizin 3. Turunan propilamin (X = C) Obat golongan ini memiliki daya antihistamin yang kuat. Antihistamin golongan ini - Turunan antaralain feniramin, khlorpheniramin, brompheniramin, dan tripolidin. trisiklik lain 4. Turunan piperazin - Zat- zat non Obat golongan ini umumnya memiliki efek long acting. Antihistamin golongan ini sedative antaralain siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, sinarizin, dan flunarizin. - Golongan sisa 5. Turunan fenotizin Obat golongan ini memiliki efek antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat,tetapi memiliki daya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis. Selain itu juga memiliki efek meredakan batuk, maka sering dipakai untuk kombinasi obat batuk.Atihistamin golongan ini antara lain prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, danmetdilazin. 6. Turunan trisiklik lain