BIOFARMASEUTIKA

Apt. Harni Sartika Kamaruddin, S.Si., M.Si

 KELOMPOK 7
CITRA AFDHALIA HM 182532047
MUH. ANSAR AZALI 182532061
YAYANG RAHMADANI 182532076

—SEMESTER 6
 “DISTRIBUSI OBAT SETELAH PEMBERIAN
SECARA INTRAVASKULAR DAN EKSTRAVASKULAR”
 Pendahuluan

Ekstravaskular Sistem
OBAT Peredaran
Darah

Intravaskular
DISTRIBUSI

Reseptor
DEFINISI
DISTRIBUSI Merupakan proses penyebaran atau distribusi obat di
dalam sirkulasi sistemik ke organ dan jaringan. Proses ini melibatkan
permease membran sel, yang dipengaruhi kelarutan obat di dalam
lemak (bentuk tidak bermuatan), kecepatan aliran darah jaringan dan
ikatan molekul obat dengan protein plasma.
 EKSTRAVASKULAR INTRAVASKULAR

Pemberian obat secara ekstravaskular meliputi Pemberian obat langsung dimasukkan ke

rute per oral, sublingual, buccal, intramuscular, dalam pembuluh darah vena atau arteri.

subcutan, transdermal, dan rectal. Sebelum Dalam hal ini tidak ada proses absorpsi obat,

memasuki sirkulasi sistemik, obat harus maka semua obat (dosis yang diberikan) yang

terlebih dahulu diabsorpsi oleh tubuh. ada dalam sediaan masuk ke dalam tubuh.
Volume Distribusi
Salah satu faktor yang harus diperhitungkan dalam
memperkirakan jumlah obat dalam tubuh yg dianalisis dari
konsentrasi obat yang ditemukan dalam kompartemen
cuplikan.

Volume Distribusi dianggap sebagai volume dimana obat

terlarut
 Mengetahui
Volume Distribusi

● Untuk dapat mengetahui nilai Vd harus diketahui terlebih

dahulu konsentrasi obat di dlm darah
● Jumlah obat dlm darah tidak dapat ditentukan secara
langsung, tetapi dapat ditentukan dari beberapa cuplikan
darah yg diambil pada jarak tertentu dan dari cuplikan dapat
dianalisis konsentrasi obatnya
● Cairan tubuh yg mudah diperoleh ialah darah

Obat akan langsung masuk ke dlm
peredaran darah. Vd dapat ditentukan segera
setelah terjadi ekilibrium yaitu dgn cara
membagi dosis obat yg diberikan dgn
konsentrasi awal dalam darah yg dianalisis
INTRAVASKULAR
Proses yg terjadi lebih lambat dibandingkan
intravaskular
Obat harus diabsorpsi terlebih dahulu ke peredaran
darah baru mengalami distribusiPada saat
distribusi obat akan keluar dari peredaran darah
masuk ke dalam cairan biologis lainnyaObat dalam
darah akhirnya berada dlm keadaan ekilibrium dgn
cairan tubuh lainnya
EKSTRAVASKULAR
 Volume Distribusi

FAKTOR PROPORSIONAL ANTARA JUMLAH OBAT DALAM

TUBUH DENGAN KONSENTRASI OBAT DALAM PLASMA

Vd = Vd = DOSIS OBAT YANG DIPERLUKAN UNTUK

MEMPEROLEHKADAR OBAT DIDALAM DARAH YANG
DIKEHENDAKI
X = ∑ OBAT DITUBUH
OBAT DENGAN Vd < → KADAR OBAT DALAM DARAH↑
Cp = C OBAT DI PLASMA
Vd > → KADAR OBAT DALAM DARAH ↓
 Pada umumnya Vd sebanding dgn berat badan

Pada orang dewasa ±60% dari berat Pada obesitas volume distribusi lebih rendah
badan berupa cairan dari yg diperkirakan dari berat badan, sedangkan
pada penderita edema, vd lebih besar dari yg
diperikrakan dari berat badan
 Kecepatan Distribusi Obat

Faktor yang mempengaruhi :

1. Aliran darah ke jaringan

2. Sifat Fisika-Kimia Obat

KP =

3. Sifat Membran

4. Jumlah Obat yang terikat

Urutan banyaknya aliran darah :
● Paru - paru
● Ginjal
● Hati
● Jantung
● Otak
● Lemak
● Otot (istirahat)
● Tulang
 Ikatan Obat Protein

Ikatan yang terjadi antara interaksi obat

dengan protein plasma, jaringan atau
makromelekul lain seperti melanin dan DNA
yang akan membentuk kompleks obat
makromelekul
 Ikatan Obat-protein
irreversibel
 Hasil aktivasi kimia obat yg kemudian
berikatan kuat dgn protein atau
makromelekul dgn ik. Kimia kovalen
 Ikatan ini sering terdapat pada kejadian
toksisitas obat dlm jangka waktu panjang
seperti pada kasus karsinogenik-kimia
atau dlm jangka waktu pendek seperti
 Contoh kasus hepatotoksik asetaminofen
Ikatan Obat protein
reversibel
 Obat mengikat ikatan protein dgn
ikatan Kimia yg lemah seperti
ikatan Hidrogen atau van der waals.
 Asam-asam amino yg menyusun
rantai protein mempunyai gugus
hidroksil, karboksil atau gugus lain
yg tersedia utuk berinteraksi dgn
obat secara reversibel
- Komponen utama protein plasma yang bertanggung jawab terhadap
ikatan Protein-obat adalah albumin
- Albumin adalah protein dgn berat molekul dan disintesis oleh hati
- Dlm tubuh albumin didistribusikan secara vaskular dlm plasma dn
secara ektravaskular dlm kulit, otot dn beberapa jaringan yg lain
- Obat-obat asam lemah seperti salisiat, fenilbutazon dan penisilin
terikat kuat dgn albumin
 Ikatan Obat-protein dan Distribusi

 Obat yg terikat protein merupakan suatu kompleks besar yg tidak dapat melewati
membran sel dgn mudah, sehingga mmepunyai distribusi yg terbatas

 Obat yg terikat protein adalah tidak aktif secara farmakologik dan tidak tersedia utk
kegunaan terapeutik

 Ikatan obat-protein yg reversibel lebih baik

 Penurunan ikatan protein yg mengakibatkan kenaikn konsentrasi obat bebas ajan

memungkinkan lebih banyak obat melewati membran sel dan didistribusikan ke semua
jaringan

 Oleh karena itu lebih banyak obat dapat tersedia utk berinteraksi dgn reseptor utk
menghasilkan efek farmakologik yg lebih kuatLebih lanjut, lebih banyak pula obat yg
dapat berada dlm jaringan-jaringan yg terlibat dlm eliminasi obat termasuk hati dn ginjal
DISTRIBUSI OBAT KESELURUH JARINGAN TUBUH TERGANTUNG PADA :
- BESAR MOLEKUL
- LIPOPILICITYUN
- BOUND DRUG

DOSIS KONSENTRSI

VOL. DISTRIBUSI Vd = DOSIS / KONCENTRASI OBAT

OBAT BANYAK DISERAP OLEH SPONGEOBAT

BANYAK DISISTRIBUSI KE JARI-NGAN: Vd LEBIH
BESAR DARI VOLUMEYANG NYATA

OBAT BANYAK ATAU TERIKAT OLEHPROTEIN

PROTEIN DALAM DARAHSEHINGA Vd LEBIH KECIL
DARIVOLUME YANG NYATA
CONTOH OBAT DAN Volume Distribusi dalam TUBUH

GENTAMICIN : WATER SOLUBLE, MOLEKUL BESAR, UN ION Vd L/KG SAMA DENGAN VOL CAIRAN EKTRACEL

AMINOPHILIN : WATER SOLUBLE, MOLEKUL KECIL, UN ION Vd 0.5 L/KG MENDEKATI TOTAL CAIRAN TUBUH

DIGOKSIN : MOLEKUL BESAR NAMUN TERIKAT DENGAN ENZIM YANGSECARA LUAS ADA DALAM JARINGAN
Step 07

YAITU Na K ATP ase Vd 7L/KG SANGAT BESAR

CLOROQUIN : KONSENTRASI DI HEPAR SANGAT TINGGI Vd BESAR

Use a rolling pin to remove Leave it on top of a
the excess of water newspaper & wait for a day
WARFARIN : TERIKAT DENGAN ALBUMIN (99 %) SEHINGGAVd KECIL
 Resources

Farmakologi Dasar – Elly Mayangsari, Bayu Lestari, Setyawati Soeharto, Nurdiana, Nur Permatasari, Umi
Kalsum, Husnul Khotimah, Dian Nugrahenny
 Thanks!
CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including
icons by Flaticon, and infographics & images by Freepik