Obat-Obat Otonom

5/27/2018 FarmakologiI(OBAT-OBATSISTEMSYARAF OTONOM).ppt-slidepdf.
com
OBAT_OBAT SISTEM
SYARAF OTONOM
http://slidepdf.com/reader/full/farmakologi-i-obat-obat-sistem-syaraf-otonomppt 1/68
5/27/2018 FarmakologiI(OBAT-OBATSISTEMSYARAF OTONOM).ppt-slidepdf.com
Neurotransmitor
1. Asetilkolin adalah neurotransmitor yang dilepaskan
dari:
a. Sinaps preganglion simpatis & parasimpatis.
b. Posganglion parasimpatis
c. Semua akhir syaraf somatik pada otot skelet.
2. Norepinefrin (noradrenalin) adalah neurotransmitor

yang dilepaskan pada posganglion syaraf simpatis.
- Syaraf yang posganglionnya melepaskan asetilkolin
dinamakan syaraf kolinergik

- Syaraf yang posganglionnya melepaskan
noradrenalin dinamakan syaraf adrenergik.
Transmisi Neurohumoral
Mekanisme pada Potensial aksi syaraf::
• Depolarisasi:
Ion kalium lebih banyak 20x di dalam sel dari pada di luar sel, ion
Na dan ion Cl lebih banyak di luar sel.
Bila ada rangsangan impuls mencapai ambang rangsang maka
permeabilitas terhadap ion Na meningkat sehingga masuk ke dalam
sel.
• Potensial menuju posotif disebut polarisasi terbalik.
• Repolarisasi:: Keadaan kembali ke potensial istirahat.
• Perangsangan ini mengakibatkan pasca ganglion sistem syaraf
otonom melepaskan transmitor neurohumoral ( neurotransmitor):
- S.S. Parasimpatis : Asetilkolin (Ach)
- S.S Simpatis : Norepinefrin(NE)/Noradrenalin
Pelepasan yang terus menerus dinaktifasi:

- Asetilkolin oleh : Asetilkolin Esterase
- Norepinefrin oleh: Catekol-o-metiltransferase (COMT)
dan MAO (Mono Amin Oksidase)
Beberapa istilah pada sso

- Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf kolinergik disebut:
- Obat Kolinergik
- Parasimpatomimetik
- Obat Kolinomimetik
- Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf adrenergik dinamakan:
- Obat Adrenergik
- Simpatomimet
- Obat Adrenomimetik
- Obat yang mengantagonis kerja asetilkolin dinamakan:

- Bloking Kolinergik
- Obat Parasimpatolitik
- Obat Antikolinergik
- Obat yang nengantagonis kerja Noradrenalin dinamakan:

- Bloking Adrenergik
- Obat Simpatolitik
- Obat Antiadrenergik
Reseptor SSO
Reseptor Yang berinteraksi dengan
Asetilkolin disebut Kolinoseptor yaitu:
- Muskarinik
- Nikotinik
Reseptor Yang berinteraksi dengan
Noradrenalin disebut Adrenoseptor yaitu:
α1, α2, β1,β2
5/27/2018
RESPON SEL EFEKTOR PADA
FarmakologiI(OBAT-OBATSISTEMSYARAF OTONOM).ppt-slidepdf.com
PERANGSANGAN SYARAF OTONOM

Organ Reseptor/impuls
Adrenergik Kolinergik
• Otot radial α kontraksi
Otot Mata:
siliar β relaksasi + kontraksi +++
(melihat dekat) (melihat jauh)
• Jantung: β1denyut ↑++ denyut ↓+++
β1kontraktilitas
β1otomatisitas↑ ↑ kontraktilitas↓
kec konduksi↓
• Arteriol:
Koroner α, β2kontriksi +
Dilatasi ++
Kulit/mukosa α kontriksi +++
Otot rangka α,β2 kontriksi +++
Dilatasi ++
Serebral αkontriksi ringan
• Vena: α1,β2kontriksi ++
Dilatasi ++
Respons sel efektor pd perangsangan s.otonom
• Saluran cerna:
Otot polos usus α2β2 relaksasi+ gerakan ++
Sekresi kelenjar berkurang bertambah ++
• Paru-paru:
Otot trakea bronkus β2relaksasi+ kontriksi ++
Kelenjar α1sekresi↑ stimulasi+++
β2sekresi↓
• Ginjal: β1sekresi rennin
• Kandung kemih:
Ototlingkar
Otot destruktor αβkontraksi
relaksasi+
++ kontraksi +++
relaksasi ++
OBAT ADRENERGIK
• (Obat-obat Simpatomimetik)
Adalah:
Zat-zat yang dapat menimbulkan efek-efek
yang sama dengan efek yang dihasilkan
bila sistemmelepaskan
ujungnya syaraf simpatik
dirangsang dan
noradrenalin.
Organ
5/27/2018
Reseptor Respons
Jantung Β1 Denyut jantung↑

Kecepatan konduksi↑
Kontraktilitas↑
Kecepatan konduksi↑
Otomatisitas↑
Arteriol:
Kulit & mukosa
Otot rangka α Kontriksi
Visera & ginjal α, β2 Kontriksi, dilatasi
Otak α, β2 Kontriksi, dilatasi
Koroner&paru α Kontriksi sedikit
α, β2 Kontriksi, dilatasi
Vena:
Paru-paru Kontriksi, dilatasi
Otot bronkus β2
Kelj. Bronkus α1,β2
Lambung&Usus Bronkodilatasi
Motilitas&tonus α2, β2 sekresi↓, sekresi↑
Berkurang
Ginjal: β1 Sekresi rennin
Perangsangan syaraf adrenergik

* Reseptor α umumnya terdapat pada otot polos seperti:
Otot polos pembuluh darah dan mukosa
* Reseptor β yang terdapat di jantung disebut β1
Reseptor β yang terdapat di bronkus, pembuluh darah,
otot rangka, usus, dan uterus disebut β2.
• Bila syaraf simpatis dirangsang maka:
Mempertinggi penggunaan zat-zat oleh tubuh.
Tubuh disiapkan dengan cepat dapat menghasilkan
banyak energi, jadi bersiap-siap untuk suatu reaksi
“berkelahi ”
atau “melarikan diri”.
• Adrenergika bertujuan untuk mencapai keadaan
waspada.
Kerja obat-obat adrenergik
• 1. Perangsangan perifer terhadap otot polos

pembuluh darah kulit, mukosa terhadap
kelenjar liur danperifer

• 2. Penghambatan kelenjar.
terhadap otot polos
usus, bronkus dan pembuluh darah otot
rangka.
• 3. Perangsangan jantung, akibatnya
peningkatan denyut jantung dan kekuatan
kontraksi
Kerja obat-obat adrenergik

• 4. Perangsangan SSP seperti:
- perangsangan pernafasan
- peningkatan kewaspadaan
- pengurangan mafsu makan
• 5. Efek metabolic, misalnya:
- peningkatan glikogenolisis di hati dan otot,
- lipolisis
- penglepasan asam lemak bebas dari jaringan
lemak
• 6. Efek endokrin, misalnya:
Mempengaruhi sekresi insulin, rennin dan hormone
hipofisis.
Penggolongan adrenergik berdasarkan

cara kerjanya
A. Adrenergika kerja langsung:

1. α adrenergik
2. β1 adrenergik
3. β2 adrenergik
B. Adrenergik kerja tidak langsung
α adrenergik
Contohnya: - noradrenalin
- fenilefrin (α1)
- etilefrin, klonidin (α2)
Khususnya bekerja pada reseptor α yang efeknya

- Vasokonstriksi perifer (kulit, mukosa hidung)
- Dilatasi pupil
- Penghambat peristaltik lambung usus.
Β1 adrenergik
Contohnya: Adrenalin
Khususnya bekerja pada reseptor β1dengan
efek
- Memperkuat daya kontraksi
- Mempercepat frekuensi denyut jantung
- Memperkuat konduksi jantung
Β2 Adrenergik
Contohnya: -Isoprenalin
- Salbutamol
Khusus terutama bekerja pada reseptor β2 yang

efeknya:
- Bronkodilatasi
- Dilatasi pembuluh koroner dan otot
kerangka perifer.
- Relaksasi rahim
Adrenergik kerja tidak langsung
• Obat tidak langsung bekerja pada sel efektor organ

obat mengakibatkan pembebasan noradrenalin dari
depotnya di ujung-ujung neuron.
• Contohnya: - Adrenalin/epinefrin
- Amfetamin
- Metaraminol
• Efek obat ini menyerupai efek NE tetapi efeknya lebih
lambat dan masa kerjanya lebih panjang.
• Bila obat ini diberikan terus menerus dalam waktu

singkat akan menimbulkan takifilaksis.
Amfetamin
• - Merangsang pusat nafas pd medula oblongata

• - Mengurangi depresi mental yg ditimbulkan obat lain.
• - Meningkatkan kewaspadaan
• - Menghilangkan rasa ngantuk
• - Berkurangnya rasa lelah
• - Perbaikan mood, bertambahnya inisiatif
• - Keyakinan diri/percaya diri
• - Meningkatkan daya konsentrasi, euforia.
• - Peningkatan aktivitas motorik dan aktivitas bicara.
• - Prestasi fisik meningkat.
• - Anoreksia
Efek samping amfetamin
Efek ini bervariasi, pada pemberian dg dosis berlebihan

atau penggunaan berulang dapat terjadi hal-hal yang
sebaliknya seperti menimbulkan:
• - depresi mental dan kelelahan fisik.
• - sakit kepala, rasa pusing
• - rasa khawatir, pikiran kacau,
• - disforia, delirium, rasa lelah.
• - menimbulkan adiksi
• Pada kardiovaskular meningkatkan tekanan darah,
denyut jantung diperlambat secara refleks, dosis besar
dapat terjadi aritmia jantung.
5/27/2018
Efedrin
»- Efedrin efektif pada pemberian oral,

»- Masa kerjanya jauh lebih panjang dr pd epinefrin
»- Dosis efektif jauh lebih besar dr pd epinefrin
»- Bekerja pada reseptor α, β1, β2
»- Efek perifer efedrin melalui kerja langsung dan tidak langsung
melalui pelepasan NE endogen.

»- Efek kardiovaskuler 10 kali lebih lama dari epinefrin,
» Meningkatkan tek darah, stimulasi jantung shg
meningkatkan kontraksi jantung dan curah jantung.
»- Efek bronkorelaksasi lebih lemah dari epinefrin
tetapi berlangsung lama.
»- Efek sentral mirip amfetamin tetapi lebih lemah.
5/27/2018
Penggunaan obat-obat adrenergik
1. Pada keadaan shock untuk mempercepat kerja jantung dan

melawan hipertensi.
Misalnya: - Noradrenalin/Norepinefrin
- Adrenalin/Epinefrin
2. Pada asma untuk mendapatkan efek bronkodilatasi
Misalnya: - Efedrin - Orsiprenalin
- Isoprenalin - Adrenalin
3.. Pada pilek (rhinitis): Untuk menciutkan selaput lendir hidung

Misalnya: - Derivat imidazolin, - Efedrin, -Adrenalin
4. Midriatikum: memperbesar pupil mata

Misalnya: - Fenilefrin - Nafazolin
5. Anoreksans: mengurangi nafsu makan

Misalnya: - Amfetamin dan turunannya
- Mazindol
Efek samping obat-obat adrenergik
Pada dosis biasa dapat menimbulkan efek

samping akibat khasiatnya atas jantung dan SSP:
• - Tahikardia
• - Pendebaran jantung
• - Sakit kepala
• - Gemetaran
• - Gelisah dan mual
• - Tahifilaksis
5/27/2018 Epinefrin/Adrenalin
Efek seperti perangsangan saraf adrenergik

Yang paling menonjol terhadap jantung, otot polos pembuluh darah
dan otot polos lain.
- Pembuluh darah kulit, mukosa dan ginjal mengalami kontriksi akibat

aktivasi reseptor α
- Mengaktivasi reseptor β1 di otot jantung, sel pacu jantung dan
konduksi jantung.
- Memperkuat kontraksi dan mempercepat relaksasi
- Curah jantung bertambah, kerja jantung bertambah
- Kenaikan darah berbanding langsung dengan dosis.
- Menimbulkan relaksasi otot polos saluran cerna
- Menyebabkan relaksasi otot destruktor kandung kemih melalui
reseptor β2 dan kontriksi melalui reseptor α1sehingga menimbulkan
kesulitan urinasi.
- Merelaksasi otot polos bronkus melalui reseptor β2
- Menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast melalui
reseptor β2,dan mengurangi sekresi bronkus melalui reseptor α1.
Farmakokinetik dan Penggunaan adrenalin
Farmakokinetik
• Sukar diabsorpsi pada pemberian oral karena sebagian
besar dirusakbaik.
i.m absorpsi oleh enzim COMT dan MAO, pemberian
• Metabolisme di hati menjadi metabolit, ekskresi
metabolit dan zat asal melalui urin.
Penggunaan:
• - Penyegar (analeptikum)
• - Bronkodilatasi pada penderita asma
• - Mengatasi reaksi hipersensitivitas
•• -- Memperpanjang efek anestetika

Menghentikan pendarahan local
kapiler
• - Tetes mata untuk mendapatkan efek midriatikum
Efek samping adrenalin
Pemberian epinefrin dapat menimbulkan gejala:
• - Perasaan takut dan gelisah, khawatir, tegang.

• - Kepala nyeri berdenyut, tremor, rasa lemah, pusing
• - Pucat, sukar bernafas
• - Dosis besar i.v dapat menimbulkan perdarahan otak
• - Menyebabkan aritmia
• - Pada penderita angina pectoris mudah
menimbulkan serangan karena meningkatkan kerja
jantung.
Norepinefrin/Noradrenalin
( levarterenol, l-arterenol)
• - NE terutama bekerja pada reseptor α tapi lebih lemah

dari epinefrin.
• - Efek terhadap β1 sebanding dengan epinefrin.
• - Efek terhadap reseptor β2 lebih lemah dari epinefrin.
• - NE dalam dosis kecil tidak menimbulkan vasodilatasi
atau penurunan tekanan darah.
• Efek samping NE lebih ringan dari pada epinefrin.
Isoproterenol
(isopropilnorepinefrin, isopropilarterenol, isoprenalin).
• Bekerja pada semua reseptor β sehingga aktivitas thdp
β1menyebabkan
reseptor α. stimulasi jantung dan hampir tidak bekerja pada
• Aktivasi terhadap reseptor β2 menimbulkan relaksasi pada
hampir semua otot polos terutama bronkodilatasi dan saluran cerna.
• Menghambat pelepasan histamin dan mediator inflamasi lainnya
akibat reaksi antigen antibody.
• Mengurangi tonus dan motilitas otot polos usus dan menghambat
motilitas uterus.
• Penggunaan: - Asma (kerja lebih cepat dari pada efedrin)
• Efek samping: -- Jantung berdebar-debar

Gelisah dan gemetaran
- Muka merah
• Dosis : Sublingual 3 x sehari 5-10 mg
Orsiprenalin
Meteproterenol, Alupent (Boehringer )

• - Daya kerja langsung pada reseptor α vascular
• - Daya kerja tidak langsung
• - Khasiatnya sama dengan isoprenalin tetapi mulai
kerjanya lebih lambat dan efeknya lama.
• Penggunaan: - Pengobatan hipotensi

- Menghentikan serangan tahikardia.
• Dosis: - 4 x sehari 10-20 mg oral

- inhalasi larutan 5%
Fenilefrin
-Neosinefrin, Statrol (Alcon)

-Vibrocil (Zyma), Zincfrin (Alcon)
• Adalah adrenergik selektif pada α1 dan hanya sedikit
• mempengaruhi reseptor
Efek sentral tidak β. terhadap jantung ringan.
ada, efek
• Penggunaan: -Pada keadaan hipotensi, menyebabkan

vasokonstriksi.
- Midriatikum larutan 5-10%
- Dekongestan hidung dan mata, lar 0,5%
• Dosis: oral 3 x sehari 20 mg.
Derifat Imidazolin
• Efeknya
stimulasiαsaraf
adrenergik
pusat langsung menyebabkan vasokonstriksi tanpa
• Penggunaan: - Dekongestan pada hidung dan mata

- Rhinitis, sinusitis
• Kerjanya lebih lama dari pada efedrin.
• Penggunaan lama dapat menimbulkan habituasi, sehingga
menyebabkan pilek menahun akibat vasodilatasi.
• Contoh:- Nafazolin : Privine ( Ciba)
Lama kerja 2-3 jam. Dikombinasi dengan antihistamin.
- Xilometazolin: Otrifin (Ciba)
Lama kerja 6-8 jam, dapat menyebabkan perangsangan
lokal
- Oksimetazolin: Navisin (Merck)
- Tetrizolin: Visin (Pfizer) 4 jam.
Adrenergik Selektif Thdp Reseptor α 2
• Adalah obat antihipertensi yang bekerja

menghambat perangsangan neuron
adrenergic di SSP.
• Contoh: - Klonidin, Metildopa.
5/27/2018 Derivat adrenergik tanpa efek pada
jantung
• Dosis kecil obat ini pada reseptor β2 jauh lebih kuat dari pada
efeknya pada β1.
• Kerja pada reseptor β2 menimbulkan relaksasi otot polos bronkus,
uterus dan pembuluh darah otot rangka.
• Kerja pada reseotor β1 lemah.
• Penggunaan: Obat asma
• Contoh:
- Fenoterol: Berotec (Boehringer
Dosis 0ral 3 x sehari 2,5 mg, Spray 0,2 m
- Terbutalin: Bricanyl (Glaxo)
Dosis Oral 3 x sehari 2,5-5 mg
- Salbutamol: Ventolin (Glaxo)
Dosis Oral 4x sehari 2-4 mg,
Spray 0,1-0,2 mg pada saat serangan. Maksimal 6 xsehari.
• Efek samping ringan karena efek β1 rendah sekali.
• Daya kerja agak panjang sehingga lebih disukai.
ANTIADRENERGIK
( Adrenolitika, Simpatolitika,
Penghambat adrenergik)
Adalah:
• Golongan obat yang efeknya seperti
penghambatan
adrenergik atauperangsangan syaraf
syaraf simpatis.
Berdasarkan tempat kerjanya

Antagonis adrenoseptor :
• Disebut juga adrenoseptor bloker ialah:
Obat yang menduduki adrenoseptor shg
menghalanginya untuk berinteraksi dg obat
adrenergik dengan demikian
• Menghalangi kerja obat adrenergik pada
sel efektornya - mengurangi respons sel
efektor adrenergik terhadap
perangsangan syaraf adrenergik.
Antagonis adrenoseptor dibagi dua:

• a. Antagonis adrenoseptor α
Disebut α bloker yang memblok hanya
reseptor α dan tidak mempengaruhi
reseptor β.
• b. Antagonis adrenoseptor β (β-bloker)
Beta-bloker menghambat secara
kompetitif efek obat adrenergik, baik NE dan
epinefrin endogen maupun obat adrenergi
eksogen pada adrenoseptor β.
a. Antagonis adrenoseptor α
• 1. α-bloker non selektif, kerjanya

tidak selektif terhadap α1 atau
α2
• 2. α1-bloker selektif,
Contoh: prozosin
• 3. α2- bloker selektif,
Contoh: Yohimbin
1. α-bloker non selektif, kerjanya tidak

selektif terhadap α1 atau α2
- Derivat haloalkilamin
- Derivat Imidazolin
- Alkaloid Ergot
Derivat Haloalkilamin
Contoh: fenoksibenzamin.
Memblok reseptor α1 dan α2 pada otot polos
arteriol dan vena shg menyebabkan vasodilatasi
yang mengakibatkan tekanan darah menurun.
Digunakan untuk obat hipertensi 10 mg 2x
sehari, pengobatan tumor anak ginjal 40-120 mg
sehari, hipertropi prostat benigna dengan cara
merelaksasi otot leher kandung kemih 10-20 mg
sehari
5/27/2018
Derivat Imidazolin
- Contoh: fentolamin
Efeknya pada sistem kardiovaskular mirip
dengan fenoksibenzamin, juga
melepaskan histamin, merangsang sekresi
as. lambung, saliva dan air mata.
E. Samping: Hipotensi, takikardia, aritmia,
ulser.
Penggunaan: Hipertensi akut, dosis 5 mg
infus.
5/27/2018
Alkaloid Ergot
Contoh: ergotamin, ergometrin, ergotoksin
Kerjanya : stimulasi pada otot polos terutama

pembuluh darah perifer dan rahim shg efeknya:
- vasokonstriksi yang menyebabkan hipertensi
- Oksitosik menyebabkan kontraksi otot uterus
kuat.
E.samping: - gangren krn vasokonstriksi - mual, muntah

(ergotoksin)
Penggunaan:Stimulasi kontraksi uterus, shg tdk boleh
diberikan pada wanita hamil muda.
2. α1-bloker selektif
Prozosin
Efeknya hambatan reseptor α1 di otot polos
tanpa stimulasi β1menyebabkan penurunan
tekanan darah tanpa takikardia, juga
mengurangi aktivitas neuron adrenergik shg
mengurangi pelepasan NE.
• E.samping: pusing, sakit kepala, ngantuk,
nausea.
• Penggunaan: Obat hipertensi,
Gagal jantung kongstif
Hipertropi prostat benigna
3. α2- bloker selektif,

Yohimbin
Yohimbin masuk ke SSP, memblok α2 dan
menyebabkan peningkatan aktivitas neuron
adrenergik sentral shg merangsang pelepasan
NE diujung sy. Adrenergik.
Efeknya: peningkatan tekanan darah,
peningkatan denyut jantung
peningkatan aktivitas motorik
• Penggunaan: impotensi.
b. Antagonis adrenoseptor β (β-bloker)

Beta-bloker menghambat secara kompetitif efek obat
adrenergik, baik NE dan epinefrin endogen maupun obat
adrenergi eksogen pada adrenoseptor β.
Efek:
• -mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard. -
menurunkan aliran darah ke ginjal.
• -menurunkan tekanan darah yang hipertensi
• -Bronkokonstriksi lemah, berbahaya bagi yang asma
• -menghambat glikogenolisis di hati
• -efek SSP: mimpi yg menakutkan, insomnia
• Efek samping:
-gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, hipoglikemia,
menurunkan kolesterol HDL& meningkatkan trigliserida.
• Penggunaan:
-Angina pektoris,
-aritmia krn menghambat efek NE di jantung,
-antihipertensi krn penurunan curah jantung
-infark miokard
-migren, mendilatasi pembuluh darah serebral.
-glaukoma, timolol mengurangi tekanan intraokuler
-Hipertiroidisme, nadolol mengurangi tremor.
• Contoh:
- propanolol, timolol, nadolol, sotalol mempunyai afinitas sama
terhadap reseptor β1 dan β2.
- asebutolol, metoprolol , atenolol, bisoprolol bersifat kardioselektif
karena lebih tinggi afinitasnya thdp β1
c. Penghambat syaraf adrenergik
• Penghambat syaraf adrenergik

menghambat aktivitas syaraf adrenergik
berdasarkan sintesis, atau penyimpanan
dan pelepasan neurotransmitor di ujung
syaraf adrenergik.
1. Guanetidin
2. Reserpin
1. Guanetidin
• Efek:
Penghambatan respons thdp stimulasi syaraf adrenergik
dan obat adrenergik yang bekerja tidak langsung. Mula-
mula efeknya stabilisasi membran ujung syaraf shg
berefek anestesi lokal.
Pemberian lama
tidak responsif dapat
thdp menyebabkan
obat syarafwaktu
adrenergik dalam adrenergik
lama
-menurunkan tekanan darah
-meningkatkan motilitas sal. Serna shg diare
• Efekhipotensi,
samping:udem krn retensi air & garam, gagal
jantung.
• Indikasi: hipertensi
5/27/2018
2. Reserpin
• Mekanisme kerjanya:
Mengosongkan ketekolamin diberbagai organ termasuk medulla
adrenal dan otak shg syaraf tidak melepaskan NE baik adrenergik
perifer maupun sentral
.
• Efek:
Curah jantung dan resistensi perifer berkurang.
Efek hipertensinya berdasarkan kerja sentral dan perifer.
• Efek samping:
- Sedatif akibat efeknya pada SSP,
- Tdk dapat konsentrasi,
- Depresi dapat terjadi pada dosis 0,25 mg sehari,
- Hidung tersumbat,
- Ulkus peptkum.
• Penggunaan: antihipertensi dikombinasi dengan diuretik
KOLINERGIK
• ( Parasimpatomimetik, kolinomimetik)
adalah:
Obat yang dapat menimbulkan efek-efek yang
sama dengan efek yang terjadi bila terjadi
perangsangan syaraf parasimpatis dan pada
ujungnya melepaskan Asetilkolin.
Bila neuron dirangsang timbul efek yang

menyerupai keadaan istirahat dan tidur .
5/27/2018
Efek lain yang penting adalah:
• - Stimulasi aktivitas saluran cerna sehingga:
- peristaltik diperkuat
- meningkatnya sekresi kelenjar ludah, getah
lambung dan air mata.
• - Memperlambat darah, sehingga:
- Mengurangi kegiatan jantung
- Vasodilatasi
- Penurunan tekanan darah
• - Memperlambat pernafasan, sehingga:
- Bronkokonstriksi
- Sekresi riak diperbesar
• - Kontraksi otot mata, sehingga:
- miosis, lancarnya pengeluaran air mata
• - Kontraksi kandung kemih dan ureter, sehingga:
- memperlancar keluarnya air seni.

5/27/2018 Reseptor Kolinergik
• - Reseptor muskarinik,
ikatan obat dengan reseptor ini menimbulkan efek
muskarinik.
Reseptor muskarinik terdapat pada otot polos, otot
jantung dan kelenjar umumnya menimbulkan efek
muskarinik.
Contoh: Pilokarpin dan fisostigmin
• - Reseptor nikotinik,
menimbulkan efek nikotinik yang berlawanan dengan
efek muskarinik.
Ikatan dengan
SSP ringan. reseptorpada
Terdapat nikotinik menimbulkan
otot skelet stimulasi
dan medulla
adrenal.
Contoh: Neostigmin dan piridostigmin
5/27/2018
Penggolongan Kolinergik
• O b a t y a n g b ek e r j a l an g s u n g
Obat bekerja pada sel efektor,
contoh:- Pilokarpin
-Muskarin
- Arekolin
• O b a t y an g b e k e r ja ti d a k l an g s u n g
Obat menghambat asetilkolin esterase sehingga
terjadi perangsangan syaraf parasimpatis.
Contoh:- Fisostigmin
- Neostigmin
- Piridostigmin.
5/27/2018
Berdasarkan struktur kimianya:
1. Ester kolin,
contoh: asetil kolin,
metakolin,
karbakol
2. Asetil kolin esterase,
contoh: fisostigmin,
neostigmin
3. Alkaloid tumbuhan,
contoh: muskarin,
pilokarpin,
arekolin
1. Ester Kolin (Asetilkolin)
- Pada kelenjar eksokrin dan otot polos disebut efek muskarinik
- Pada ganglion simpatis&parasimpatis dan otot rangka disebut efek
nikotinik.
-- Pada
Pada kardiovaskuler menyebabkan
medulla anak ginjal vasodilatasi
menyebabkan pembuluh darah,
vasokonstriksi.
- Pada kelenjar eksokrin menimbulkan: - salviasi,
- kelenjar pankreas meningkat,
- keluarnya keringat
- Pada usus :- sekresi asam lambung dan peristaltik usus.
- Pada Bronkus: - bronkospasmus
- produksi lendir berlebihan
- Pada saluran kemih:- kontraksi
Jadi Asetilkolin pada keadaan biasa muncul efek muskarinik yang
menimbulkan efek Hipotensif .
• Efek samping:- Asma bronkhial
- Ulkus peptikum
• Indikasi:- perbaikan sirkulasi perifer
- pada penimbunan gas dalam sal. pencernaan
5/27/2018 2. Antikolin esterase
• Kerjanya menghambat kerja kolinesterase yang menyebabkan keadaan

seperti perangsangan syaraf kolinergik.
• Pada mata: - pupil mata miosis

- hilangnya akomodasi
- hiperkonjungtiva
• Pada saluran cerna:- meningkatkan peristaltik sal cerna
- Kontraksi lambung
- Sekresi asam lambung
• Efek toksis: - miosis kuat, bronkokontriksi
- hidung mengeluarkan sekret, muntah, diare
- ataksia, hilangnya refleks, bingung
- kejang, koma, lumpuh pernafasan
• Indikasi: - otoni sal.Pencernaan dan kandung kemih
• - Miotika
Preparat: - Fisostigmin salisilat: tts mata, oral, parenteral
- Neostigmin bromida
- Piridostigmin bromida
3. Alkaloid Tumbuhan
a. Muskarin : Amanita muskaria
b. Pilokarpin : Pilokarpus jaborandi
c. Arekolin : Areca catechu
• Efek muskarinik:
- meningkatkan kelenjar keringat
- meningkatkan kelenjar air mata
- meningkatkan kelenjar ludah
- meningkatkan
• Efek toksik: getah
Bingung, koma, lambung, pepsin
konvulsi
• Preparat: -Pilokarpin HCl untuk miosis
ANTI KOLINERGIK
• Antikolinergika atau parasimpatolitika
adalah zat yang dapat melawan sebagian
atau seluruhnya efek Asetilkolin di otot-
otot polos , otot jantung dan kelenjar yaitu
efek muskarinik dan efeknya di SSP.
Antikolinergika pada umumnya merintangi

penerusan impuls dalam sel-sel ganglion
Penggolongan antikolinergik
a. Alkaloida belladonna: atropin, hiosiamin,

skopolamin
b. Senyawa ammonium kwarterner :
propantelin, oksifenonium,
mepenzolat, klidinium,bevonium.
c. Ester-ester asam asetat:
adifenin, kamilofin, oksifensiklimin.
d. Antihistamin: difenhidramin.
Penggunaan
a. Spasmolitikum (pelemaskejang otot), terutama untuk
meredakan kejang dan kolik di saluran lambung usus,
saluran empedu dan kemih.
b. Pada borok lambung-usus , untuk mengurangisekresi
getah lambung dan mengurangi peristaltik.
c. Sebagai midriatikum, untuk melebarkan pupil dan
melumpuhkan akomodasi mata.
d. Sebagai sedativum berdasarkan efek menekan
SSPnya, terutama atropine dan skopolamin sebelum
operasi bersama anestetika umum.
e. Pada hiperhidrosis untuk menekan sekresi berlebihan
f. Pada penyakit Parkinson: triheksifenidil, orfenadrin,
benzatropin.
1. Alkaloida Belladona
Berasal dari tanaman Atropa belladon yang

mengandung hiosiamin, atropin dan
skopolamin.
Ketiga alkaloid tersebut juga terdapat pada
tanaman Datura stramonium dan
Hyosciamus niger
Atropin
Khasiat parasimpatolitiknya kuat dan

bekerja:
- melawan efek muskarin dari asetilkolin
dan efek nikotinik.
- memiliki kerja atas SSP (sedatif)
- bronkodilatasi ringan berdasarkan
peredaan otot polos bronkhus.
- Midriasis kuat, menekan sekresi kelenjar
Penggunaan Atropin
• Midriatikum dengan kerja cepat dan panjang (1 minggu),

• Spasmolitikum pada asma, batuk rejan, kejang-kejang di
lambung-usus.
• Antidotum efektif terhadap overdosis pilokarpin dan
kolinergika lain.
• Absorpsi dari usus cepat dan lengkap begitu juga dari

mukosa. Dari kulit dan mata sukar diserap.
• Dosis: oral 3 kali sehari 0,25-0,8 mg,

injeksi sub kutan maksimal 3 kali sehari 0,5 mg ,
tetes mata 0,5-1%
5/27/2018
Turunan Atropin
• Ekstrak dan Tingtur Belladonna

mengandung l-hiosiamin yang pada pokoknya memiliki khasiat dan
penggunaan seperti atropin.
• Homatropin
Turunan sintesis dengan khasiat yang lebih kurang 10 kali lebih
lemah dari atropin.
Kerja midriatiknya lebih lemah dan pendek, shg lebih disukai dari
pada atropin. Sering dikombinasi dengan kokain yang juga bersifat
midriatikum
Efek samping lebih ringan dari atropin.
Dosis: Dalam tetes mata larutan HBr 2-5 %.
• Benzatropin (Cogentin, MSD)

Turunan sintetik yang digunakan untuk penyakit Parkinson.
Dosis: oral 2 kali sehari 0,5-1 mg lambat laun
dipertinggi sampai maksimal 6 mg sehari.
b. Skopolamin
• Khasiatnya dalam hal merintangi sekresi ludah

dan keringat lebih kuat dari pada atropin.
• Efek sedatif dan hipnotiknya lebih kuat 3 kali dari
pada atropin sehingga dulu sering digunakan
untuk tambahan efek pre operatif dan mabuk
perjalanan.
• Sebagai midriatikum digunakan berhubung
mulai kerjanya lebih cepat dan waktunya lebih
pendek.
• Dosis: Untuk mabuk perjalanan oral 0,25 mg
Sebagai tetes mata 0,05-0,1%
5/27/2018
Turunan Skopolamin
• Metilskopolamin (Holopon)
• Butilskopolamin(Buscopan, Boehringer)
Banyak digunakan
organ-organ dalam,sebagai spasmolitikum
khususnya kejang-kejang di
lambung-usus, saluran empedu, kemih dan
uterus.
Efek samping ringan dan jarang terjadi.
Dosis: oral atau rektal 3-5 kali sehari 10-20 mg,
injeksi s.k atau i.m 20 mg.
5/27/2018
2. Senyawa Kwaterner
Efek antikolinergiknya lebih lemah dari

atropin, tapi efek spasmolitiknya lebih kuat
shg digunakan untuk spasmolitikum organ
dalam.
* Propantelin: Probanthine (Sereale)
* Oksifenonium: Antrenyl (Ciba)

* Bevonium: Acabel (Grunental)
* Klidinium: Librax( Roche)
5/27/2018
Efek toksik atropin

Tanda-tanda keracunan:
- mulut kering
- sukar menelan
- pusing
- sukar bicara
- haus
- pandangan kabur
- kulit panas
- suhu badan tinggi
- denyut jantung cepat
Efek sentral: - inkoordinasi
- eksitasi
- delirium
5/27/2018
Pengobatan keracunan Atropin
Baru ditelan:
- Bilas lambung
- Eksitasi diobati dengan barbiturat atau
diazepam
Bila sudah lama :

- Antidotum: Fisostigmin 2-4 mg sk
-- Elektrolit
Pernafasan buatan
diperbaiki
- Retensi Urin diperbaiki dengan kateterisasi.

Obat-Obat Otonom

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Obat-Obat Otonom

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

5/27/2018 FarmakologiI(OBAT-OBATSISTEMSYARAF OTONOM).ppt-slidepdf.

2. Norepinefrin (noradrenalin) adalah neurotransmitor

- Syaraf yang posganglionnya melepaskan asetilkolin

dinamakan syaraf kolinergik

Pelepasan yang terus menerus dinaktifasi:

Beberapa istilah pada sso

- Obat yang mengantagonis kerja asetilkolin dinamakan:

- Obat yang nengantagonis kerja Noradrenalin dinamakan:

PERANGSANGAN SYARAF OTONOM

Respons sel efektor pd perangsangan s.otonom

Jantung Β1 Denyut jantung↑

Perangsangan syaraf adrenergik

Kerja obat-obat adrenergik

• 1. Perangsangan perifer terhadap otot polos

kelenjar liur danperifer

Kerja obat-obat adrenergik

Penggolongan adrenergik berdasarkan

A. Adrenergika kerja langsung:

B. Adrenergik kerja tidak langsung

Khususnya bekerja pada reseptor α yang efeknya

Khusus terutama bekerja pada reseptor β2 yang

Adrenergik kerja tidak langsung

• Obat tidak langsung bekerja pada sel efektor organ

• Bila obat ini diberikan terus menerus dalam waktu

• - Merangsang pusat nafas pd medula oblongata

Efek samping amfetamin

Efek ini bervariasi, pada pemberian dg dosis berlebihan

»- Efedrin efektif pada pemberian oral,

melalui pelepasan NE endogen.

1. Pada keadaan shock untuk mempercepat kerja jantung dan

3.. Pada pilek (rhinitis): Untuk menciutkan selaput lendir hidung

4. Midriatikum: memperbesar pupil mata

5. Anoreksans: mengurangi nafsu makan

Efek samping obat-obat adrenergik

Pada dosis biasa dapat menimbulkan efek

Efek seperti perangsangan saraf adrenergik

- Pembuluh darah kulit, mukosa dan ginjal mengalami kontriksi akibat

•• -- Memperpanjang efek anestetika

Efek samping adrenalin

Pemberian epinefrin dapat menimbulkan gejala:

• - Perasaan takut dan gelisah, khawatir, tegang.

• - NE terutama bekerja pada reseptor α tapi lebih lemah

• Penggunaan: - Asma (kerja lebih cepat dari pada efedrin)

• Efek samping: -- Jantung berdebar-debar

Meteproterenol, Alupent (Boehringer )

• Penggunaan: - Pengobatan hipotensi

• Dosis: - 4 x sehari 10-20 mg oral

-Neosinefrin, Statrol (Alcon)

• Adalah adrenergik selektif pada α1 dan hanya sedikit

• Penggunaan: -Pada keadaan hipotensi, menyebabkan

• Penggunaan: - Dekongestan pada hidung dan mata

• Adalah obat antihipertensi yang bekerja

• Penggunaan: Obat asma

Berdasarkan tempat kerjanya

Antagonis adrenoseptor dibagi dua:

• 1. α-bloker non selektif, kerjanya

1. α-bloker non selektif, kerjanya tidak

Contoh: ergotamin, ergometrin, ergotoksin

Kerjanya : stimulasi pada otot polos terutama

E.samping: - gangren krn vasokonstriksi - mual, muntah

3. α2- bloker selektif,

b. Antagonis adrenoseptor β (β-bloker)

c. Penghambat syaraf adrenergik