Nama : Ramonik Ayu Ningsi

Stambuk : G70118208

Kelas : A

Tugas 2 Spesialite Obat dan Alkes

1. Sebutkan 4 (Empat) sediaan analgetik antipiretik yang beredar di apotek serta jelaskan
sifat fisika-kimia, indikasi, kontra indikasi, farmakokinetik, ADR, interaksi obat dan
toksisitas!
Jawab :
1. Ketorolac
- sifat fisika-kimia : berbentuk Kristal putih, kelarutan dalam alcohol 3 mg/mL pada
suhu 23°C kelarutan dalam air lebih dari 500 mg/mL pada suhu 23°C pKa dalam air
3,54 dan larutan berwarna jernih kekuningan
- indikasi : mengobati peradangan (inflamasi) dan nyeri
- kontra indikasi : Hindari pemberian kepada pasien dengan kondisi, seperti:
infeksi mata, rheumatoid arthritis, asma atau gangguan pernapasan lainnya,
penyakit jantung, hipertensi, gangguan ginjal, stroke, pembengkakan pada kaki
atau tangan, dan diabetes.
- farmakokinetik : Ketorolac diabsorbsi cepat dengan biovaibilitas berkisar antara
80-100% setelah pemberian oral. Dalam penggunaan obat analgesik ketorolac,
ketorolac digunakan dalam bentuk ketorolac trometamin dimana ketorolac
(anion) dan trometamin (kation). Absorbsi ketorolac trometamin baik dalam
pemberian rute parenteral maupun oral hampir sama yaitu di absorbsi sekitar
100% walaupun ada pengaruh makanan yang dapat menurunkan absorbsi pada
saluran gastrointestinal dapat menurun pada pasien dengan gangguan hati atau
ginjal dan juga pada pasien dengan usia lanjut.
- ADR : sakit kepala, pusing, diare, mengantuk, dan mulut kering
- Interaksi obat :
 - Meningkatkan risiko terjadinya perdarahan, jika digunakan bersama obat
antikoagulan, antiplatelet, NSAIDs, kortikosteroid, dan antidepresan
golongan SSRIs
- Meningkatkan risiko terjadinya kerusakan ginjal, jika digunakan bersama
obat diuretik, ciclosporin, tacrolimus, ACE inhibitor, atau obat angiotensin II
receptor antagonists (ARB)
- Meningkatkan kadar ketorolac di dalam darah jika digunakan bersama
probenecid, lithium, methotrexate, dan digoxin
- Memicu terjadinya halusinasi, jika digunakan bersama flouxetine,
thiothixene, dan alprazolam
- Toksisitas : Gejala overdosis Ketorolac antara lain mual, muntah, sakit kepala,
nyeri epigastrium, perdarahan gastrointestinal, lesu, kantuk, reaksi anafilaktoid.
Jarang terjadi: hipertensi, gagal ginjal akut, depresi pernapasan, dan koma.
2. Asam mefenamat
- sifat fisika-kimia : berbentuk serbuk mikrokristal putih sampai abu-abu putih,
kelarutan dalam air (4:500), kelarutan dalam eter (1:130), kelarutan dalam
kloroform (1:20) dan mudah larut dalam alkali hidroksida.
- indikasi : untuk menghilangkan rasa nyeri ringan hingga sedang
- kontra indikasi : Kontra indikasi pada ibu hamil, tidak boleh dipakai lebih dari 1
minggu (Furst and Munster, 2002). Dosis yang dianjurkan adalah 250-500mg
dalam sehari dengan pemberian 2-3 kali dalam sehari.
- farmakokinetik : Asam mefenamat mempunyai waktu paruh selama 2 jam,
Puncak Plasma Waktu: 2-4 jam (1 g dosis) dicapai pada hari kedua administrasi (1
g dosis, 4x sehari),dimetabolosme di hati oksidasi / konjugasi, metabolit asam 3'-
hidroksimetil dan 3'-karboksil dan konjugasi asam glukuronat mereka kskresi:
urin 66% (dosis tunggal), feses 20-25 (Medscape).
- ADR : Terhadap saluran cerna misalnya dispepsia, diare dan gejala iritasi lain
terhadap mukosa lambung, obat ini meningkatkan efek dari antikoagulansi oral.
- Interaksi obat :
 - Obat untuk darah tinggi, seperti ACE inhibitor, obat golongan angiotensin
receptor blockers (ARB), diuretik, dan penghambat beta.
- Obat lithium yang biasa digunakan untuk menangani gangguan bipolar.
- Obat antirematik, seperti methotrexate.
- Obat antasida yang mengandung magnesium hidroksida.
- Obat pengencer darah warfarin
- Obat-obatan antidepresan golongan selective serotonin reuptake inhibitors
(SSRI).
- Digoxin, untuk menangani gagal jantung.
- Toksisitas : Overdosis asam mefenamat memiliki konsekuensi yang berat karena
dapat menyebabkan kejang, yang akan membutuhkan terapi bila kejang tersebut
berlangsung lama atau berulang, perlu pengobatan dengan lorazepam atau
diazepam intravena.
3. Ibu profen
- sifat fisika-kimia : serbuk hablur, putih hingga hampir putih dan berbau khas
lemah. Kelarutan ibuprofen adalah 9 praktis tidak larut dalam air; sangat mudah
larut dalam etanol, dalam metanol, dalam aseton, dalam klorofom dan sukar
larut dalam etil asetat.
- indikasi : Ibu profen adalah obat anti-inflamasi (NSAID) yang digunakan untuk
mengobati nyeri ringan sampai sedang, dan membantu untuk meredakan gejala
arthritis (osteoarthritis, rheumatoid arthritis, atau remaja artritis), seperti
peradangan, pembengkakan, kekakuan, dan nyeri sendi. Ibuprofen tidak
menyembuhkan artritis, hanya membantu ketika anda menggunakan atau
memimunnya (Pubmed, 2012)
- kontra indikasi : Obat ini di kontra indikasikan terhadap orang mempunyai alergi
asa, gangguan perdarahan, ulkus duodenum / lambung / tukak, stomatitis, SLE,
ulcerative colitis, penyakit saluran cerna atas, akhir kehamilan (dapat
menyebabkan penutupan dini ductus arteriosus) (Medscape). Dosis yang
 dianjurkan adalah 400 mg dalam 4 kali beri dalam sehari (Wilman and Gan,
2009).
- farmakokinetik : Ibuprofen dimetabolisme secara estensif via CYP2C8 dan
CYP2C9 di dalam hati (Furst and Munster, 2002). Diabsorbsi cepat melalui
lambung dan kadar maksimal dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu
paruh dalam plasma sekitar 2 jam,90% ibuprofen terikat dalam protein plasma.
Ekskresinya berlangsung cepat,
- ADR : Obat anti-inflamasi dapat menyebabkan, Iritasi gastrointestinal dan
perdarahan terjadi, Walaupun tidak sesering aspirin (Furst and Munster, 2002).
Bisa juga menyebabkan gangguan ginjal, gagal jantung dan sirosis dan
meningkatkan resiko penyakit kardiovascularskular seperti miokardiak infark
(Setter and Baker , 2010). Efeknya yang jarang terjadi ialah eritema kulit, sakit
kepala trombosipenia, ambilopia toksik yang reversible (Wilman and Gan, 2009).
- Interaksi obat :
- Obat untuk darah tinggi, seperti ACE inhibitor, obat golongan angiotensin
receptor blockers (ARB), diuretik, dan penghambat beta.
- Obat lithium yang biasa digunakan untuk menangani gangguan bipolar.
- Obat antirematik, seperti methotrexate.
- Obat antasida yang mengandung magnesium hidroksida.
- Obat pengencer darah warfarin
- Obat-obatan antidepresan golongan selective serotonin reuptake inhibitors
(SSRI).
- Digoxin, untuk menangani gagal jantung.
- Toksisitas : Gejala overdosis Ibuprofen adalah sakit kepala, kantuk, depresi
susunan saraf pusat, kejang, tinitus, mual, muntah, sakit perut, hipotensi,
bradikardia, takikardia, fibrilasi atrium, apnea, gagal pernapasan, hiperkalemia,
gagal ginjal akut, letargi, asidosis metabolik, koma.
4. Paracetamol
- sifat fisika-kimia : berbentuk serbuk mikrokristal putih sampai abu-abu putih,
kelarutan dalam air (4:500), kelarutan dalam eter (1:130), kelarutan dalam
kloroform (1:20) dan mudah larut dalam alkali hidroksida.
- indikasi : Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti sakit kepala,
mialgia, nyeri pasca persalinan dan keadaan lain.
- kontra indikasi : Obat ini tidak dianjurkan pada seseorang yang mengalami
kekurangan G-6-PD (Setter and Baker, 2010). Dosis yang dianjurkan tablet
dengan 500 mg parasetamol atau sirup yang mengandung 125mg/5ml.dan ada
juga dosis untuk dewasa 300 mg-1g per kali beri dengan dosis maksimun 4
g/hari, bisa diberi 3 sampai 4 kali dalam sehari dengan pemberian maksimum 6
kali sehari (Wilman and Gan, 2009).
- farmakokinetik : Parasetamol diberikan secara oral, penyerapannya dihubungkan
dengan tingkat pengosongan perut dan konsentrasi darah, puncak biasanya
tercapai dalam 30-60 menit (Furst and Munster, 2002). Diabsorbsi dengan cepat
dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma di capai
dalam waktu 1⁄2 jam dan massa paruh 1-3 jam. Dalam plasma 25 % parasetamol
terikat protein plasma, dimetabolisme oleh enzim mikrosomal hati. Diekskresi
melalui ginjal, sebagian kecil sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam
bentuk terkonjungasi (Wilman and Gan, 2009).
- ADR : Dalam dosis terapetik bisa terjadi peningkatan enzim hati kadang bisa
terjadi tanpa adanya ikterus. Dengan menelan dosis 15 g parasetamol, bisa
menyebabkan kejadian yang fatal kematian dapat terjadi karena hepatotoksisitas
yang hebat dengan nekrosis lobules sentral. Penggunaan semua jenis analgesik
secara menahun terutama kombinasi berpotensi menjadi nefropati analgesic
- Interaksi obat :
- Meningkatkan risiko perdarahan, jika digunakan bersamaan dengan warfarin.
- Menurunkan efek paracetamol, jika digunakan dengan carbamazepine,
phenytoin, phenobarbital, cholestyramine, dan imatinib.
- Meningkatkan efek samping obat busulfan.
 - Meningkatkan kemungkinan munculnya efek samping paracetamol, jika
digunakan dengan metoclopramide, domperidone, atau probenecid.
- Toksisitas : keracunan paracetamol dapat menimbulkan gejala mengantuk,
kejang, sakit perut, mual, muntah, kerusakan hati, hingga koma. Kelebihan dosis
paracetamol sangat berbahaya, dan biasanya baru muncul tiga hari setelah obat
dikonsumsi.