4.

Cara Kerja Obat Otonom

Obat otonom mempengaruhi transmisi neurohumoral dengan cara menghambat atau

mengintensifkannya. Terdapat beberapa kemungkinan tempat pengaruh obat pada transmisi system
kolinergik maupun adrenergic

a. Hambatan pada sintesis atau penglepasan transmitter

- Kolinergik
Hemikolineum menghambat ambilan kolin ke dalam ujung saraf dan dengan demikian
mengurangi sintesis ACh. Toksin botulinum menghambat pelepasan ACh di semua saraf
kolinergik. Toksin tersebut memblok secara irreversible penglepasan ACh dari
gelembung saraf di ujung akson dan merupakan salah satu toksin paling poten yang
dikenal.
- Adrenergic
Metiltirosin memblok sintesis NE dengan menghambat triosin-hidroksilase, enzim yang
mengkatalisis tahap penentu laju sintesis (rate limiting step) NE. Sebaliknya Metildopa,
penghambat dopa dekarboksilase, mensubtitusi dopa dekarboksilase dan dihidroksilasi
menjadi alpha-metil NE. Guanetidin dan bretilium juga mengganggu penyimpanan NE
dengan akibat pengosongan NE di vesikel
b. Menyebabkan pelepasan transmitter
- Kolinergik
Racun Laba-laba black widow yaitu latrotoksin menyebabkan pelepasan Ach yang
berlebihan, disusul dengan blockade
- Adrenergik
Banyak obat dapat meningkatkan pelepasan NE. tergantung dari kecepatan dan lama
pelepasan. Tiramin, efedrin, amfetamin dan obat sejenis menyebabkan penglepasan NE
yang relative cepat dan singkat sehingga menghasilkan efek simpatomimetik. Sebaliknya
reserpin, dengan memblok transport aktif NE dan transmitter lainnya misalnya 5-HT dan
dopamine ke dalam vesikel menyebabkan pengosongan transmitter secara lambat dari
vesikel. NE di luar vesikel akan dipecah oleh MAO. Akibat pengosongan depot NE di
ujung saraf terjadi penurunan aktivitas yang bermanifestasi sebagai penurunan tekanan
darah.
c. Ikatan dengan reseptor
Obat yang menduduki reseptor dan dapat menimbulkan efek transmitter disebut agonis.
Obat yang hanya menduduki reseptor tanpa menimbulkan efek langsung mengakibatkan
berkurang/hilangnya efek transmitter pada sel tersebut karena tergesernya transmitter dari
reseptor disebut antagonis atau bloker.
d. Hambatan dekstruksi transmitter
- Kolinergik
Antikolinesterase merupakan kelompok besar zat yang menghambat dektruksi Ach
karena mengambat AChE, mengakibatkan perangsangan berlebihan reseptor muskarinik
oleh Ach dan terjadilah perangsangan disusul blockade di reseptor nikotinik
- Adrenergik
Reuptake NE merupakan mekanisme penghentian transmisi adrenergic. Hambatan
proses ini oleh kokain dan imipramin mendasari peningkatan respon terhadap
perangsangan simpatis oleh obat tersebut .
 e. Hambatan pada sintesis atau pelepasan transmitter
- Kolinergik
Hemikolinum menghambat ambilan kolin ke dalam ujung saraf dan dengan demikian
mengurangi
- Adrenergik
f. Menyebabkan penglepasan transmitter
g. Ikatan denan reseptor
h. Hambatan dekstruksi transmitter

Tabel 1. Cara Kerja Obat Otonom ( Brunton L.L, 2005)