Nama: Iradatun Amalia

NPM : 17710237

1. Amoxicillin
Amoxicillin merupakan derivat hidroksi yang aktivitasnya sama seperti ampicilin
(penicillin broad spectrum yang spectrum kerjanya lebih luas dan tahan asam). Aktif terhadap
banyak bakteri gram negatif. Bakteri ini memiliki membran fosfolipid dibagian luarnya, akan
tetapi amoxicillin dapat menembus mebran fosfolipid tersebut melalui pori-porinya.

Mekanisme kerja

Amoksisilin bekerja dengan menghambat sintesis dari dinding sel bakteri. Amoksisilin
menghambat cross-linkage di antara rantai polimer peptidoglikan linear yang membentuk
komponen utama dari dinding sel dari bakteri Gram negatif dan komponen minor dari Gram
negatif. Bakteri Gram negatif umumnya tahan terhadap antibiotik Beta- laktam.

•Absorpsi

Absorpsi per oral pada neonatus lebih lambat dibandingkan anak-anak yang lebih besar.
Konsentrasi puncak dalam serum pada neonatus, didapat dalam 3─4,5 jam.

• Distribusi

Distribusi amoxicillin terbanyak dalam cairan tubuh dan tulang.

• Metabolisme

Sebagian besar metabolisme Kurang dari 30% mengalami biotransformasi di hepar.

• Eliminasi

Amoxicillin diekskresikan melalui urine.

Efek samping

Efek samping amoxicillin yang umum terjadi adalah mual, muntah, diare, dan staining pada gigi
yang bersifat sementara.

2. Parasetamol
Parasetamol merupakan obat analgesik non narkotik yang memiliki cara kerja menghambat
sintesis prostaglandin terutama di Sistem Saraf Pusat (SSP). Parasetamol digunakan secara luas
di berbagai negara baik dalam bentuk sediaan tunggal sebagai analgesik-antipiretik maupun
kombinasi dengan obat lain melalui resep dokter atau yang dijual beba.

Dosis : Dewasa Oral : 2-3x sehari 0,5-1 gram maksimal 4 gram/hari

Anak 10 mg/kgbb/kali 4-6 x sehari

Sediaan : Tablet 500 mg

Sirup yang mengandung 120 mg/ 5 ml

Farmakodinamik

Efek analgesik parasetamol yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang.
Parasetamol menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral.
Efek antiinflamasinya yang sangat lemah, oleh karena itu parasetamol tidak digunakan sebagai
antireumatik. Ketidak mampuan parasetamol memberikan efek antiradang itu sendiri mungkin
berkaitan dengan fakta bahwa parasetamol hanya merupakan inhibitor siklooksigenase yang
lemah dengan adanya peroksida konsentrasi tinggi yang ditemukan pada lesi radang.
Parasetamol merupakan penghambat biosintesis prostaglandin yang lemah. Efek iritasi, erosi,
dan perdarahan lambung tidak telihat pada obat ini, demikian jugagangguan pernapasan dan
keseimbangan asam basa.

Farmakokinetik

Parasetamol diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam
plasma dicapai dalam waktu setengah jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam.Obat ini
tersebar ke seluruh cairan tubuh. Pengikatan obat ini pada protein plasma beragam, hanya 20%-
50% yang mungkin terikat pada konsentrasi yang ditemukan selama intoksikasi akut. Setelah
dosis terapeutik, 90%-100% obat ini ditemukan dalam urin selama hari pertama,terutama
setelah konjugasi hepatik dengan asam glukoronat (sekitar 60%), asam sulfat(sekitar 35%), atau
sistein (sekitar 3%), sejumlah kecil metabolit hasil hidroksilasi dan deaseilasi juga telah
terdeteksi. Sebagian kecil parasetamol mengalami proses N-hidroksilasi yang diperantarai
sitokrom P450 yang membentuk N-asetil-benzokuinoneimin, yang merupakan suatu senyawa
antara yang sangat reaktif. Metabolit ini bereaksi dengan gugus sulfhidril pada glutation.

Efek samping

Reaksi hipersensitivitas dan kelainan darah. Penggunaan kronis (3-4 gram sehari) dapat
menyebabkan kerusakan hati. Dosis di atas 6 gram mengakibatkan nekrosis hati yang tidak
reversible. Hepatotoksisitas ini disebabkan oleh metabolit nya yang dalam dosis normal
dapatditangani oleh glutation. Wanita hamil dapat menggunakan parasetamol dengan aman.

3. Dekstrometorfan
 Mekanisme kerja (Farmakodinamik)

Mekanisme kerjanya berdasarkan abang pusat batuk di otak. Pada penyalah gunaan dengan
dosis tinggi dapat terjadi efek stimulasi SSP dengan menimbulkan semacam euphoria,
makakadang kala di gunakan oleh pecandu drugs.

 Farmakokinetic

Absorbs per oral cepat, kadar puncak plasma di capai 30-60 menit setelah pemberian.
Metabolism terutama terjadi di hepar, dan metabolitnya di ekskresi melalui ginjal. Resorpsi dari
usus cepat dan mengalami FPE luas, padamana terbentuk glukoronida aktif dari
dekstrometorfan. Plasma t 1 ½ bervariasi setiap individual dari 2-4 jam sampai 45 jam

 Efek samping

hanya ringan dan terbatas pada mengantuk, termangu mangu, pusing, nyeri kepala,
dangangguan lambung usus

 Dosis

Oral dewasa : 3-4 dd 10-20mg pc

Anak anak : 3-4 dd 8mg(2-6 tahun), 3-4 dd 15 mg(6-12 tahun)

 Preparat

Tersedia dalam bentuk tablet 10 mg dan sebagai sirop dengan kadar 10 mg an15mg/5mL

 Mekanisme kerja (Farmakodinamik)

Mekanisme kerjanya berdasarkan abang pusat batuk di otak. Pada penyalah gunaan dengan
dosis tinggi dapat terjadi efek stimulasi SSP dengan menimbulkan semacam euphoria, maka
kadang kala di gunakan oleh pecandu drugs.

 Farmako kinetic

Absorbs per oral cepat, kadar puncak plasma di capai 30-60 menit setelah pemberian.
Metabolism terutama terjadi di hepar, dan metabolitnya di ekskresi melalui ginjal. Resorpsi dari
usus cepat dan mengalami FPE luas, padamana terbentuk glukoronida aktif dari
dekstrometorfan. Plasma t 1 ½ bervariasi setiap individual dari 2-4 jam sampai 45 jam

 Efek samping

hanya ringan dan terbatas pada mengantuk, termangu mangu, pusing, nyeri kepala, dan

gangguan lambung usus

 Dosis

Oral dewasa : 3-4 dd 10-20mg pc

Anak anak : 3-4 dd 8mg(2-6 tahun), 3-4 dd 15 mg(6-12 tahun)

 Preparat

Tersedia dalam bentuk tablet 10 mg dan sebagai sirop dengan kadar 10 mg an15mg/5mL

4. Efedrin
farmakokinetik

Efedrin secara langsung berperan sebagai agonis pada reseptor alfa adrenergik dan beta
adrenergik, serta secara tidak langsung menyebabkan pelepasan norepinefrin pada persarafan
simpatis. Hal ini menyebabkan efek peningkatan tekanan darah, denyut jantung, cardiac output
serta peningkatan resistensi perifer.

Farmakodinamik

efedrin memiliki aktivitas simpatomimetik langsung dan tidaklangsung dan efektif dekongestan
di saluran pernapasan bagian atas. Mekanisme kerja efedrin adalah agonis adrenoceptor α-dan
β. Aktivasi α-adrenoceptors di mukosa hidung, menyebabkanvasokonstriksi dan mengurangi
kemacetan. Aktivasi β-adrenoceptors merilekskan otot polos bronkial.Pseudoephedrine juga
bertindak pada transporter norephinefrin, SLC6A2,mempromosikan pelepasan norepinefrin
yang disimpan ke dalam sinaps neuronal,yang mengarah pada aktivasi adrenoseptor postinaptik
di samping aktivas langsungyang diinduksi oleh obat.

Efek samping :

terkait efeknya terhadap reseptor alfa dan beta adrenergik. Efek samping ini antara lain
palpitasi, insomnia, dan tremor.

Sediaan :

Oral : tablet 25 mg, Larutan, Suntikan, seperti sulfat: 50 mg / mL (1 mL)

Dosis :

- anak : 0,8 mg/kg BB/ hr

- dewasa : 12,5-25 mg /hr

5. Ketokonazol
Senyawa kimia ketokonazol
 Azol adalah senyawa sintetis yang dapat diklasifikasikan sebagai imidazol atau amidazol
sesuai dengan jumlah atom nitrogen dalam lima cincin azol. Imidazol terdiri dari ketokonazol,
mikonazol dan clocimazol sedangkan Triazol termasuk itrakonazol, flukonazol dan vorikonazol.
Ketokonazol merupakan obat yang bersifat lipofilik dan larut air dalam pH netral maupun dalam
kondisi asam. Ada dua bentuk jenis sediaan pada obat ini yaitu oral dan topikal namun yang
sekarang banyak digunakan dalam terapi adalah obat topikal. Sediaan topikal sering digunakan
karena pemakaiannya yang praktis, murah dan tidak diserap melalui sirkulasi metabolik,
sehingga sangat efisien saat digunakan.sediaan oral biasanya digunakan bila sediaan topikal
tidak lagi memberikan efek responsif pada pemakaian obat. Obat ketokonazol dalam tablet yang
telah diminum sesuai dengan dosis teratur, cukup efektif beredar bebas dalam darah dan mudah
diabsorbsi dalam sirkulasi jaringan tubuh untuk mengobati panu kulit yang kronis.

Farmakokinetik dan farmakodinamik ketokonazol

Ketokonazol merupakan derivat imidazol dioxolane sintetis yang memiliki efek

antimikotik yang berpotensi dan sensitif terhadap dermatofit. Dermatofit adalah sejenis jamur
superfisial penyebab infeksi jamur kulit. Jamur dalam kategori ini diklasifikasikan dalam tiga
genus antara lain: Microsporum,Trichophyton, dan Epidermophyton. Ketiga genus ini memiliki
morfologi patogenisitas yang sama terhadap Malassezia sp. Ketokonazol akan membuat lisis
ergosterol pada membrane sel jamur Malassezia sp.Obat azol diabsorbsi baik pada saluran cerna
dan mampu bertahan didalam darah selama30 menit. Penyerapan obat melalui pencernaan akan
terganggu bila pada pasien dengan pemberian obat penetral asam lambung antacid. Pemberian
obat ini akan menyebabkan pH lambung menjadi berkurang sehingga penyerapan obat
ketokonazol menjadi sangat rendah. Setelah melewati lambung, kadar ketokonazol akan
terdetoksifikasi melalui hepar dan menghambat enzim CYP450 sitokrom melalui sel hepatosit
di hati yang didistribusikan ke jaringan melalui kulit, sehingga efek ini menyebabkan penekanan
senyawa 14 alfa metil sterol pada kulit. 14 alfa metil sterol merupakan konversi lanosterol yang
berperan sebagai pemain kunci dalam metabolisme zat organik dan biosintesis steroid, lipid,
serta vitamin pada spesies jenis eukariota seperti jamur sehingga fungsinya dapat meningkatkan
ergosterol pada membran sel jamur. Setelah adanya pemberian ketokonazol maka diharapkan
produksi 14 alfa metil sterol menurun dan terjadi kerusakan pada membran sel jamur sehingga
permeabilitas dinding sel serta komponen-komponen intraselulernya berkurang. Pada
pemberian per oral ketokonazol, saat di absorbsi kadarnya akan ditemukan dalam kelenjar
lemak, saliva juga pada kulit yang mengalami infeksi, tendo, cairan synovial dan cairan
vulvovaginal. Obat golongan azol ini juga sering mengalami resistensi. Penggunaan
ketokonazol ini sebagian besar digunakan untuk profilaksis karena semakin banyak strain yang
resisten terhadap ketokonazol maka ketokonazol ini hanya digunakan untuk terapi antijamur
sementara. Ketokonazol adalah obat antijamuryang mampu menghasilkan kadar plasma yang
cukup menekan berbagai jenis jamur. Jenis jamur yang ditekan aktif baik sistemik dan non
sitemik adalah efektif terhadap Candida sp, Coccidioides imistis, Cryptococcus neoformans,
Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Aspergilus sp, dan Sporotrichosis sp.Kadar
ketokonazol dalam cairan otak sangat kecil. Dalam plasma 84% ketokonazol berikatan dengan
protein plasma terutama albumin. Pada penelitian tahun 2006 juga ditemukan bahwa
ketokonazol efektif menghambat hemeoxygenase. Di dalam darah ketokonazol hanya 15% yang
berikatan dengan eritrosit dan 1% dalam bentuk bebas melalui distribusi metabolit lintas
pertama. Sisa-sisa metabolit ini sebagian besar akan dikeluarkan melalui cairan empedu di usus
dan sebagian kecil diekskresikan dalam urine. Produk reabsorbsi obat ini merupakan jumlah
hasil keluaran metabolit yang di ekskresikan bersama natrium,kreatinin dan ureum. Pada
sediaan topikal, tiap 20 gr krim mengandung ketokonazol 20 mg yang terdiridari bahan yang
terbuat dari komponen dasar dan zat aktif. Zat aktif merupakan komponen bahantopikal yang
memiliki efek terapeutik, sedangkan zat pembawa yang biasa digunakan seperti lanolin,paraben
serta gliserin adalah bagian inaktif sediaan topikal dalam bentuk cair atau padat yan membawa
bahan aktif secara kontak pada kulit. Tiap 20 mg ketokonazol efektif bekerja pada reseptor
lapisan kulit dengan menghambat sintesis ergosterol pada dinding sel jamur melalui penekanan
senyawa 14 alfa metil sterol yang telah didistribusikan melalui hepar pada permukaan
superfisial kulit dan mukosa. Preparat sediaan topikal ini digunakan untuk infeksi jamur, seperti
athlete’s foot, kurap,infeksi dermatofit pada kulit atau kuku tangan (tidak pada kuku kaki),
Kandidiasis (infeksi jamur atau sariawan).

Efek samping ketokonazol

Pada penelitian sebelumnya di Amerika Serikat tahun 2013 yang di selenggarakan oleh
Food and Drug Administration melakukan investigasi yang hasilnya dilaporkan bahwa
ketokonazol oral dapat menyebabkan kerusakan hati, perkembangan janin dan disfungsi
kelenjar adrenal sedangkan efek samping topikal diantaranya sering mengalami gejala iritasi,
rasa terbakar, gatal-gatal dan perih. Efek samping pada ketokonazol topikal secara khusus
belum ditemukan seperti nizoral cream dan sediaan lain yang berupa krim, shampoo, busa, dan
gel yang diaplikasikan pada kulit, oleh karena itu preparattopikal ketokonazol cenderung lebih
disarankan pada ibu hamil karena bentuk sediaan terapi yang tidak invasif pada pengobatan dan
aman bagi janin. Pada pertemuan ilmiah Infectious Disease Mycoses telah di laporkan adanya
efek samping obat berupa toksisitas pada ketokonazol oral. Pada dosis pemberian awal
ketokonazol oral dapat diketahui bahwa sebagian besar pasien yang menerima terapi dengan
durasi dan dosis yang berbeda pada penyakit sistemik jamur akan menghasilkan keberhasilan
terapi tanpa efek samping 80% dan sisanya mengalami kegagalan terapi berupa efek samping
yang menunjukkan hipersensitivitas, gejala mual, anoreksia, dan muntah serta kekambuhan
berulang setelah berhenti menggunakan terapi ketokonazol oral .

6.Dipenhidramin
Golongan : Anti histamin , H1 bloker (obat generasi 1)

FARMAKOLOGI :
- Dosis : dewasa : oral 4 dd 25-50 mg, iv 10-50 mg, anak : 5 mg/kg/hari Sediaan jadi : kapsul 25
mg dan 50 mg
- Khasiat : AH1 : pengobatan simptomatik berbagai penyakit alergi dan mencegah atau mabuk
perjalanan
- Kegunaan terapi : Alergi ( asma bronkial ringan , dermatitis kontak, dermatitis atopik, gatal-
gatal, urtikaria

FARMAKODINAMIK :

Menghambat bronkokontriksi akibat histamin, menghambat permeabilitas kapiler dan edema

akibat histamin, menghambat sekresi saliva dan kelenjar eksokrin, menghambat SSP
(mengantuk, kurang waspada, reaksi lambat), mengurangi rigriditas, pralisis agitans dan
memperbaiki kelainan pergerakan ( Farmakologi, UI)

FARMAKOKINETIK

PO dan iv di absorpsi dengan baik, onset 15-30 menit setelah pemberian po , mencapai kadar
maksimal dalam darah kurang lebih 2 jam dan menetap pada kadar tersebut untuk 2 jam
berikutnya, kemudian di eliminasi dengan waktu paruh kira-kira 4 jam. Kadar tertinggi terdapat
di paru-paru sedangkan pada limpa, otot, ginjal, otak dan kulit kadarnya rendah. Tempat utama
biotransformasi adalah di hepar, tetapi dapat juga terjadi di paru-paru dan ginjal, di ekskresi
melalui urin.

TOKSISITAS DAN EFEK SAMPING

Toksisitas dosis 20-30 mg bersifat letal bagi anak, efek sentral AH1 merupakan efek yang
berbahaya , pada anak kecil efek dominan adalah halusinasi,eksitasi,ataksia,atetosis dan kejang.

Pada dewasa keracunan AH1 dapat berupa depresi pada permulaan, kemudian eksitasi dan
akhirnya depresi ssp lebih lanjut.

Penanggulangan : pengobatan diberikan secara simpomatik dan suportif karena tidak ada
antitodum spesifik.pernafasan biasanya tidak mengalami gangguan yang berat dan tekanan
darah dapat mempertahankan secara baik.bila terjadi gagal nafas, lakukan nafas buatan.

Efek samping : sedasi, pusing, gelisah, letih lesu, mulut kering , gangguan akomodasi dan
saluran cerna, retensi urin.

Kontraindikasi : hati-hati jika mengendarai kendaraan karena efek sedasinya, Gloukoma dan
HT prostat, hati-hati efek sedasi bersifat aditif dengan alkohol, obat penenang atau hipnotik
sedatif

7. Permetrin Antiparasitik
⁃Deskripsi:
Permetrin adalah pedikulosida dan skabisida piretroid atau piretrin. Ini mengganggu masuknya
ion Na melalui saluran membran sel saraf, menunda repolarisasi sehingga menyebabkan
kelumpuhan dan kematian parasit.
⁃Farmakokinetik:
absorbsi: Diserap minimal dari kulit.
Metabolisme: Dimetabolisme dengan cepat di hati melalui hidrolisis ester menjadi metabolit
tidak aktif.
Ekskresi: Melalui urin.
⁃Farmakodinamik :
Permetrin merupakan piretroid dan neurotoksin sintetis. Mekanisme fisiologi dasar yang terjadi
pada parasit atau artropoda yang dikenai adalah induksi abnormalitas di sepanjang membran sel
yang tereksitasi yang menyebabkan hipereksitabilitas sensorik, gangguan koordinasi, dan
kelumpuhan. Keadaan tersebut dipengaruhi oleh gangguan pada membran saraf melalui adanya
hambatan pergerakan ion natrium dari luar membran sel ke dalam yang menyebabkan
lambatnya masukan natrium pada akhir depolarisasi. Selanjutnya, pemanjangan permeabilitas
ion natrium selama fase eksitatori mempengaruhi aktivitas repetitif pada jalur sensorik dan
motorik.
⁃Dosis : cream permetrin 5%, di oleskan seluruh tubuh mulai dari bawah telinga leher dan
bagian lain termasuk kelamin pada malam hari, kemudian pada pagi harinya mandi. Dosis di
ulang pada hari ke 8.
⁃Dosis lazim : 1-2 tube di oleskan pada malam hari seluruh tubuh (diulang hari ke 8)
⁃Mekanisme kerja : Permethrin merupakan obat antiparasit yang menyebabkan kelumpuhan
otot atau paralisis pada parasit serta membunuh parasit. Obat ini bekerja dengan cara
menghancurkan sel parasit tersebut.
⁃Efek samping : sensasi terbakar yang menyengat selama sementara waktu, serta pruritus (rasa
gatal) di sebagian atau seluruh tubuh.
⁃Kontra indikasi : pasien dengan riwayat alergi (hipersensitif) terhadap phermetrin

8. Acyclovir

Obat Generik : Acyclovir / Asiklovir

Obat Bermerek Acifar, Clinovir, Clopes, Danovir, Herax, Herpiclof, Licovir, Lovires, Molavir,
Palovir, Poviral, Scanovir, Temiral, Viralis, Vircovir, Vireth, Virules, Zoter, Zovirax, Zyclorax

 KOMPOSISI : Acyclovir 200 mg : Tiap tablet mengandung Acyclovir 200 mg. Acyclovir 400
mg : Tiap tablet mengandung Acyclovir 400 mg.

FARMAKOLOGI (CARA KERJA OBAT)

  Acyclovir (Asiklovir) adalah analog nukleosida purin asiklik yang aktif terhadap virus
Herpes simplex, Varicella zoster, Epstein-Barr dan Cytomegalovirus.
 Di dalam sel, asiklovir mengalami fosforilasi menjadi bentuk aktif acyclovir trifosfat
yang bekerja menghambat virus herpes simplex DNA polymerase dan replikasi DNA
virus, sehingga mencegah sintesa DNA virus tanpa mempengaruhi proses sel yang
normal.

INDIKASI

 Pengobatan virus herpes simplex pada kulit dan selaput lendir, termasuk herpes genitalis
inisial dan rekuren.
 Pengobatan infeksi herpes zoster dan varicella.

KONTRAINDIKASI

Asiklovir jangan diberikan kepada penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap antibiotik
asiklovir.

DOSIS DAN ATURAN PAKAI

 Infeksi herpes genitalis

 Infeksi herpes genitalis inisial pada dewasa : Acyclovir 200 mg 5 kali sehari setiap 4
jam, selama 5 – 10 hari. Anak dibawah 2 tahun : ½ dosis dewasa. Untuk penderita
“immunocompromised” atau kelainan absorbsi pada usus dosis dapat ditingkatkan
menjadi 400 mg, atau sebagai alternatif diberikan pengobatan secara intravena.
Pengobatan harus dimulai sedini mungkin, untuk rekuren sebaiknya pada periode mulai
terjadinya lesi pertama.
 Pengobatan supresi infeksi herpes genitalis rekuren : Acyclovir 400 mg 2 kali sehari
atau 200 mg 2 – 5 kali sehari, selama 12 bulan.
 Pengobatan intermitten infeksi herpes genitalis rekuren : Acyclovir 200 mg 5 kali sehari
setiap 4 jam, selama 5 hari.

Infeksi herpes zoster dan varisela

 Dewasa : Acyclovir 800 mg 5 kali sehari setiap 4 jam, selama 7 – 10 hari.

 Anak 2 – 12 tahun : Acyclovir 400 – 800 mg 4 kali sehari, selama 5 kali.
 Anak dibawah 2 tahun : Acyclovir 200 mg atau 20 mg/kg BB 4 kali sehari, selama 5
hari.
 Pengobatan harus dimulai sedini mungkin dan pada saat awal timbulnya gejala infeksi.
 Penderita yang mengalami gangguan fungsi ginjal diperlukan penyesuaian dosis.
 Beberapa penderita mungkin mengalami infeksi “break through” pada pemberian dosis
total 800 mg sehari. Pengobatan harap dihentikan secara periodic dengan interval waktu
6 – 12 bulan dengan maksud untuk mengobservasi kemungkinan perubahan-perubahan
riwayat penyakit.
EFEK SAMPING

Efek samping Asiklovir yang dapat terjadi : tuam kulit dan gangguan pencernaan seperti mual,
muntah, diare dan sakit perut.

PERINGATAN DAN PERHATIAN

 Acyclovir tidak boleh digunakan selama masa kehamilan kecuali bila manfaat yang
didapat jauh lebih besar daripada risikonya baik terhadap ibu maupun janin.
 Hati-hati pemberian pada wanita yang sedang menyusui.

INTERAKSI OBAT : Probenesid meningkatkan waktu paruh dan AUC asiklovir.

9. Glibenclamide
Glibenklamid merupakan obat antihiperglikemia oral golongan sulfonilurea generasi kedua
yang mana bekerja menurunkan kadar glukosa darah dengan menstimulasi sekresi insulin.
Sulfonilurea dalam hal ini glibenklamid beraksi pada reseptor sulfonilurea, berupa ATP-
dependent potassium channel, yang menstimulasi depolarisasi dari sel B pankreas dan
merangsang sekresi insulin via exositosis. Dilaporkan juga glibenklamid mengaktivasi glikogen
fosforilase alfa dan meningkatkan fruktosa selular 2.6-bifosfat liver, yang menghasilkan
penurunan glukoneogenesis dan meningkatkan glikolisis di hati. Hal inilah yang mengakibatkan
efek hipoglikemia setelah mengonsumsi glibenklamid.

Absorpsi : diabsorpsi baik melalui saluran cerna

Distribusi : melintasi / melewati placenta. Terutama pada albumin

Metabolisme : hampir semua dimetabolisme dalam hepar

Ekskresi : oleh ginjal melalui urin (50%), melalui feses (50%)

Glibenklamid memliki waktu paruh sekitar 4 jam. Meskipun waktu paruhnya pendek, namun
efek hipoglikemik berlangsung 12-24 jam, sehingga cukup diberikan satu kalisehari

E/s : gangguan saluran cerna seperti, diare, mual, muntah, dan nyeri abdomen. glibenklamid
juga menimbulkan efek samping berupa penurunan berat badan dan hipoglikemia.

10. Simvastatisn
Farmakodinamik

Simvastatin merupakan obat golongan statin yang menghambat aktivitas enzim 3- hidroksi-3-
metilglutaril koenzim A reduktase (HMG CoA) di hati. Inhibisi enzim HMG CoA ini akan
menyebabkan penurunan kadar kolesterol total dan meningkatkan pembentukan reseptor
 LDL di permukaan sel hepatosit sehingga terjadi peningkatan transport LDL dari pembuluh
darah ke sel hati.

Absorbsi

Setelah dikonsumsi secara oral, simvastatin akan diserap oleh usus dengan tingkat penyerapan
yang bervariasi (30-85%). Kadar statin dalam plasma meningkat antara 1-4 jam setelah
konsumsi oral dan waktu paruh plasma simvastatin hanya 12 jam, lebih pendek dibandingkan
obat statin lainnya yang lebih poten seperti atorvastatin dengan waktu paruh plasma 20 jam.

Distribusi 95% simvastatin dalam plasma berikatan dengan protein.

Metabolisme

Simvastatin merupakan prodrug yang akan diubah di hati menjadi bentuk asam β-
hidroksiN(asam simvastatin). Setelah metabolisme lintas pertama di hati, hanya 5-30% dosis
statin dan metabolit turunannya yang bertahan di peredaran darah sistemik.

Ekskresi

Di hati, sebagian besar statin akan diubah oleh enzim hati dan metabolit turunannya akan
diekskresikan 80% oleh hati dan dieliminasi melalui feses.13% dari simvastatin dan metabolit
turunannya dieliminasi melalui ginjal sehingga perlu pertimbangan penyesuaian dosis pada
pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal [6- Simvastatin diberikan pada pasien diabetes
mellitus untuk mengurangi risiko kejadian kardiovaskular. Banyak penelitian telah
menunjukkan efektivitas statin dalam meningkatkan profil lipid. Namun, efek statin pada
metabolisme glukosa masih belum jelas. Penelitian ini bertujuan untuk menyelidiki efek
simvastatin pada peningkatan glukosa plasma puasa. Studi kohort retrospektif ini
menggunakan catatan medis termasuk pasien diabetes mellitus dewasa berusia 18-60 tahun
yang rawat inap pada tahun 2014. Kami mempelajari profil dalam glukosa plasma puasa (FPG)
pada populasi ini antara sebelum dan sesudah terapi simvastatin. Data terbatas pada pasien
yang memiliki 4 pengukuran FPG, 2 pengukuran sebelum dan 2 pengukuran setidaknya
sebulan setelah pengobatan. Diagnosis diabetes harus ada sebelum pengukuran FPG pertama.
Analisis kontingensi koefisien mengevaluasi korelasi antara simvastatin dan peningkatan
glukosa plasma puasa. Dalam penelitian ini, 15 pasien memenuhi syarat. Sebelum terapi
simvastatin, 8 pasien memiliki tingkat FPG normal dan 7 pasien memiliki tingkat abnormal
tetapi menurun. Setelah satu bulan terapi simvastatin, level FPG meningkat menjadi abnormal
pada semua pasien. Penggunaan statin dikaitkan dengan peningkatan FPG pada pasien dengan
diabetes (p<0,0001).

Mekanisme kerja
simvastatin tersebut akan menyebkan penurunan kadar LDL dalam darah. Penurunanini
bergantung pada dosis yang digunakan, namun berkisar antara 26-30% (penggunaan 10
mg/hari) hingga 36-40% (penggunaan 40 mg/hari).

Sediaan :

Simvastatin Sediaan tablet terdiri atas tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg.