Department of Pharmacology

FARMAKOKINETIK

Dr. dr. M. Yulis Hamidy, MKes, MPdKed

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

FARMAKOKINETIK
Absorpsi
Distribusi
Metabolisme
Ekskresi

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

ABSORPSI
Masuknya obat dari tempat pemberian ke plasma
Masuknya obat ke dalam plasma dapat dilakukan
melalui berbagai cara pemberian
Pemberian sublingual
Pemberian oral
Pemberian rektal
Aplikasi pada permukaan epitel
Inhalasi
Injeksi

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

PEMBERIAN SUBLINGUAL
memerlukan respon cepat
tidak stabil oleh pH lambung
menghindari proses metabolisme yang
cepat di hati

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

PEMBERIAN ORAL
Absorpsi obat terjadi secara:
difusi pasif:
tergantung ionisasi dan solubilitas lipid
asam/basa kuat diabsorpsi jelek karena
terionisasi
transpor dengan carrier

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

PEMBERIAN ORAL
Faktor yang mempengaruhi absorpsi
saluran cerna:
motilitas
aliran darah splangnikus
ukuran partikel dan formulasi
faktor fisikokimia

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

BIOAVAILABILITAS
jumlah obat aktif yang masuk ke
sirkulasi sistemik setelah pemberian
oral
Perlu diperhitungkan karena beberapa
obat mengalami metabolisme lintas
pertama

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

PEMBERIAN REKTAL
obat yang memerlukan efek lokal
dapat menghasilkan efek sistemik
pasien muntah/tidak sadar

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

Aplikasi Pada Permukaan Epitel

Pemberian per kutan  efek lokal pada
kulit, dapat terjadi efek sistemik 
keracunan?
Tetes mata  diabsorpsi oleh epitel
konjungtiva

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

INHALASI
untuk volatil dan gas anestesi
paru-paru tempat absorpsi sekaligus
eliminasi

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

INJEKSI
IV, IM, IK, SK
Absorpsi dari tempat injeksi
dipengaruhi:
difusi melalui jaringan
aliran darah lokal
Injeksi intratekal  melalui pungsi
lumbal, untuk tujuan tertentu

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

DISTRIBUSI
Dalam kompartemen cair, obat dapat bebas
atau terikat
Pengikatan oleh protein plasma
Protein plasma yang mengikat obat:
albumin  obat asam
-globulin dan glikoprotein  obat basa
Jumlah obat yang berikatan tergantung:
konsentrasi obat bebas
afinitas
konsentrasi protein

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

DISTRIBUSI
Penyebaran obat ke seluruh tubuh:
Bulk flow transfer
Diffusional transfer

Pergerakan obat melewati barier sel:

difusi melalui lipid
difusi melalui pori sel
carrier
pinositosis

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

DISTRIBUSI
Transpor dengan carrier terdapat di:
tubuli ginjal
traktus biliaris
blood brain barrier
saluran cerna

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

METABOLISME
Perubahan struktur kimia obat yang
terjadi di dalam tubuh dan dikatalisis
oleh enzim
Mengakhiri kerja obat

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

METABOLISME
Reaksi Fase I
berupa reaksi oksidasi, reduksi dan
hidrolisis  gugus hidroksil (reaktif)
dikatalisir oleh sitokrom P450, alkohol
dehidrogenase, xanthine oxidase
produk lebih reaktif dan lebih toksik

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

METABOLISME
Reaksi Fase II
berupa reaksi konjugasi  glukoronil,
sulfat, metil, asetil, glisil, glutation
dikatalisir oleh UDP glukoronil
transferase
produk non aktif

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

TEMPAT METABOLISME
Hati
Plasma
Paru-paru
Dinding usus

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

EKSKRESI
ginjal  untuk sebagian besar obat,
kecuali yang lipofilik
sistem hepatobiliaris  sering
direabsorpsi di usus
paru-paru  untuk volatil atau gas

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

Faculty of Medicine University of Riau