Hubungan Kualit-WPS Office
Hubungan Kualit-WPS Office
Faktor yang mendukung hubungan struktur aktivitas Hubungan struktur-aktivitas empiris yang bersifat
insidental berdasarkan data percobaan yang tersedia Struktur obat simetrik Metazid
Hubungan Struktur-Aktivitas yang sebenarnya Hubungan sifat kimia fisika dan aktivitas Hubungan
struktur kimia dan aktivitas biologi obat dengan tempat aksi yang sama Hubungan struktur-aktivitas tak
langsung Hubungan struktur-aktivitas untuk stereoisomer
Hubungan sifat kimia fisika dan aktivitas Perubahan struktur nonkritik tidak akan menyebabkan
perubahan aktivitas secara in vitro Penambahan gugus non polar utk meningkatkan lipofilitasnya
ditoleransi selama tidak mengganggu interaksi obat-reseptor Contoh: turunan p-alkil fenol aktivitas
antibakterinya maksimum pada jumlah atom C(n)= 5-6; analog tiroksin, aktivitas antitiroidnya
maksimum pada jumlah atom C(n)=2
Hubungan struktur kimia dan aktivitas biologi obat dengan tempat aksi yang sama 1. HSA berdasarkan
interaksi gugus2 senyawa2 agonis pada tempat aksi yg sama a. Biokatalis dan senyawa mimetik b.
Tumpang tindih aktivitas mimetik dg biokatalisnya 2.HSA berdasarkan interaksi senyawa antagonis dan
agonis pada tempat aksi yg sama a. Struktur senyawa agonis dan antagonis kompetitifnya b. Substrat
dan penghambat enzim 3. Obat2 segolongan aktivitas farmakologinya
Hubungan struktur aktivitas tak langsung HSA dapat terjadi pada senyawa2 yg berbeda tempat aksinya
Bermacam-macam senyawa tersebut diperoleh dari rangkaian proses biosintesis atau biodegradasi
Senyawa antara umumnya memiliki struktur kimia berkaitan dg obat aktif Contoh : pada biosintesis
katekolamin, prekursor, seny.antara, dan produk akhir (obat aktif), semuanya merupakan turunan
feniletilamin. Turunan feniletilamin sintetik dpt mempengaruhi sintesis katekolamin pd tahap2 berbeda,
dan masih memiliki HSA scr tak langsung
Pengukuran kuantitatif aktivitas biologis Tipe pengukuran kuantitatif efek obat terhadap hewan coba : 1.
Efek individu, dengan mengukur dosis efektif individu thd hewan coba 2. Efek bertingkat, mengukur efek
obat terhadap tiap-tiap hewan coba dalam 1 kelompok uji, dengan dosis bervariasi 3. Efek kuantal,
mengukur respon semua atau tidak dari suatu kelompok hewan coba, dengan menentukan persen
respon