Distribusi.
Obat setelah diabsorpsi akan tersebar melalui sirkulasi darah ke seluruh
badan dan harus melalui membran sel agar tercapai tepat pada efek aksi. Molekul
obat yang mudah melintasi membran sel akan mencapai semua cairan tubuh baik
intra maupun ekstra sel, sedangkan obat yang sulit menembus membran sel maka
penyebarannya umumnya terbatas pada cairan ekstra sel .
Metabolisme
• Setelah obat telah didistribusikan ke seluruh
tubuh dan telah melakukan tugasnya, obat akan
pecah, atau dimetabolisme. Penguraian dari
molekul obat biasanya melibatkan dua langkah
yang terjadi sebagian besar di pabrik pengolahan
kimia tubuh, yakni hati.
• Hati adalah organ penting yang bekerja terus
menerus. Semua yang memasuki aliran darah
baik itu melalui jalur oral, injeksi, inhalasi,
kulit atau yang diproduksi oleh tubuh secara
alami akan dimetabolisme di hati.
Proses biotransformasi yang terjadi di hati
dilakukan oleh protein dan enzim. Setiap satu sel
manusia memiliki berbagai enzim, yang diambil
dari ratusan ribu repertoar. Masing-masing
enzim mengkhususkan diri dalam pekerjaan
tertentu. Beberapa mampu memecah molekul
obat, sementara yang lain menghubungkan
molekul kecil menjadi rantai panjang. Reaksi
dengan obat membuat suatu substansi yang
lebih mudah untuk dibuang melalui urin. Tidak
heran minum obat tertentu maka warna urin
akan berubah.
Metabolisme (biotransformasi)
Tujuan biotransformasi obat adalah pengubahannya yang sedemikian rupa
hingga mudah diekskresi ginjal,dalam hal ini menjadikannya lebih hidrofil.
Proses metabolisme ini memegang peranan penting dalam mengakhiri efek obat Hal-
hal yang dapat mempengaruhi metabolisme:
Fungsi hati, metabolisme dapat berlangsung lebih cepat atau lebih lambat,
sehingga efek obat menjadi lebih lemah atau lebih kuat dari yang kita harapkan.
Usia, pada bayi metabolismenya lebih lambat.
Faktor genetik (turunan), ada orang yang memiliki faktor genetik tertentu
yang dapat menimbulkan perbedaan khasiat obat pada pasien. Adanya
pemakaian obat lain secara bersamaan, dapat mempercepat metabolisme
(inhibisi enzim).
Eksresi
• Banyak produk dari hasil pemecahan enzimatik
yang biasa disebut metabolit, biasanya
merupakan senyawa yang kurang aktif dari
molekul asli obatnya. Untuk alasan ini, para
ilmuwan menyebut hati sebagai organ
“detoksifikasi”.
• Kadang-kadang metabolit obat yang dihasilkan
dapat memiliki kegiatan kimia mereka sendiri,
bahkan memiliki kekuatan serupa dari obat
aslinya. Ketika meresepkan obat-obatan
tertentu, dokter harus memperhitungkan efek
samping ini.
Setelah enzim hati menyelesaikan
pekerjaannya dalam membuat metabolit
obat, selanjutnya akan mengalami tahap akhir
waktu dalam tubuh, yakni ekskresi dimana
akan keluar melalui urine atau feses,
terkadang melalui keringat.
Ekskresi.
Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh
ginjal melalui air seni, dan dikeluarkan dalam bentuk metabolit maupun bentuk
asalnya.