MANA YANG LEBIH AMAN?

OBAT YANG TERIKAT KUAT DENGAN PROTEIN

PLASMA (~90-100%) ATAU YANG TERIKAT LEMAH DENGAN PROTEIN PLASMA
(~10-30%)??

untuk menjawab pertanyaan itu, mari kita ilustrikan dalam sebuah kasus. pasien A dan pasien B
adalah dua pasien stroke kardioembolik yg dirawat inap di suatu RS.

pasien A ditangani oleh dokter A

pasien B ditangani oleh dokter B.
untuk mencegah keberulangan stroke pada pasien, dokter A mengorderkan antikoagulan A untuk
pasien A
untuk mencegah keberulangan stroke pada pasien, dokter B mengorderkan antikoagulan B untuk
pasien B
berdasarkan literatur diketahui bahwa obat A terikat kuat dengan protein plasma sebesar 90%
berdasarkan literatur diketahui bahwa obat B terikat lemah dengan protein plasma sebesar 30%
ternyata pasien A juga mendapat obat AA sebagai antikejangnya
ternyata pasien B juga mendapat obat BB sebagai antikejangnya
berdasarkan literatur diketahui bahwa ternyata obat AA dapat melepas ikatan obat A dengan
protein plasma sebesar 20% (90% --> 70%)
berdasarkan literatur diketahui bahwa ternyata obat BB dapat melepas ikatan obat B dengan
protein plasma sebesar 20% (30% --> 10%)

memang, berdasarkan ilustrasi tersebut obat A dan B mengalami penurunan pengikatan protein
plasma yg sama besarnya. Namun jika dicermati lebih lanjut lagi, ternyata kedua penurunan
pengikatan protein plasma yg sebanyak 20% ini akan memberikan dampak yg sangat berbeda
karena ternyata:
jika pada awalnya obat A terikat protein plasma sebesar 90%, maka pada awalnya jumlah obat A
yg tidak terikat plasma adalah sebesar 10%
jika pada awalnya obat B terikat protein plasma sebesar 30%, maka pada awalnya jumlah obat A
yg tidak terikat plasma adalah sebesar 70%
jika pada obat A terjadi penurunan pengikatan protein plasma sebesar 20% (dari 90% --> 70%),
maka jumlah obat A yg tidak terikat plasma akan naik sebesar 3x (dari 10% menjadi 30%)
jika pada obat B terjadi penurunan pengikatan protein plasma sebesar 20% (dari 30% --> 10%),
maka jumlah obat B yg tidak terikat plasma akan naik sebesar ~1,29x (dari 70% menjadi 90%)

melihat kenyataan ini yg mana yg lebih aman? obat yg terikat kuat dg protein plasma (~90-
100%) atau yg terikat lemah dg protein plasma (~10-30%)? jawabannya adalah obat B, obat yg
terikat lemah dengan protein plasma (~10-30%) karena dengan penurunan pengikatan protein
plasma yg sama-sama sebesar 20%, obat B hanya mengalami kenaikan kadar plasma sebesar
1,29x; sedangkan obat A sampai sebesar 3x