Antivirus Dan Antijamur
Antivirus Dan Antijamur
5
Virus
Siklus Replikasi Virus
2. Antiretrovirus
❑ Nucleoside reverse transcriptase inhibitor ( NRTI )
❑ Nucleotide reverse transcriptase inhibitor ( NtRTI )
❑ Non –nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)
❑ Protease inhibitor (PI)
❑ Viral entry inhibitor
Bagan pengelompokan antivirus
9
10
ANTI NONRETROVIRUS
Resistensi
Disebabkan oleh mutasi pada gen timidin kinase
virus atau pada gen DNA polimerase.
Dosis
5 x 200 mg untuk 10 hari -------- untuk HSV
3 x 200 mg untuk 1 bulan-------untuk herpes genital
Salep Asiklovir 5% 6 x sehari utk 7 hr ----…..---------
Indikasi
Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik lokal maupun sistemik
( termasuk keratitis herpetik , herpetik ensefalitis,
herpes genitalia,herpes neonataldan herpes labialis )
dan infeksi VZV ( varisela dan herpes zoster ).
Efek samping
Mual, muntah dan pusing , namunAsiklovir pada
umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
Pemberian selama kehamilan tidak dianjurkan
2. VALASIKLOVIR
Mekanisme Kerja
sama dengan asiklovir
Resistensi
sama dengan asiklovir
Indikasi
Efekif utk terapi infeksi yang disebabkan oleh HSV, VZV dan
sebagai profilaksis terhadap penyakit yang disebabkan CMV.
Efek samping
sama dengan asiklovir
15/15
ICT-Unand, Raker 22-23.12.2006
B. Antivirus Untuk Influenza
Contoh: Amantadin dan Rimantadin
Mekanisme Kerja
Merupakan antivirus yang bekerja pada protein M2 virus , suatu
kanal ion transmembran yang diaktivasi oleh pH
Absorbsi saluran cerna baik, tidak dimetabolisme dihati dan
ekskresi dalam bentuk utuh, t ½ 16 jam
Resistensi
Terjadi nya mutasi pada domain transmembran protein M2 virus
.
Indikasi
Pencegahan dan terapi awal infeksi virus influenza A .
Juga diindikasikan untuk terapi penyakit parkinson
Dosis: 2 x 100 mg
Efek samping
Yang tersering adalah gangguan GI ringan yang tergantung dosis .
Efek samping pada SSP seperti kegelisahan , kesulitan
berkonsentrasi, insomnia, hilang nafsu makan, kejang bahkan koma.
18/15
ICT-Unand, Raker 22-23.12.2006
C. Antivirus untuk HBV dan HCV
1.Lamivudin
Lamivudin merupakan L-enantiomer analog deoksisitidin .
Lamivudin bekerja dengan cara menghentikan sintesis DNA ,
secara kompetitif menghambat polimerase virus ( reverse
transcriptase , RT ) .
Resistensi
Resistensi terhadap lamivudin disebabkan oleh mutasi pada
DNA polimerase virus
Indikasi
Infeksi HBV ( wild –type dan precore variants )
Efek samping
Umumnya dapat ditoleransi dengan baik .
Efek samping yang terjadi : fatigue, sakit kepala dan mual.
2. ADEFOVIR
Indikasi
Efektif dalam terapi infeksi HBV yang resisten tehadap
lamivudin.
Efek Samping
Umumnya adefovir 10 mg /hari dapat ditoleransi dengan baik.
ANTIRETROVIRUS
A. Nucleoside Reverse Transcriptase
Inhibitor (NRTI )
Antivirus golongan ini bekerja pada tahap awal replikasi HIV ,
dengan menghambat terjadinya infeksi akut sel yang rentan ,
tapi hanya sedikit berefek pada sel yang telah terinfeksi HIV.
Mekanisme Kerja
Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukan rantai DNA virus
Resistensi
Disebabkan oleh mutasi pada RT.
Indikasi
Infeksi HIV , terutama infeksi HIV tingkat lanjut , dalam
kombinasi dengan anti-HIV lainnya .
Efek samping
Diare, pankreatitis, neuropati perifer.
B. NUCLEOTIDE REVERSE
TRANSCRIPTASE INHIBITOR ( NtRTI )
Tenofovir disoproksil fumarat merupakan NtRTI
pertama untuk terapi infeksi HIV -1 .
Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat
anti retrovirus lainnya.
Mekanisme Kerja
bekerja pada HIV RT ( dan HBV RT ) dengan cara
menghentikan pembentukan rantai DNA virus.
Resistensi
Disebabkan oleh mutasi RT kodon 65
Indikasi
Infeksi HIV dalam kombinasi dengan evafirenz , tidak boleh
dikombinasikan dengan lamivudin dan abakavir
Efek Samping
mual, muntah , flatulens , diare
C. NON –NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE
INHIBITOR ( NNRTI )
Mekanisme kerja
bekerja pada situs alosterik tempat ikatan non – subtrat
HIV -1 RT
Resistensi
resistensi disebabkan oleh mutasi pada RT
Indikasi
infeksi HIV -1 , dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya
, terutama NRTI
Efek Samping
ruam, demam, fatigue, sakit kepala,somnolens, mual,
dan peningkatan enzim hati.
2. DELAVIRDIN
Mekanisme kerja
sama dengan nevirapin
Resistensi
Disebabkan oleh mutasi pada RT
Indikasi
infeksi HIV -1 , dikombinasikan dengan anti HIV lainnya
terutama NRTI
Efek Samping
ruam, peningkatan tes fungsi hati .
Pernah di laporkan menyebabkan neutropenia
D. PROTEASE INHIBITOR ( PI )
Semua PI bekerja dengan cara berikatan secara
reversibel dengan situs aktif HIV- protease.
HIV-protease sangat penting untuk infektifitas virus
dan penglepasan poliprotein virus .Ini menyebabkan
terhambatnya penglepasan polipeptida prekusor virus
oleh enzim protease sehingga menghambat maturasi
virus , maka sel akan menghasilkan partikel virus yang
imatur dan tidak virulen.
Mekanisme Kerja
sama dengan sakuinavir
Indikasi
Infeksi HIV , dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya
seperti NRTI
Efek Samping
Mual, hiperbilirubinemia, batu ginjal
E. VIRAL ENTRY INHIBITOR
Resistensi
perubahan genotip pada gp41 asam amino 36-45
menyebabkan resistensi terhadap enfuvirtid
Indikasi
terapi infeksi HIV -1 dalam kombinasi dengan anti -
HIV lainnya.
Efek Samping
efek samping yang tersering adalah reaksi lokal
seperti nyeri, eritema, pruntus, iritasi, dan nodul atau
kista
PENGGUNAAN KLINIS OBAT ANTIVIRUS
Tujuan utama terapi antivirus pada pasien
imunokompeten adalah menurunkan tingkat
keparahan penyakit dan komplikasinya , serta
menurunkan kecepatan transmisi virus .
• Lama terapi
• Pemberian terapi tunggal atau kombinasi
• Interaksi obat
• Kemungkinan terjadinya resistensi
Pemilihan obat anti virus
1. Infeksi HIV atau AIDS