Preformulasi Tablet Antalgin 650 MG
Preformulasi Tablet Antalgin 650 MG
OLEH KELOMPOK 3
TANGERANG
2021
BAB I
PENDAHULUAN
Tablet adalah salah satu sediaan obat yang cenderung lebih disukai oleh
masyarakat karena pengguaannya relative mudah dan murah. Proses metode dalam
pembuatan tablet pada modul ini adalah granulasi kering (dry granulation). Metode
granulasi kering atau yang disebut juga sebagai slugging, merupakan metode
pembuatan tablet yang mengolah partikel zat aktif dan eksipien dengan cara
mengempa campuran bahan kering menjadi padatan, kemudian padatan tersebut
dipecah kembali agar dihasilkan partikel yang berukuran lebih besar dari granul.
1.2 Tujuan
3. Povidon Pengikat 5%
Penghancur fase
4. SSG 2%
dalam
Antalgin adalah obat derivat sulfonat dari aminofenazon yang larut air dan
mudah diabsorbsi tubuh, antalgin digunakan untuk meringankan rasa sakit terutama
nyeri kolik dan pasca operasi (Slott et al, 1996). Mekanisme kerja obat antalgin
adalah dengan memblokir sintesis prostaglandin dan menginhibisi enzim
siklooksigenase yang mengubah asam arakidonat menjadi endosperoksida siklik yang
merupakan preskursor prostaglandin. Obat antalgin bekerja di sentral otak dengan
cara mempengaruhi hipotalamus dengan menurunkan sensitifitas reseptor yang sakit
dan mengatur suhu tubuh di thermostat sehingga khasiatnya menghilangkan nyeri,
menurunkan demam, menghilangkan rheumatik. Antalgin kandungan zat aktif yang
tinggi dan zat aktif susah mengalir kemudian sensitif terhadap panas dan lembab,
memiliki sifat alir yang jelek. Antalgin memiliki kandungan zat aktif 500 mg per
tablet untuk dosis dewasa dan dosis 500 mg adalah dosis terendah yang akan
memberikan efek terapeutik (Jones, 2008). Penggunaan antalgin secara peroral
diberikan dengan rentang dosis 0,5 g sampai 4 g dalam sehari (tjay,et al, 2002)
Antalgin atau dengan nama lain Methampiron dengan BM 351,37 mengandung kadar
tidak kurang dari 99% dan tidak lebih dari 101%. Memiliki kelarutan mudah larut
dalam air, tidak stabil dengan udara lembab, terhadap cahaya, tidak tahan panas
sehingga harus terlindung dari sinar matahari dan stabil pada oksigen dan suhu panas
(Farmakope Indonesia V).
a) Avicel pH 102
Avicel digunakan sebagai bahan pengisi karena tidak inkompatibilitas
dengan zat aktif dan bahan lain, sehingga lebih cocok dibandingkan
laktosa karena laktosa inkompatibilitas dengan antalgin yang memiliki
gugus amin, selain itu kombinasi obat larut air dan tidak larut, avicel
memiliki kemampuan pengikat, daya kohesif yang kuat (Jones David,
2008)
b) Povidon
PVP digunakan sebagai bahan pengikat dengan rentang konsentrasi 0,5 -
5%. PVP aman digunakan karena tidak diserap dalam saluran
gastrointestinal. PVP sebagai pengikat memberikan granul yang keras dan
sifat alir yang baik, tingkat kerapuhannya rendah, memiliki daya ikat
yang tinggi (Rowe, 2009)
c) Sodium starch glycolate
Sodium Starch Glycolate digunakan sebagai disintegrant fase dalam dan
fase luar dengan konsentrasi yang digunakan 1,3%. Sodium Starch
Glycolate sebagai disintegrant memiliki daya tarik air yang tinggi, proses
penyerapan airnya cepat dengan sifat pembengkakan pada tablet yang
cepat, memiliki efektivitas sebagai zat penghancur dengan konsentrasi
lebih kecil daripada pati dan hasil kompresinya lebih baik dibandingkan
pati (Gibson, 2009)
d) Magnesium Stearat
Magnesium Stearat secara luas digunakan sebagai zat tambahan lubrikan
karena zat ini tidak menyebabkan toksik dan karsinogenik secara oral,
digunakan sebagai lubrikan dengan konsentrasi 0,25 – 5% (Rowe. 2009).
Pemilihan Magnesium stearat sebagai bahan pengikat karena memiliki
bentuk yang padat dengan titik leleh yang tinggi sehingga mengurangi
gesekan bahan dengan dinding mesin. (Gibson, 2009). Magnesium stearat
juga menurunkan kemampatan, menurunkan waktu desintegrasi dan
disolusi karena kemampuannya memiliki sifat lubrikan. (Augsburger,
2008)
e) Talkum
Talkum digunakan sebagai zat anti adheren dan glidant yang fungsinya
untuk memudahkan tablet diambil dari cetakan saat dikempa. Konsentrasi
yang digunakan sebagai glidant dengan rentang 1-10%. Talk tidak larut
dengan air, hal tersebut juga berfungsi untuk mencegah pelengketan pada
cetakan. Jika magnesium sterat dikombinasikan dengan talk akan
memberikan efek lubrikan yang baik karena talk memiliki lapisan yang
keras yang dapat membuat zat lain tergelincir dan menguatkan
kekompakan. (Gibson, 2009)
2.4 Tinjauan Bahan Formulasi
1. Antalgin
2. Cellulose Microcrystalline
3. Povidon
4. Mg. stearat
5. Talkum
METODE PEMBUATAN
3.1.1 Alat
a. Cube Mixer
d. Oscillating Granulator
e. Roller Compaction
3.1.2 Bahan
1% + 1.6% = 2.6%
5
Povidon 5% x 650 mg = 32.5 mg 32.5 mg
100
2
SSG 2% x 650 mg = 13 mg 13 mg
100
0.5
Mg Stearat 1% x 650 mg = 3.25 mg 3.25 mg
100
0.8
Talkum 1.6% x 650 mg =5.2 mg 5.2 mg
100
650 mg – (32.5 + 13 + 3.25
Avicel pH 102 Ad 100% 96.05 mg
+ 5.2 + 500) mg = 96.05 mg
5
Povidon 5% x 650 mg x 1000 = 32500 mg 32.5 g
100
2
SSG 2% x 650 mg x 1000= 13000 mg 13 g
100
0.5
Mg Stearat 1% x 650 mg x 1000= 3250 mg 3.25 g
100
0.8
Talkum 1.6% x 650 mg x 1000 = 5200 mg 5.2 g
100
EVALUASI SEDIAAN
a. Uji Homogenitas
Tujuan : Untuk memastikan bahwa selama proses
pencampuran, dihasilkan campuran homogen.
Kriteria penerimaan : Homogenitas harus memenuhi kriteria presen
recovery (CV) kurang dari 5%.
Prinsip kerja : Diambil 10 titik sampel serbuk yang sudah ditentukan.
Sampel ditimbang kurang lebih 44 mg kemudian ditambah metanol dalam
labu takar. Baca serapan menggunakan spektrofotometer UV.
(Prabowo, 2016)
b. Uji sifat alir
Tujuan : Untuk menguji sifat alir dari sediaan yang sudah
dicampurkan.
Kriteria penerimaan : Memiliki waktu alir rata-rata kurang dari 10 detik
untuk setiap 100 gram.
(Furqon, 2009)
Prinsip kerja : Ditimbang 25 gram granul kemudian digunakan untuk
mengukur catat waktunya alirnya dengan gunakan stopwatch.
(Tim Dosen Lab. Form. Sediaan Padat, 2013)
c. Uji distribusi ukuran partikel
Tujuan : Untuk mengetahui rata-rata ukuran partikel dalam
campuran agar tidak terjadi pemisahan sebelum tablet dicetak.
Kriteria penerimaan : Seperti pada gambar tabel 1
Prinsip kerja : Ditimbang campuran bahan sebanyak 25 gram
kemudian dimasukan ke dalam pengayak dan nyalakan ayakan.
(Farmakope Indonesia Edisi VI hal. 2012)
a. Uji organoleptis
Tujuan : Untuk melihat sediaan tablet secara visual
menggunakan panca indera.
Kriteria penerimaan : Memenuhi syarat seperti yang tertera pada monografi.
Prinsip kerja : Diambil beberapa tablet sebagai sampel kemudian
dilakukan pengujian dari segi ukuran, bentuk permukaan, cacat fisik, rasa,
bentuk, dan bau dengan menggunakan panca indera.
(Teknologi Sediaan Solid, hal. 165)
b. Uji kekerasan tablet
Tujuan : Untuk mengetahui ketahanan tablet terhadap
goncangan dan pengikisan.
Kriteria penerimaan : Umumnya tablet oral dikatakan baik, apabila
mempunyai kekerasan antara 4-8 kg.
(Ulfa et al, 2018)
Prinsip kerja : Diambil 20 tablet, ukur kekerasan menggunakan alat
ukur kekerasan (Hardness Tester) kemudian hitung rata-rata dan standar
deviasinya.
(Tim Dosen Lab. Form. Sediaan Padat, 2013)
c. Uji kerapuhan tablet
Tujuan : Untuk mengetahui kemampuan tablet dalam menahan
gesekan ataupun goncangan agar tidak kehilangan bobotnya.
Kriteria penerimaan : Nilai kerapuhan pada tablet tidak ada yang melebihi
1%
(Furqon et al, 2009)
Prinsip kerja : Diambil 20 tablet kemudian ditimbang, lalu
dimasukkan dalam friabilator tester dan putar sebanyak 100 putaran.
(Tim Dosen Lab. Form. Sediaan Padat, 2013)
d. Uji keragaman bobot
Tujuan : Untuk menjamin konsistensi satuan sediaan, masing-
masing satuan dalam bets harus mempunyai bobot yang mendekati bobot
yang tertera pada etiket.
Kriteria penerimaan : Pada keragaman bobot adalah keseragaman sediaan
memenuhi syarat jika nilai keberterimaan 10 unit sediaan pertama tidak
kurang atau sama dengan L1%. Jika nilai keberterimaan lebih besar dari L1%,
lakukan pengujian pada 20 unit sediaan tambahan, dan hitung nilai
keberterimaan. Memenuhi syarat jika nilai keberterimaan akhir dari 30 unit
sediaan lebih kecil atau sama dengan L1% dan tidak ada satu unitpun kurang
dari [1 – (0,01) (L2)]M atau tidak satu unitpun lebih dari [1 + (0,01) (L2)]M.
Kecuali dinyatakan lain L1 adalah 15,0 dan L2 adalah 25,0.
Prinsip kerja : Ditimbang 10 tablet satu per satu kemudian hitung
jumlah bobot dalam tiap tablet lalu hitung rata-rata bobotnya. Dihitung nilai
keberterimaan.
(Farmakope Indonesia Edisi VI hal. 2025-2028)
e. Uji keseragaman ukuran atau ketebalan tablet
Tujuan : Untuk memastikan tablet-tablet yang dihasilkan
memiliki ukuran yang sama.
Kriteria penerimaan : Kecuali dinyatakan lain, ukuran diameter tablet tidak
lebih dari 3 (tiga) kalo dan tidak kurang dari 1.5 tebal.
Prinsip kerja : Diambil 20 tablet sebagai sampel, kemudian diukur
satu persatu tablet dengan jangka sorong. Dicatat dan hitung rata-rata ukuran
tablet serta simpangan deviasi.
(Teknologi Sediaan Solid, halaman 167)
f. Uji disolusi
Tujuan : Untuk menentukan kesesuaian dengan persyaratan
disolusi yang tertera dalam masing-masing monografi untuk sediaan yang
digunakan secara oral.
Kriteria penerimaan : Kecuali dinyatakan lain dalam masing-masing
monografi, persyaratan dipenuhi bila jumlah zat aktif terlarut dari unit sediaan
yang diuji sesuai dengan Tabel keberterimaan 1. Lanjutkan pengujian sampai
tiga tahap kecuali bila hasil pengujian memenuhi tahap S1 atau S2. Harga Q
adalah jumlah zat aktif yang terlarut seperti tertera pada masing-masing
monografi, dinyatakan dalam persentase kadar pada etiket, angka 5%, 15%,
dan 25% dalam tabel adalah persentase terhadap kadar yang tertera pada
etiket, dengan demikian mempunyai arti yang sama dengan Q.
Prinsip kerja : Diambil sebanyak 6 tablet kemudian dimasukkan
masing-masing 1 tablet kedalam labu yang berisi media disolusi sesuai
monografi. Diambil campuran dalam wadah dengan rentang waktu yang
ditentukan sebanyak 10 ml pada daerah pertengahan antara permukaan media
dan bagian atas keranjang atau dayung dan ± 1 cm dari dinding wadah. Setiap
pengambilan cuplikan diganti dengan media dengan volume dan suhu yang
sama.
(Farmakope Indonesia Edisi VI hal. 2111-2117)
g. Uji waktu hancur
Tujuan : Untuk menyesuaikan batas waktu hancur yang tertera
pada masing-masing monografi.
Kriteria penerimaan : Bila 1 atau 2 tablet tidak hancur sempurna, ulangi
pengujian dengan 12 tablet lainnya: tidak kurang 16 dari 18 tablet yang diuji
harus hancur sempurna.
Prinsip kerja : Dimasukkan 1 tablet pada masing-masing 6 tabung
dari keranjang, jika dinyatakan masukkan 1 cakram pada tiap tabung.
Jalankan alat, gunakan air bersuhu 37 ±2̊ sebagai media kecuali dinyatakan
menggunakan cairan lain dalam masing-masing monografi. Pada akhir batas
waktu seperti tertera pada monografi, angkat keranjang dan amati semua
tablet: semua tablet harus hancur sempurna.
(Farmakope Indonesia Edisi VI hal. 2119-2120)
h. Uji penetapan kadar
Tujuan : Untuk mengetahui kadar zat aktif pada tablet
Kriteria penerimaan : Tiap mL iodum 0,1 N setara dengan 17,57 mg
C13H16N3NaO4S.H2O
Prinsip kerja : Ditimbang dan serbukkan tidak kurang dari 20 tablet.
Timbang saksama sejumlah serbuk tablet setara dengan lebih kurang 400 mg
metampiron, masukkan ke dalam labu tentukur 50-mL, tambahkan 4 mL air,
kocok. Saring melalui penyaring kaca masir ke dalam labu 50 mL. Cuci labu
dan penyaring dua kali, tiap kali dengan 2 mL air. Titrasi kumpulkan filtrat
dan cairan cucian dengan iodum 0,1 N LV.
(Farmakope Indonesia Edisi VI hal. 1125)
DAFTAR PUSTAKA
Augsburger, L. Larry. 2008. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablet 3rd Edition. CRC
Press
Depkes RI. 2020. Farmakope Indonesia Edisi VI. Jakarta: Departemen Kesehatan
Republik Indonesia.
Furqon, Muhammad, dkk. 2009. Pengaruh Cara Penambahan Amilum Biji Nangka
(Artocarpus Heterophyllus Lamk) Sebagai Bahan Penghancur Terhadap Sifat
Fifik Tablet Antalgin. Retreaved from Fakultas Farmasi Universitas
Muhammadiyah:
http://jurnalnasional.ump.ac.id/index.php/PHARMACY/article/view/423.
Tjay, T. H., Rahardja, K. 2002. Obat-Obat Penting, Khasiat, Penggunaan dan Efek-
Efek Sampingnya Edisi kelima. Jakarta: PT Elex Media Komputindo
Kelompok Gramedia.
Ulfa, Ade Maria, dkk. 2018. Analisa Uji Kekerasan, Kerapuhan Dan Waktu Hancur
Asam Mefenamat Kaplet Salut Generik Dan Merek Dagang. Retreaved from
Jurnal Farmasi Malahayat:
http://ejurnalmalahayati.ac.id/index.php/farmasi/article/download/1238/999 .
DESIGN KEMASAN