Anda di halaman 1dari 6

Nama: Alifia Alqibtia

Nim: 202015201002
Dosen: Mayor CKM(K) dr. Marliana,SR, SP. FK
Mata Kuliah: Farmakologi
Tugas Profile Farmakologi (Farkin dan Fardin) macam-macam obat Analgesik dan Antipiretik
dalam bentuk tabel.

Analgesik
Profie Farmako
Contoh
Farmako Dinamik Farmako Kinetik
Ibuprofen Mekanisme aksi: Menghambat Absorpsi: Diserap dari saluran cerna,
sintesis prostaglandin dalam sebagian ke dalam kulit, dan hamper
jaringan tubuh dengan menghambat seluruhnya terserap setelah pemberian
setidaknya 2 isoenzim cyclo- rektal. Asupan makanan menurunkan
oxygenase (COX), COX-1 dan tingkat penyerapan. Waktu untuk
COX-2. Dapat menghambat konsentrasi plasma puncak: 1-2 jam
kemotaksis, mengubah aktivitas (oral); 0.75 jam (rektal).
limfosit, menurunkan aktivitas Distribusi: Memasuki ASI
sitokin proinflamasi, dan pengikatan protein plasma: 90-99%.
menghambat agregasi neutrofil; efek Eliminasi: Waktu paruh: 2-4 jam
ini dapat berkontribusi pada (dewasa); 1,6 jam (anak-anak 3 mon
aktivitas anti-inflamasi. hingga 1 tahun; 35-51 jam (hari ke-3),
20-33 jam (hari ke-5)
Penyerapan: Diserap cepat (85%) Ekskresi: Urine (50-60%; <10% tidak
Ketersediaan hayati: 80-100% berubah); sisa dalam tinja dalam 24
Onset: 30-60 menit jam
Durasi: 4-6 jam Metabolisme: Dimetabolisme di hati
melalui oksidasi.
Waktu plasma puncak (dewasa): Pengeluaran: terutama melalui urin
 Tablet konvensional: 120 mnt (45-80% sebagai metabolit, kira-kira
 Tablet kunyah: 62 menit 1% sebagai obat tidak berubah);
 Suspensi oral: 47 menit kotoran.
Waktu puncak plasma (anak Waktu paruh eliminasi: kira-kira 2
demam): jam.
 Tablet kunyah: 86 menit
 Suspensi oral: 58 menit Interaksi Dengan Obat Lain:
Konsentrasi plasma puncak: Peningkatan risiko ulserasi
 Tablet konvensional: 20 mcg / gastrointestinal, perforasi atau
mL perdarahan dengan NSAID lain
 Tablet kunyah: 15 mcg / mL (misalnya aspirin), antiplatelet,
 Suspensi oral: 19 mcg / mL antikoagulan (misalnya warfarin),
kortikosteroid, SSRI, Peningkatan
Kontraindikasi: Hipersensitivitas risiko hiperkalemia dan toksisitas
(termasuk asma) terhadap ibuprofen ginjal dengan ciclosporin, tacrolimus,
atau NSAID lainnya. Peningkatan kadar dan risiko
toksisitas dengan litium, metotreksat
 Efek samping: Perut kembung, dan Dapat menurunkan efek
mual dan muntah, diare atau malah antihipertensi inhibitor ACE,
sembelit, sakit maag, demam, sakit antagonis reseptor angiotensin II;
kepala, dan perubahan mood. efek natriuretik diuretik. Dapat
meningkatkan: konsentrasi serum
kloramfenikol.
Dosis dewasa:
Demam Intravena: 400 mg lalu, 400
mg 4-6 jam atau 100-200 mg 4 jam, Interaksi Dengan Makanan:
sesuai kebutuhan. Maks: 3,2 g setiap Asupan makanan menurunkan tingkat
penyerapan, dan Hindari alkohol.
hari.
Nyeri intravena Ringan sampai
sedang: 400-800 mg tiap 6 jam,
sesuai kebutuhan. Maks: 3,2 g setiap
hari.

Dosis anak:
Demam Intravena:
6 bulan sampai <12 tahun: 10 mg /
kg selama 10 menit 4-6 jam, sesuai
kebutuhan.
12-17 tahun: 400 mg selama 10
menit 4-6 jam. Maks: 2,4 g sehari
(Maks 400 mg / dosis).
Nyeri intravena Ringan sampai
sedang:
6 bulan sampai <12 tahun: 10 mg /
kg selama 10 menit 4-6 jam, sesuai
kebutuhan.
12-17 tahun: 400 mg selama 10
menit 4-6 jam. Maks: 2,4.

Paracetamol Mekanisme aksi: Bekerja di Absorpsi: Paracetamol diabsorbsi


hipotalamus untuk menghasilkan
dengan baik di usus halus melalui
antipirresis. Dapat bekerja secara
perifer untuk memblokir transport pasif pada pemberian oral.
pembentukan impuls nyeri; juga Pemberian dengan makanan akan
dapat menghambat sintesis sedikit memperlambat absorpsi
prostaglandin di SSP
paracetamol. Pada pemberian melalui
rektum, terdapat variasi konsentrasi
puncak di plasma dan waktu yang
Kontraindiksi: Penyakit hepar dibutuhkan untuk mencapai
kronis dekompensata. Hipovolemia konsentrasi puncak di plasma lebih
berat lama.
Distribusi: Setelah pemberian oral,
Efek samping: Pruritus, agitasi,
konsentrasi puncak pada plasma akan
kecemasan, sembelit, diare,
halusinasi, mual, tremor, muntah, dicapai dalam waktu 10 – 60 menit
diaphoresis, dan insomnia. pada tablet biasa dan 60 – 120 menit
untuk tablet lepas-lambat.
Dosis dewasa: Paracetamol dapat Konsentrasi rata-rata di plasma adalah
digunakan sebanyak 325 – 650 mg 2,1 μg/mL dalam 6 jam dan kadarnya
setiap 4 – 6 jam dengan maksimal hanya dideteksi dalam jumlah kecil
3250 mg atau dapat mencapai 4000 setelah 8 jam. Paracetamol memiliki
mg per 24 jam dengan waktu paruh 1 – 3 jam. Paracetamol
pengawasan.Untuk nyeri dengan memiliki bioavailabilitas yang tinggi.
intensitas lebih tinggi, paracetamol Sekitar 25% paracetamol dalam darah
dapat digunakan 1000 mg setiap 6 diikat oleh protein.
jam. Untuk sediaan lepas lambat, Metabolisme: Metabolisme
dosis yang digunakan adalah 1300 paracetamol terutama berada di hati
mg setiap 8 jam. melalui proses glukoronidasi dan
sulfasi menjadi konjugat non toksik.
Dosis Anak-anak: Dosis pada anak Sebagian kecil paracetamol juga
adalah 10-15 mg/kgBB per dioksidasi melalui enzim sitokrom
pemberian, dengan maksimal P450 menjadi metabolit toksik
pemberian adalah 4 kali dalam satu berupa N-acetyl-p-benzo-quinone
hari. imine (NAPQI). Pada kondisi normal,
NAPQI akan dikonjugasi oleh
glutation menjadi sistein dan konjugat
asam merkapturat. Ketika diberikan
dosis dalam jumlah yang besar atau
terdapat defisiensi glutation, maka
NAPQI tidak dapat terdetoksifikasi
dan menyebabkan nekrosis hepar
akut.
Eliminasi: Sekitar 85% paracetamol
diekskresi dalam bentuk terkonjugasi
dan bebas melalui urin dalam waktu
24 jam. Pada paracetamol oral,
ekskresi melalui renal berlangsung
dalam laju 0,16 – 0,2 mL/menit/kg.
Eliminasi ini akan berkurang pada
individu berusia > 65 tahun atau
dengan gangguan ginjal. Selain ginjal,
sekitar 2,6% akan diekskresikan
melalui bilier. Paracetamol juga dapat
diekskresikan dengan hemodialisa.
Antipiretik
Contoh Farmako Dinamik Farmako Kinetik
Naproksen Distribusi: 0,16 L / kg.
Mekanisme aksi:
Ikatan protein plasma:> 99%
Menghambat sintesis
terutama untuk albumin.
prostaglandin dalam jaringan
Metabolisme: Secara luas
tubuh dengan menghambat
dimetabolisme di hati oleh
setidaknya 2 isoenzim
isoenzim CYP1A2 dan
siklooksigenase (COX),
CYP2C9 menjadi 6-O-
COX-1 dan COX-2
desmethylnaproxen yang
Dapat menghambat tidak aktif yang mengalami
kemotaksis, mengubah metabolisme lebih lanjut
aktivitas limfosit, untuk masing-masing
menurunkan aktivitas sitokin metabolit konjugat
proinflamasi, dan asilglucuronide masing-
menghambat agregasi masing.
neutrofil; efek ini dapat Ekskresi: Terutama melalui
berkontribusi pada aktivitas urin (sekitar 95%) sebagai
anti-inflamasi. obat dan metabolit yang tidak
berubah; faeces (<5%).
Penyerapan: Ketersediaan Eliminasi: Waktu paruh: 12-
hayati: 95% 17 jam, Dapat dialyzable
Onset: 30-60 menit Tidak ada, nilai Jarak bebas:
0,13 mL / menit / kg.
Durasi: <12 jam
Waktu puncak serum: 1-4
jam (tablet); 2-12 jam
(penundaan rilis perut
kosong); 4-24 jam
(penundaan relase dengan
makanan)
Konsentrasi plasma puncak:
62-96 mcg / mL.
Kontraindiksi: Penyakit
Arteri Koroner dan
Hipersensitivitas.

Efek samping: Bersendawa,


memar, sulit atau sulit
bernapas, perasaan gangguan
pencernaan, sakit kepala,
nyeri atau sakit tubuh, panas
dingin, batuk, demam, pilek,
dan bersin.

Dosis dewasa:
Demam: Oral/ Tablet atau
Kapsul 220 mg setiap 8 – 12
jam selama gejala masih
bertahan.
Rasa Nyeri: Oral/ Tablet atau
Kapsul 550 mg Naproxen
satu kali, diikuti 275 mg
setiap 6 – 8 jam atau 550 mg
setiap 12 jam jika diperlukan.
Dosis kontrol: 1000 mg satu
kali sehari.
Dosis anak:
Demam: Oral/ Tablet atau
Kapsul 12 Tahun ke atas 220
mg setiap 8 – 12 jam selama
gejala masih bertahan.
Rasa Nyeri: Oral/ Tablet atau
Kapsul 12 Tahun ke atas 220
mg setiap 8 – 12 jam selama
gejala masih bertahan.

Aspirin Absorpsi: Diserap dengan


Mekanisme aksi: cepat dari saluran
Menghambat sintesis
gastrointestinal; kurang dapat
prostaglandin oleh
diandalkan (rektal); diserap
siklooksigenase; menghambat
melalui kulit. Dihidrolisis
agregasi trombosit; memiliki
sebagian oleh esterase
aktivitas antipiretik dan
menjadi salisilat selama
analgesik
absorpsi di saluran
Penyerapan: Ketersediaan pencernaan. Ketersediaan
hayati: 80-100% hayati: 50-75% (rilis
langsung). Waktu untuk
konsentrasi plasma puncak:
Onset: PO, 5-30 menit; PR, Kira-kira 1-2 jam (lapisan
1-2 jam nonenterik); 3-4 jam (dilapisi
enterik); Kira-kira 2 jam
Durasi: PO, 4-6 jam; PR,> 7
(tutup pelepasan
jam
diperpanjang).
Waktu plasma puncak: PO,
Distribusi: Tersebar luas dan
0,25-3 jam
cepat ke sebagian besar
Konsentrasi plasma puncak:
jaringan dan cairan tubuh.
Analgesia / antipirresis, 30-
Melintasi plasenta dan
100 mcg / mL; anti inflamasi,
memasuki ASI. Volume
150-300 mcg / mL
distribusi: 170 mL/kg.
Pengikatan protein plasma:
Kontraindikasi: 80-90%.
Hipersensitivitas terhadap
Metabolisme:
aspirin atau NSAID lain,
Dimetabolisme di hati
Ulkus peptikum, penyakit
menjadi asam salisilat,
hemoragik, gangguan
glukuronida fenolik salisil,
koagulasi (misalnya
asil glukuronida salisilat,
hemofilia, trombositopenia),
asam gentisat, dan asam
asam urat, Gangguan hati dan
gentisurat. Menjalani
ginjal berat, Anak-anak <16
metabolisme jalur pertama.
tahun dan sedang dalam
Ekskresi: Melalui urin (75%
proses pemulihan dari infeksi
sebagai asam salisilat, 10%
virus, Kehamilan (dosis> 100
sebagai asam salisilat),
mg setiap hari selama
keringat, air liur, feses
trimester ke-3) dan menyusui,
Eliminasi: Waktu paruh
Penggunaan bersamaan
Dosis rendah, 2-3 jam; dosis
dengan NSAID dan
lebih tinggi, 15-30 jam
methotrexate lainnya.
Klirens ginjal: 80-100%
dalam 24-72 jam.
Efek samping: Sakit perut
atau kram perut, kotoran
hitam, urin berdarah atau
keruh, perubahan kesadaran,
nyeri dada atau
ketidaknyamanan,
kebingungan, sembelit,
kejang, parah atau berlanjut,
urine berwarna gelap,
penurunan frekuensi atau
jumlah urin, diare.

Dosis dewasa: Demam,


Nyeri ringan sampai sedang;
Awal 300-900 mg, diulang
tiap 4-6 jam sesuai kebutuhan
klinis. Maks: 4 g setiap hari.

Anda mungkin juga menyukai