Anda di halaman 1dari 6

SUPPOSITORIA / SUPOSITORIA

A. Pengertian
Supositoria menurut FI edisi IV adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan
bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau urethra. Umumnya meleleh, melunak
atau melarut dalam suhu tubuh. Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan
setempat, sebagai pembawa zat terapetik yang bersifat lokal atau sistemik.

B. Macam-Macam Suppositoria

Macam-macam Suppositoria berdasarkan tempat penggunaannya :

1. Rektal Suppositoria sering disebut Suppositoria saja, bentuk peluru digunakan lewat
rektal atau anus, beratnya menurut FI.ed.IV kurang lebih 2 g.
Suppositoria rektal berbentuk torpedo mempunyai keuntungan, yaitu bila bagian yang
besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur, maka Suppositoria akan tertarik
masuk dengan sendirinya.

2. Vaginal Suppositoria (Ovula), bentuk bola lonjong seperti kerucut, digunakan lewat
vagina, berat umumnya 5 g.
Supositoria kempa atau Supositoria sisipan adalah Supositoria vaginal yang dibuat
dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai, atau dengan cara
pengkapsulan dalam gelatin lunak.
Menurut FI.ed.IV, Suppositoria vaginal dengan bahan dasar yang dapat larut /
bercampur dalam air seperti PEG atau gelatin tergliserinasi berbobot 5 g. Supositoria
dengan bahan dasar gelatin tergliserinasi (70 bag. gliserin, 20 bag. gelatin dan 10
bag. air) harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawah 35oC

3. Urethral Suppositoria (bacilla, bougies) digunakan lewat urethra, bentuk batang


panjang antara 7 cm - 14 cm.

C. Keuntungan Suppositoria

Keuntungan penggunaan obat dalam Suppositoria dibanding peroral, yaitu:


1. Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung.
2. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzym pencernaan dan asam lambung.
3. Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah sehingga obat dapat berefek lebih cepat
daripada penggunaan obat peroral.
4. Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.

D. Tujuan Penggunaan Obat Bentuk Suppositoria

1. Suppositoria dipakai untuk pengobatan lokal, baik dalam rektum maupun vagina atau
urethra, seperti penyakit haemorroid / wasir / ambein dan infeksi lainnya.
2. Juga secara rektal digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh
membran mukosa dalam rektum,
3. Apabila penggunaan obat peroral tidak memungkinkan, seperti pasien mudah muntah,
tidak sadar.
4. Aksi kerja awal akan diperoleh secara cepat, karena obat diabsorpsi melalui mukosa
rektal langsung masuk ke dalam sirkulasi darah,
5. Agar terhindar dari pengrusakan obat oleh enzym di dalam saluran gastrointestinal dan
perubahan obat secara biokimia di dalam hepar .
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat per rektal ialah :

1. Faktor fisiologis :
Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas daparnya rendah.
Epitel rektum keadaannya berlipoid (berlemak), maka diutamakan permeable
terhadap obat yang tidak terionisasi (obat yang mudah larut dalam lemak).

2. Faktor fisika-kimia dari obat dan basis :


a. Kelarutan obat : Obat yang mudah larut dalam lemak akan lebih cepat terabsorpsi
dari pada obat yang larut dalam air.
b. Kadar obat dalam basis : bila kadar obat naik maka absorpsi obat makin cepat.
c. Ukuran partikel : ukuran partikel obat akan mempengaruhi kecepatan larut dari obat
ke cairan rektal.
d. Basis Suppositoria : Obat yang larut dalam air dan berada dalam basis lemak
dilepas segera ke cairan rektal bila basis cepat melepas setelah masuk ke dalam
rektum, dan obat akan segera diabsorpsi dan aksi kerja awal obat akan segera nyata.
Obat yang larut dalam air dan berada dalam basis larut dalam air, aksi kerja awal dari
obat akan segera nyata bila basis tadi segera larut dalam air.

E. Bahan Dasar Suppositoria

Bahan dasar : ol. cacao (lemak coklat), gelatin tergliserinasi, minyak nabati
terhidrogenasi, campuran PEG berbagai bobot molekul dan ester asam lemak PEG. Bahan
dasar lain dapat digunakan seperti surfaktan nonionik misalnya ester asam lemak
polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat.

Bahan dasar Suppositoria yang ideal harus mempunyai sifat sebagai berikut :
1. Padat pada suhu kamar, sehingga dapat dibentuk dengan tangan atau dicetak, tapi akan
melunak pada suhu rektal dan dapat bercampur dengan cairan tubuh.
2. Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi
3. Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat
4. Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna, bau dan pemisahan
obat.
5. Kadar air cukup
6. Untuk basis lemak, bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus
jelas.

Penggolongan bahan dasar Suppositoria.


1. Bahan dasar berlemak : Ol. Cacao (lemak coklat)
2. Bahan dasar yang dapat bercampur atau larut dalam air : gliserin-gelatin,
polietilenglikol (PEG)
3. Bahan dasar lain : Pembentuk emulsi A/M.misalnya campuran Tween 61 85 % dengan
gliserin laurat 15 %

Suppositoria dengan bahan dasar Lemak coklat ( Ol. Cacao )


- merupakan trigliserida dari asam oleat, asam stearat, asam palmitat, warna putih
kekuningan, padat, berbau seperti coklat, meleleh pada suhu 31o - 34 o.
- karena mudah tengik, sebaiknya harus disimpan dalam wadah / tempat sejuk, kering dan
terlindung dari cahaya.
- Ol. Cacao dapat menunjukkan polimorfisme dari bentuk kristalnya karena pemanasan
tinggi. Diatas titik leburnya, Ol.Cacao akan meleleh sempurna seperti minyak dan akan
kehilangan inti kristal stabil yang berguna untuk membentuk kristalnya kembali.

Bentuk-bentuk kristal Ol.Cacao tersebut adalah :


bentuk (alfa) : terjadi bila lelehan Ol.Cacao tadi didinginkan dengan segera pada
0o dan bentuk ini titik leburnya 24o(literatur lain 22o).
bentuk ( beta ) : terjadi bila lelehan Ol.Cacao tadi diaduk-aduk pada suhu 18o -23o
dan bentuk ini mempunyai titik lebur 28o – 31o
bentuk stabil (beta stabil) : terjadi dari perubahan perlahan-lahan bentuk disertai
kontraksi volume dan bentuk ini mempunyai titik lebur 34o -35o ( literatur lain 34,5o)
bentuk (gamma) : terjadi dari pendinginan lelehan Ol.Cacao yang sudah dingin
(20o) dan bentuk ini mempunyai titik lebur 18o
Menghindari bentuk- bentuk kristal yang tidak stabil di atas dengan cara :
Ol.Cacao tidak dilelehkan seluruhnya, cukup 2/3 saja yang dilelehkan.
Penambahan sejumlah kecil bentuk kristal stabil ke dalam lelehan Ol.Cacao,
untuk mempercepat perubahan bentuk tidak stabil menjadi bentuk stabil
Pembekuan lelehan selama beberapa jam / hari

- Lemak coklat merupakan trigliserida, berwarna kekuningan, bau yang khas dan bersifat
polimorfisme ( mempunyai banyak bentuk kristal ). Jika dipanasi sekitar 30o C mulai
mencair dan biasanya meleleh sekitar 34o – 35o C, tetapi suhu dibawah 30o C merupakan
masa semi-padat. Jika pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencair sempurna
seperti minyak dan akan kehilangan semua inti kristal yang stabil yang berguna untuk
memadat. Bila didinginkan di bawah suhu 15o C, akan mengkristal dalam bentuk kristal
metastabil. Agar mendapatkan Suppositoria yang stabil, maka pemanasan lemak coklat
sebaiknya dilakukan sampai cukup meleleh saja sampai dapat dituang, sehingga tetap
mengandung inti kristal dari bentuk stabil.
- Untuk meninggikan titik lebur lemak coklat digunakan tambahan Cera atau Cetasium (
Spermaseti ). Penambahan Cera flava tidak boleh lebih dari 6 % sebab akan
memperoleh campuran yang mempunyai titik lebur di atas 37o C dan tidak boleh kurang
dari 4 % karena akan memperoleh titik lebur di bawah titik leburnya ( < 33o C ). Jika
bahan obatnya merupakan larutan dalam air, perlu diperhatikan bahwa lemak coklat
hanya sedikit menyerap air, maka dengan penambahan Cera flava dapat juga menaikkan
daya serap lemak coklat terhadap air.
- Untuk menurunkan titik lebur lemak coklat dapat digunakan tambahan sedikit
Kloralhidrat atau fenol, minyak atsiri.
- Lemak coklat meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh,
oleh karena itu dapat menghambat difusi obat yang larut dalam lemak pada tempat yang
diobati.
- Lemak coklat jarang dipakai untuk sediaan vagina karena meninggalkan residu yang
tidak dapat diserap, sedangkan gelatin tergliserinasi jarang dipakai untuk rektal karena
disolusinya lambat.
- Supositoria dengan bahan dasar lemak coklat, dapat dibuat dengan mencampurkan
bahan obat yang dihaluskan ke dalam minyak lemak padat pada suhu kamar dan massa
yang dihasilkan dibuat dalam bentuk yang sesuai atau dibuat dengan cara meleburkan
minyak lemak dengan obat kemudian dibiarkan sampai dingin di dalam cetakan. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik, pada suhu dibawah 30o C.

Pemakaian air sebagai pelarut obat dengan bahan dasar Ol.Cacao sebaiknya dihindari
karena :
Menyebabkan reaksi antara obat-obat dalam Suppositoria.
Mempercepat tengiknya Ol.Cacao
Bila airnya menguap, obat tersebut akan mengkristal kembali dan dapat keluar dari
Suppositoria.

Keburukan Ol.Cacao sebagai bahan dasar Suppositoria.


Meleleh pada udara yang panas
Dapat menjadi tengik pada penyimpanan yang lama
Titik leburnya dapat turun atau naik bila ditambahkan bahan tertentu
Adanya sifat Polimorfisme
Sering bocor (keluar dari rektum karena mencair) selama pemakaian
Tidak dapat bercampur dengan sekresi.
Karena ada beberapa keburukan Ol.Cacao tersebut, maka dicari pengganti Ol.Cacao
sebagai bahan dasar Suppositoria yaitu :
1. Campuran asam oleat dengan asam stearat dalam perbandingan yang dapat diatur.
2. Campuran cetilalkohol dengan Ol.Amygdalarum dalam perbandingan = 17 : 83
3. Ol.Cacao sintetis : Coa buta , Supositol

Suppositoria dengan bahan dasar PEG (Polietilenglikol)


- mempunyai titik lebur 35o – 63o
- tidak meleleh pada suhu tubuh tetapi larut dalam cairan sekresi tubuh
- Formula yang dipakai :
bahan dasar tidak berair : PEG 4000 4 % ( 25 % ) dan PEG 1000 96 % ( 75 % )
bahan dasar berair : PEG 1540 30 %, PEG 6000 50 % dan Aqua + Obat 20 %
Keuntungan :
tidak mengiritasi / merangsang
dapat disimpan diluar lemari es
tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika dibanding Ol.Cacao.
tetap kontak dengan lapisan mokosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh
Kerugian :
menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan, sehingga terjadi rasa yang
menyengat. Hal ini dapat diatasi dengan cara mencelupkan Suppositoria ke dalam
air sebelum digunakan. Pada etiket Supositoria ini harus tertera petunjuk " Basahi
dengan air sebelum digunakan ".
dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga menghambat pelepasan obat.

- PEG merupakan polimerisasi etilenglikol dengan berat molekul antara 300 - 6000
Dalam perdagangan terdapat : PEG 400 (Carbowax 400), PEG 1000 (carbowax 1000),
PEG 1500 (carbowax 1500), PEG 4000 (carbowax 4000), PEG 6000 (carbowax
6000). PEG di bawah 1000 berbentuk cair, sedangkan di atas 1000 berbentuk padat
lunak seperti malam.
- PEG sesuai untuk obat antiseptik. Jika diharapkan bekerja secara sistemik , lebih baik
menggunakan bentuk ionik dari pada nonionik agar diperoleh ketersediaan hayati yang
maksimum. Meskipun bentuk nonionik dapat dilepaskan dari bahan dasar yang dapat
bercampur dengan air seperti gelatin tergliserinasi atau PEG, tetapi cenderung sangat
lambat larut sehingga dapat menghambat pengelepasan obat.
- Pembuatan Suppositoria dengan PEG dilakukan dengan melelehkan bahan dasar lalu
dituangkan ke dalam cetakan seperti pembuatan Suppositoria dengan bahan dasar lemak
coklat.

Suppositoria dengan bahan dasar Gelatin


- Dapat digunakan sebagai bahan dasar Vaginal Suppositoria.
- Tidak melebur pada suhu tubuh, tetapi melarut dalam sekresi tubuh
- Perlu penambahan pengawet ( Nipagin ) karena bahan dasar ini merupakan media yang
baik bagi pertumbuhan bakteri.
- Penyimpanan harus ditempat yang dingin
- Bahan dasar ini dapat juga digunakan untuk pembuatan Urethra Suppositoria dengan
formula : gelatin 20, gliserin 60 dan aqua yang mengandung obat 20

Kebaikan :
dapat diharapkan berefek yang cukup lama, lebih lambat melunak, lebih mudah
bercampur dengan cairan tubuh jika dibandingkan dengan Ol.Cacao.
Keburukan :
cenderung menyerap uap air karena sifat gliserin yang hygroskopis yang dapat
menyebabkan dehidrasi / iritasi jaringan, memerlukan tempat untuk melindunginya
dari udara lembab supaya terjaga bentuknya dan konsistensinya.
- Dalam farmakope Belanda terdapat formula Suppositoria dengan bahan dasar Gelatin.
yaitu : panasi 2 bagian Gelatin dengan 4 bagian air dan 5 bagian Gliserin sampai
diperoleh massa yang homogen. Tambahkan air panas sampai diperoleh 11 bagian.
Biarkan massa cukup dingin dan tuangkan dalam cetakan hingga diperoleh Suppositoria
dengan berat 4 gram. Obat yang ditambahkan dilarutkan atau digerus dengan sedikit air
atau Gliserin yang disisakan dan dicampurkan pada massa yang sudah dingin.

Bahan dasar lainnya :


- Bersifat seperti lemak yang larut dalam air atau bercampur dengan air, beberapa
diantaranya membentuk emulsi tipe A//M
Formulasinya : Tween 61 85 % dan Gliserin laurat 15 %
Bahan dasar ini dapat menahan air atau larutan berair. Berat Suppositoria 2,5 g

F. Metode Pembuatan Suppositoria

1. Dengan tangan :
- Hanya dengan bahan dasar Ol.Cacao yang dapat dikerjakan atau dibuat dengan
tangan untuk skala kecil dan bila bahan obatnya tidak tahan terhadap pemanasan
- Metode ini kurang cocok untuk iklim panas.

2. Dengan mencetak hasil leburan :


- Cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan Parafin cair bagi yang memakai bahan
dasar Gliserin-gelatin, tetapi untuk Ol.Cacao dan PEG tidak dibasahi karena
mengkerut pada proses pendinginan, akan terlepas dari cetakan.

3. Dengan kompresi.
- Metode ini, proses penuangan, pendinginan dan pelepasan Suppositoria dilakukan
dengan mesin secara otomatis. Kapasitas bisa sampai 3500 - 6000 Suppositoria / jam.

Pembuatan Suppositoria secara umum dilakukan dengan cara sebagai berikut :


Bahan dasar Suppositoria yang digunakan supaya meleleh pada suhu tubuh atau dapat
larut dalam cairan yang ada dalam rektum.
Obatnya supaya larut dalam bahan dasar, bila perlu dipanaskan.
Bila bahan obatnya sukar larut dalam bahan dasar maka harus diserbuk halus.
Setelah campuran obat dan bahan dasar meleleh atau mencair, dituangkan ke dalam
cetakan Suppositoria kemudian didinginkan.
Cetakan tersebut terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau dari logam lain, ada juga yang
dibuat dari plastik Cetakan ini mudah dibuka secara longitudinal untuk mengeluarkan
Suppositoria.
Untuk mencetak bacilla dapat digunakan tube gelas atau gulungan kertas.
Untuk mengatasi massa yang hilang karena melekat pada cetakan, maka pembuatan
Suppositoria harus dibuat berlebih ( 10 % ) dan cetakannya sebelum digunakan harus
dibasahi lebih dahulu dengan Parafin cair atau minyak lemak atau spiritus saponatus
(Soft Soap liniment ), tetapi spiritus saponatus ini, jangan digunakan untuk Suppositoria
yang mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai
pengganti digunakan Ol. Recini dalam etanol. Khusus Suppositoria dengan bahan dasar
PEG dan Tween tidak perlu bahan pelicin cetakan karena pada pendinginan mudah
lepas dari cetakannya yang disebabkan bahan dasar tersebut dapat mengkerut.

G. Pengemasan Suppositoria

1. Dikemas sedemikian rupa sehingga tiap Suppositoria terpisah, tidak mudah hancur atau
meleleh.
2. Biasanya dimasukkan dalam wadah dari alumunium foil atau strip plastik sebanyak 6
sampai 12 buah, untuk kemudian dikemas dalam dus.
3. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat sejuk.
H. Pemeriksaan Mutu Suppositoria

Setelah dicetak, dilakukan pemeriksaan sebagai berikut :


1. Penetapan kadar zat aktifnya dan disesuaikan dengan yang tertera pada etiketnya.
2. Test terhadap titik leburnya, terutama jika digunakan bahan dasar Ol.Cacao
3. Test kerapuhan, untuk menghindari kerapuhan selama pengangkutan
4. Test waktu hancur, PEG 1000 15 menit, Ol.Cacao dingin 3 menit
5. Test homogenitas.

I. Ovulae / Ovula
Ovula adalah sediaan padat , umumnya berbentuk telur mudah melemah
(melembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat luar
khusus untuk vagina. Sebagai bahan dasar ovula harus dapat larut dalam air atau meleleh
pada suhu tubuh.
Sebagai bahan dasar dapat digunakan lemak coklat atau campuran PEG dalam
berbagai perbandingan. Bobot ovula adalah 3 - 6 gram, umumnya 5 gram. Ovula disimpan
dalam wadah tertutup baik dan ditempat yang sejuk.

Anda mungkin juga menyukai