A. Pengertian
Supositoria menurut FI edisi IV adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan
bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau urethra. Umumnya meleleh, melunak
atau melarut dalam suhu tubuh. Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan
setempat, sebagai pembawa zat terapetik yang bersifat lokal atau sistemik.
B. Macam-Macam Suppositoria
1. Rektal Suppositoria sering disebut Suppositoria saja, bentuk peluru digunakan lewat
rektal atau anus, beratnya menurut FI.ed.IV kurang lebih 2 g.
Suppositoria rektal berbentuk torpedo mempunyai keuntungan, yaitu bila bagian yang
besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur, maka Suppositoria akan tertarik
masuk dengan sendirinya.
2. Vaginal Suppositoria (Ovula), bentuk bola lonjong seperti kerucut, digunakan lewat
vagina, berat umumnya 5 g.
Supositoria kempa atau Supositoria sisipan adalah Supositoria vaginal yang dibuat
dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai, atau dengan cara
pengkapsulan dalam gelatin lunak.
Menurut FI.ed.IV, Suppositoria vaginal dengan bahan dasar yang dapat larut /
bercampur dalam air seperti PEG atau gelatin tergliserinasi berbobot 5 g. Supositoria
dengan bahan dasar gelatin tergliserinasi (70 bag. gliserin, 20 bag. gelatin dan 10
bag. air) harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawah 35oC
C. Keuntungan Suppositoria
1. Suppositoria dipakai untuk pengobatan lokal, baik dalam rektum maupun vagina atau
urethra, seperti penyakit haemorroid / wasir / ambein dan infeksi lainnya.
2. Juga secara rektal digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh
membran mukosa dalam rektum,
3. Apabila penggunaan obat peroral tidak memungkinkan, seperti pasien mudah muntah,
tidak sadar.
4. Aksi kerja awal akan diperoleh secara cepat, karena obat diabsorpsi melalui mukosa
rektal langsung masuk ke dalam sirkulasi darah,
5. Agar terhindar dari pengrusakan obat oleh enzym di dalam saluran gastrointestinal dan
perubahan obat secara biokimia di dalam hepar .
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat per rektal ialah :
1. Faktor fisiologis :
Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas daparnya rendah.
Epitel rektum keadaannya berlipoid (berlemak), maka diutamakan permeable
terhadap obat yang tidak terionisasi (obat yang mudah larut dalam lemak).
Bahan dasar : ol. cacao (lemak coklat), gelatin tergliserinasi, minyak nabati
terhidrogenasi, campuran PEG berbagai bobot molekul dan ester asam lemak PEG. Bahan
dasar lain dapat digunakan seperti surfaktan nonionik misalnya ester asam lemak
polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat.
Bahan dasar Suppositoria yang ideal harus mempunyai sifat sebagai berikut :
1. Padat pada suhu kamar, sehingga dapat dibentuk dengan tangan atau dicetak, tapi akan
melunak pada suhu rektal dan dapat bercampur dengan cairan tubuh.
2. Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi
3. Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat
4. Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna, bau dan pemisahan
obat.
5. Kadar air cukup
6. Untuk basis lemak, bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus
jelas.
- Lemak coklat merupakan trigliserida, berwarna kekuningan, bau yang khas dan bersifat
polimorfisme ( mempunyai banyak bentuk kristal ). Jika dipanasi sekitar 30o C mulai
mencair dan biasanya meleleh sekitar 34o – 35o C, tetapi suhu dibawah 30o C merupakan
masa semi-padat. Jika pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencair sempurna
seperti minyak dan akan kehilangan semua inti kristal yang stabil yang berguna untuk
memadat. Bila didinginkan di bawah suhu 15o C, akan mengkristal dalam bentuk kristal
metastabil. Agar mendapatkan Suppositoria yang stabil, maka pemanasan lemak coklat
sebaiknya dilakukan sampai cukup meleleh saja sampai dapat dituang, sehingga tetap
mengandung inti kristal dari bentuk stabil.
- Untuk meninggikan titik lebur lemak coklat digunakan tambahan Cera atau Cetasium (
Spermaseti ). Penambahan Cera flava tidak boleh lebih dari 6 % sebab akan
memperoleh campuran yang mempunyai titik lebur di atas 37o C dan tidak boleh kurang
dari 4 % karena akan memperoleh titik lebur di bawah titik leburnya ( < 33o C ). Jika
bahan obatnya merupakan larutan dalam air, perlu diperhatikan bahwa lemak coklat
hanya sedikit menyerap air, maka dengan penambahan Cera flava dapat juga menaikkan
daya serap lemak coklat terhadap air.
- Untuk menurunkan titik lebur lemak coklat dapat digunakan tambahan sedikit
Kloralhidrat atau fenol, minyak atsiri.
- Lemak coklat meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh,
oleh karena itu dapat menghambat difusi obat yang larut dalam lemak pada tempat yang
diobati.
- Lemak coklat jarang dipakai untuk sediaan vagina karena meninggalkan residu yang
tidak dapat diserap, sedangkan gelatin tergliserinasi jarang dipakai untuk rektal karena
disolusinya lambat.
- Supositoria dengan bahan dasar lemak coklat, dapat dibuat dengan mencampurkan
bahan obat yang dihaluskan ke dalam minyak lemak padat pada suhu kamar dan massa
yang dihasilkan dibuat dalam bentuk yang sesuai atau dibuat dengan cara meleburkan
minyak lemak dengan obat kemudian dibiarkan sampai dingin di dalam cetakan. Harus
disimpan dalam wadah tertutup baik, pada suhu dibawah 30o C.
Pemakaian air sebagai pelarut obat dengan bahan dasar Ol.Cacao sebaiknya dihindari
karena :
Menyebabkan reaksi antara obat-obat dalam Suppositoria.
Mempercepat tengiknya Ol.Cacao
Bila airnya menguap, obat tersebut akan mengkristal kembali dan dapat keluar dari
Suppositoria.
- PEG merupakan polimerisasi etilenglikol dengan berat molekul antara 300 - 6000
Dalam perdagangan terdapat : PEG 400 (Carbowax 400), PEG 1000 (carbowax 1000),
PEG 1500 (carbowax 1500), PEG 4000 (carbowax 4000), PEG 6000 (carbowax
6000). PEG di bawah 1000 berbentuk cair, sedangkan di atas 1000 berbentuk padat
lunak seperti malam.
- PEG sesuai untuk obat antiseptik. Jika diharapkan bekerja secara sistemik , lebih baik
menggunakan bentuk ionik dari pada nonionik agar diperoleh ketersediaan hayati yang
maksimum. Meskipun bentuk nonionik dapat dilepaskan dari bahan dasar yang dapat
bercampur dengan air seperti gelatin tergliserinasi atau PEG, tetapi cenderung sangat
lambat larut sehingga dapat menghambat pengelepasan obat.
- Pembuatan Suppositoria dengan PEG dilakukan dengan melelehkan bahan dasar lalu
dituangkan ke dalam cetakan seperti pembuatan Suppositoria dengan bahan dasar lemak
coklat.
Kebaikan :
dapat diharapkan berefek yang cukup lama, lebih lambat melunak, lebih mudah
bercampur dengan cairan tubuh jika dibandingkan dengan Ol.Cacao.
Keburukan :
cenderung menyerap uap air karena sifat gliserin yang hygroskopis yang dapat
menyebabkan dehidrasi / iritasi jaringan, memerlukan tempat untuk melindunginya
dari udara lembab supaya terjaga bentuknya dan konsistensinya.
- Dalam farmakope Belanda terdapat formula Suppositoria dengan bahan dasar Gelatin.
yaitu : panasi 2 bagian Gelatin dengan 4 bagian air dan 5 bagian Gliserin sampai
diperoleh massa yang homogen. Tambahkan air panas sampai diperoleh 11 bagian.
Biarkan massa cukup dingin dan tuangkan dalam cetakan hingga diperoleh Suppositoria
dengan berat 4 gram. Obat yang ditambahkan dilarutkan atau digerus dengan sedikit air
atau Gliserin yang disisakan dan dicampurkan pada massa yang sudah dingin.
1. Dengan tangan :
- Hanya dengan bahan dasar Ol.Cacao yang dapat dikerjakan atau dibuat dengan
tangan untuk skala kecil dan bila bahan obatnya tidak tahan terhadap pemanasan
- Metode ini kurang cocok untuk iklim panas.
3. Dengan kompresi.
- Metode ini, proses penuangan, pendinginan dan pelepasan Suppositoria dilakukan
dengan mesin secara otomatis. Kapasitas bisa sampai 3500 - 6000 Suppositoria / jam.
G. Pengemasan Suppositoria
1. Dikemas sedemikian rupa sehingga tiap Suppositoria terpisah, tidak mudah hancur atau
meleleh.
2. Biasanya dimasukkan dalam wadah dari alumunium foil atau strip plastik sebanyak 6
sampai 12 buah, untuk kemudian dikemas dalam dus.
3. Harus disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat sejuk.
H. Pemeriksaan Mutu Suppositoria
I. Ovulae / Ovula
Ovula adalah sediaan padat , umumnya berbentuk telur mudah melemah
(melembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat luar
khusus untuk vagina. Sebagai bahan dasar ovula harus dapat larut dalam air atau meleleh
pada suhu tubuh.
Sebagai bahan dasar dapat digunakan lemak coklat atau campuran PEG dalam
berbagai perbandingan. Bobot ovula adalah 3 - 6 gram, umumnya 5 gram. Ovula disimpan
dalam wadah tertutup baik dan ditempat yang sejuk.