Pendahuluan Kimed
Pendahuluan Kimed
Kimia Medisinal
Tata Tertib Kuliah
◼ Persyaratan kehadiran
◼ Kehadiran kuliah > 75%
Silabus
1. Pendahuluan
2. Penemuan Senyawa Pemandu & QSAR
3. Molecular Docking
4. SAR analgetik narkotik→ diskusi grup
5. SAR analgetik non narkotik → diskusi grup
6. SAR obat kardiovaskular → diskusi grup
Buku Acuan
◼ Siswandono dan B. Soekardjo. 2008. Kimia Medisinal.
Surabaya: Airlangga University Press.
◼ Muchtaridi, Hari Purnomo. 2018. Kimia Medisinal : dasar
dasar dalam perancangan obat. UGM
◼ Hari Purnomo. 2019. Hubungan Kuantitatif Stuktur dan
Aktivitas. UGM
RPKPS
(Rencana Program Kegiatan Pembelajaran
Semester)
◼ Perencanaan pembelajaran
◼ Deskripsi singkat MK Kimia Medisinal
◼ Matakuliah Kimia Medisinal menjelaskan konsep
dasar kimia medisinal yang meliputi :
◼ perkembangan dan pengembangan obat
◼ mekanisme kerja obat
◼ hubungan antara struktur kimia dengan aktivitas biologis
obat
◼ biotransformasi obat ditinjau dari segi kimia sehingga
akhirnya dapat menciptakan obat baru.
◼ Tujuan pembelajaran
◼ Setelah
menyelesaikan matakuliah ini mahasiswa
mampu menjelaskan tentang :
◼ Definisi
◼ Tujuan
◼ Sejarah perkembangan kimia farmasi/kimia medisinal
◼ Klasifikasi dan tata nama senyawa obat
◼ Tujuan instruksional khusus
Setelah mengikuti matakuliah ini mahasiswa diharapkan mampu:
◼ Menjelaskan tentang pengertian dan tujuan kimia medicinal, sejarah
perkembangan kimia medicinal.
◼ Menjelaskan tentang perkembangan dan peranan kimia medicinal dalam
pengembangan obat baru.
◼ Menjelaskan docking dalam perancangan obat baru
◼ Menjelaskan hubungan antara struktur dengan aktivitas obat-obat antivirus.
◼ Menjelaskan hubungan antara struktur dengan aktivitas obat-obat
analgetik.
◼ Menjelaskan hubungan antara struktur dengan aktivitas obat-obat
kardiovaskuler.
Definisi…..
◼ IUPAC (1974)
Ilmu pengetahuan yg mempelajari penemuan,
pengembangan, identifikasi & interpretasi cara
kerja senyawa biologis aktif (obat) pada tingkat
molekul.
kimia medisinal juga melibatkan studi, identifikasi
dan sintesis produk metabolisme obat dan
senyawa yang berhubungan.
Definisi……
◼ Taylor & Kennewell (1981)
Studi kimiawi senyawa atau obat yg memberikan
efek menguntungkan dalam sistem kehidupan, yg
melibatkan studi hubungan struktur kimia
senyawa dg aktivitas biologis serta mekanisme
kerja senyawa pada sistem biologis, dalam
usaha mendapatkan efek terapeutik obat yg
maksimal & memperkecil efek samping yg tdk
diinginkan.
Definisi...
◼ Burger (1983)
Ilmu pengetahuan yg merupakan cabang ilmu
kimia yg bertujuan untuk menemukan,
merancang dan mengembangkan senyawa
kimia terapeutik untuk digunakan dalam klinik
atau untuk obat hewan.
Akar dr ilmu ini terletak pd banyak cabang ilmu
kimia dan biologi.
◼ Kimia medisinal digunakan utk memahami dan
menjelaskan secara biokimia dari transpor dan mekanisme
kerja obat.
◼ Sbg dasar adalah mencoba menetapkan hubungan struktur
kimia & aktivitas biologis obat, serta menghubungkan
perilaku biodinamik melalui sifat fisik & kereaktifan kimia
senyawa obat.
◼ Kimia medisinal melibatkan isolasi, karakterisasi, dan
sintesis senyawa2 yg digunakan dlm bdg kesehatan utk
mencegah dan mengobati penyakit serta memelihara
kesehatan.
Definisi…
◼ Ilmu yg mempelajari hubungan struktur kimia
suatu senyawa atau obat dengan aktivitas
biologisnya.
Ruang lingkup
(Burger, 1980)
Isolasi & identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yg secara
empirik telah digunakan untuk pengobatan.
Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang
mempunyai aktivitas pengobatan potensial
Mencari struktur induk baru dg cara sintesis senyawa organik
dengan/ tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah
Biologi
Mikrobiologi Toksikologi
Fisiologi Patologi
Sumber obat
◼ Obat alamiah
◼ obat yg terdpat di alam, cth kuinin dan atropin (pd
tanaman), minyak ikan dan hormon (pd hewan),
belerang dan KBr (mineral)
◼ Obat semisintetik
◼ obat hasil sintetis yang bahan dasarnya berasal dari
bahan obat yg terdpat di alam, cth: morfin menjadi
kodein dan diosgenin mjd progesteron
◼ Obat sintetik murni
◼ obat yg bahan dasarnya tdk berkhasiat, setelah
disintesis akan didapatkan senyawa dg khasiat
farmakologis tertentu, cth: obat2 gol analgetik-antipiretik,
antihistamin dan diuretik
◼ Ada pula bbrp senyawa alamiah yg
digunakan sbg obat, yg tdk dpt dibuat
sintetik/biaya produksinya terlalu mahal shg
diproduksi dg cara isolasi dr sumber alam :
◼ Glikosida jantung
◼ Kuinin
◼ Atropin
◼ Insulin
Sumber Obat Essensial
Pengembangan Obat Baru
Percobaan Kimia
Uji aktivitas
farmakologis
Uji toksisitas akut
Studi farmakologi yg
lebih luas
1. Ketidaksengajaan
- Asetanilid (antipiretik) → kesalahan
pemberian resep untuk pasien infeksi parasit
intestinal
- Fenilbutazon (antiinflamasi) →untuk
menambah kelarutan aminopirin
- Penisilin (antibakteri) → kultur bakteri yang
terkontaminasi jamur
2. Skirining acak
3. Ekstraksi senyawa aktif dari bahan alam
cth antibiotik, vitamin, hormon
4. Modifikasi Molekuler Obat → paling byk
digunakan. Dasar : pemilihan lead compound
Cth sulfonamida→ antimalaria, antilepra,
diuretik, antidiabetes
5. Rancangan Obat Rasional
→ serangkaian program dg tujuan penemuan
seny kimia baru berkhasiat obat →
pencarian scr logis & teoritis dg multidisiplin
ilmu spt kimia, biologi, biokimia, imunologi,
farmakologi, dsb.
◼ Metode lain:
◼ CADD (computer assisted drug design)
◼ Fokus pd parameter fisikokimia yg terlibat dlm
aktivitas&model kimia kuantum dg tujuan
menentukan senyawa plg potensial
◼ Molecular modeling dan analisis konformasi
◼ Konformasi
dan bentuk molekular obat digunakan
sbg panduan dlm rancangan obat
◼ Reseptor-fit
◼ Dilakukan
karakterisasi reseptor farmakologi utk
menentukan bagaimana interaksi obat-reseptor
Senyawa Penuntun
(Lead Compound, Parent Compound)
◼ Seri senyawa
homolog (perpanjangan
rantai)
◼ Modifikasi
substituen
◼ Penyederhanaan
struktur
◼ Pemisahan
senyawa isomer
Rancangan Obat (pengetahuan yang
diperlukan)