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Universidade Federal de Goiás

Instituto de Ciências Biológicas


Departamento de Ciências Fisiológicas

ANESTÉSICOS LOCAIS

Prof. Emmanuel de Oliveira Carneiro

Biomedicina
2008/2
INTRODUÇÃO
• Drogas que produzem um bloqueio temporário
e reversível na condução de impulsos pelas
fibras nervosas de uma determinada área
corporal
• Usos:
- Cirurgia
- Odontologia
- Medicina
HISTÓRICO
• A cocaína foi o primeiro anestésico local
conhecido originalmente
originalmente, extraído das folhas
de Erytroxylon coca.
• Planta nativa, utilizada pelos povos andinos.
HISTÓRICO
• 1860
1860: Newmann,
N iisola
l a cocaína
í
• 1880: Anrep, perda revesível da sensibilidade
da pele
• 1884: Koeller, uso em oftalmologia
• 1884: Hall, uso em odontologia
• 1902:
1902 elucidação
l id ã estrutural
t t l e síntese
í t
• 1904: Einhorn, síntese de outros anestésicos
locais (menos tóxicos)
g , síntese da lidocaína
• 1943: Löfgren,
COCAÍNA

• Ações clinicamente desejadas: bloqueio da


t
transmissão
i ã nervosa e vasoconstrição
ti ã
• Potencial toxicidade (excitante do SNC) e risco
de causar abuso e dependência
• Impulsionou
p a busca ppor novos anestésicos
locais, sem os seus incovenientes
ESTRUTURA QUÍMICA
ESTRUTURA QUÍMICA
PROPRIEDADES FÍSICO-
FÍSICO
QUÍMICAS
Q
• Os anestésicos locais são bases fracas pouco
solúveis em água,
água porém solúveis em lipídeos
• Usados na forma de cloridratos, a fim de
melhorar a solubilidade e aumentar a
estabilidade em meio aquoso
• Ocorrem na forma neutra ou ionizada,
dependendo
p do p
pKa do composto
p e do p
pH do
meio
MECANISMO DE AÇÃO
Bloqueio reversível da
condutância dos íons sódio
responsável pelo potencial de
ação
ação, inibindo a
despolarização e a condução
do impulso nervoso
MECANISMO DE AÇÃO
MECANISMO DE AÇÃO
VASODILATAÇÃO
• Todos os sais anestésicos clinicamente
utilizados são vasodilatadores
• Menos vasodilatador: mepivacaína
• Mais vasodilatador: lidocaína
VASODILATAÇÃO
ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRITOR
• Reduzir a absorção da solução anestésica
• Diminuir os riscos de efeito sistêmico
• Aumentar o tempo de permanência da solução
anestésica
• Prolongar o efeito
• Di i i a posologia
Diminuir l i
VASODILATAÇÃO
VASOCONSTRITORES CATECOLAMÍNICOS
• Adrenalina (1:100.000/ 1:200.000)
• Noradrenalina (1:50.000)
( )
• Levonordefrina (1:20.000)
VASOCONSTRITORES NÃO- NÃO
CATECOLAMÍNICOS
• F il f i (1:2.500)
Fenilefrina (1 2 00)
• Felipressina
VASODILATAÇÃO
REAÇÕES ADVERSAS DOS VCs
• Ansiedade
• Taquicardia
q
• Hipertensão
• Cefaléia
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
• Benzocaína não é hidrossolúvel, sendo
utilizada topicamente apenas na superfície
• Taxa dependente: dose, ação vasodilatadora
do A.L., perfusão vascular do local de injeção,
ligação tissular, associação com
vasoconstritores, presença de lesão.
FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO
• FORMA ÉSTER
- Rapidamente metabolizada por esterases plasmáticas
- Distribuição limitada
- Efeitos de curta duração
- Baixa incidência de toxicidade
- Potencial
P t i l para reações
õ alérgicas
lé i
FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUIÇÃO E ELIMINAÇÃO
• FORMA AMIDA
- Metabolizada no fígado
- Efeitos mais duradouros na insuficiência hepática
- Elevadas taxas de distribuição
- Risco de toxicidade sistêmica
- Baixo
B i potencial
t i l para reações
õ alérgicas
lé i
ESCOLHA DO A.L.
FATORES QUE
INFLUENCIAM A AÇÃO DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
AÇÃO DOS A.L.
• O efeito do anestésico local depende do tipo
de fibra nervosa para o bloqueio diferencial,
diferencial
que está relacionado ao:
- Diâmetro da fibra
- Mielinização
ç
- Frequência de descarga
- Posição da fibra no feixe nervoso
TOXICIDADE
EFEITOS SISTÊMICOS – REAÇÕES
ADVERSAS
S S
• Cardiovasculares
• SNC
• Hematológicos
• Hipersensibilidade
TOXICIDADE
EFEITOS CARDIOVASCULARES
• Vasodilatação
• Hipotensão
• Colapso cardiovascular
• M t
Morte
EXCEÇÃO
Ç NOTÁVEL DA COCAÍNA!
TOXICIDADE
EFEITOS NO SNC
• Excitação inicial: sonolência, tonteira,
distúrbios visuais e auditivos, inquietação,
dormência em volta da boca e da língua, sabor
metálico
• Excitação tardia: convulsões tônico-clônicas
• Depressão generalizada do SNC
TOXICIDADE
EFEITOS HEMATOLÓGICOS
• Observados com a prilocaína em doses
elevadas
• Metabólito o-toluidina pode converter a
hemoglobina em metahemoglobina
TIPOS DE ANESTESIAS
• Superficial: pele e mucosas
• Infiltrativa: pele, mucosas e estruturas
subcutâneas

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