Griseofulvin
Griseofulvin menghambat mitosis jamur dengan berkaitan
dengan mikrotubulus dan menghambat polimerisasi
tubulin menjadi mikrotubulus.
Griseofulvin tidak larut air.
Obat diberikan per oral, dan hanya sekitar 50% dosis oral
yang masuk ke sirkulasi.
Absorbsi meningkat bila diberikan bersama lemak.
Infeksi kulit dan rambut memerlukan terapi 4-6 minggu,
kuku tangan sampai 6 bulan, dan kuku kaki memerlukan
1 tahun terapi.
Griseofulvin dimetabolisme di hati dengan dealkilasi dan
metabolitnya yang inaktif diekskresi dalam urine sebagai
glukuronid.
Griseofulvin menghambat jamur dari spesies
Microsporum, Tricophyton, dan Epidermophyton.
Griseofulvin biasanya hanya digunakan untuk mengobati
infeksi dermatofit pada kulit, kuku atau rambut.
Griseofulvin tersedia dalam bentuk tablet 125, 250, dan
500 mg, dan suspensi 125 mg/ml.
Dosis dewasa adalah 500-1000 mg/hari dosis tunggal atau
dosis terbagi. Untuk anak, dosisnya adalah 10 mg/kg
BB/hari.
Azol
Azol adalah kelompok obat sintesis dengan aktivitas
spektrum yang luas.
Obat yang masuk kelompok ini antara lain ketokonazol,
ekonazol, kloritmazol, tiokonazol, mikonazol, flukonazol,
itrakonazol.
Pada jamur yang tumbuh aktif, azol menghambat 14-α-
demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis
ergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel
jamur. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+ dan
komponen lain bocor keluar dari sel jamur.
Ketokonazol
Itrakonazol
Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan
ketokonazol, plus Aspergillus.
Itrakonazol diberikan per oral, setelah diabsopsi akan
mengalami metabolisme hati yang ekstensif.
Obat ini diindikasikan untuk tinea, infeksi Candida
mukokutan dan infeksi sistemik.
Itrakonazol tersedia dalam bentuk kapsul 100 mg.
Flukonazol
Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan
ketokonazol.
Flukonazol dapat diberikan per oral atau iv.
Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah
pemberian oral, dengan 90% bioavailabilitas, 12% terikat
pada protein.
Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam LCS, paru
dan humor aquosus, dan menjadi obat pilihan pertama
untuk meningitis karena jamur. Konsentrasi fungisidanya
juga meningkat dalam vagina, saliva, kulit dan kuku.
Obat ini diindikasikan untuk infeksi sistemik dan
kandidiasis mukokutan.
Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg
dan infus 2 mg/ml.
Nistatin
Nistatin adalah antibiotik makrolida polyene dari
Streptomyces noursei. Struktur nistatin mirip dengan
struktur amfoterisin B.
Nistatin tidak diserap dari membran mukosa atau dari
kulit. Obat ini terlalu toksik untuk pemberian parenteral.
Bila diberikan per oral, absorpsinya sedikit sekali dan
kemudian diekskresi melalui feses.
Spektrum antijamurnya sebenarnya juga mencakup
jamur-jamur sistemik, namun karena toksisitasnya,
nistatin hanya digunakan untuk terapi infeksi Candida
pada kulit, membran mukosa dan saluran cerna.
Nistatin efektif untuk kandidiasis oral, kandidiasis vaginal
dan esofagitis karena Candida.
Nistatin terdapat dalam sediaan obat tetes/suspensi, tablet
oral, tablet vagina, dan suppositoria
Terbinafin
Amfoterisin B
Amfoterisin B termasuk ke dalam golongan polyene
(strukturnya mirip dengan nistatin).
Amfoterisin mempunyai spektrum aktivitas terhadap
Aspergillus, B. dermatitidis, Candida, C. neoformans, C.
immitis. H. capsulatum, Mucor, P. brasiliensis.
Amfoterisin tidak larut dalam air, dan tidak diabsorpsi
dari saluran cerna.
Amfoterisin diberikan secara iv lambat pada infeksi
sistemik, intrateka untuk meningitis, iritasi vesika urinaria
untuk sistitis. Amfoterisin juga dapat diberikan secara
topikal.
Farmakokinetik obat ini kompleks, >90% terikat pada
protein plasma, serta beberapa fase distribusi dan
eliminasi dengan waktu paruh 24-48 jam, dan waktu
paruh terminalnya 15 hari.
ABLC (amphotericin B lipid complex) adalah formula
amfoterisin B non-liposomal yang digabungkan dengan 2
fosfolipid.
Efek samping yang paling sering dan paling serius adalah
toksisitas ginjal.
Obat ini diindikasikan untuk infeksi jamur sistemik,
meningitis karena jamur, dan ISK karena jamur.
Amfoterisin B secara topikal juga efektif terhadap
keratitis mitotik.
Amfoterisin merupakan drug of choice untuk terapi
sebagian besar infeksi jamur yang berat.
Meningitis karena Cryptococcus diterapi dengan
amfoterisin saja atau amfoterisin dan flusitosin.
Amfoterisin B tersedia dalam bentuk salep mata/tetes
mata 1%, injeksi 50 mg/10ml atau 0,1 mg/ml larutan.
Flusitosin (5-fluorositosin)
Flusitosin adalah obat antimetabolit yang mengalami
metabolisme intrasel menjadi bentuk aktif, yang
kemudian mengakibatkan inhibisi sintesis DNA.
Flusitosin mempunyai spektrum aktivitas antijamur
terhadap Candida, C. neoformans, Cladosporium,
Phialophora.
Flusitosin diberikan per oral dan diabsorpsi baik dari
saluran cerna serta terdistribusi secara luas pada tubuh,
dengan kadar LCS 70-85% dari kadar plasma.