Resumo fnal:
Biotransfromação é a alteração química sofrida pelo fármaco no organismo,
comumente sob a ação de enzimas específicas e/ou inespecíficas. Juntamente com os
fenômenos
de absorção, distribuição e excreção, ela participa da regulação de níveis plasmáticos de
drogas, ou seja, atua diretamente na biodisponibilidade. A biotransformação, portanto, é um
processo alternativo, em que os metabólitos formados possuem propriedades diferentes das
drogas originais, com características mais hidrofílicas(quanto mais hidrofílico for um
metabolito, mais fácil ele será excretado), tendo por objetivo facilitar a excreção pelo
organismo. Contudo, nem sempre as drogas são inativadas; pelo contrário, alguns
metabólitos apresentam atividade aumentada (por exemplo, codeína em morfina)
ou propriedades tóxicas (entre elas, parathion em paraoxon), podendo criar mutações e até
mesmo ser propenso ao câncer.
Citocromo P450: é o principal complexo enzimático responsável pela fase 1 da
biotransformação, ou seja, da fase de oxidação ou catabolica. Esse complexo enzimático é
responsável por apreender e inativar a maioria dos fármacos entretanto, a inativação nem
sempre é eficiente pois as vezes o metabolito gerado pode ser tão terapêutico quanto o
fármaco original, ou até mesmo mais potente e por conseqüência tóxico.
Espero que tenha me feito compreender, procurei ser o mais detalhado possível.
Caso tenha alguma duvida não hesite em me procurar.
Fique com Deus e bons estudos!