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Aline, me desculpe pela demora em elaborar esse texto.

Realmente tive muita


dificuldade por falta de tempo para estar fazendo isso, mas como prometi não te deixaria na
mão!
Citocromo P450:
Não tem como eu falar pra você de Citocromo P450 sem antes explicar o conceito
ao qal ele está atribuído.
Ele está inserido na biotransformação dos fármacos, teoria que consistem em
transformar os fármacos em metabolitos que podem ser ativos ou inativos, vai depender da
formulação de cada medicamento.
A biotransformação está dividida em duas fases. A fase 1 é a chamade de faze da
redução/oxidação. É nesta fase que o fármaco sofre catabolismo ou seja o fármaco é
quebrado em partículas menores que são chamadas de metabolitos. Esses metabolitos são
gerado pois o corpo se preocupa em sempre eliminar aquilo que não é comum ao nosso
organismo, e o remédio por mais benéfico que ele seja é encarado como algo estranho e o
corpo luta par retirá-lo do corpo. Contudo os metabolitos podem fazer com que o
farmacoperca ação, ou seja, seja inativado. Pode também ser um metabolito que continua
tendo ação terapêutica aumentando a meia vida do medicamento. Ou pode ser, por fim, um
metabolito tóxico que ao invés de tratar terapeuticamente intoxica.
Por isso, uma vez quebrado em metabolitos o fármaco tende a ser excretado que é o
papel da segunda fase da biotransformação.
A finalidade principal da biotransformação é preparar o fármaco para ser eliminado.
A fase das reduções é a catabolica, aquela que quebra o farmacom em metabolitos. Já a fase
2 é a chamada de conjugação ou hidrolise. Essa fase consiste em levar os metabolitos
gerados na fase 1 a se ligarem a ‘sinalizadores’ compostos que ajudarão na eliminação dos
fármacos.
Tipo: um metabolito que foi acetilado(um dos tipos de conjugação) recebem u
grupamento químico chamado acetila por isso ao passar pelo rim ele é filtrado e excretado.
Entretanto, não é necessário que o fármaco tenha passar pela biotransformação para
ser excretado. Ele pode se um fármaco muito hidrossolúvel, ou seja, que não atravessa as
membranas celulares e por isso é excretado mais rapidamente, sem passar pela
transformação.
Ou então o fármaco pode passar pela fase 1 e não passar pela fase 2 e ser mesmo
assim excretado.
Ainda pode ocorrer de o fármaco ser acetilado, ou seja, passar pela fase 2 – a
conjugalçao - antes mesmo de ser catabolixado ou seja, quebrado em metabolitos.
E por fim, pode ainda o fármaco passar pela fase 2 sem passar pela fase um e ser
eliminado.
Ou seja, a biotransformação é um conceito vasto e bem diversificado que consiste
principalmente em preparar o fármaco para se eliminado.
Ta Allan, beleza, eu já entendi biotransformação, mas onde entra o tal citocromo
P450?
Então, o citocromo P450 está aderido a superfície do reticulo endoplasmático liso e
é um complexo enzimático que participa da fase 1 as biotransformação, ou seja, ele é o que
primeiro metaboliza o fármaco gerando metabolitos, inativando vários fármacos, ou
simplesmente biotransformando-os.
Diante de tal complexidade, preciso te dizer que o citocromo P450 ele é subdividido
em diversas subfamílias, cada uma das quais com a capacidade de biotransformar um tipo
de medicamento.

Resumo fnal:
Biotransfromação é a alteração química sofrida pelo fármaco no organismo,
comumente sob a ação de enzimas específicas e/ou inespecíficas. Juntamente com os
fenômenos
de absorção, distribuição e excreção, ela participa da regulação de níveis plasmáticos de
drogas, ou seja, atua diretamente na biodisponibilidade. A biotransformação, portanto, é um
processo alternativo, em que os metabólitos formados possuem propriedades diferentes das
drogas originais, com características mais hidrofílicas(quanto mais hidrofílico for um
metabolito, mais fácil ele será excretado), tendo por objetivo facilitar a excreção pelo
organismo. Contudo, nem sempre as drogas são inativadas; pelo contrário, alguns
metabólitos apresentam atividade aumentada (por exemplo, codeína em morfina)
ou propriedades tóxicas (entre elas, parathion em paraoxon), podendo criar mutações e até
mesmo ser propenso ao câncer.
Citocromo P450: é o principal complexo enzimático responsável pela fase 1 da
biotransformação, ou seja, da fase de oxidação ou catabolica. Esse complexo enzimático é
responsável por apreender e inativar a maioria dos fármacos entretanto, a inativação nem
sempre é eficiente pois as vezes o metabolito gerado pode ser tão terapêutico quanto o
fármaco original, ou até mesmo mais potente e por conseqüência tóxico.
Espero que tenha me feito compreender, procurei ser o mais detalhado possível.
Caso tenha alguma duvida não hesite em me procurar.
Fique com Deus e bons estudos!

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