TUGAS FARMASI RUMAH SAKIT DAN MATRIKULASI

“Antagonis Kompetitif dan Antagonis Non Kompetitif”

Hari/ Tanggal : Senin, 30 Agustus 2021

Dosen Pengampu : apt. Arik Dian Eka P., M.Si
Nama : Nandika Putri Trisani
NIM : 0621112075
Program Studi : Profesi Apoteker

Cari tahu perbedaan antagonis kompetitif dan antagonis non kompetitif beserta contoh obat dan
mekanismenya !
Jawab :
Antagonis adalah obat yang berikatan dengan reseptor tanpa mengaktifkan reseptor tersebut.
Antagonis biasanya berikatan melalui ikatan ion, hidrogen, atau van der Waals sehingga bersifat
reversibel. Antagonis menghalangi kerja agonis dengan cara mecegah agonis agar tidak berikatan
dengan reseptor sehingga efek obat tidak bias dihasilkan. Antagonis terbagi menjadi 2 yaitu :
1. Antagonis Kompetitif
Antagonis kompetitif merupakan suatu senyawa yang dapat terikat pada “site aktif”
reseptor dan bertindak sebagai kompetitor terhadap senyawa endogen atau kompetitor
agonis. Karena sifatnya kompetitif maka jumlah yang lebih tinggi akan menang dalam
persaingan antara antagonis dan agonis. Antagonis kompetitif terjadi saat konsentrasi
antagonis meningkat dan menghambat respon agonis. Contoh Obat : Golongan obat
penghambat sekresi asam yaitu H2 Reseptor Bloker ( Ranitidin, Simetidin, Famotidin),
dimana obat golongan ini akan menempati reseptor H2 di sel parietal pada mukosa lambung
sehingga produksi asam lambung dan pepsin dapat diturunkan dengan menghambat
reseptor H2 yang memproduksi zat asam dimana produksi asam dipicu oleh histamin pada
sel parietal mukosa lambung.
2. Antagonis Non Kompetitif
Antagonis non kompetitif atau sering disebut antagonis alosterik merupakan senyawa yang
dapat terikat pada “site” lain selain “site aktif” dari reseptor dan hasil ikatannya akan
memberikan penguatan efek bloking yang diberikan oleh antagonis kompetitif. Antagonis
non kompetitif terjadi apabila setelah pemberian antagonis, konsentrasi agonis yang tinggi
sekalipun tetap tidak mampu melampaui antagonis. Hal ini dikarenakan agonis berikatan
secara irreversible dengan reseptor atau agonis tersebut berikatan dilokasi yang berbeda
pada molekul dan interaksinya bersifat alosterik (berdasarkan perubahan pada bentuk dan
aktivasi reseptor). Contoh obat : Chlorpromazine, sebagai obat antipsikotik obat ini bekerja
dengan cara menghambat reseptor dopamine D2 yang ada di otak sehingga meredakan
gejala psikosis (halusinasi) selain itu obat ini juga menghambat reseptor histamin H 2 dan
muskarinik sehingga meredakan mual, muntah.