Nama : Ma’rifatul serin aulia

NIM : G70119012

Kelas :A

Tugas Farmakologi Toksikologi 3

1. Obat antiamuba
a. Metronidazol
Mekanisme kerja : Cara kerja obat metronidazole adalah dengan berdifusi ke dalam
organisme, menghambat sintesis protein dan berinteraksi dengan DNA yang
menyebabkan hilangnya struktur DNA heliks dan kerusakan untai DNA pada bakteri.
Oleh karena itu, menyebabkan kematian sel pada bakteri penyebab penyakit.

Farmakokinetik : Absorpsi : Cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran

pencernaan. Makanan menunda penyerapan. Waktu untuk mencapai konsentrasi
plasma puncak: 1-2 jam (oral); 20 menit (IV); 5-12 jam (rektal); 8 jam (gel
intravaginal). Ketersediaan hayati: 60-80% (rektal); 20-25% (vag pessarium); 56%
(gel intravaginal). Distribusi: Didistribusikan secara luas ke sebagian besar jaringan
dan cairan tubuh. Melintasi sawar darah-otak. Mudah melewati plasenta dan
memasuki ASI dalam konsentrasi yang sama dengan konsentrasi serum bersamaan.
Ikatan protein plasma: < 20%. Metabolisme: Terutama dimetabolisme di hati melalui
hidroksilasi, oksidasi samping, dan glukuronidasi menjadi metabolit hidroksil aktif
dan beberapa metabolit. Ekskresi: Melalui urin (60-80% sebagai obat dan metabolit
yang tidak berubah; sekitar 20% dari total sebagai obat yang tidak berubah); kotoran
(6-15%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 8 jam.

Dosis : Dosis oral, pada ; Trikomoniasis : Metronidazol 2 g dosis

tunggal, atau metronidazole 2 x 500 mg/hari, per oral, selama 7 hari. Amubiasis
hati/intestinal : Dewasa 3 x 500 – 750 mg selama 5-10 hari. Anak : 30 mg/kgBB/hari
dalam 3 dosis terbagi selama 8 -10 hari. Glardiasis : Dewasa 3 x 250 mg – 500
mg/hari selama 5-7 hari. Anak : 15 mg/kgBB/hari dalam 2 dosis terbagi selama 5-10
hari. Infeksi anaerob (biasanya selama 7 hari). Dewasa : 3 x 500 mg selama 7 hari.
 Anak : oral 7,5 mg/kgBB setiap 8 jam. Infus IV selama 20 menit 7,5 mg/kgBB setiap
8 jam.

Efek samping :Efek samping sering : sakit kepala, mual, mulut kering, rasa
kecap logam. Efek samping jarang : muntah, diare, spasme usus, lidah berselaput,
glossitis dan stomatitis, pusing, vertigo, ataksia, parestesia pada ektremitas, urtikaria,
flushing, pruritus, dysuria, sistitis, rasa tekan pada pelvik, rasa kering pada mulut,
vagina, dan vulva.

b. Iodoquinol
Mekanisme kerja : Mekanisme kerja dari iodoquinol terhadap trofozoit tidak
diketahui.Hal ini efektif terhadap organisme dalam lumen usus tetapi tidak terhadap
trophozoites di dinding usus atau jaringan ekstraintestinal.

Farmakokinetik : Secara oral, 90% obat ini sulit diabsorpsi (buruk dan tidak
menentu). Secara topical, obat ini diabsorpsi secara sistemik melalui kulit. Waktu
paruh iodoquinol yaitu 12-14 jam dalam sirkulasi sistemik. Sebagian besar
dieksresikan melalui urin terutama feses dalam bentuk metabolitnya

Dosis : Dewasa : 210mg – 680mg / hari. Amebiasis Usus, 650 mg per

oral setiap 8 jam selama 20 hari; tidak melebihi 2 g/hari. Anak – Anak : 210mg –
680mg / hari. Amebiasis Usus, 30-40 mg/kg/hari terbagi per oral setiap 8 jam selama
20 hari; tidak melebihi 1,95 g/hari

Efek samping : Urticaria, Mual, Muntah, Kram perut, Diare, Demam, Menggigil,
Sakit kepala, Vertigo, Pembesaran tiroid, Neuritis optic, Atrofi optic, Neuropati
perifer

c. Klorokuin
 Mekanisme kerja : Dengan menghambat aktivitas lisosom dan autofag. Chloroquine
meningkatkan pH kompartemen endosomal sehingga mengganggu maturasi lisosom.
Gangguan terhadap fungsi lisosom ini dapat mengganggu fungsi limfosit dan
memiliki efek imunomodulator bahkan efek anti-inflamasi. Chloroquine juga
mengganggu presentasi antigen melalui jalur lisosomal. Chloroquine dapat
mengurangi produksi berbagai tipe sitokin antiinflamasi, seperti IL-1, IFNα, dan
TNF.

Farmakokinetik : Hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, mencapai

konsentrasi plasma maksimum sekitar 3 jam, dan dengan cepat didistribusikan ke
jaringan. Ini memiliki volume distribusi jelas sangat besar 100-1000 L / kg dan secara
perlahan dilepaskan dari jaringan dan dimetabolisme.Klorokuin terutama
diekskresikan dalam urin dengan paruh awal 3-5 hari tapi lebih lama terminal paruh
eliminasi dari 1-2 bulan.

Dosis : Dewasa dan anak : 10 mg/kgBB/hari (diberikan selama 2 hari

yaitu pada hari 1 dan 2), dan 5 mg/kgBB/hari (diberikan pada hari ketiga).
Profilaksis : 5 mg/kgBB/minggu (dosis tunggal) diberikan 1-2 minggu sebelum
masuk ke daerah endemis sampai dengan 4 minggu setelah keluar dari daerah
endemis.

Efek samping : Klorokuin biasanya ditoleransi dengan baik, bahkan dengan

penggunaan jangka panjang.Pruritus adalah umum, terutama di Afrika.Mual, muntah,
sakit perut, sakit kepala, anoreksia, malaise, dan urtikaria jarang terjadi.

d. Emetin
Mekanisme kerja : amubisida jaringan bekerja terutama di dinding usus dan di hati.
Ini digunakan dalam pengobatan amoebiasis invasif yang parah.

Farmakokinetik : Setelah di injeksi emetin hidroklorida terkonsentrasi di hati, dan

sampai batas tertentu di ginjal, paru-paru, dan limpa. Ekskresi dalam jumlah yang
 lambat dan dapat dideteksi dapat bertahan dalam urin 40 hingga 60 hari setelah
pengobatan dihentikan.

Dosis : Dewasa : injeksi intramuscular 60 mg, 1 kali/hari, selama 10 hari.

Injeksi subkutan 60 mg, 1 mg/hari selama 10 hari.

Efek samping : Nyeri, Nyeri tekan, Abses steril di tempat penyuntikan, Diare,
Mual, Muntah kelemahan, Rasa tidak nyaman di otot, Perubahan minor gambaran
elektro- kardiografik.

2. Obat antimalaria
a. Primakuin
Mekanisme kerja : dengan merusak fungsi mitokondria gametosit.8 Tidak seperti
obat anti malaria lain yang membunuh gametosit muda, serta dapat menghasilkan
oksigen reaktif.

Farmakokinetik : Obat diabsorpsi dengan baik secara oral, mencapai kadar plasma
puncak dalam 1-2 jam. Waktu paruh plasma adalah 3-8 jam. Primakuin secara luas
didistribusikan ke jaringan, tetapi hanya sejumlah kecil terikat di sana. Hal ini dengan
cepat dimetabolisme dan diekskresikan dalam urin.Tiga metabolit utama tampaknya
memiliki sedikit aktivitas antimalaria tetapi lebih potensial untuk mendorong
hemolisis daripada senyawa induknya.

Dosis : Untuk malaria vivaks : 0,25 mg/kgBB/hari (diberikan selama 14

hari). Untuk malaria falciparum : 0,25 mg/kgBB/hari (diberikan selama 1 hari).
Untuk malaria vivaks yang relaps : 0,5 mg/kgBB/hari (selama 14 hari)

Efek samping : Anoreksia, mual, muntah, sakit perut, dan kram, sakit pada
lambung/perut dapat dihindari jika minum obat Bersama makanan. Kejang-
kejang/gangguan kesadaran. Gangguan system hemopoetik. Pada penderita defisiensi
G6PD terjadi hemolisis.
b. Meflokuin
Mekanisme kerja : Bekerja dengan cara mengganggu pertumbuhan parasit dalam sel
darah merah tubuh. Malaria sendiri merupakan penyakit yang disebabkan oleh parasit
Plasmodium dari gigitan nyamuk Anopheles betina yang terinfeksi.

Farmakokinetik : Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. Makanan

meningkatkan penyerapan. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: Kira-
kira 17 jam. Distribusi: Didistribusikan secara luas; melewati plasenta dan memasuki
ASI (dalam jumlah kecil). Volume distribusi: Kira-kira 20L/kg. Ikatan protein
plasma: Sekitar 98%. Metabolisme: Mengalami metabolisme hati melalui isoenzim
CYP3A4 menjadi asam karboksilat 2,8-bistrifluoromethyl-4-quinoline (tidak aktif)
dan metabolit lainnya. Ekskresi: Terutama melalui empedu dan feses; urin (9%
sebagai obat yang tidak berubah, 4% sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi:
Kira-kira 3 minggu.

Dosis : Pencegahan malaria ; Dewasa: 250 mg sekali seminggu

diminum 1-3 minggu sebelum paparan dan dilanjutkan selama 4 minggu setelah
meninggalkan daerah malaria. Anak: 5-10 kg: 31,25 mg; 11-20 kg: 62,5 mg; 21-30
kg: 125 mg; 31-45 kg: 187,5 mg; >45kg: 250mg. Semua dosis harus diminum sekali
seminggu. Mulai profilaksis 1-3 minggu sebelum pajanan dan lanjutkan selama 4
minggu setelah meninggalkan area malaria. Lansia: Tidak diperlukan penyesuaian
dosis. Malaria ; Dewasa: Awalnya, 15 mg/kg diikuti 10 mg/kg setelah 6-24 jam.
Anak: Sama seperti dosis dewasa. Lansia: Tidak perlu penyesuaian dosis

Efek samping : Sakit perut, Mual, Muntah, Diare, Sakit kepala, Pusing ringan,
Mengantuk, Perasaan gelisah, Nyeri otot, Demam, Badan lemas, Gatal dan
kemerahan di kulit
c. Artemisinin
Mekanisme kerja : Dapat berinteraksi dengan ferriprotoporphyrin IX (heme) di
dalam vakuola makanan parasit yang bersifat asam dan menghasilkan spesies radikal
yang bersifat toksik.

Farmakokinetik : Absorpsi artemisinin terjadi dengan cepat setelah penggunaannya.

Konsentrasi plasma puncak obat dicapai dalam 2 jam setelah penggunaan per oral.
Konsentrasi puncak plasma artemisinin lebih lambat bila digunakan secara
suppositoria rektal. Penggunaan artemisinin intramuskular akan menyebabkan
konsentrasi puncak plasma tercapai lebih cepat, yaitu 1 jam. Absorpsi artemisinin
akan meningkat bila dikonsumsi bersama makanan. Pada orang dewasa sehat,
bioavailabilitas artemisinin yang dikonsumsi bersama makanan dapat meningkat 2-3
kali lipat dibandingkan bila dikonsumsi sebelum makan. Artemisinin berikatan
dengan protein plasma dan didistribusikan ke seluruh tubuh. artemisinin
dimetabolisme di hati oleh enzim-enzim CYP450, seperti CYP1A2, CYP3A4,
CYP2B6, CYP2C9, dan CYP2C19. Selain di hati, artemisinin juga dimetabolisme di
usus halus oleh enzim CYP3A4. Artemisinin memiliki waktu paruh eliminasi sekitar
45 menit melalui glukuronidasi usus dan hati.

Dosis : Dewasa: Kisaran dosis biasa: 10-25 mg/kg/hari selama beberapa

hari, tergantung respons.

Efek samping : Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah mual,
muntah, dan diare.

d. Pirimetamin
Mekanisme kerja : selektif menghambat dihidrofolat reduktase plasmodial, enzim
kunci dalam jalur untuk sintesis folat.
 Farmakokinetik : cukup diserap dari saluran pencernaan. Pirimetamin mencapai
kadar plasma puncak 2-6 jam setelah dosis oral, terikat pada protein plasma, dan
memiliki paruh eliminasi sekitar 3,5 hari. Proguanil mencapai kadar plasma puncak
sekitar 5 jam setelah dosis oral dan memiliki eliminasi paruh sekitar 16 jam.

Dosis : Mencegah malaria ; Dewasa: 25 mg,1 kali seminggu. Anak usia

<4 tahun: 6,25 mg, 1 kali seminggu. Anak usia 4–10 tahun: 12,5 mg, 1 kali seminggu.
Mengobati malaria akut ; Dewasa: 75 mg per hari sebagai dosis tunggal,
dikombinasikan dengan 1,5 g sulfadoksin. Anak usia 5–11 bulan: 12,5 mg per hari
sebagai dosis tunggal, dikombinasikan dengan 250 mg sulfadoksin. Anak usia 1–6
tahun: 25 mg per hari sebagai dosis tunggal, dikombinasikan dengan 500 mg
sulfadoksin. Anak usia 7–13 tahun: 50 mg per hari sebagai dosis tunggal,
dikombinasikan dengan 1 gram sulfadoksin

Efek samping : Gejala gastrointestinal, ruam kulit, dan gatal-gatal jarang terjadi.

3. Obat Antilepra
a. Dapson
Mekanisme kerja : Berkaitan dengan penghambatan sintesis asam folat sehingga
menyebabkan penghambatan replikasi DNA bakteri. Dapson menghambat sintesis
asam dihidrofolat melalui kompetisi dengan para-aminobenzoat (PABA) untuk
mendapat sisi aktif dihidropteroat sintetase. Dapson bersifat bakteriostatik
terhadap M. leprae dan memiliki aktivitas bakterisidal yang lemah, sehingga
diindikasikan untuk terapi lepra. 

Farmakokinetik : Penyerapan : Cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran

pencernaan. Ketersediaan hayati: >86%. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma
puncak: Dalam 2-8 jam. Distribusi: Didistribusikan secara luas ke organ dan cairan
(misalnya air liur, dahak, keringat, air mata); disimpan di kulit, otot, ginjal dan hati.
Melintasi plasenta dan sawar darah otak; memasuki ASI. Volume distribusi: 1,5 L/kg.
 Ikatan protein plasma: 70-90% (dapson); sekitar 99% (metabolit). Metabolisme:
Dimetabolisme di hati terutama oleh N-asetiltransferase melalui asetilasi menjadi
monoasetildapson (metabolit utama), dan oleh isoenzim CYP3A dan CYP2C9
melalui N-hidroksilasi menjadi dapson hidroksilamin. Mengalami resirkulasi
enterohepatik. Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 20% sebagai obat yang tidak berubah,
70-80% sebagai metabolit yang larut dalam air); feses (jumlah kecil). Waktu paruh
eliminasi: 10-80 jam.

Dosis : Kusta multibasiler ; Dewasa: Rejimen yang direkomendasikan

oleh Organisasi Kesehatan Dunia (WHO): Dalam kombinasi dengan klofazimin dan
rifampisin (rejimen 3 obat): 100 mg setiap hari selama setidaknya 12 bulan. Durasi
pengobatan dapat bervariasi tergantung pada rejimen terapi. Anak: 10-14 tahun
Rejimen yang direkomendasikan oleh WHO: Dalam kombinasi dengan klofazimin
dan rifampisin (rejimen 3 obat): 50 mg setiap hari selama setidaknya 12 bulan. Durasi
pengobatan dapat bervariasi tergantung pada rejimen terapi ; >14 tahun Sama seperti
dosis dewasa.

Efek samping : Efek yang tidak diinginkan dari penggunaan dapson bisa terjadi
pada berbagai organ, yaitu sistem limfatik dan hematologi, hepatobilier, sistem saraf,
dan gastrointestinal.

b. Rifampicin
Mekanisme kerja : Menginhibisi enzim RNA polimerase DNA-dependent, dengan
cara mengikatkan diri kepada subunit beta, yang kemudian akan menghalangi
transkripsi RNA, dan mencegah sintesis protein bakteri sehingga mengakibatkan
kematian sel bakteri.

Farmakokinetik : Absorpsi : Mudah dan diserap dengan baik dari saluran

pencernaan. Mengurangi dan menunda penyerapan dengan makanan. Waktu untuk
mencapai konsentrasi plasma puncak: 2-4 jam. Distribusi: Didistribusikan secara luas
di sebagian besar jaringan dan cairan tubuh, termasuk CSF. Melintasi plasenta dan
 sawar darah otak; memasuki ASI. Ikatan protein plasma: Sekitar 80%. Metabolisme:
Dimetabolisme dengan cepat di hati terutama menjadi 25-O-deacetylrifampicin aktif;
mengalami resirkulasi enterohepatik. Ekskresi: Melalui feses (60-65%); urin (sekitar
30%, dengan sekitar 50% sebagai obat yang tidak berubah). Waktu paruh eliminasi:
3-4 jam.

Dosis : Dewasa: Dalam kombinasi dengan setidaknya 1 agen anti-kusta

lainnya: 600 mg sebulan sekali. Alternatifnya, 10 mg/kg sekali sebulan. Maks: 450
mg untuk pasien dengan berat badan <50 kg; 600 mg untuk pasien dengan berat 50
kg.

Efek samping : Perubahan warna cairan tubuh, seperti urine, air mata, keringat,
menjadi berwarna orange kemerahan. 

c. Klofazimin
Mekanisme kerja : Bekerja terutama dengan menghancurkan membran sel bakteri. 

Farmakokinetik : Penyerapan: Bervariasi dan tidak lengkap (45-70%) diserap dari

saluran pencernaan. Peningkatan penyerapan dengan makanan. Distribusi: Terutama
disimpan ke dalam jaringan lemak dan sel retikuloendotelial, termasuk makrofag.
Didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan organ (kecuali otak dan CSF).
Melewati plasenta dan memasuki ASI. Ekskresi: Terutama melalui feses (sebagai
obat yang tidak berubah); urin (kira-kira 1% sebagai obat dan metabolit yang tidak
berubah); kelenjar sebasea atau keringat dan dahak (dalam jumlah kecil). Waktu
paruh eliminasi: Sekitar 25 (kisaran: 6,5-160) hari.

Dosis : Eritema nodosum leprosum (Tipe 2) ; Dewasa: Dalam

kombinasi dengan pengobatan antilepra dasar dan kortikosteroid (sesuai indikasi
klinis): 100-200 mg setiap hari hingga 3 bulan. Secara bertahap lancip dosis menjadi
100 mg setiap hari sesegera mungkin setelah episode reaktif dikendalikan. Kusta
multibasiler ; Dewasa: Rejimen yang direkomendasikan oleh Organisasi Kesehatan
Dunia (WHO): Sebagai rejimen 3 obat: 300 mg clofazimine dan 600 mg rifampicin,
keduanya diberikan sebulan sekali dengan dosis harian 50 mg clofazimine dan 100
mg dapson. Pengobatan diberikan selama 12 bulan. Anak: 10-14 tahun Rejimen yang
direkomendasikan oleh WHO: Sebagai rejimen 3 obat: 150 mg klofazimin dengan
450 mg rifampisin dan 50 mg dapson sebulan sekali, diminum dengan dapson 50 mg
setiap hari dan 50 mg klofazimin setiap hari. Pengobatan diberikan selama 12 bulan.
Kusta resisten dapson ; Dewasa: 100 mg setiap hari dalam kombinasi dengan 1 atau
lebih agen antilepra lainnya selama 3 tahun, kemudian lanjutkan sebagai monoterapi
pada 100 mg setiap hari.

Efek samping : Mual, muntah (rawat inap bila persisten); sakit perut; sakit
kepala, kelelahan; warna coklat kehitaman pada lesi dan kulit yang terpapar sinar
matahari; perubahan warna rambut yang reversibel; kulit kering; kemerahan pada
muka, warna kemerahan pada urin, feses dan cairan tubuh lainnya; ruam, pruritus,
fotosensitivitas, erupsi akne, anoreksia, enteropati eusinofilik, obstruksi usus,
kekeringan pada mata, penglihatan kabur, pigmentasi kornea subepitel dan makula,
hiperglikemi, berat badan turun, limfadenopati infark limpa.