Judul jurnal : Formulation, Characterization, and in Vivo Evaluation of Celecoxib-PVP

Solid Dispersion Nanoparticles Using Supercritical Antisolvent Process

Penulis : Eun-Sol Ha
Reviewer : IGUSTI AGUNG GEDE ADHITYA ( 24185672A)
Tujuan:
Penelitian ini bertujuan untuk mengembangkan nanopartikel dispersi padat celecoxib
polyvinylpyrrolidone (PVP) dengan dan tanpa surfaktan menggunakan proses supercritical
antisolvent (SAS) dan untuk mengevaluasi potensinya untuk meningkatkan disolusi dan
bioavailabilitas oral celecoxib.

Pendahuluan :
Celecoxib, 4- [5- (4-methylphenyl) -3- (trifluoromethyl) pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide,
adalah obat yang sulit larut dalam air milik kelas inhibitor siklooksigenase-2 (COX-2)
selektif dan secara klinis digunakan dalam pengobatan nyeri akut, rheumatoid arthritis, dan
osteoartritis [1]. Celecoxib dengan konstanta disosiasi asam (pk Sebuah) dari 11.1 termasuk
dalam sistem klasifikasi biopharmaceutics system (BSC) kelas II obat karena kelarutannya
yang rendah dan permeabilitas yang tinggi [2]. Berbagai formulasi celecoxib seperti self-
microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS), mikropartikel, nanopartikel,
mikrokapsul hibrida silika-lipid, dan dispersi padat permukaan telah dipelajari untuk
mengevaluasi potensi mereka untuk meningkatkan disolusi celecoxib [3-8].

Cara kerja :

Persiapan bahan uji Pembuatan Nanopartikel Dispersi Padat Celecoxib-PVP K30

Ui Kelarutan Celecoxib dalam Larutan Karakterisasi Nanopartikel Dispersi Padat

Surfaktan Celecoxib-PVP K30

Studi Farmakokinetik pada Tikus

Analisis statistik engan uji one-way analysis of
variance (ANOVA)
Hasil :

Pembahasan:

Pada penelitian ini, nanopartikel dispersi padat celecoxib-PVP K30 diformulasikan

menggunakan proses SAS dengan tujuan meningkatkan disolusi dan absorpsi oral dari
celecoxib. menunjukkan r SEM dari nanopartikel dispersi padat dan merangkum ukuran
partikel rata-rata dan luas permukaan spesifik nanopartikel dispersi padat. Semua
nanopartikel dispersi padat celecoxib-PVP K30 berbentuk bulat biasa dengan kisaran ukuran
partikel 150–158 nm dan luas permukaan spesifik 78–81 m 2 / g, menunjukkan tidak ada
perbedaan yang signifikan antara formulasi nanopartikel dispersi padat celecoxib-PVP K30.
Rasio celecoxib / PVP K30 juga tampaknya tidak mempengaruhi morfologi dan ukuran
partikel nanopartikel dispersi padat yang dibuat dengan proses SAS. Namun, ukuran partikel
rata-rata dan luas permukaan spesifik dari nanopartikel dispersi padat secara signifikan
dipengaruhi oleh penambahan surfaktan.

Kesimpulan
Dalam penelitian ini, nanopartikel dispersi padat spherical celecoxib berukuran lebih kecil
dari 300 nm berhasil dikembangkan menggunakan proses SAS. Di antara formulasi yang
dipelajari, nanopartikel dispersi padat celecoxib-PVP-TPGS menunjukkan peningkatan yang
signifikan in vitro pembubaran dan penyerapan celecoxib secara oral. Sebagai tambahan, in
vitro efisiensi disolusi berkorelasi dengan baik in vivo parameter farmakokinetik (C maks,
dan AUC). Oleh karena itu, penelitian ini menunjukkan bahwa formulasi nanopartikel
dispersi padat celecoxib-PVP-TPGS menggunakan proses SAS adalah strategi yang sangat
efektif untuk meningkatkan ketersediaan hayati celecoxib yang sulit larut dalam air.