12/13/2019
Antelmintik
dan
ANTI MALARIA
Dr. Ismi Rahmawati., M.Si., Apt
Jenis infestasi cacing
• Cacing tambang (ankilostomiasis)
• Cacing kremi (enterobiasis)
• Cacing gelang (askariasis)
• Cacing Pita (taeniasis)
• Filaria (Wuchereria bancrofti, Brugia
malayi, Loa loa (filariasis)
• dll.
Antelmintik atau obat cacing
Antelmintik atau obat cacing
• obat yang digunakan untuk memberantas atau mengurangi
cacing dalam lumen usus atau jaringan tubuh.
• Sebagian besar obat cacing efektif terhadap satu macam
kelompok cacing, sehingga diperlukan diagnosis yang tepat
sebelum menggunakan obat tertentu.
• Diagnosis dilakukan dengan menemukan cacing, telur
cacing dan larva dalam tinja, urin, sputum, darah atau
jaringan lain penderita.
• Sebagian besar obat cacing diberikan secara oral yaitu pada
saat makan atau sesudah makan dan beberapa obat cacing
perlu diberikan bersama pencahar.
1

Mekanisme kerja obat cacing
• menghambat proses penerusan impuls
neuromuskuler sehingga cacing dilumpuhkan.
• menghambat masuknya glukosa dan
mempercepat penggunaan (glikogen) pada
cacing.
Mebendazol
• Indikasi : Ascaris lumbricoides (cacing gelang),
Trichuris trichiura (cacing cambuk), Enterobius
vermicularis (cacing kremi), Ancylostoma
duodenale (cacing tambang), Necator
americanus (cacing tambang).
12/13/2019
• golongan Benzimidazol, bekerja dengan
mempengaruhi metabolisme energi cacing.
Biasanya nama obat diakhiri dengan kata –azol
• misalnya :Thiabendazole /Omnizole/Equizole
• obat cacing yg juga berefek sbg anti fungal dan
anti inflamasi
• Absorpsi cepat (1 jam), ekskresi dlm waktu 24
jam
• Contoh lain: Oxibendazol, Mebendazol,
Fenbendazole
1.Dietilkarbamazin
Obat pilihan pertama untuk filariasis
Dapat menghilangkan mikrofilaria
Wuchereria bancrofti, Brugia malayi,
Loa loa dari peredaran darah.
2

Dietilkarbamazin
Mekanisme kerja :
1.Menurunkan aktivitas otot cacing 
paralisis
2.Menyebabkan perubahan pada
permukaan membran mikrofilaria
sehingga mudah dihancurkan.
3.Pirantel Pamoat
• Untuk : caing kremi, gelang,
tambang.
• Mekanisme kerja : depolarisasi otot
cacing dan meningkatkan frekuensi
impuls
Cacing mati dalam keadaan spastis
12/13/2019
2. Piperazin
• Efektif terhadap A. lumbricoides & E
vermicularis
• Mekanisme kerja :
• Blokade respon otot cacing terhadap
asetil kolin paralisis
• Cacing mudah dikeluarkan oleh
peristaltik usus,cacing keluar 1-3 hari
setelah pengobatan.
Pirantel Pamoat
• Absorpsi kurang baik, ekskresi sebagian
besar melalui tinja
• Efek non terapi: keluhan saluran cerna,
demam & sakit kepala
• Kontra indikasi :
• wanita hamil,Usia < 2 tahun
Pemberian bersama piperazin
3
 12/13/2019

Pirantel Pamoat CARA UJI ANTI CACING IN VITRO

• Obat terpilih untuk : askariasis,
ankilostomiasis, enterobiasis &
strongiloidiasis
• Sediaan : tablet 125mg, 250 mg
Dosis 10 mg/kgBB, dosis tunggal
• Cacing betina dewasa yang didapatkan dari tempat
pemotongan hewan diaktifkan dengan dimasukkan ke
dalam larutan Hank Salin lalu diinkubasi pada suhu 37°C.
• Larutan Hank Salin digunakan karena larutan ini memiliki
berbagai macam garam-garaman yang berfungsi sebagai
nutrisi untuk tubuh cacing sehingga cacing dapat tetap
bertahan hidup.
• Larutan Hank Salin juga bersifat isotonis, mengandung
ion-ion yang dibutuhkan oleh tubuh cacing sehingga
tidak menyebabkan kerusakan pada tubuh cacing.
• Inkubasi dilakukan pada suhu 37°C untuk melihat kondisi
cacing yang masih aktif dan pada suhu tersebut
merupakan suhu kondisi pertumbuhan cacing.

K+ K-
CARA UJI ANTI CACING IN VITRO 3%

• Pada pengujian ini terdiri dari 7 kelompok yaitu

– 3 kelompok uji (kelompok yang diberi perlakuan),
– 2 kelompok pembanding (K+)
– 2 kelompok kontrol normal (Hank salin dan CMC-Na
dalam Hank salin). 4% 5% 6%
• Pengamatan terhadap cacing dilakukan dengan
melihat aktivitas pada cacing tersebut yaitu
normal, paralisis (spastik atau flasid) atau mati
• pengamatan terhadap telur dilakukan dengan
melihat perkembangan telur cacing menjadi telur
embrio.
• Data dianalisa berdasarkan jumlah cacing yang mati dan
jumlah cacing yang mengalami paralisis tiap 15 menit
selama 3 jam pada setiap kelompok.

4
 12/13/2019

Ada empat spesies plasmodium penyebab malaria

pada manusia, yaitu :

• Plasmodium vivax → malaria

vivax/tertiana,
ANTI MALARIA • Plasmodium falciparum → malaria
falciparum/tropika,
• Plasmodium malariae → malaria
malariae/quartana
• Plasmodium ovale → malaria ovale.

Seorang penderita dapat dihinggapi lebih

Bentuk serangan demamnya:
dari satu jenis plasmodium → infeksi
• Fase menggigil :
campuran (mixed infection) – berlangsung 30 menit–1 jam
– suhu menjadi 41 °
Biasanya, penderita paling banyak dihinggapi • Fase panas :
– berlangsung 2 – 6 jam
dua jenis parasit malaria → campuran antara
– mengigau (delirium)
P.falciparum dan P.vivax atau P.ovale. • Fase berkeringat :
– badan terasa letih
– ingin tidur

5
 12/13/2019

SIKLUS HIDUP

• Parasit penyebab Malaria mempunyai tahapan

tahapan dalam siklus hidupnya yang
kompleks, dan obat anti Malaria bekerja pada
beberapa titik (tempat) dalam siklus tersebut.

KELOMPOK OBAT ANTIMALARIA

P. Falciparum & P. ​malariae hanya
Gol Antibakteri:
memiliki satu siklus invasi sel hati, setelah
Gol Kuinolin: Sulfonamid,tetrasiklin, itu multiplikasi terbatas pada eritrosit.
Kuinine,kuinidin,primakuin Spiramisin,azitromisin,
Klorokuin,amodiakuin, Klindamisin,rifampisin,
Meflokuine,halofantrin Infeksi sel hati berhenti spontan < 4 mgg
Terapi ditujukan utk mengeliminasi parasit
Gol Antifolat: erithrocytic.
Gol Artemisin:
Pirimetamin,
Artemisin,Artemer,
Trimetropim, Proguanil,
Artesunat
Klorprokuanil

6
 12/13/2019

P.vivax & P. ​ovale memiliki stadium hepar •Spesies plasmodium

dorman, yang bertanggung jawab atas infeksi
•Tingkat siklus hidup
berulang dan kambuh setelah pemulihan
host yang tepat dari infeksi awal. EFEKTIVITAS OBAT •Resistensi

SCHIZONTICIDE DARAH
Dibutuhkan obat obat untuk pembasmian/ membunuh parasit eritrositik
eradikasi parasit hepatis dan parasit eritrositik. CHLOROQUINE, MEFLOQUINE, QUININE

SCHIZONTICIDE JARINGAN
membunuh skizon di hepar  vivax & ovale
PRIMAQUINE  Relaps

• Schizontisid Darah: Obat obat yang bekerja

pada parasit darah
GAMETOSIT – Cholroquine
membunuh gamet – Amodiaquine
– Quinine
CHLOROQUINE, QUININE, PRIMAKUIN – Mefloquine

• Schizonticid jaringan: mengeliminasi bentuk yg

SPORONTOSID sedang berkembang dan juga dormant dalam
sel hati.
membunuh spora – Primaquine
PROGUANIL, PYRIMETHAMINE

7

• Gametocid: membunuh tahap seksual dan mencegah
transmisi ke nyamuk.
- Klorokuin & kuinin  vivax & ovale
- Primaquine  falciparum
• Sporonticid:
– Proguanil, Pyrimethamine (anti folate agents)
• Obat obat kemoterapi ini diharapkan efektif
membunuh parasit eritrositik sebelum parasit2 ini
tumbuh dlm jumlah yg banyak  G.klinis/ penyakit
RESISTENSI OBAT PADA MALARIA
• Adanya parasit yang masih tetap hidup
ataupun mengadakan multiplikasi
walaupun penderita mendapat
pengobatan dengan obat anti malaria
• Semua jenis Plasmodium
• Sering: Plasmodium falciparum
12/13/2019
Terapi malaria
• Serangan klinis :
– Dengan skizontosid fase eritrosit  tidak terbentuk
skizon baru  tidak terjadi penghancuran eritrosit
tidak muncul gejala klinis
• Pengobatan supresi
– Membunuh semua parasit dari tubuh dengan
memberikan skintosid darah dlm waktu lama
• Pengobatan radikal
– Untuk memusnahkan parasit fase eritrosit dan
eksoeritrosit  skiontosid darah dan jaringan
(kombinasi)
• Pencegahan
– Digunakan skizontosid jaringan
Gol Kuinolin
Mekanisme Kerja
• Klorokuin bekerja dengan cara mendetoksifikasi
haem parasit, mencegah pencernaan
hemoglobin oleh parasit dan dengan demikian
mengurangi suplai asam amino yang diperlukan
untuk kehidupan parasit.
• Klorokuin juga menghambat polymerase haem -
enzim yang mempolimerisase haem bebas yang
toksik menjadi hemozoin - pigmen malaria.
8

QUININE (kulit pohon KINA)
• Kuinin bekerja terutama pada tahap trofozoit
dewasa dan tidak menghambat perkembangan
bentuk cinicin P. falciparum.
• Kuinin adalah skhizontosida darah yang efektif
terhadap stadium erithrositik ke empat spesies
plasmodium, tetapi tidak berefek pada stadium
eksoeritrositik.
Artemisinin dan Turunannya
• Artemisinin mempunyai aktivitas terhadap
bentuk aseksual, membunuh semua stadium
dari cincin muda sampai skhizon.
• Terhadap P. falciparum, artemisinin juga
membunuh gametosit
12/13/2019
QUININE (kulit pohon KINA)
• Kuinin berkhasiat membunuh bentuk seksual
P. vivax, P ovale, dan P. malariae
• tetapi tidak berefek terhadap gametosit P.
falciparum.
• Kuinin tidak berefek pada tahap pre-erithrosit
parasit malaria.
AGEN ANTI FOLAT
• Menghambat enzim dihidrofolat reduktase
plasmodia  sintesis purin terhambat  skizon
di hati gagal membelah.
Sulfonamid: ≠ dihidropteroat sintetase
Pyrimethamin
• Bekerja pada parasit bentuk erithrositik dengan
cara menghambat dihidrofolat reduktase
plasmodial, memblok secara tidak langsung
sintesis asam nukleat parasit malaria.
9

UJI ANTIPLASMODIUM
• Sebelum melakukan uji daya hambat
pertumbuhan P.falciparum, parasit
dipersiapkan dengan cara menyediakan serum
darah, eritrosit tanpa parasit dan eritrosit
terinfeksi P. falciparum dan dilakukan proses
sinkronisasi.
12/13/2019
UJI ANTIPLASMODIUM
• Selanjutnya sampel dengan berbagai konsentrasi
dimasukkan ke dalam lempeng sumur uji, serta 50
μl suspensi sel parasit hasil proses sinkronisasi,
yakni dengan parasetamia awal 0,2 – 0,8 % dan
hematokrit 2 %.
• Kemudian diinkubasi pada suhu 370C selama 30
jam dan diberi pewarnaan giemsa selama 25 – 30
menit lalu dihitung jumlah skizon yang hidup di
bawah mikroskop. Persentase kematian dihitung
dengan cara membandingkan antara jumlah skizon
pada zat uji dengan control terhadap 200 aseksual
plasmodium.
10
12/13/2019

11