Nama : Andi Zulfi Anggraini

Kelas : B
Nim : G70119116

Tugas Farmakologi toksikologi 3

Menuliskan tentang mekanisme kerja, farmakokinetik, dosis dan efek samping masing- masing
obat dibawah ini.
1. Albendazol
a. Mekanisme kerja
b. Farmakokinetik
c. Dosis
d. Efek samping
2. Mebendazol
3. Tiebendazol
4. Pirantel pamoat
5. Prazikuental
6. Niklosamid
7. Ivermesctin
8. Dietil karbamazin

Jawaban

1. Albendazol
a. Mekanisme kerja
Albendazole merupakan obat golongan antihelmintik yang bekerja dengan cara
merusak sel di usus cacing agar tidak dapat menyerap gula, sehingga cacing
kehabisan energi dan mati
b. Farmakokinetik
Farmakokinetik albendazol diabsorbsi baik di gastrointestinal bila diminum
bersama makanan berlemak, karena kelarutan obat rendah dalam air. Obat
dimetabolisme di hepar untuk membentuk metabolit aktif, yaitu albendazol
 sulfoksida, yang memiliki aktivitas antelmintik yang poten. Obat akan diekskresi
terutama di urine dan sedikit di feses.

Absorbsi
Obat ini diabsorbsi buruk di gastrointestinal, dengan bioavailabilitas 1 - 5%.
Bioavailabilitas per oral dapat ditingkatkan dengan cara mengonsumsi obat
albendazol bersamaan dengan makanan berlemak sekitar 40 gram. Dengan
demikian, kadar albendazol sulfoksida dapat mencapai lima kali lebih tinggi
dalam plasma darah dibandingkan dengan mengonsumsi obat dalam keadaan
perut kosong. [1,2,16]

Metabolisme
Metabolisme obat albendazol terjadi di hepar, yang secara cepat obat dikonversi
menjadi metabolit primer, yaitu albendazol sulfoksida. Albendazol sulfoksida
kemudian akan diubah menjadi albendazol sulfon dan metabolit-metabolit
oksidatif primer lainnya, yang dapat ditemukan pada urine manusia. Kadar
puncak obat sebagai metabolit dalam serum tercapai dalam waktu 2 - 5 jam. [1,2]

Distribusi
Metabolit aktif albendazole didistribusikan ke berbagai jaringan tubuh, termasuk
saluran kemih, empedu, liver, cairan serebrospinal, bahkan mencapai kista
hydatid di peritoneum dan paru-paru. Sekitar 70% konsentrasi albendazol
sulfoksida terikat pada plasma protein. [1,9]

Eliminasi dan Ekskresi

Waktu paruh obat dalam plasma darah sangat bervariasi antara 4 ‒ 15 jam.
Albendazol sulfoksida diekskresikan ke urin dengan konsentrasi <1% dari dosis
obat yang masuk ke dalam tubuh. Hanya sedikit kadar obat diekskresi ke dalam
cairan empedu untuk dibuang ke feses.
c. Dosis
 Dosis albendazole akan berbeda-beda pada tiap pasien. Dokter akan menentukan
dosis dan lama pengobatan sesuai dengan kondisi pasien dan bentuk sediaan
albendazole. Berikut adalah penjelasannya:

Kondisi: Sistiserkosis
Dewasa dengan berat badan <60 kg: 15 mg/kgBB per hari, yang dibagi ke dalam
2 jadwal konsumsi dengan durasi pengobatan selama 8–30 hari. Dosis maksimal
800 mg per hari.
Dewasa dengan berat badan ≥60 kg: 400 mg, 2 kali sehari dengan durasi
pengobatan selama 8–30 hari.
Kondisi: Echinococcosis

Dewasa dengan berat badan <60 kg: 15 mg/kgBB per hari, yang dibagi ke dalam
2 jadwal konsumsi. Dosis maksimal 800 mg per hari.
Dewasa dengan berat badan ≥60 kg: 400 mg, 2 kali sehari.
Kondisi: Ascariasis, trichuriasis, atau infeksi cacing kremi

Dewasa: 400 mg dosis tunggal

Kondisi: Cutaneus larva migran

Dewasa: 400 mg sekali sehari selama 1–3hari

Untuk pasien anak-anak, dosis akan ditentukan oleh dokter sesuai dengan kondisi
masing-masing pasien.
d. Efek samping
Mual
Muntah
Sakit perut
Pusing
Sakit kepala
Diare
Rambut rontok
2. Mebendazol
a. Mekanisme kerja
Mebendazole bekerja dengan cara mencegah cacing menyerap gula, yaitu sumber
makanan yang mereka butuhkan untuk bertahan hidup. Dengan begitu cacing
akan mati. Mebendazole hanya membunuh cacing dewasa, tetapi tidak membunuh
telur atau bentuk lain dari siklus hidup cacing
b. Farmakokinetik
Absorpsi
Mebendazol yang diminum hanya akan diabsorpsi kurang dari 10%. Mebendazole
yang diminum akan mencapai kadar puncak di dalam serum sekitar 2‒4 jam.
Absorbsi akan meningkat jika mebendazole dikonsumsi dengan makanan
berlemak.[2,9]

Distribusi
Mebendazole dapat didistribusikan ke dalam darah, lemak omental, panggul,
paru-paru, kistik hepar, otot, melewati sawar plasenta, dan kadar tertinggi di
hepar. Mebendazole didistribusikan setelah berikatan dengan protein, dan
langsung diubah menjadi bentuk metabolit inaktif.[2,9]

Metabolisme
Mebendazole dimetabolisme utama di hepar. Bentuk awal akan diubah menjadi 2-
amino-5-benzoyl benzimidazole dan beberapa bentuk inaktif seperti metabolit
hidroksi dan hidroksi amino.[2,9]

Eliminasi dan Ekskresi

Waktu paruh yang dibutuhkan mebendazole pada dewasa tanpa gangguan liver
adalah 2,5‒5,5 jam. Pada pasien dewasa dengan adanya gangguan liver,
mebendazole akan bertahan dalam tubuh hingga 35 jam. Pada dewasa,
mebendazole yang dikonsumsi akan diekskresikan sebanyak 2% melalui urin dan
feses dalam bentuk metabolis awal
 c. Dosis
Kondisi: Infeksi cacing kremi (enterobiasis)
Dosis 100 mg sebagai dosis tunggal. Konsumsi obat dapat diulang 2–3 minggu
kemudian jika diperlukan.
Kondisi: Infeksi cacing gelang (ascariasis), cacing cambuk (trichuriasis), dan
cacing tambang
Dosis 100 mg, 2 kali sehari, selama 3 hari berturut-turut, atau 500 mg dalam dosis
tunggal.
d. Efek samping
beberapa efek samping yang dapat terjadi setelah mengonsumsi mebendazole,
yaitu:
Sakit perut
Muntah
Kembung
Sakit kepala
Diare
3. Tiebendazol
a. Mekanisme kerja
Obat ini bekerja dengan cara menghambat kerja enzim fumarat reduktase yang
diperlukan oleh cacing untuk tumbuh dan berkembang, serta menghambat
produksi dan pertumbuhan telur cacing.
b. Farmakokinetik
bsorpsi: Diserap dengan cepat dari saluran GI dan kulit; konsentrasi plasma
puncak: 1-2 jam.
Metabolisme: Dimetabolisme hati secara ekstensif.
Ekskresi: Diekskresikan melalui urin (90%) dan feses (5%)
c. Dosis
Cutaneus larva migran
Dewasa: 2 x 25 mg/kgBB (berat badan)/hari selama 2 hari. Diulang setelah 2 hari
jika diperlukan. Dosis maksimal 3 g/hari. Atau alternatif lain dapat menggunakan
suspensi oral 10-15% secara topikal.
 Strongyloidiasis
Dewasa: 25 mg/kgBB selama 2-3 hari atau 50 mg/kg BB sebagai dosis tunggal.
Saat infeksi sudah menyebar, lama pengobatan setidaknya selama 5 hari. Dosis
maksimal 3 g/hari.

Ascariasis, trichostrongyliasis, trichuriasis

Dewasa: 2 x 25 mg/kgBB/hari selama 2 hari berturut-turut. Dosis maksimal 3

g/hari.

Trichinosis
Dewasa: 2 x 25 mg/kgBB/hari selama 2-4 hari berturut-turut. Dosis maksimal 3
g/hari.

Toxocariasis
Dewasa: 2 x 25 mg/kgBB/hari selama 5-7 hari. Dosis maksimal 3 g/hari.

Dracunculiasis
Dewasa: 2 x 25-50 mg/kgBB/hari selama 1 hari. Pada infeksi berat, dosis lanjutan
50 mg/kg BB dapat diberikan setelah 5-8 hari. Dosis maksimal 3 g/hari.
d. Efek samping
berapa efek samping yang bisa ditimbulkan oleh tiabendazole adalah:
Pusing
Sakit kepala
Telinga berdenging
Selera makan hilang
Mual atau muntah
Diare
Sakit peru
4. Pirantel pamoat
a. Mekanisme kerja
mekanisme kerja utama dengan melumpuhkan otot-otot tubuh cacing dewasa,
kemudian terjadi ekspulsi cacing
b. Farmakokinetik
Pirantel pamoat merupakan turunan tetrahidropirimidin, obat ini diserap
kurang baik Idi saluran cerna dan terutama aktif terhadap organisme luminal.
Kadar plasma puncaknya mencapai 1-3 jam. Lebih dari separuh obat yang
diberikan ditemukan kembali di feses tanpa mengalami perubahan

c. Dosis
dosis pirantel pamoat yang dianjurkan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan
oleh Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale,
Necator americanus, Trichostrongilus colubriformis dan orientalis adalah 10 mg
pirantel basa, setiap kg berat badan diberikan secara oral sebagai dosis tunggal;
dosis berdasarkan perkiraan berat badan sebagai berikut: dewasa, berat badan >
75 kg, 1000 mg; anak-anak > 12 tahun, berat badan 41-75 kg, 750 mg; 6-12
tahun, BB 22-41 kg, 500 mg; 2-6 tahun, berat badan <12 kg, 250 mg; ½-2 tahun,
berat badan < 12 kg, 125 mg. Untuk infeksi yang lebih berat oleh cacing tambang
(Necator americanus) dosis yang dianjurkan adalah 20 mg (sebagai basa) setiap
kg berat badan, diberikan sebagai dosis tunggal selama 2 hari berturut-turut atau
10 mg (sebagai basa) setiap kg berat badan diberikan sebagai dosis tunggal
selama 3 hari berturut-turut.

Infeksi yang hanya disebabkan oleh Cacing gelang (Ascaris lumbricoides) saja
dapat disembuhkan dengan dosis 5 mg (sebagai basa) setiap kg berat badan
diberikan sebagai dosis tunggal; dosis untuk Ascariasis berdasarkan perkiraan
berat badan dan menurut usia sebagai berikut: dewasa, berat badan > 75 kg, 500
mg; anak-anak > 12 tahun, berat badan 41-75 kg, 375 mg; 6-12 tahun, berat badan
22-41 kg, 250 mg; 2-6 tahun, BB 12-22 kg, 125 mg; ½-2 tahun, berat badan < 12
kg, 62,5 mg.
 Untuk program pengobatan masal yang ditujukan terhadap investasi dari Ascaris
lumbricoides saja, dapat diberikan satu dosis tunggal 2,5 mg pirantel basa per kg
bb; dosis berdasarkan perkiraan berat badan pada berbagai tingkat usia sebagai
berikut: dewasa, berat badan > 75 kg, 250 mg; anak-anak > 12 tahun, berat badan
41-75 kg, 187,5 mg; 6-12 tahun, berat badan 22-41 kg, 125 mg; 2-6 tahun, berat
badan 12-22 kg, 62,5 mg; ½-2 tahun, berat badan < 12 kg, 31,25 mg
d. Efek samping
hilangnya nafsu makan, kejang perut, mual, muntah, diare, sakit kepala, pusing,
rasa mengantuk, sukar tidur, dan merah-merah pada kulit.
5. Prazikuental
a. Mekanisme kerja
Praziquantel bekerja dengan cara melumpuhkan cacing dan mengeluarkannya
secara alami melalui tinja. Infeksi cacing, seperti schistosomiasis dan
clonorchiasis, biasa terjadi akibat terpapar oleh cacing ini saat berenang atau
mengonsumsi hewan dari perairan yang terkontaminasi.
b. Farmakokinetik

c. Dosis
Dokter akan menyesuaikan dosis praziquantel dengan kondisi yang dialami
pasien. Umumnya, dosis obat yang diberikan adalah 20-60 mg/kgBB, sebanyak 1-
3 kali sehari. Pemberian obat ini hanya dilakukan 1 hari. Jeda antar dosis minimal
4-6 jam.

Praziquantel biasanya tidak disarankan bagi anak berusia di bawah 1 tahun, dan
pemberian dosis praziquantel untuk anak-anak akan disesuaikan dengan kondisi.
d. Efek samping
Mengantuk, pusing, dan kelelahan.
Mual, muntah, dan sakit perut.
Tidak nafsu makan.
 Badan pegal-pegal.
Keringat berlebih.
Sakit kepala.
6. Niklosamid
a. Mekanisme kerja
b. Farmakokinetik
c. Dosis
d. Efek samping
7. Ivermectin
a. Mekanisme kerja
b. Farmakokinetik
c. Dosis
d. Efek samping
8. Dietilkarbamazin
a. Mekanisme kerja
b. Farmakokinetik
c. Dosis
d. Efek samping