TUGAS 6

KIMIA MEDISINAL

Oleh :

NAMA : ATIKA RUSMAN

NIM : F201901005

KELAS : C1

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

UNIVERSITAS MANDALA WALUYA

KENDARI

2021
1. Tuliskan obat obat golongan agonis dan antagonis beserta strukturnya
Jawab :
A. Agonis beta

Agonis beta atau agonis adrenergik beta adalah kelompok obat yang
digunakan untuk meredakan atau mengontrol gejala penyempitan saluran
pernapasan akibat asma atau penyakit paru obstruktif kronis. Kelompok
obat ini merupakan salah satu jenis obat bronkodilator.
Berikut ini adalah jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan
agonis beta, beserta merek dagang dan dosisnya:
1) Short-acting beta-agonists (SABA)

Short-acting beta-agonists (SABA) merupakan jenis

agonis beta yang bekerja cepat, sehingga bisa digunakan
untuk mengatasi serangan penyempitan saluran pernapasan
akibat asma atau PPOK yang terjadi tiba-tiba.Obat ini bisa
langsung bekerja dalam hitunganmenit dan efeknya bertahan
selama 4–6 jam. Beberapa contoh obat yang termasuk ke
dalam golongan SABA adalah:
a) Terbutaline

 Bentuk obat : Tablet, kaplet, sirop,

inhaler, respule, dan suntik
 Merek dagang : Astherin, Bricasma,
Forasma, Lasmalin, Molasma, Nairet,
Neosm
 b) Salbutamol

 Bentuk obat : Inhaler

 Merek dagang : Astharol,

Azmacon, Fartolin, Glisend, Salbuven,
Suprasma,
Velutine

2) Long-Acting Beta-Agonist (LABA)

Long-acting beta-agonist (LABA) merupakan jenis

agonis beta yang efek obatnya bisa bertahan selama 12 jam.
Obat ini dapat digunakan 1–2 kali sehari. Beberapa contoh
obat yang termasuk ke dalam golongan LABA adalah:

a) Olodaterol

 Bentuk obat : Inhaler

 Merek dagang : Infortispir Respimat,

Spiolto Respimat, Striverdi Respimat

b) Formoterol

 Bentuk obat : Inhaler dan larutan

nebulizer
 Merek dagang : Innovair, Symbicort,

Duaklir Genuair

c) Salmeterol

 Bentuk obat : Inhaler

 Merek dagang : Flutias, Respitide,

Salmeflo, Seretide Diskus

d) Vilanterol

 Bentuk obat : Inhaler

 Merek dagang : -

Vilanterol tersedia dalam bentuk

kombinasi dengan fluticasone. Dosis
sediaan ini untuk mengontrol gejala
PPOK atau asma adalah 1 hirupan yang
setara dengan 25 mcg/100 mcg
(vilanterol/fluticasone) sekali sehari.

e) Procaterol

 Bentuk obat : Inhaler, tablet, dan sirop

  Merek dagang: Asterol, Ataroc, Meptin,
Sesma

3) Ultra Long-Acting Beta-Agonist (Ultra LABA)

Ultra long-acting beta-agonist (Ultra LABA)

merupakan agonis beta yang efek terapinya bisa bertahan
selama 24 jam. Obat ini umumnya digunakan sekali sehari.
Contoh Ultra LABA adalah:
a) Indacaterol

 Bentuk obat : Inhaler

 Merek dagang : Onbrez Breezhaler,

Ultibro Breezhaler

4) Sebuah agonis endogen untuk reseptor tertentu adalah

senyawa alami diproduksi oleh tubuh yang mengikat ke dan
mengaktivasi yang reseptor. Misalnya, agonis endogen
untuk reseptor serotonin adalah serotonin , dan agonis
endogen untuk reseptor dopamin adalah dopamin.

5) Agonis penuh mengikat dan mengaktifkan reseptor dengan

 respons maksimum yang dapat diperoleh agonis di reseptor.
Salah satu contoh obat yang dapat bertindak sebagai agonis
penuh adalah isoproterenol , yang meniru aksi adrenalin
pada β adrenoreseptor . Contoh lain adalah morfin , yang
meniru aksi endorfin pada reseptor μ-opioid di seluruh sistem
saraf pusat . Namun, obat dapat bertindak sebagai agonis
penuh di beberapa jaringan dan sebagai agonis parsial di
jaringan lain, tergantung pada jumlah relatif reseptor dan
perbedaan kopling reseptor.
6) Seorang rekan agonis bekerja dengan rekan agonis lainnya
untuk menghasilkan efek yang diinginkan bersama-sama.
Aktivasi reseptor NMDA membutuhkan pengikatan
glutamat , glisin dan ko-agonis D- serin. Kalsium juga dapat
bertindak sebagai ko-agonis di reseptor IP3 .
7) Sebuah agonis selektif selektif untuk jenis tertentu reseptor.
Misalnya buspirone adalah agonis selektif untuk serotonin 5-
HT1A.
8) Agonis parsial (seperti buspirone , aripiprazole ,
buprenorphine , atau norclozapine ) juga mengikat dan

mengaktifkan reseptor tertentu, tetapi hanya memiliki

efektivitas parsial pada reseptor relatif terhadap agonis
penuh, bahkan pada penempatan reseptor maksimal. Agen
seperti buprenorfin digunakan untuk mengobati
ketergantungan opiat karena alasan ini, karena menghasilkan
efek yang lebih ringan pada reseptor opioid dengan potensi
ketergantungan dan penyalahgunaan yang lebih rendah.
9) Sebuah agonis terbalik merupakan agen yang mengikat pada
reseptor yang sama mengikat-situs sebagai agonis untuk
reseptor itu dan menghambat aktivitas konstitutif reseptor.
Agonis terbalik menggunakan efek farmakologis berlawanan
dari agonis reseptor, bukan hanya ketiadaan efek agonis
seperti yang terlihat pada antagonis. Contohnya adalah
cannabinoid inverse agonist rimonabant .
 10) Sebuah superagonist adalah istilah yang digunakan oleh
beberapa orang untuk mengidentifikasi suatu senyawa yang
mampu menghasilkan respon lebih besar dari agonis
endogen untuk reseptor sasaran. Dapat dikatakan bahwa
agonis endogen hanyalah agonis parsial dalam jaringan itu.
11) Sebuah agonis ireversibel adalah jenis agonis yang mengikat
secara permanen ke reseptor melalui pembentukan ikatan
kovalen. Beberapa di antaranya telah dijelaskan, termasuk
Paracetamol.
12) Sebuah agonis bias merupakan agen yang mengikat reseptor
tanpa mempengaruhi transduksi sinyal yang sama jalur.
Oliceridine adalah agonis reseptor µ-opioid yang telah
dijelaskan secara fungsional selektif terhadap protein G dan
jauh dari jalur β-arresterin2.

B. Antagonis H2

Antagonis H2 atau histamine 2 blocker adalah kelompok obat

yang digunakan untuk meredakan gejala penyakit asam lambung atau
gastroesophageal reflux disease (GERD).
Jenis dan Merek Dagang Antagonis H2

Berikut ini adalah jenis-jenis obat yang termasuk dalam

golongan antagonis H2, beserta merek dagang dan dosisnya
berdasarkan usia dan kondisi yang ingin ditangani:
a) Cimetidine

 Bentuk obat : Tablet, kaplet, dan

kapsul
 Merek dagang : Cimetidine, Cimexol,
 Corsamet, Licomet, Sanmetidin, Tidifar,
Ulcusan, Xepamet.

b) Nizatidine

 Bentuk obat : Kapsul

 Merek dagang : -

 Kondisi : Tukak lambung, ulkus

duodenum, atau luka saluran pencernaan
akibat OAINS
 Dewasa : 300 mg sebelum tidur
atau dibagi menjadi 2 dosis terpisah,
selama 4–8 minggu. Dosis pemeliharaan
150 mg sebelum tidur. Kondisi: Sakit
maag
 Dewasa : 75 mg per hari, dosis
dapat diulang jika perlu. Dosis maksimal
150 mg per hari, selama 2 minggu.
Kondisi : Penyakit asam lambung
(GERD)
 Dewasa : 150–300 mg, 2 kali
 sehari, selama 12 minggu.
 Anak-anak usia ≥12 tahun: 150 mg, 2
kali sehari, selama 8 minggu.

c) Famotidine

 Bentuk obat : Tablet, tablet kunyah, dan

kaplet
 Merek dagang : Amocid, Corocyd,
Denufam, Famocid, Famotidine,
Hufatidine, Lexmodine, Magstop,
Neosanmag, Polysilane Max, Pratifar,
Promag Double Action, Renapepsa,
Starmag Double Impact,
Tismafam, Ulmo.

d) Ranitidin

 Bentuk obat : Tablet, kaplet, dan suntik

  Merek dagang : Ranitidin, Ranitidine,
Ranitidine Hydrochloride, Ranitidine
HCL
Contoh obat yang berikatan dengan antagonis dan
agonis: Yaitu nalorfin adalah agonis parsial atau antagonis
parsial dengan morfin sebagai agonis penuh dan nalokson
sebagai antagonis kompetitif yang murni. Nalorfin dapat
digunakan sebagai antagonis pada keracunan morfin, tetapi
jika diberikan sendiri nalorfin juga menimbulkan berbagai
efek opiate dengan derajat yang lebih ringan. Nalokson yang
tidak mempunyai efek agonis akan mengantagonisasi
dengan sempurna semua efek opiate dari morfin.

2. Tuliskan hubungan structural dan aktivitas obat turunan katopril

Jawab :
hubungan structural dan aktivitas

1) Ion Zn++, yang dapat membentuk kompleks dengan ligand dan gugus
sulhidril(SH) dari kaptopril, gugus karboksi dari enalapril, lisinopril,
perindopril, ramipril, delapril, kuinapril, benazepril, imidapril dan
silazapril, serta gugus fosforus dari fasinopril.
2) Gugus yang dapat membentuk ikatan hydrogen dengan gugus karbonil

3) Gugus yang bermuatan positif yang terikat melalui ikatan ion dengan
gugus karboksilat yang bermuatan negative

4) Gugus karboksi yang membentuk kompleks dengan Zn++ dapat berupa

 karboksilat bebas (lisinopril), tetapi pada umumnya dalam bentuk ester
etil ( enapril, perindopril, ramipril, delapril, kuinapril, benazepril,
imidapril, dan silazapril), untuk memperpanjang masa kerja obat.
Bentuk ester adalah pra-obat, dalam tubuh akan terhidralisis menjadi
bentuk asam yang aktif. Gugus –gugus lain pada umumnya untuk
meningkatkan lipofilitas senyawa, sehingga distribusi obat dalam tubuh
menjadi lebih baik. Contoh senyawa penghambat ACE : kaptopril,
perindopril, enalapril, lisinopril, ramipril, delapril, kuinapril, fosinopril,
silazapril dan imidapril

5) Fosinopril (Acenor M), merupakan ester pra-obat, dalam tubuh ester

akan terhidrolisis secara pelan menjadi asam fosinoprilat aktif,
sehingga masa kerja obat menjadi panjang. Senyawa mengandung
gugus fosfinat yang mampu mengikat secara spesifik tempat aktif
pada ACE , fosinopril mempunyai kegunaan serupa dengan benazepril.