PENICILLINES: temps dépendant, Inhibition ∑ de la paroi bacterienne, bactericide sur germe en croissance

Inhibiteurs des ß-lactamases

(en asso. avc les penicillines)
NATURELLES RéSISTANTES AMINO-P large SPECTRE

Pénicilline G Méthicilline Penethamate Amoxycilline Carbénicilline Amoxy/ac. clavulanique

Pénicilline V Nafcilline Ampicilline Ticarcilline Ticarcilline/ac. clavulanique
Oxacilline Hétacilline Temocilline Ampicilline/ Sulbactame
Cloxacilline Piperacilline
Dicloxacilline

P. chimiques Acide acido-resistant Basique acido-resistant sensible au pH

P. cinétiques Vd=0,2-0,3 l/Kg Vd=0,2-0,3 l/Kg Comme amoxy, Bonne biodis-

t1/2ß= 0,5-1,2h Biodisponibilité: 20-40% Ampi ponibilité orale,
60-70% Amoxy t1/2ß= 75min

P. Dynamiques 20% ds le lait, Encephal: Non Cycle entero-hepatique et Voie parentérale distribution dans les liquides
[] elevé ds reins, foie, poumons élimination par les reins ou ester absorbé extra¢, mauvaise [] dans le lait
Elimination par les reins PO et méninges, elimination uri-
naire.

Spectre Gram+: Strepto, Staph penicil -, Idem, résistantes Idem + Borrelia, Leptospira, + P. aeruginosa, Gram+, Gram- (actinobacillus,
Corynebact., Bacillus anthracis aux penicillinases Moraxella Proteus et autres Bordetella, Haemophilus,Pas-
Listeria monocyto, Erysipelothrix mais bof! Gram - teurella, E. coli, Klebsilla, Pro-
Rhusiopathiae, Clostridium teus, Salmonella) Anaerobiques
Fusobacterium, Haemophilus (B. frogilis, C. perfringens, Fuso-
bacterium)

Resistance Enterobacterie Staph penicil + Enterobacter, Pseudomonas,

Pseudomonas Activité moindre contre Serratia, Méthicillin-resistant S.
Staph penicil + Gram+ et anaérobies aureus

Toxicté Faible: Allergies Faible: Allergies Faible: Allergies Faible: Allergies Faible: Allergies

Synergie Avec aminosides Aminoside et ac clavulanique

Application RT: Anthrax, abcès du pieds, in-
clinique fection par Corynébacterium,
entérotoxémie, conjonctive à
Moraxella bovis, Listeriose,
mammites à streptocoques
PC: Erypelotrix, Strep, clostridium
CV: strepto, tetanos
CN, CT: autre dérivés
RT: Mammites à RT: Mammites RT: E coli et Salmonella mais RT: diarrhée néonatale du veau
staphylo et strep- peu d’aventages sur les pé- (E. Coli, Salmonella), infection
to nicillines naturelles respi, infection par anaérobie.
CV: Pas chez l’adulte! R equi CN,CT: Infection Tissus mou,
chez le poulain peau (Gram+), infection respi
CN,CT: infections urinaires (Gram+ et -), infections urinaire
(+et-), peritonites, septicémie.
 CEPHALOSPORINES augmentation de la résistance aux ß-lactamase grace à un cycle dihydrothiazine sur le noyau ßlactame
ORALES
Cephalexine
P. chimiques Liaison aux protéines faible
P. cinétiques T1/2ß <1h sauf céfadroxile chez
CH
P. Dynamiques Absorption rapide non-influencée
par la prise alimentaire chez mo-
nogastrique, faible et variable
chez CV et RT, bonne distribution
dans les fluides extre¢, élimination
par les reins.
Spectre Idem penicilline + staph penicilli-
nase +
Resistance Enterobacteriacé (E.coli, Proteus,
Salmonella, Klebsiella)
Toxicité Allergie rare croisée avc penicilli-
nes, vomissement et diarrhée.
Synergie possible avec aminoside
Application Infection non-spécifique par des
clinique streptocoques, staphyloco-
ques,enterobactérie (+/-) et quel-
ques anaerobie, infection urinaire,
plaie, abcès.
CN: Pyodermite (durée 30j)
parenterale GR 1
Céphacétrile
Céfapirine
Céphazoline
T1/2ß <1h ,souvant untilisé par voie
intramammaire.
Biodisponibilité elevée apres IM ou
SC, absorption rapide, distribution
dans les liquides extra¢. Elimination
par filtration tubulaire uniquement.
Idem
Douleur apres IM, thrombophlé-
bite après IV, urticaire, fièvre, eo-
sénophilie, toxicité rénale à très
haute dose.
Infection par des coques gram + y
compris staphylo (CH,CT,CV).
BV: Intra-mammaire pour les
mammites et prévention du mo-
ment du tarissement.
parenterale GR 2 parenterale GR 3
Ceftiofur Cephoperazone
céfuroxine
cefquinome
Tmax= 0,5-1h après IM, SC
T1/2ß= 1h -> ceftiofure:2,5h chz BV
[méninge] suffisente pr méningite
élimination urinaire
Activité étendue aux entérobac-
téries, Actinobacillus, Haemophy-
lus, Pasteurella.
Idem
possible avec aminoside
Association avec aminosides con- Surtout pour l’activité sur entero-
seillé pour anx immunodéprimés bacteriacés et les P. aeruginosa.
infecté par germes multirésistants. Voie intramammaire chez BV.
Enterobactériacées, méningites,
septicémie, infection respi et pul-
monaire, infection tissus mou et
cavités par enterobacteriacés
 POLYMYXINES VANCOMYCINE BACITRACINE

Polymyxine E ou Colisistine
Polymyxine B

P. chimiques La structure polycationique permet à la colisistine de désorganiser Inhibition de la synthèse bactérienne en

les Mb cellulaires lipidiques des gram - et induit un effet bactéri- interagissant avec les peptido-glycan
cide. Peuvent se lier aux endotoxines des bactéries Gram-.

P. cinétiques Non résorbées PO, administrées par voies IM, Distribution limitée, la
forme sulfate est plus active, plus toxique, elimination par filtration
glomérulaire. aussi formes topiques

P. Dynamiques Peu liées aux protéines plasmatiques

Spectre Pseudomonas, interaction avec endotoxine gram - (E.coli) Etroit: coques Gram+ Etroit: Gram +

Resistance Gram+; Proteus, Gram -: Pseudomonas aeruginosa, Klebsilla, Sal-

monella, E. Coli. Peu de résistance aquise

Toxicité injection douloureuse, Toxicité rénale +++, neurotoxique et bloca- Autement toxique -> seulement topique
ges neuromusculaire ne répondant pas à la néostigmine et au
gluconate de Ca++. 5mg/kg chez veau IV: apathie, ataxie. 8mg/
kg chez Chien IM: défaillance respiratoire.

Synergie Sulfamidés et trimethoprime

EDTA et détergents cationiques contre pseudomonas en topique

Application Attention Toxicité! Traitement ne doit pas dépasser 5j, IV proscrit. Antibiotique alternatif vis à vis des gram+
clinique BV: diarrhée à Salmonella, E. coli, mammites à colibacilles chez l’homme.
PC: Colibacillose digestive
CN, CT: infection superficielle des yeux, de la peau et des oreilles
-> topique en association avec EDTA
 LES AMINOSIDES

Généralités (dihydro)Streptomycine Néomy. B&C Kanamy. Paromy. amykac. Gentamycin Apramyc Spectinomy.

P. chimi- Base polaire: toxicité lié au n. de +. -> 2+ 6+ 4+ 3+

ques ss-U 30s, inhibition ∑ protéique, Bacté-
ricide avec effet post-antibio prolongé

P. cinéti- Influence: taille, age, poids Traitement MIC<16µ MIC < MIC < 8 µg/ml MIC <
ques Im, SC: Tmax 14 à 120min, F souvant oraux et pré- g/ml 16 µg/ 16 µg/
proche de 1. Distribution dans liquides parat° topi- ml ml
extra¢: 0,2l/Kg, liaison aux P: 20% ques

P. Dyna- Peu absorbé PO si TD intact. administration parenthéral SC ou IM. Faible concentration dans sécrétions bronchiques et lait
miques

Spectre surtout Gram- anaerobique (E. coli, MIC<5 µg/ml: myco- Staphylo, Gram + surtt Gram -, pseudomo- proche de
Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseu- bact, staph, certains strepto, sal- et pseu- nas, staph, strepto, la strepto-
domonas...) mais prf gram+. Myco- mycoplasmes monella, pseu- domo- mycoplasme mycine
bacterie et Mycoplasmes gram - (opor- domo- nas
Large: Gram - , staph, P. aeruginosa, tunistes) nas

Resistance lié à l’emploi intensif d’aminosides fréquente pseudom reste limité rare + inprevisibl
P aerugino-
sa et Anaer

Toxicité elevée!. oreille interne, reins, blocages Si pendant 6j au doses +++ inferieure mephrotox, pas en Pas comme
neuro-musc -> parésie, apnées traité recommendée, rare- à la cas de maladie réna- aminosides.
par gluconate de Ca++ et néostig- ment d’effets toxiques. néomy- les, ototox chez chat neuromusc,
mine. Effet cardiodépresseur, hypo- cine oedeme
calcémie. Dosage des concentration pulm.
plasmatique recommandé.

Synergie Avec penicillines, potentialisation des Penicilline -> strepto- Penicilline G Peni- lincomy.:
substances nephrotoxiques, blocage cocoques -> mammite cilline: treponema
neuro-musc accentué par anesthésie, à staph et mammite Gram + Septi- RT: mammite (E col), Entérites hyodysente-
ototoxicité accentué par furosémide. strept et cémie septicémie, diarrhée (E.coli, riae
pseu- par à salmonella, E. coli, Salmo-
Applica- RT: Leptospirose, cam- Infection in- Infection domo- germes ilfection intra-uterine nella, infection GI
tion clini- pylobacter chez le testinale, digestive nas résistant PC: collibacillise néo- Trepo- et respi par
que taureau, Actinmyces plaies, chez aux natale nem) Gram-. My-
pyogènes et coryné- mammites, CN, CT, amino- CV: septicémie neo- chez coplasmes
bacterium renale. otite, con- CV, sides. natale, pneumonie, veau et PC (BV,CN)
PC,CV: Gram+ (strep- jonctivite PC,BV Pseu- métrite, kératite-ar- porce-
tocoques, erysipelo- RT: salmonel- domo- thrite let
thrix) si associé à la lose et diar- nas CN,CT: urinaire, respi,
penicilline rhée à E coli, conjonctivale, otite
CH,CT: peu d’interet externe, digestive.