Turunan Asam N-Antranilat

Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam salisilat

Farmakologi :

Kelompok anti-inflamasi non-steroid ( AINS ) bekarja dengan cara menghambat sintesis

prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim sisklooksigenase sehingga
mempunyai efek analgesic , anti-inflamasi , dan anti piretik.

Aktivitas

 Turunan asam N-antranilat terutama digunakan sebagai antiradang untuk pengobatan

rematik, dan sebagai analgesik untuk mengurangi rasa nteri yang ringan dan moderat,
 Turunan ini menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna, mual, diare, nyeri abdominal,
anemia, agranulositosis dan trombositopenia.
 Contoh dari turunan ini adalah asam mefenamat, asam flufenamat, natrium meklofenamat,
glafenin, floktafenin.

Hubungan Struktur dan Aktivitas

 Aktivitas lebih tinggi jika pada inti benzene yang mempunyai atom N dengan posisi 2,3 dan 6.
 Senyawa yang aktif adalah turunan senyawa 2,3 disubstitusi.
 Memiliki aktivitas lebih tinggi jika gugus pada N-aril di luar koplanaritas asam antranilat,
 Struktur tidak planar tersebut sesuai dengan reseptor hipotetik antiradang,
 Adanya substitusi pada o-metil pada asam mefenamat dan o-klor pada asam meklofenamat
meningkatkan aktivitas analgesik.
 Penggantian atom N pada asam mefenamat dengan senyawa isosterik seperti O,S,CH2
menurunkan aktivitas.

Mekanisme Kerja Obat :

Yaitu dengan cara menghalangi efek enzim yang disebut cyclooxygenase ( COX ). Enzim ini
memproduksi bahan kimia yang disebut prostaglandin. Prostaglandin ini yang menyebabkan rasa
sakit dan peradangan

Kelompok anti-inflamasi non-steroid ( AINS ) bekarja dengan cara menghambat sintesis

prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim sisklooksigenase sehingga
mempunyai efek analgesic , anti-inflamasi , dan anti piretik.