2.

1 Ikatan protein plasma

2.1.1 pengertian protein
Protein merupakan suatu senyawa yang umum dalam bidang biologi sebagai suatu pertanda
kehidupan. Unsur yang umum untuk adanya protein yaitu adanya unsur N, disamping unsur
lainnya, seperti C, H, dan O. Protein merupakan suatu makromolekul yang tersusun atas
molekul-molekul asam amino yang berhubungan satu dengan yang yang lainnya melalui
ikatan yang dinamakan ikatan peptide. Secara umum protein berfungsi dalam sistem
komplemen. sumber nutrisi, bagian sistem buffer plasma, dan mempertahankan
keseimbangan cairan intra dan ekstraseluler. Berbagai protein plasma terdapat sebagai
antibody, hormone, enzim, factor koagulasi, dan transport substansi khusus (Panil et al, 2008)
2.1.2 Ikatan
Obat dalam darah ada dalam dua bentuk: terikat dan tidak terikat. Hal ini bergantung pada
afinitas obat pada protein plasma, sebagian obat dapat terikat pada protein plasma, dan
sisanya tidak terikat. Jika protein yang mengikat obat tersebut terikat secara reversibel, maka
akan terdapat kesetimbangan kimia di antara keduanya, seperti:
Protein + obat = Kompleks protein-obat
Terutama, fraksi yang tidak terikat dari suatu obat inilah yang menimbulkan efek
farmakologis. Fraksi yang tidak terikat ini pula merupakan fraksi yang dapat dimetabolisme
dan/atau diekskresikan. Misalnya, "fraksi terikat" dari obat antikoagulan, warfarin, adalah
97%. Ini berarti bahwa sejumlah 97% warfarin dalam darah terikat pada protein plasma.
Sisanya 3% (fraksi yang tidak terikat) adalah sebagian kecil yang benar-benar aktif dan dapat
diekskresikan (Shargel, 2005).
Ikatan protein dapat mempengaruhi waktu paruh biologis obat di dalam tubuh. Bagian yang
terikat dapat bertindak sebagai reservoir atau depot yang kemudian dari sana obat perlahan-
lahan dilepaskan sebagai bentuk yang tidak terikat. Karena bentuk yang tidak terikat akan
dimetabolisme dan/atau diekskresikan dari tubuh, fraksi yang terikat juga akan dilepaskan
untuk menjaga kesetimbangan. Karena albumin bersifat alkalotik, obat yang bersifat asam
dan netral terutama akan berikatan dengan albumin. Jika albumin menjadi jenuh, maka obat
ini akan terikat pada lipoprotein. Obat dasar akan berikatan dengan glikoprotein yang bersifat
asam, yakni Orosomukoid atau alpha-1-asam glikoprotein (AAG). Hal ini penting karena
berbagai kondisi medis dapat mempengaruhi kadar albumin, alpha-1-asam glikoprotein dan
lipoprotein (Shargel,2005).

Dapus
Shargel, Leon (2005). Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics. New York: McGraw-
Hill, Medical Pub. Division. ISBN 0-07-137550-3.
Panil, Zulbadar. 2008. Memahami Teori dan Praktik Biokimia Dasar Medis: Untuk
Mahasiswa Kedokteran, Keperawatan, Gizi, dan Analis Kesehatan