NAMA : ASDELA DWI RAHMA

NIM : PO7120221074
TINGKAT :IB
MATA KULIAH : FARMAKOLOGI

PARACETAMOL
Farmakologi Paracetamol
Parasetamol atau asetaminofen adalah obat analgesik dan antipiretik yang banyak
dipakai untuk meredakan sakit kepala ringan akut, nyeri ringan hingga sedang, serta demam.
Manfaatnya dalam penanganan demam kurang tepercaya.

Aspek Farmakodinamik
Farmakologi paracetamol memiliki efek inhibisi sintesis prostaglandin di jaringan dan
sistem saraf pusat, Enzim siklooksigenase (COX) memiliki beberapa isoform. yang paling
dikenal adalah COX-1 dan COX-2. walaupun keduanya memiliki kesamaan karakteristik dan
mengkatalisis reaksi yang sama, terdapat perbedaan efek di antara keduanya, enzim COX-1
merupakan enzim yang diekspresikan oleh hampir semua jaringan di tubuh, termasuk
platelet, dan memiliki peran dalam produksi prostaglandin yang terlibat dalam proteksi
lambung, agregasi platelet, autoregulasi aliran darah renal, dan inisiasi parturisi. sementara
itu, COX-2 berperan penting dalam proses inflamasi dengan mengaktivasi sitokin inflamasi.
COX-2 juga banyak diekspresikan di ginjal dan memproduksi prostasiklin yang berperan
dalam homeostasis ginjal, aktivasi COX-1 dan COX-2 dipengaruhi oleh kadar asam
arakidonat. Ketika kadar asam arakidonat rendah, maka prostaglandin akan dibentuk dari
terutama dari COX-2, sementara saat kadar asam arakidonat tinggi, prostaglandin akan
dibentuk terutama dari COX-1, kadar asam arakidonat ini juga mempengaruhi kerja
paracetamol. Kadar yang rendah memiliki efek poten terhadap paracetamol dan kadar yang
tinggi akan menghambat kerja paracetamol, paracetamol memiliki efek analgesik dan
antipiretik yang setara dengan OAINS. Sebagai analgesik, paracetamol menghambat
prostaglandin dengan cara berperan sebagai substrat dalam siklus peroksidase enzim COX-1
dan COX-2 dan menghambat peroksinitrit yang merupakan aktivator enzim COX. Sebagai
antipiretik, paracetamol menghambat peningkatan konsentrasi prostaglandin di sistem saraf
pusat dan cairan serebrospinal yang disebabkan oleh pyrogen, efek klinis paracetamol dapat
terlihat dalam satu jam setelah pemberian. Dalam beberapa studi ditemukan bahwa
paracetamol dapat menurunkan suhu sebesar 1oC setelah satu jam pemberian, paracetamol
tidak seefektif OAINS dalam meredakan nyeri pada arthritis akut karena tidak dapat
menurunkan kadar prostaglandin di cairan sinovial. Dibandingkan dengan OAINS,
paracetamol memiliki efek samping ke sistem gastrointestinal yang lebih rendah. Oleh karena
itu paracetamol dapat digunakan untuk mengurangi nyeri pada pasien dengan riwayat ulkus
peptikum.
Aspek Farmakokinetik
Farmakokinetik paracetamol cukup baik dengan bioavailabilitas yang tinggi.

Absopsi
Paracetamol diabsorbsi dengan baik di usus halus melalui transport pasif pada pemberian
oral. Pemberian dengan makanan akan sedikit memperlambat absorpsi paracetamol, pada
pemberian melalui rektum, terdapat variasi konsentrasi puncak di plasma dan waktu yang
dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak di plasma lebih lama.

Metabolisme
Metabolisme paracetamol terutama berada di hati melalui proses glukoronidasi dan sulfasi
menjadi konjugat non toksik. Sebagian kecil paracetamol juga dioksidasi melalui enzim
sitokrom P450 menjadi metabolit toksik berupa N-acetyl-p-benzo-quinone imine (NAPQI).

Distribusi
Setelah pemberian oral, konsentrasi puncak pada plasma akan dicapai dalam waktu 10 – 60
menit pada tablet biasa dan 60 – 120 menit untuk tablet lepas-lambat. Konsentrasi rata-rata di
plasma adalah 2,1 μg/mL dalam 6 jam dan kadarnya hanya dideteksi dalam jumlah kecil
setelah 8 jam. Paracetamol memiliki waktu paruh 1 – 3 jam, paracetamol memiliki
bioavailabilitas yang tinggi. Sekitar 25% paracetamol dalam darah diikat oleh protein.

Eliminasi
Sekitar 85% paracetamol diekskresi dalam bentuk terkonjugasi dan bebas melalui urin dalam
waktu 24 jam. Pada paracetamol oral, ekskresi melalui renal berlangsung dalam laju 0,16 –
0,2 mL/menit/kg. Eliminasi ini akan berkurang pada individu berusia > 65 tahun atau dengan
gangguan ginjal, selain ginjal, sekitar 2,6% akan diekskresikan melalui bilier. Paracetamol
juga dapat diekskresikan dengan hemodialisa.

 DEWASA
1.Dosis paracetamol dewasa untuk demam
Oral atau rektal : 325 – 650 mg setiap hingga 6 jam atau 1.000 mg setiap 6 hingga 8 jam
secara oral atau rektal, tablet 500 mg : Dua tablet satu kali minum, tiap 4 hingga 6 jam.

2.Dosis paracetamol dewasa untuk nyeri

Oral atau rektal: 325 - 650mg setiap hingga 6 jam atau 1.000mg setiap 6 hingga 8 jam
secara oral atau rektal, tablet 500mg: Dua tablet satu kali minum, tiap 4 hingga 6 jam.
 3. Dosis paracetamol untuk ibu hamil
Dosis parasetamol umumnya adalah 1-2 tablet atau maksimal 500 atau 1.000 miligram
(mg) per hari. Konsumsinya setiap 4 hingga 6 jam atau maksimal empat kali dalam 24
jam.
Sementara untuk Bunda hamil, dosis parasetamol yang direkomendasikan para ahli
adalah jumlah minimum yang dibutuhkan. Artinya, minum parasetamol tidak boleh
melebihi dosis umum yang dianjurkan.
Konsumsi parasetamol harus dikonsultasikan ke dokter selama kehamilan ya. Sebab, obat
parasetamol sering terkandung dalam beberapa obat lain yang mungkin berbahaya untuk
janin.

 ANAK
1.Dosis anak untuk demam
Oral atau Rektal:
a. Usia di bawah 1 tahun: 10 - 15mg/kg/dosis setiap 6 hingga 8 jam atau sesuai
kebutuhan.
b. Usia 1 bulan hingga 12 tahun: 10 - 15mg/kg/dosis setiap 4 hingga 6 jam sesuai
kebutuhan (maksimal 5 dosis dalam 24 jam)
c. Usia 12 tahun ke atas: 325 - 650mg setiap 4 hingga 6 jam atau 1.000mg setiap 6 hingga
8 jam.
2. Dosis anak untuk nyeri
Oral atau rektal:
a. Usia di bawah 1 tahun: 10 - 15mg/kg/dosis setiap 6 hingga 8 jam atau sesuai
kebutuhan.
b. Usia 1 bulan hingga 12 tahun: 10 - 15mg/kg/dosis setiap 4 hingga 6 jam sesuai
kebutuhan (maksimal 5 dosis dalam 24 jam)
c. Usia 12 tahun ke atas: 325 - 650mg setiap 4 hingga 6 jam atau 1.000mg setiap 6 hingga
8 jam.
Waktu Pemberian :
Untuk pemberian paracetamol, jangan lebih dari 4 kali sehari. Tunggu setidaknya 4
jam sebelum memberikan dosis berikutnya, Bun. Paracetamol berbentuk cairan terdiri
dari dosis 120mg atau 250mg dalam ukuran 5ml. sedangkan, paracetamol tablet tersedia
dalam dosis 500mg. Untuk anak dengan berat badan lebih dari 65kg, jangan berikan
lebih dari 2 tablet per dosis. Pada anak, biasanya demam atau nyeri akan berkurang 30
menit setelah konsumsi paracetamol.

 Bentuk Sediaan
Bentuk sediaan oral paracetamol terdiri dari tiga bentuk, yaitu tablet, drops, dan sirup:
-Tablet 500 mg dan 650 mg
-Sirup 120 mg/ 5 mL
-Drops 60 mg/ 0,6 mL

Sediaan injeksi tersedia dalam:

-Sediaan infus 500 mg/ 100 mL
-Sediaan infus 1000 mg/ 100 mL

Sediaan rektal tersedia dalam:

-Sediaan suppositoria 125 mg
-Sediaan suppositoria 250 mg

Cara Mengonsumsi
Ikuti anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada pada kemasan obat sebelum
menggunakan paracetamol, jangan mengurangi atau menambah dosis tanpa
berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter, paracetamol infus akan diberikan langsung
oleh dokter atau petugas medis di bawah pengawasan dokter. Obat akan diberikan sesuai
anjuran dokter, paracetamol dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah makan. Untuk
paracetamol sirop, kocok botol terlebih dahulu sebelum obat digunakan. Gunakan
sendok takar yang tersedia di dalam kemasan obat agar dosis lebih tepat, paracetamol
suppositoria digunakan dengan cara dimasukkan ke dalam anus. Pastikan Anda
membuka plastik pembungkusnya terlebih dahulu, kemudian masukkan obat bagian
ujung yang lancip ke dalam dubur, setelah obat masuk, duduk atau berbaring terlebih
dahulu selama 10–15 menit hingga obat terasa meleleh. Jangan lupa cuci tangan sebelum
dan sesudah memasukkan paracetamol suppositoria. Paracetamol suppositoria perlu
disimpan di dalam kulkas, hentikan penggunaan paracetamol jika keluhan tidak kunjung
reda setelah 3 hari menggunakan obat ini, simpan paracetamol di tempat yang kering dan
terhindar dari paparan sinar matahari langsung. Jauhkan obat ini dari jangkauan anak-
anak.

Cara Penyimpanan
Paracetamol tablet dan sirup harus disimpan dalam tempat yang rapat dan terlindung
dari sinar matahari dengan suhu < 25 C. Sediaan suppositoria harus disimpan di tempat
dengan suhu < 15 C.

Efek Samping
Efek samping paracetamol sebenarnya termasuk jarang terjadi, tetapi bisa saja
menimbulkan:
-Reaksi alergi. Reaksi ini bisa menimbulkan kulit ruam atau pembengkakan. Satu dari
100 orang bisa mengalami kondisi ini.
-Tekanan darah rendah dan detak jantung cepat. Seringnya ini terjadi pada paracetamol
yang diberikan dalam bentuk suntikan di rumah sakit.
-Gangguan darah. Contohnya trombositopenia (jumlah trombosit yang rendah) dan
leukopenia (jumlah sel darah putih yang rendah). Efek ini termasuk jarang terjadi.
Hsanya atu dari 1000 orang berisiko mengalami kondisi ini.
-Gangguan pada hati dan ginjal. Kerusakan hati dan ginjal bisa terjadi jika Anda
meminum atau menggunakan terlalu banyak dosis paracetamol. Ini adalah efek samping
yang paling parah.
-Gejala overdosis obat. Parasetamol aman jika digunakan sesuai petunjuk dosis. Namun,
karena obat ini umum diolah ke dalam banyak obat lainnya, Anda berisiko mengonsumsi
dosis terlalu banyak tanpa menyadarinya. Gejalanya mulai dari, mual, muntah,
kehilangan nafsu makan, keringat berlebihan, nyeri perut, terasa sangat lelah, mata keruh
atau menguning, urin berwarna sangat gelap.