ANALGETIKA

Adalah obat yg dalam dosis terapi dapat meringankan atau menekan rasa nyeri ,
tanpa mempunyai kerja anestesi umum

Berdasarkan potensi kerja, mekanisme dan efek sampingnya , dibedakan menjadi :

1. Analgetika yg berkhasiat kuat, bekerja pd pusat ( hipnoanalgetika /
analgetik narkotik, kel. Opiat )
2. berkhasiat lemah – sedang , terutama bekerja pd perifer dg sifat antipiretik,
dan umumnya mempunyai sifat antiinflamasi (analgetik non-narkotik )

ANALGESIK NARKOTIK DAN ANTAGONIS

Merupakan kel obat yg mempunyai sifat seperti opium atau morfin 

menimbulkan adiksi

Reseptor di sel otak  reseptor opioid , ada 3 reseptor opioid : mu, sigma dan
kappa , yg masing-2 menyebabkan timbulnya efek yg spesifik

Efek selain sbg analgetik :

- sedasi, obstipansia, antitusif

Efek negatif yg perlu diperhatikan :

1. terjadinya adiksi pada penggunaan lama
2. terjadinya depresi pernafasan  penurunan frekuensi nafas dan vol tidal
3. gangguan lain sebagai manifestasi efek pd SSP pada sal cerna, urogenital,
pernafasan dll.

Morfin Dan Alkaloid Opium

1. Terhadap SSP
- efek narkosis
- efek analgesia
- miosis
- depresi napas dan menghambat refleks batuk

2 Terhadap Sal Cerna

- menyebabkan obstipasi
←
3. Terhadap Sistem Kardiovaskuler
- menyebabkan hipotensi ortostatik

4. Terhadap Otot Polos Lain

- ureter dan kandung kemih : retensi urine/miksi sukar
- bronkokonstriksi , pd dosis terapi jarang
- relaksasi otot polos uterus  memperlambat berlangsungnya partus
5. Terhadap Metabolisme
- suhu badan turun karena : aktifitas otot turun, vasodilatasi perifer.
- Kecepatan metabolisme turun
- glikogenolisis  hiperglikemia
- volume urin berkurang

Farmakokinetika
- Dapat melalui sawar uri  mempengaruhi janin
- Ekskresi : terutama ginjal, sedikit feses dan keringat , empedu dan getah
lambung

Efek Samping
- Idiosinkrasi
- Alergi : urtikaria, eksantema, dermatitis, pruritus
- Intoksikasi akut :
 koma, frekuensi nafas lambat, sianosis, miosis ( pin point pupils ) kmd
midriasis ( bila sdh terjadi anoksia )
 suhu badan rendah
 tonus otot rangka rendah, mandibula relaksasi dan lidah dpt menyumbat
jalan nafas
 kematian : karena depresi napas

Interaksi Obat
- Efek depresi SSP dapat diperpanjang dan diperhebat oleh fenotiazin, MAO
inhibitor dan antidepresi trisiklik
- Terdapat sinergisme analgetik antara opioid dg obat sejenis aspirin

Indikasi
1. Terhadap nyeri
- utk nyeri hebat yg tidak dpt diatasi oleh analgesik non-narkotik
- sering dipergunakan utk : infark miokard, neoplasma, kolik renal/empedu,
nyeri trauma ( luka bakar, fraktur )

2. Terhadap batuk
- untuk batuk iritatif

Sediaan
 Morfin
 Kodein :
 utk analgetik dosis 15 – 60mg, dikombinasi dg analgetik non-
narkotik ( asetosal / parasetamol  potensiasi )
 antitusif : dosis dws 10mg

Meperidin Dan Derivat Fenil Piperidin lain

- Efek seperti morfin
- Thd uterus :
 thd uterus :
 Tidak memperlambat kelangsungan partus dan tidak mengubah
kontraksi uterus
 Tidak mgg kontraksi uterus pasca persalinan
 Tidak menambah frekuensi perdarahan pasca persalinan
 - Indikasi :
 analgesia , analgesia obstetrik ( krn kurang menimbulkan depresi pernfasan
pd janin ), medikasi preanestetik

- Sediaan :
 Meperidin HCl
 Difenoksilat : antidiare , mempunyai efek opioid, dosis dws : 20mg / hari dl
dosis terbagi
 Loperamid :
 Pengobatan diare kronik
 Tidak menimbulkan euforia
 Dosis dws : 4-8 mg / hari

Derivat Fenil heptilamin (Metadon dan Propoksifen )

1. Metadon
- Indikasi :
 Analgesia , dan dipergunakan sbg pengganti morfin atau petidin utk
mencegah gejala putus obat oleh obat-2 tsb

2. Propoksifen
- Indikasi :
 nyeri sedang – ringan yg tidak dapat diatasi dg asetosal
 sering dl kombinasi dg asetosal
 dosis dws : 65mg, 4 kalli sehari, dengan atau tanpa asetosal

- Efek Nonterapi :
 mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut, mengantuk
 dosis toksik : depresi SSP, depresi nafas
 dosis besar : konvulsi

Antagonis Opioid
- Protipe : Nalokson
- Obat lain : naltrekson ( masa kerja lebih menurunkan ambang nyeri lama ),
nalorfin, levalorfan dan siklazosin

 penyalahgunaan kecil, karena :

1. tidak menyebabkan ketergantungan fisik
2. tidak menyokong ketergantungan fisik morfin
3. bagi pecandu dianggap sbg obat yg kurang menyenangkan

- Indikasi :
 Obat pilihan keracunan akut akibat takar lajak opioid, pd neonatus yg waktu
persalinan ibunya mendapat opioid, upaya bunuh diri dg opioid

- Sediaan :
 Nalorfin, Levalorfan dan Nalokson
Analgetik non-narkotik yg bekerja pd reseptor opioid
Tramadol
- Analgesik sedang – kuat, kekuatan setara 1/10 – 1/5 morfin
- Tidak menyebabkan depresi respirasi, daya adiksi rendah
- Absorpsi p.o. sp 90% , lama kerja obat 4-6 jam
- Dosis dws : 50 – 100 mg , p.o.

Antitusif non – opioid

1. Dekstrometorfan
ANALGETIK – ANTIPIRETIK
ANALGETIK ANTI-INFLAMASI NONSTEROID DAN OBAT PIRAI

- Prototipe : aspirin  disebut sbg “ Obat mirip aspirin “ ( aspirin-like drugs )

- Efek terapi dan efek samping berdasarkan atas penghambatan sintesa
prostaglandin
- Semua bersifat antipiretik, analgesik dan antiinflamasi  ada perbedaan
aktifitas

Efek Farmakodinamik :
1. Efek analgetik
2. Efek antipiretik
3. Efek anti-inflamasi

Efek samping
1. Thd sal cerna
 paling sering ; tukak lambung/ tukak peptik, kadang disertai anemia
sekunder
2. Gangguan fungsi trombosit
 perpanjangan waktu perdarahan  Dimanfaatkan utk terapi profilaksis
trombo-emboli
3. Gangguan homoestasis ginjal  krn hbt sintesa prostaglandin
 pd orang normal : tidak menimbulkan masalah
 pd penderita hipovolemia, ggn fungsi jantung  aliran darah ke ginjal
dan filtrasi glomerulus berkurang  bisa terjadi gagal ginjal
4. hipersensitivitas : urtikaria, asma bronkiale, hipotensi dan dapat terjadi
hipersensitivitas silang

TURUNAN ASAM SALISILAT

1. Salisilat
Asam Asetil Salisilat = Asetosal = Aspirin  merupakan prototip dan
standar utk menilai efek obat sejenis

Farmakodinamika :
Mempunyai efek analgesik, antipiretik dan antiinflamasi dan pd dosis toksik
justru mempunyai efek piretik  terjadi demam
 Efek urikosurik :
 tergantung pd dosis
 Efek analgetik
 Efek antipiretik
 Efek anti-inflamasi
 Efek thd darah :
 menghambat agregasi trombosit  perpanjangan waktu perdarahan
 tidak boleh diberikan kepada penderita dg kerusakan hati berat,
hipoprotrombinemia, defisiensi vit K dan hemofilia
  Efek thd hati dan ginjal
 Efek thd sal cerna : pemberian kronik  perdarahan lambung yg berat

Farmakokinetika :
 melalui sawar uri dan BBB
 80-90% terikat dg albumin

 Asam salisilat dpt diabs mel kulit sehat, terutama bila dl bentuk salap dan
obat gosok  keracunan
 Metil salisilat juga diabs dg cepat melalui kulit yg utuh

Indikasi :
 antipiretik : dosis dws 325-650mg , per oral , setiap 3 atau 4 jam.
Dosis anak : 15-20mg/kgBB, tidak lebih dr 3,6 g / hari
 analgesik : utk nyeri yg tidak spesifik, dosis sama dg antipiresis
 demam reumatik akut :
 artritis reumatoid
 mencegah trombosis koroner dan trombus vena-dalam

Sediaan :
 Aspirin dan natrium salisilat
 Metil salisilat ( wintergreen oil ) : counter irritant
 Asam salisilat : keratolitik

2. Salisilamid
- efek analgetik dan antipiretik < asetosal , krn dl mukosa usus mengalami
metabolisme lintas pertama

3. Diflunisal
- efek analgesik dan anti-inflamasi, hampir tidak mempunyai efek antipiretik
- 90% terikat pd protein plasma, waktu paruh 8-12 jam
- Indikasi :
 analgesik ringan sp sedang
 osteoartritis

Efek samping gol salisilat :

1. iritasi mukosa lambung
2. menurunkan protrombine dan mengganggu agregasi trombosit.
3. Sindrom Reye terutama pada anak dengan gejala : muntah, letih, delirium,
koma.
4. penurunan kadar yodium plasma
5. Peningkatan glukose darah dan glukosuria
6. Tinitus, flushing, gangguan penglihatan.
7. Alergi : bercak kemerahan pada kulit, oedem.

Kontra Indikasi
- Anak < 12 tahun dengan flu  untuk menghindari sindrom Reye
Perlu diperhatikan :
1. Dimakan pada saat / tengah makan atau segera setelah makan
2. Selama terapi amati adanya :
 Keluhan nyeri lambung
 Bercak kemerahan /perdarahan bawah kulit
 Reaksi alergi
3. Penyuluhan :
 Tidak boleh diminumbersama alkohol
 Tidak boleh diberikan bersama antikoagulan
 Banyak minum
 Hindari pemberian untuk infeksi virus sering menyebabkan sindrom Reye

PARA AMINO FENOL DAN DERIVAT

Asetaminofen ( parasetamol ) dan fenasetin

- Farmakodinamika :
 efek analgetik setara salisilat
 efek anti-inflamasi sangat lemah

- Indikasi :
 analgesik-antipiretik
 sebaiknya tidak digunakan terlalu lama  nefropati
 jika dosis terapi tidak memberi manfaat , dosis besar tidak menolong

Sediaan :
 dl bentuk sediaan tunggal ;
 tablet 500mg , sirup 120mg/5ml
 dosis : dws : 300mg – 1 g / kali, maksimal 4 g / hari
Anak 6-12 th :150-300mg/kali , maks 1,2 g/hari
Anak 1-6 th : 60-120mg/kali, bayi (< 1th) 60mg/kali  maks 6 x
 dl campuran

Efek samping
 alergi ( jarang ) : eritema, urtikaria, demam dan lesi pd mukosa,
anoreksia,muntah
 penggunaan lama dan dosis besar dapat terjadi :
- kerusakan sel darah sp anemia hemolitik
- hepatotoksis  kerusakan sel hati
- kerusakan ginjal
- penurunan kadar gula darah
- stimulasi syaraf kadang terjadi kejang
 methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia baru merupakan masalah pd
over dose
 toksisitas akut :
diobati dg pemberian sulfhidril yg memperbaiki cadangan glutation hati
( N-asetilsistein )

KI : pasien dengan kerusakan hati berat

PIRAZOLON

Derivat asam enalat

Antipirin, Aminopirin dan Dipiron/metampiron, amidopirin

- Antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi krn toksis

- Indikasi :
 analgesik-antipiretik , efek anti-inflamasi lemah
 krn keamanannya diragukan, sebaiknya hanya diberikan bila dibutuhkan
analgesik-antipiretik injeksi, atau bila penderita tidak tahan thd analgesik
lain yg lebih aman.

- Efek samping :
 Alergi :reaksi pada kulit
 agranulositosis, anemia aplastik , leukopenia dan trombositopenia 
pemakaian jangka panjang harus diperhatikan
 tekanandarah naik, gangguan jantung, hemolisis, udem, tremor, mual,
muntah, perdarahan lambung, anuria

KI : pasien dengan ulkus ventrikuli

Fenilbutazon dan Oksifenbutazon

- Farmakodinamik :
 efek anti-inflamasi setara dg salisilat
 mempunyai efek analgesik-antipiretik , tapi tidak dipergunakan krn toksik
 retensi natrium dan klorida  pengurangan diuresis  terjadi udem
- Farmakokinetik :
 Ekskresi : ginjal dan lambat
- Interaksi :
 ikatan dg protein plasma >>  menggeser obat-2 : antikoagulan oral,
hipoglikemik oral, sulfonamid  perlu diawasi
 menghambat pengambilan Yodium oleh Thyroid

- Indikasi :
 pirai akut
 artritis reumatoid
 ggn sendi lain : spondilitis ankilosa, osteoartritis

- pat edu :
 tidak boleh minum alkohol  memperberat kerusakan hati dan iritasi
lambung

- Efek non-terapi :
 alergi : urtikaria, eritema, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif
 kelainan darah : anemia aplastik, leukopenia, trombositopenia
 hepatitis , nefritis dan stomatitis ulseratif
 iritasi lambung  nyeri epigastrium, korosi lambung, tukak lambung akut
atau kronik, perdarahan lambung
 vertigo, insomnia, hematuria, penglihatan kabur
 - Kontraindikasi :
 penderita hipertensi, penyakit jantung, ginjal dan ggn fungsi hati  krn
retensi air dan natrium
 riwayat tukak peptik dan alergi
- Sediaan :
 Fenilbutazon : tablet 100 dan 200mg, injeksi
 Oksifenbutazon : tablet 100mg

AINS LAIN

- Umumnya mempunyai sifat anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik

- Efek antipiretik baru terllihat pd dosis besar
- Efek toksik > antipiretik klasik , hanya digunakan utk inflamasi sendi
( artritis reumatoid, osteoartritis, pirai, spondilitis ankilosa )
- Iritan pd mukosa lambung , efek toksik pd ginjal dan hati  perlu
diperhatikan

Asam mefenamat, asam flufenamat dan meklofenamat

- Mempunyai efek anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik

- Terikat kuat dg protein plasma  penggunaan bersama antikoagulan hrs
diperhatikan
- Efek samping :
 thd sal cerna sering timbul : dispepsia, gejala iritasi lain thd lambung
 pd orang tua sering terjadi diare hebat
 hipersensitif : eritema dan bronkokonstriksi
 anemia hemolitik

Indikasi :
 Asam mefenamat : analgesik
 Meklofenamat : anti-inflamasi pd artritis reumatoid dan osteoartritis
 Asam flufenamat : analgesik

Karena toksisitasnya, di tidak dianjurkan diberikan pd :

 anak < 14 th dan wanita hamil
 pemberian tidak boleh > 7 hari

Diklofenak

Efek samping :
 sering : mual, gastritis, eritema kulit, sakit kepala.
Penggunaan hati-2 pd penderita tukak
Tidak dianjurkan digunakan pd kehamilan
Ibuprofen

 Derivat asam propionat

 Mempunyai efek analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi
 Efek samping :
- efek pd sal cerna lebih ringan dp aspirin dan indometasin
- eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia, ggn penglihatan
 tidak dianjurkan pd wanita hamil dan menyusui

Ketoprofen
 aktifitas seperti ibuprofen
 efek samping sama dg AINS lain terutama pd sal cerna dan alergi

Naproksen
 aktifitas sama dg yg lain, efek samping <
 efek samping :
 sal cerna : dispepsia ringan sp perdarahan lambung
 pd SSP : sakit kepala , pusing, rasa lelah
 ggn hepar dan ginjal
 indikasi : penyakis sendi dan reumatik, dosis 250-375 mg, 2 kali sehari

Indometasin
Efek samping :
 pd sal cerna : nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung, pankreatitis
 sakit kepala hebat sering disertai pusing, depresi dan rasa bingung
 halusinasi dan psikosis
 agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia
 hiperkalemia, vasokonstriksi
 alergi : urtikaria, gatal dan serangan asma

kontra indikasi :
 karena toksik, tidak dianjurkan diberikan kepada : anak, wanita hamil,
penderita ggn psikiatris, ggn lambung

Piroksikam
efek samping :
 angka kejadian 11-46 % , dan sebagian menghentikan terapi
 sering : ggn sal cerna , yg berat : tukak lambung
 pusing, tinitus, sakit kepala dan eritema

kontra indikasi :
tidak dianjurkan diberikan pd : wanita hamil, penderita tukak lambung dan
penderita yg sedang minum antikoagulan

indikasi : hanya utk inflamasi sendi : artritis reumatoid, osteoartritis, spondilitis

ankilosa
 OBAT PIRAI

Ada 2 kel :
1. obat yg menghentikan proses inflamasinya : kolkisin, fenilbutazon,
oksifenbutazon dan indometasin
2. obat yg mempengaruhi kadar asam urat : probenesid , alopurinol dan
sulfinpirazon

Obat yg mempengaruhi kadar asam urat tidak berguna utk mengatasi serangan
klinis, malah kadang-2 meningkatkan serangan pd awal terapi.

KOLKISIN

- Alkaloid tanaman Colchicum autumnale

- Farmakodinamik :
 utk radang umum tidak efektif
 tidak mempunyai efek analgetik
 tidak meningkatkan ekskresi, sintesa atau kadar asam urat dl darah.

- Efek non-terapi :
 yg paling sering : mual, muntah kadang2 diare terutama dg dosis maks 
terapi hrs dihentikan
 depresi sumsum tulang, neuritis perifer, purpura, miopati, alopesia, anuria,
ggn hati, alergi dan kolitis hemoragik  jarang
 hati-2 pemberian pd : usia lanjut, lemah, ggn fgs ginjal, kardiovaskuler dan
sal cerna
- Indikasi :
 obat terpilih utk pirai

ALOPURINOL

- Indikasi :
 terutama utk mengobat pirai kronik dg insufisiensi ginjal dan batu urat dl
ginjal
 pirai sekunder akibat penyakit lain : leukemia, limfomahiperurisemia akibat
obat, radiasi dll
- Efek samping :
 yg sering terjadi adalah pd kulit : kemerahan  terapi hrs dihentikan
 alergi : demam, menggigil, leukopenia, artralgia, pruritus, eosinofilia.
 Gangguan sal cerna dpt terjadi
- Interaksi : dg merkatopurin  menghambat metabolisme merkaptopurin 
dosis merkaptopurin dikurangi sp 25-35%
PROBENESID
- Indikasi : pirai dan hiperurisemia sekunder
- Efek samping :
 yg paling sering : ggn sal cerna, nyeri kepala dan alergi
 hati-2 pd penderita dg riwayat ulkus peptik.
- Interaksi :
 salisilat mengurangi efek probenesid
 probenesid menghambat sekresi renal dr sulfinpirazon, indometasin,
penisilin, PAS, sulfonamid dan asam-2 organik  bila diberikan bersama-2
dosis obat-2 tsb harus disesuaikan

SULFINPIRAZON

- Efek samping :
 ggn sal cerna ( sp 15% )  hentikan terapi, tidak boleh dipergunakan pd
penderit dg riwayat ulkus peptik
 anemia, leukopenia, agranulositosis
- Interaksi :
 meningkatkan efek insulin dan hipoglikemik oral
 menyebabkan alergi silang dg fenilbutazon dan oksifenbutazon krn struktur
mirip