TABLET KONVENSIONAL
Diajukan Untuk Memenuhi Salah satu Tugas Mata Kuliah Teknologi Sediaan Farmasi
Disusun oleh :
Alfito 105131104220
Reskyani 105131104320
Jumiatul Azisa 105131104520
Syaikha Arikah 105131104420
Nurul Hadistia Rasyid 105131104120
SAMPUL.......................................................................................................
DAFTAR ISI.................................................................................................
BAB 1. PENDAHULUAN............................................................................
1.1 Latar Belakang..............................................................................
1.2 Rumusan Masalah.........................................................................
1.3 Tujuan Penulisan...........................................................................
1.4 Manfaat ..........................................................................................
BAB II. PEMBAHASAN .............................................................................
2.1 Definisi Tablet................................................................................
2.2 Kelebihan dan Kekurangan tablet...............................................
2.3 Bentuk, Ukuran, dan Bobot Tablet..............................................
2.4 Bahan Tambahan Tablet..............................................................
2.5 Sifat Sediaan Tablet......................................................................
2.6 Metode Pembuatan Tablet...........................................................
2.7 Formulasi Tablet...........................................................................
BAB III. PENUTUP.....................................................................................
3.1 Kesimpulan....................................................................................
3.2 Saran...............................................................................................
DAFTAR PUSTAKA ..................................................................................
KATA PENGANTAR
Banyak rintangan dalamn menulis makalah ini, tetapi dengan bantuan dan
dukungan kerabat, penyusun dapat menyelesaikan makalah ini.
Akhir kata semoga makalah ini dapat berguna baik bagi penyusn maupun
semua yang membaca makalah ini. Amin
Penyusun
BAB I
PENDAHULUAN
1.4. Manfaat
Makalah ini diharapkan dapat memberikan manfaat dan dapat
menambah wawasan bagi pembaca serta dapat dijadikan sumber literatur.
BAB II
PEMBAHASAN
b. Pengikat / Binders
Binders atau bahan pengisi dapat ditambahkan dalam bentuk kering
dan bentuk larutan (lebih pengikat berfungsi memberi daya adhesi pada
massa serbuk pada granulasi dan kempa langsung serta untuk menambah
daya kohesi yang telah ada pada bahan efektif). Bahan pengikat secara
umum dapat dibedakan menjadi: pengikat dari alam, polimer
sintetik/semisintetik dan gula. Pada granulasi basah, bahan pengikat
biasanya ditambahkan dalam bentuk larutan (dibuat solution, musilago atau
suspensi), namun dapat juga ditambahkan dalam bentuk kering, setelah
dicampur dengan massa yang akan digranul baru ditambahkan pelarut.
Pada proses granulasi, dengan adanya bahan pengikat dalam bentuk
cair maka bahan pengikat akan membasahi permukaan partikel, selanjutnya
terbentuk jembatan cair (liquid bridges) antar partikel. Selanjutnya partikel
yang berikatan akan semakin banyak sehingga terjadi
pertumbuhan/pembesaran granul. Setelah proses pengayakan dilakukan
proses pengeringan yang mengakibatkan terbentuknya jembatan padat
antara partikel yang saling mengikat membentuk granul. Banyaknya larutan
pengikat yang dibutuhkan dalam proses granulasi bervariasi tergantung
pada: jumlah bahan, ukuran partikel, kompresibilitas, luas permukaan,
porositas, hidrofobisitas, kelarutan dalam larutan pengikat, dan cara/metode
penggranulan. Pada pembuatan tablet dengan metode granulasi kering dan
kempa langsung, bahan pengikat ditambahkan dalam bentuk kering.
c. Penghancur /Disintegrans
Bioavailabilitas suatu tablet tergantung pada absorpsi obatnya.
Absorpsi obat tergantung pada kelarutan obat dalam cairan gastrointestinal
dan permeabilitas obat melintasi membran. Kecepatan kelarutan suatu obat
dalam tablet tergantung pada sifat fisika-kimia obat, dan juga kecepatan
disintegrasi dan disolusi dari tablet. Untuk mempercepat disintegrasi tablet,
maka ditambahkan disintegran/bahan penghancur. Bahan penghancur akan
membantu hancurnya tablet menjadi granul, selanjutnya menjadi partikel
partikel penyusun sehingga akan meningkatkan kecepatan disolusi tablet.
Bahan penghancur dapat ditambahkan langsung (pada kempa langsung) atau
dapat ditambahkan secara intragranular, ekstragranular serta kombinasi
intra-ekstra pada granulasi. Aksi bahan penghancur dalam menghancurkan
tablet, ada beberapa mekanisme, yaitu: aksi kapiler,swelling/pengembangan,
heat of wetting, particle repulsive forces, deformation, release of
gases,enzymatic action
d. Bahan pelicin
Bahan pelicin sebagai eksipien mempunyai 3 fungsi, yaitu:
1. Lubricants
Lubrikan adalah bahan yang berfungsi untuk mengurangi friksi antara
permukaan dinding/tepi tablet dengan dinding die selama kompresi dan
ejeksi. Lubrikan ditambahkan pada pencampuran akhir/final mixing,
sebelum proses pengempaan. Lubrikan dapat diklasifikasikan
berdasarkan kelarutannya dalam air yaitu larut dalam air dan tidak larut
dalam air. Pertimbangan pemilihan lubrikan tergantung pada cara
Teknologi Sediaan Solid pemakaian, tipe tablet, sifat disintegrasi dan
disolusi yang dinginkan, sifat fisika-kimia serbuk/granul dan biaya.
2. Glidants
Glidants ditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan/meningkatkan
fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa tersebut dapat
mengisi die dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah glidan yang
paling populer karena disamping dapat berfunsi sebagai glidan juga
sebagai disintegran dengan konsentrasi sampai 10%. Talk lebih baik
sebagai glidan dibandingkan amilum, tetapi dapat menurunkan
disintegrasi dan disolusi tablet.
3. Antiadherents
Antiadherents adalah bahan yang dapat mencegah melekatnya (sticking)
permukaan tablet padapunch atas dan punch bawah. Talk, magnesium
stearat dan amilum jagung merupakan material yang memiliki sifat
antiadherent yang sangat baik
1. Formulasi
d. Rumus molekul
C22H24ClN5O2
e. Kelaruta
Praktis tidak larut dalam air, larut dalam dimetilformamida, agak
sukar larut dalam etanol (96%) dan dalam metanol.
f. pH
g. Stabilitas
Tidak stabil dalam cahaya, tidak stabil dalam keadaan basah dan
juga terhadap kelembapan.
h. Inkompabilitas
i. Titik lebur
242,5°C
j. Penyimpanan
Simpan dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya, suhu
15-30°C.
3. Uraian dan analisis farmakologi
a. Farmakologi
Secara farmakologi, domperidone dapat memberikan efek
gastrokinetik di perifer dan efek antagonis dopamin pada reseptor
dopamin sentral di chemoreceptor trigger zone. Domperidone
sangat sedikit melewati sawar darah otak, sehingga efek
ekstrapiramidal yang ditimbulkannya lebih rendah daripada
metoklopramid.
b. Farmakodinamik
Domperidone adalah antagonis dopamin dengan efek antiemetik
yang serupa dengan metokloperamid. Namun, domperidone tidak
menimbulkan efek ekstrapiramidal yang signifikan. Domperidone
bisa meningkatkan kadar prolaktin serum, sehingga beberapa studi
menyatakan bahwa domperidone bisa digunakan sebagai
galactogogue. Namun, hingga saat ini penggunaan sebagai
galactogogue belum disetujui secara resmi.
Efek terapi yang ditimbulkan oleh domperidone adalah efek
gastrokinetik di perifer. Mekanisme ini terjadi akibat blok reseptor
dopamin di perifer dan akibat efek antagonis dopamin di reseptor
dopamin sentral. Reseptor dopamin sentral ini berada di zona
chemoreceptor trigger pada daerah postrema.
Kedua mekanisme ini akan meningkatkan kontraksi antrum dan
duodenum, sehingga meningkatkan pengosongan lambung serta
meningkatkan tekanan di sfingter esofagus bagian bawah.
Domperidone tidak menimbulkan efek sekresi lambung.
c. Farmakokinetik
Domperidone bisa diabsorbsi dengan cepat setelah pemberian
intramuskular maupun oral. Kadar puncak plasma dapat tercapai
dalam waktu 10–30 menit. Metabolisme obat ini terjadi di hepar
dan sebagian besar ekskresinya terjadi melalui urine.
Absorbsi
Domperidone diabsorbsi dengan cepat setelah administrasi secara
intramuskular dan oral, dengan kadar puncak plasma yang tercapai
dalam 10–30 menit. Bioavailabilitas adalah 83% (jalur
intramuskular) dan 13–17% (jalur oral).
Bioavailabilitas yang rendah pada pemberian oral ini terjadi akibat
mekanisme “first pass” di usus halus dan metabolisme di hepar.
Absorbsi berkurang bila domperidone dikonsumsi bersamaan
dengan cimetidine, natrium bikarbonat, dan makanan.
Distribusi
Hampir 91–93% domperidone berikatan dengan protein plasma.
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa domperidone
terdistribusi luas di jaringan, dengan kadar yang rendah pada otak.
Sebagian kecil domperidone dilaporkan dapat melewati plasenta
tikus dan diekskresikan melalui air susu
Metabolisme
Domperidone dimetabolisme dengan cepat di hepar melalui
mekanisme hidroksilasi dan N-dealkilasi oleh enzim sitokrom P-
450, terutama CYP3A4. Selain CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2E1
juga berperan dalam proses hidroksilasi domperidone.
Eliminasi
Pada penggunaan secara oral, 31–66% domperidone akan
diekskresikan lewat urine dan feses. Sekitar 1–10% domperidone
akan diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah. Nilai T1/2
domperidone pada sediaan oral adalah 7–9 jam pada pasien yang
sehat, tetapi akan memanjang pada pasien dengan gangguan ginjal.
d. Indikasi
Mual & muntah akut serta dispepsia fungsional. Pada anak
diindikasikan untuk mual & muntah yang disebabkan kemoterapi &
radioterapi untuk kanker.
e. Kontraindikasi
Tumor hipofisis pelepas prolaktin (prolaktinoma), perpanjangan
interval QTc yang ada, gangguan elektrolit yang signifikan
(misalnya hipokalemia, hipomagnesemia, hiperkalemia), penyakit
jantung yang mendasari (misalnya CHF), perdarahan
gastrointestinal, obstruksi mekanis atau perforasi. Gangguan hati
sedang sampai berat.
f. Efek samping
Efek samping yang dapat muncul akibat penggunaan domperidone
adalah:
- Sakit kepala
- Merasa kepanasan
- Mata merah
- Mulut kering
- Payudara terasa nyeri
- Keluar susu dari payudara
- Pembengkakan payudara pada pria
- Gangguan menstruasi pada wanita
g. Interaksi
Berikut adalah jenis obat-obatan yang bisa menyebabkan interaksi
bila digunakan bersamaan dengan domperidone :
PENUTUP
3.1. Kesimpulan
Tablet adalah sediaan padat yang mengandung bahan obat dengan
atau tanpa bahan pengisi. Tablet digunakan baik untuk tujuan
pengobatan lokal maupun sistemik. Kompenen tablet berupa zat aktif,
bahan pengisi, bahan pengikat, bahan penghancur, bahan pelicin, bahan
glidan, serta bahan pewarna. Adapun cara pembuatan atau metode yang
digunakan dalam produksi tablet yaitu dengan metode granulasi basah,
granulasi kering, dan kempa langsung. Tablet harus memenuhi
persyaratan keseragaman ukuran, keseragaman bobot, memenuhi waktu
hancur,memenuhi isi keseragaman zat berkhasiat serta memenuhi waktu
larut.
3.2. Saran
Penulis menyadari bahwa penulisan makalah ii masih jauh dari n
kata kesempurnaan. Oleh karena itu, kritik dan saran dari pembaca
sangat diperlukan untuk penulisan makalah yang lebih baik.
DAFTAR PUSTAKA
Anief, M., 1996, Ilmu Meracik Obat Teori Dan Praktek, Gajah Mada University Press,
Yogyakarta.
Ansel, H. C., 1989, Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, diterjemahkan oleh Ibrahim,
F., Edisi IV, Universitas Indonesia Press, Jakarta
Anwar, E., 2012, Eksipien dalam Sediaan Farmasi Karakterisasi dan Aplikasi,
Penerbit : Dian Rakyat
Agoes G., 2008, Pengembangan Sediaan Farmasi. Penerbit ITB
Charles.S. Teknologi Farmasi, 2010, Sediaan Tablet Dasar-Dasar praktis, Penerbit
Buku Kedokteran, EGC
Depkes RI, 1995, Farmakope Indonesia, Edisi IV, 1036-1040, Departemen Kesehatan
Republik Indonesia, Jakarta.
L. Lachman, Teori dan praktek Farmasi industri, Edisi ketiga jilid 2,