Obat mujarab

oral Obat mujarab adalah larutan hidroalkohol bening yang

diformulasikan untuk penggunaan oral. Konsentrasi alkohol yang
dibutuhkan dalam eliksir unik untuk setiap formulasi dan cukup untuk
memastikan bahwa semua komponen lain dalam formulasi tetap dalam larutan.
Untuk tujuan ini pelarut bersama poliol lainnya dapat dimasukkan ke
dalam formulasi. Kehadiran alkohol dalam eliksir menghadirkan
kemungkinan masalah dalam formulasi pediatrik dan, memang, bagi
orang dewasa yang ingin menghindari alkohol. Komponen khas ramuan
adalah sebagai berikut: Air murni. Alkohol . Ini digunakan sebagai co-
pelarut untuk memastikan kelarutan semua bahan. Seperti yang disorot di
atas, konsentrasi alkohol bervariasi tergantung pada formulasi.
Umumnya konsentrasi alkohol lebih besar dari 10% v/v; namun,
dalam beberapa sediaan, konsentrasi alkohol mungkin lebih besar
dari 40% v/v.
Pelarut bersama poliol. Pelarut bersama poliol, misalnya propilen
glikol, gliserol, dapat digunakan dalam eliksir farmasi untuk
meningkatkan kelarutan zat terapeutik dan eksipien terkait.
Dimasukkannya bahan-bahan ini memungkinkan
konsentrasi alkohol harus dikurangi. Seperti sebelumnya, konsentrasi
co-pelarut yang digunakan tergantung pada konsentrasi alkohol yang
ada, jenis co-solvent
digunakan dan kelarutan bahan lain dalam
campuran alkohol/ko-pelarut. Pembaca diarahkan ke
monografi farmakope untuk mengamati konsentrasi
co-pelarut dalam contoh spesifik dari obat mujarab farmasi.
Dua contoh di USP yang menggambarkan kisaran
konsentrasi co-pelarut adalah Fenobarbital Elixir dan
Teofilin Elixir

Bahan pemanis. Konsentrasi sukrosa dalam eliksir adalah

kurang dari itu dalam sirup dan oleh karena itu elixir membutuhkan:
penambahan bahan pemanis. Jenis-jenis bahan pemanis
yang digunakan mirip dengan yang digunakan pada sirup yaitu sirup,
larutan sorbitol dan pemanis buatan seperti sakarin
natrium (Gambar 1.8).

Aneka larutan oral Selain larutan

konvensional, sirup dan eliksir, ada bentuk sediaan berbasis larutan lain yang diberikan
secara oral, khususnya linctuses dan obat kumur/ kumur. Kedua subkategori ini dijelaskan secara singkat di
bawah ini.
Linctuses
Linctuses adalah sediaan kental yang mengandung bahan terapeutik yang dilarutkan
dalam pembawa yang terdiri dari sukrosa persentase tinggi dan, jika diperlukan, bahan
pemanis lainnya. Formulasi ini diberikan
secara oral dan terutama digunakan untuk pengobatan batuk, karena
tindakannya yang menenangkan pada selaput lendir yang meradang.
Linctuses juga dapat diformulasikan sebagai alternatif bebas gula di
mana sukrosa digantikan oleh sorbitol dan konsentrasi zat pemanis
yang diperlukan.

Obat kumur dan obat

kumur Obat kumur/kumur dirancang untuk pengobatan infeksi dan
peradangan rongga mulut. Formulasi yang dirancang untuk tujuan ini
menggunakan air sebagai pembawa, meskipun pelarut bersama, misalnya
alkohol, dapat digunakan untuk melarutkan zat aktif.
Penggunaan alkohol sebagai co-pelarut dapat bertindak untuk
meningkatkan sifat antimikroba dari agen terapeutik. Komponen formulasi
 lain sering diperlukan untuk meningkatkan palatabilitas dan penerimaan
sediaan. Ini termasuk pengawet, warna, agen penyedap dan agen pemanis
non-kariogenik.

Enema
Enema adalah larutan farmasi yang diberikan secara rektal dan
digunakan untuk memastikan pembersihan usus, biasanya
dengan melunakkan feses atau dengan meningkatkan jumlah air
dalam usus besar (pencahar osmotik). Enema dapat berupa larutan
berair atau berbasis minyak dan, dalam beberapa formulasi, pembawa
adalah zat yang mendorong evakuasi usus, misalnya enema retensi
minyak arachis. Formulasi encer biasanya mengandung garam
(misalnya fosfat) untuk mengubah osmolalitas
di dalam rektum, sehingga meningkatkan pergerakan cairan ke isi rektal.
Bahan penambah kekentalan, misalnya gliserol, dapat dimasukkan
untuk membantu retensi formulasi di dalam rektum dan untuk
mengurangi timbulnya rembesan.
Suspensi farmasi adalah
digunakan untuk memberikan agen terapeutik dengan kelarutan rendah (terutama air) kepada pasien. Sedangkan
suspensi farmasi dapat digunakan untuk pemberian obat melalui banyak rute potensial, kelas formulasi ini terutama
digunakan untuk pengiriman obat secara oral dan parenteral (melalui injeksi) (lihat Bab 5). Suspensi farmasi
adalah

tidak stabil secara fisik; ketidakstabilan ini terlihat dengan adanya kue padat dan ketidakmampuan yang
dihasilkan untuk menyebarkan kembali agen terapeutik. Hal ini menyebabkan masalah mengenai pemberian
dosis yang benar dari agen terapeutik. Selain meningkatkan sifat
estetika, eksipien yang digunakan dalam suspensi farmasi disertakan untuk mengoptimalkan stabilitas fisik formulas

Keuntungan dan kerugian dari suspensi farmasi

Keuntungan
Suspensi farmasi adalah sistem penghantaran obat yang
berguna untuk agen terapeutik yang memiliki kelarutan rendah.
Meskipun agen terapeutik dengan kelarutan rendah dapat dilarutkan
dan oleh karena itu diberikan sebagai larutan, volume
pelarut yang diperlukan untuk melakukan ini mungkin besar. Selain
itu, formulasi di mana obat telah dilarutkan menggunakan co-pelarut
dapat menunjukkan masalah pengendapan pada penyimpanan.
Suspensi farmasi dapat diformulasikan untuk menutupi rasa
agen terapeutik. Suspensi farmasi dapat digunakan untuk
mengelola
obat untuk pasien yang mengalami kesulitan menelan bentuk sediaan
padat.
Suspensi farmasi dapat diformulasikan untuk memberikan penghantaran
obat yang terkontrol, misalnya sebagai injeksi intramuskular (lihat
Bab 5).

Kekurangan
Suspensi farmasi pada dasarnya tidak stabil dan oleh karena itu
memerlukan keterampilan formulasi untuk memastikan bahwa
stabilitas fisik formulasi dipertahankan selama periode masa
simpan.
Formulasi formulasi suspensi estetika adalah
sulit.
Formulasi suspensi mungkin besar dan karena itu sulit
untuk dibawa oleh pasien.
 Stabilitas fisik suspensi farmasi

Seperti yang dijelaskan di atas, suspensi farmasi pada dasarnya tidak

stabil, menyebabkan sedimentasi, interaksi partikel-partikel dan, akhirnya,
caking (pemadatan). Untuk memperoleh pemahaman tentang stabilitas fisik
suspensi, perlu untuk mempertimbangkan secara singkat dua fenomena:
sifat listrik partikel terdispersi dan pengaruh jarak pemisahan antara partikel
pada interaksi berikutnya. Harus ditekankan bahwa ini hanya garis besar
singkat dan pembaca harus berkonsultasi dengan buku teks pendamping
dalam seri ini oleh David Attwood dan Alexander T Florence (FASTtrack:
Physical Pharmacy: London: Pharmaceutical Press; 2008) untuk deskripsi
yang lebih komprehensif tentang topik ini .
Sedimentasi, flokulasi terkontrol dan stabilitas fisik
suspensi Secara termodinamika sistem dispersi dapat
dianggap stabil bila tidak ada interaksi antar partikel.

Namun, dalam hal suspensi farmasi, keadaan ini secara fisik tidak
stabil. Partikel dalam suspensi akan mengendap di bawah pengaruh
gravitasi dan mengendap di dasar wadah, partikel yang lebih besar
mencapai dasar awalnya dan partikel yang lebih kecil menempati
ruang antara partikel yang lebih besar.
Partikel di bagian bawah wadah secara bertahap dikompresi oleh
berat yang di atas dan, dengan demikian, energi yang cukup
tersedia untuk mengatasi maksimum primer (gaya tolak) dan
partikel menjadi cukup dekat untuk membentuk interaksi ireversibel
di primer. minimum.
Ini disebut sebagai caking.
Dalam sistem flokulasi, laju sedimentasi flok tinggi dan volume sedimen yang dihasilkan
besar karena volume rongga yang besar di dalam struktur flokulasi. Umumnya ukuran
partikel obat yang digunakan dalam formulasi suspensi cukup besar untuk menunjukkan
minimum sekunder yang berguna. Selain itu, sifat partikel obat tersuspensi yang tidak
beraturan (umumnya tidak bulat) akan meningkatkan sifat ini.
Eksipien yang digunakan dalam formulasi suspensi
untuk pemberian oral

Sebagai pembaca akan mengamati, ada kesamaan langsung antara

jenis eksipien yang digunakan untuk formulasi suspensi dan solusi
untuk pemberian oral. Perbedaan utama antara kedua kategori
formulasi ini adalah dimasukkannya eksipien untuk menstabilkan
suspensi secara fisik. Banyak kategori (dan contoh) eksipien yang
digunakan untuk suspensi adalah sama untuk suspensi seperti untuk
larutan.

Pembawa Seperti dalam larutan oral (dan formulasi terkait),

pembawa yang paling umum digunakan untuk
formulasi suspensi farmasi untuk pemberian oral adalah USP
Air Murni. Persiapan dan spesifikasi ini telah dijelaskan
sebelumnya di Bab 1.
Selain air murni, pembawa dapat mengandung buffer untuk
mengontrol pH formulasi. Asam sitrat/natrium sitrat umumnya
digunakan sebagai sistem penyangga untuk formulasi suspensi
oral.

Eksipien untuk meningkatkan stabilitas fisik suspensi

Seperti yang dijelaskan sebelumnya, suspensi farmasi
 dapat distabilkan dengan flokulasi
terkontrol dan dengan kontrol laju sedimentasi partikel/flokulasi.
Rincian lebih lanjut dari pendekatan ini ditunjukkan di bawah ini.

Penambahan elektrolit
Elektrolit dapat digunakan untuk mengontrol flokulasi dengan
mengurangi potensi zeta dan karenanya tolakan listrik yang ada di
antara partikel. Dengan demikian besarnya minimum sekunder
meningkat, sehingga memfasilitasi interaksi partikel pada jarak yang
ditentukan. Buffer adalah elektrolit dan dapat digunakan untuk tujuan
ini; namun, garam lain juga dapat digunakan.
Untuk memastikan kekuatan ionik yang benar (l), serangkaian
formulasi yang mengandung konsentrasi elektrolit yang berbeda
disiapkan dan volume sedimentasi atau derajat
flokulasi ditentukan. Dalam sistem flokulasi volume sedimentasi dan
derajat flokulasi tinggi. Penambahan elektrolit yang tidak mencukupi
atau berlebih akan menghasilkan suspensi yang tidak stabil secara fisik
yang menunjukkan caking.
Zat aktif permukaan Zat
aktif permukaan dapat mempengaruhi stabilitas
suspensi farmasi dalam beberapa cara, seperti yang dijelaskan pada
bagian sebelumnya. Ini diringkas secara singkat di bawah ini.

Efek pada
pembasahan Bahan aktif permukaan mengurangi sudut kontak partikel yang
tidak larut, memungkinkan pembasahan yang lebih besar oleh
kendaraan. Ini, pada gilirannya, membantu homogenitas produk dan mengurangi agregasi.

Efek pada flokulasi Zat

aktif permukaan, baik ionik maupun non-ionik, dapat berinteraksi dengan partikel
tersuspensi dan, dengan demikian, dapat mempengaruhi besarnya potensial zeta. Hal
ini dapat menyebabkan penurunan maksimum primer dan peningkatan ukuran
maksimum sekunder, sehingga memfasilitasi flokulasi. Konsentrasi yang tepat dari
surfaktan yang diperlukan untuk menstabilkan suspensi dapat diperoleh secara
eksperimental dengan cara yang serupa dengan yang dijelaskan di atas untuk
elektrolit.

Untuk suspensi oral, surfaktan non-ionik lebih disukai, misalnya

polioksietilena ester sorbitan asam lemak, ester sorbitan atau lesitin, rincian
lebih lanjut yang diberikan dalam Bab 3. Toksisitas yang lebih besar dari
surfaktan ionik menghalangi penggunaannya dalam formulasi suspensi oral.
Konsentrasi surfaktan yang diperlukan untuk menstabilkan suspensi farmasi
bergantung pada sifat fisik partikel terdispersi (misalnya potensial
zeta); namun, konsentrasi kurang dari 0,5% b/v umumnya digunakan dalam
formulasi suspensi oral.

Polimer hidrofilik Polimer

hidrofilik biasanya digunakan untuk meningkatkan stabilitas fisik
dan mempengaruhi sifat aliran suspensi oral. Kedua aspek
tersebut dirinci di bawah ini.

Efek pada stabilitas fisik suspensi Polimer hidrofilik

dapat teradsorpsi pada permukaan partikel obat tersuspensi dalam suspensi farmasi. Karena berat molekulnya yang besar,
satu bagian dari rantai polimer akan teradsorpsi ke partikel, meninggalkan sisa rantai untuk meluas ke pembawa berair. Ketika
konsentrasi polimer dalam formulasi meningkat, ketebalan lapisan polimer yang teradsorpsi meningkat. Ketika dua (dilapisi
polimer) partikel mendekati satu sama lain, akan ada tolakan stearat karena tumpang tindih rantai polimer teradsorpsi. Ini akan
mencegah partikel datang ke dalam kontak dekat (minimal primer).