Sucralfat

Farmakokinetik
Suatu gram sukrosa yang berikatan dengan aluminium hidroksida bersulfat
Membentuk polimer kental pada keadaan asam secara selektif mengikat ulkus/erosi hingga 6
jam
Sukralfat hampir tidak diabsorbsi secara sistemik dan diabsorbsi hanya dalam jumlah sedikit
pada saluran gastrointestinal. Melalui rute pemberian oral, sukralfat yang terserap hanya
sekitar 5% dan aluminium yang terserap sekitar 0.005%. Sukralfat yang terabsorbsi
diekskresikan melalui urin (>90%) dalam bentuk tidak termetabolisme (unchanged drug).
Mula kerja obat (onset) sukralfat adalah 1-2 jam setelah dikonsumsi dan teraktivasi. Waktu
paruh (half life) sukralfat adalah 6 jam.
Karena tidak diserap, sukralfat hampir tidak memiliki efek samping sistemik. Konstipasi
terjadi pada 2% pasien karena garam aluminium. Karena sejumlah kecil aluminium diserap,
itu tidak boleh digunakan untuk waktu yang lama pada pasien dengan insufisiensi ginjal
Farmakodinamik
Berbagai efek menguntungkan telah dikaitkan dengan sukralfat, tetapi mekanisme kerja yang
tepat tidak jelas. Dipercaya bahwa sukrosa sulfat bermuatan negatif mengikat protein
bermuatan positif di dasar ulkus atau erosi, membentuk penghalang fisik yang membatasi
kerusakan kaustik lebih lanjut dan merangsang sekresi prostaglandin dan bikarbonat mukosa.
Sukralfat diberikan dalam dosis 1 g empat kali sehari dengan perut kosong (setidaknya 1 jam
sebelum makan). Saat ini, penggunaan klinisnya terbatas. Sukralfat (diberikan sebagai bubur
melalui selang nasogastrik) mengurangi kejadian perdarahan gastrointestinal bagian atas yang
signifikan secara klinis pada pasien sakit kritis yang dirawat di unit perawatan intensif,
meskipun sedikit kurang efektif dibandingkan antagonis H2 intravena. Sukralfat masih
digunakan oleh banyak dokter untuk pencegahan perdarahan terkait stres karena
kekhawatiran bahwa terapi penghambat asam (antasida, antagonis H2, dan PPI) dapat
meningkatkan risiko pneumonia nosokomial.