Omeprazole

Farmakokinetik
Merupakan suatu obat inaktif yang tidak tahan asam sehingga sediaan dalam bentuk oral
dibuat dalam bentuk delayed release sebagai tablet atau kapsul bersalut enterik yang tahan
asam, untuk melindungi zat inaktif obat yang labil-asam dari kerusakan di dalam lumen
lambung.
Setelah melewati lambung untuk masuk ke dalam lumen usus halus, salut enterik kemudian
larut dan prodrug terserap.
Sedian intravena omeprazole
Omeprazole mengalami metabolisme di hati.
Tidak diperlukan pengurangan dosis untuk pasien dengan insufisiensi ginjal atau penyakit
hati ringan sampai sedang tetapi perlu dipertimbangkan pada pasien dengan gangguan hati
parah.
Waktu paruh 30 menit – 1 jam
Waktu puncak 1 – 3 jam
Dosis 20 mg – 40 mg
Bioavalaibilitas omeprazole dalam tubuh adalah sekitar 40-65 %, diketahui bioavailibitas
omeprazole dapat menurun hingga 50% karena pengaruh makanan sehingga obat sebaiknya
diberikan 30 menit sebelum makan.
Dari segi farmakokinetik, omeprazole atau golongan PPI yang lain merupakan obat ideal
karena memiliki waktu-paruh serum yang singkat, terkonsentrasi dan diaktifkan di tempat
kerja, dan masa kerjanya Panjang. untuk mencapai penghambatan asam lambung yang
optimal diperlukan waktu sekitar 3 – 4 hari sampai semua proton pump dihambat oleh PPI.
Efek hambatan tersebut akan bersifat ireversibel dan bertahan sampai 36 – 96 jam, sehingga
pemberian omeprazol dalam jangka panjang tidak akan berdampak signifikan pada
penurunan sekresi asam lambung sampai terbentuk kembali pompa proton yang baru.
Kemudian risiko terjadinya rebound gastric acid pada pemakaian jangka panjang dapat
meningkatkan risiko terjadinya stress ulcer

Farmakodinamik
Omeprazol merupakan suatu produk yang membutuhkan suasana asam untuk aktivasinya,
setelah obat diabsorbsi oleh tubuh dan memasuki sirkualsi sitemik, obat akan berdifusi ke sel
parietal lambung, terkumpul di di kanalikuli sekretoar dan mengalami aktivasi.
Bentuk aktif ini akan berikatan dengan senyawa enzim yang berada di membrane apikal sel
parietal dan mengakibatkan penghambatan pompa proton dan sekresi asam lambung.
Penghambatan berlangsung lama antara 24-48 jam dan bersifat ireversibel, dimana produksi
asam baru dapat Kembali terjadi setelah 3-4 hari pengobatan dihentikan.