UNIVERSIDAD DEL ZULIA FACULTAD DE MEDICINA ESCUELA DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLGICAS CTEDRA DE FARMACOLOGA

DROGAS QUE ACTAN EN EL SIMPTICO

Esta gua est elaborada con el propsito de ofrecer una orientacin en el estudio de las drogas que actan sobre el sistema nervioso simptico. Se recomienda ampliar los efectos de estas drogas con la consulta de los libros de Farmacologa recomendados por la Ctedra y por las clases dictadas. 1. AGONISTAS ADRENRGICOS: 1.1. AGONISTAS DE ACCIN DIRECTA NO SELECTIVOS: Catecolaminas; Catecolaminas naturales: Adrenalina, Nor-Adrenalina, Dopamina. Catecolaminas sintticas; Dobutamina, Isoproterenol. 1.1.1.ADRENALINA: Efectos Cardiovasculares; aumenta frecuencia cardaca ( 1 ) , fuerza de contraccin ( 1 ) , Velocidad de conduccin ( 1) , aumenta el gasto cardaco a expensas de la frecuencia, contraccin de las arterias de las mucosas, piel y vsceras (1) . Dilatacin de arterias que irrigan los msculos esquelticos ( 2 ) , aumenta presin arterial sistlica ( gasto ) (1) , y ligera disminucin de la presin arterial diastlica ( 2) ( resistencia perifrica ). Efectos Aparato Respiratorio; ( 2) . Broncodilatacin ( 2 ) , aumento del volumen corriente

Efectos Metablicos: Hiperglicemia Inhibe secrecin de Insulina( 2), Glucogenolisis ( 2 ), Aumento de Glucagon ( 2) Aumenta Secrecin de Insulina ( 2) ( por aumento de Glucosa) Liplisis ( 3 ) Usos teraputicos: Para tratamiento del Broncoespasmo, Glaucoma de ngulo abierto, Shock anafilctico, Reacciones alrgicas, aumento de duracin de efectos anestsicos cuando se combina con anestsicos locales. Vas de administracin; dependiendo del caso se utilizar la va ms conveniente, Subcutnea, endovenosa, intracardaca, endotraqueal, inhalatoria, tpico nasal o conjuntival. Efectos adversos: Trastornos del S.N.C. cefalea, ansiedad, miedo, temblor, estos efectos aparecen principalmente cuando se administra a los nios, Hemorragia cerebral, en personas predispuestas, arritmias cardacas, edema pulmonar. 1.1.2.NOR-ADRENALINA:

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Aumenta presin arterial sistlica y distlica (1) , aumenta la resistencia perifrica (1) , disminuye la frecuencia cardaca por efecto reflejo. Se utiliza para el tratamiento del shock. 1.1.3.DOPAMINA: Efecto estimulador cardaco, vasoconstrictor, dilata lechos vasculares renales y esplcnicos, lo que favorece el flujo de sangre a los riones, mejorando su funcin y previniendo daos a ste. Es la droga de eleccin para el tratamiento del shock. 1.1.4. DOBUTAMINA: Agonista 1, aumenta contractilidad cardaca y el gasto cardaco. 1.1.5.ISOPROTERENOL: Produce intensa estimulacin cardaca ( 1 ) , aumenta presin arterial sistlica ( gasto ) y disminuye presin arterial diastlica ( resistencia perifrica ), potente accin broncodilatadora ( 2) , efecto inhibidor de las contracciones uterinas ( 2) . 1.2. AGONISTAS ADRENRGICOS SELECTIVOS DE ACCIN DIRECTA: 1.2.1. AGONISTAS 1 PREDOMINANTE: Fenilefrina, Metoxamina, Grupo de las Imidazolinas 1.2.1.1. FENILEFRINA: Produce vasoconstriccin, aumento de la resistencia perifrica e induce bradicardia por efecto reflejo. Usos descongestinante nasal ( tpico y oral ), Efectos adversos; necrosis de mucosa nasal, anosmia. 1.2.1.2. METOXAMINA: Produce vasoconstriccin, aumento de la resistencia perifrica, induce bradicardia por mecanismo reflejo. Usos; Estados hipotensivos, taquicardia supraventriculares. 1.2.1.3.IMIDAZOLINAS: Tetrahidrozolina, Nafazolina, Tramazolina, Xilometazolina, Producen vasoconstriccin (1) . Uso tpico nasal como descongestionante y oftalmico como midritico. 1.2.2. AGONISTAS 2 PREDOMINANTE: Clonidina, Guanfacina, Guanabenz 1.2.2.1.CLONIDINA: Su efecto antihipertensivo se debe a la estimulacin de los receptores 2 a nivel de sistema nervioso central, disminuyendo el comando central de la presin arterial sobre las arterias perifricas. Uso; Antihipertensivo. Efectos adversos; xerostoma, sedacin, bradicardia, impotencia. 1.2.2.2.GUANFACINA: Igual a Clonidina. 1.2.2.3.GUANABENZ: Igual a Clonidina. 1.2.3. AGONISTAS 2 PREDOMINANTES: Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Tolobuterol, Clenbuterol. Efectos: Broncodilatadores con mnimo efecto sobre los receptores 1, Aumentan el volumen corriente, Usos; Asma y estados broncoconstrictivos, la tendencia actual es usar estos farmacos en forma de aerosol, ya sea con la bomba aerosl dosificador o con micronebulizadores. Se utiliza despus del tercer trimestre del embarazo, para inhibir las contracciones uterinas en el embarazo amenazado. Efectos adversos; aparecen cuando se

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administran por va oral o parenteral, Taquicardia, temblor, grandes dsis puede producir aumento de la glicemia. 1.3. AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN INDIRECTA: Los agonistas indirectos actan estimulando la liberacin de Nor-adrenalina en la terminacin nerviosa, de este modo aumenta el nmero de receptores que son activados, aumento de la respuesta celular. En este grupo se encuentran la Anfetamina u sus derivados, 1.3.1.ANFETAMINA: Produce estimulacin tanto perifrica como central, aumenta la presin arterial sistlica y diastlica y aumenta las funciones cerebrales, ausencia de sueo, ausencia de fatiga, anorexia, aumenta el habla y la atencin. 1.4. AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCIN MIXTA: Estas drogas son capaces de activar al receptor adrenrgico y estimular la liberacin de Nor-epinefrina por eso se llaman mixto. Efedrina, Pseudoefedrina, son los ms importantes. 1.4.1. EFEDRINA PSEUDOEFEDRINA: Aumentan presin arterial sistlica y diastlica, producen broncodilatacin en menor intensidad que nor-epinefrina, estn presentes en una gran cantidad de mdeicamentos para el tratamiento sintomtico de la gripe, junto a antihistamnicos y antipirticos.

FIGURA 5: Los agonistas indirectos actan estimulando la liberacin de Nor-adrenalina en la terminacin nerviosa, por lo tanto aumentan el efecto simptico.

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FIGURA 6: Los agonista mixtos estimulan la liberacin de Nor-Adrenalina adems de estimular directamente al receptor adrenrgico 2. BLOQUEADORES ADRENRGICOS: 2.1. BLOQUEADORES : 2.1.1.1.

2.1.1. BLOQUEADORES

NO SELECTIVOS:

BLOQUEADORES NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES: Fenoxibenzamina, Dibenamina; producen vasodilatacin por inhibir el control de la vasoconstriccin, disminucin de la resistencia perifrica, aumenta por va refleja la frecuencia cardaca y el gasto cardaco. Revierte la respuesta presora de la Adrenalina (efecto Dale), sus efectos duran das y depende de la produccin de nuevos receptores. Usos; tratamiento del feocromocitoma, Efectos adversos; hipotensin postural, inhibicin de la eyaculacin.

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2.1.1.2.

BLOQUEADORES NO SELECTIVOS REVERSIBLES: Fentolamina, Tolazolina; Igual a los anteriores con la diferencia que el tiempo de duracin de accin es ms corto.

2.1.2. BLOQUEADORES 1 SELECTIVOS: Prazosn, Doxasosn, Trimazosn, Terazosn; Efectos: Vasodilatacin, disminucin de la resistencia perifrica, poco efecto en la frecuencia cardaca. Uso; Antihipertensivo. Efectos adversos; Hipotensin postural ( fenmeno de la primera dosis ), cefalea, mareos, somnolencia, Nauseas. 2.2. BLOQUEADORES :

2.2.1. BLOQUEADORES NO SELECTIVOS: Propranolol, Nadolol, Timolol, Pindolol, Labetalol. Tomaremos al propranolol como droga prototipo. Efectos: Disminuye frecuencia cardaca, fuerza de contraccin, por lo tanto disminuye el gasto cardaco y baja la presin arterial, disminuye la demanda de oxgeno del corazn. Efectos adversos; vasconstriccin perifrica por efecto reflejo, broncoconstriccin en personas predispuestas, aumento de la retencin de sodio, disturbios en el metabolismo de la glucosa, inhibe liberacin de Glucagon, por lo tanto inhibe la gluconeognesis y glucogenolsis produce arritmias ( bradicardia ). Usos; antihipertensivo, antiglaucomatoso, antimigraa, tratamiento sintomtico del hipertiroidismo, para la angina de pecho y posterior al infarto del miocardio. 2.2.2. BLOQUEADORES 1 SELECTIVOS: Atenolol, Metoprolol, Esmolol: Disminuyen la presin arterial, aumentan la tolerancia al ejercicio en la angina de pecho, con mnimo efecto en el metabolismo de la glucosa, en la resistencia perifrica y en la funcin bronquial. 2.2.3. BLOQUEADORES CON I.S.A.:

Tienen la capacidad de estimular levemente los receptores 1 y 1 Actividad simpaticomimtica intrnseca (I.S.A). lo que conlleva a un menor efecto sobre la frecuencia cardaca y menor efecto metablico. Usos: Antihipertensivo. Pindolol NO es selectivo y Acebutolol es selectivo 1.

2.2.4. BLOQUEADORES CON EFECTO DE BLOQUEO : Labetalol; No tiene efectos sobre la resistencia perifrica y no tiene efectos sobre el metabolismo de la glucosa Dr. Ali M. Ayubi D. Enero 2007

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