Anda di halaman 1dari 34

FORMULASI DAN

TEKNOLOGI SEDIAAN
CAIR DAN SEMI PADAT

Dr. apt. Sofi Nurmay Stiani, S.Far, M.Sc.


Kontrak Belajar
Bobot Penilaian :  Pustaka:
Absensi : 10%  Anief, Moh.2000. Farmasetika. Gadjah
Tugas : 20% Mada University Press.
UTS : 30%  Anief, Moh. 2006. Ilmu meracik obat.
UAS : 40% Gadjah Mada University Press
 Farmakope Indonesia edisi III dan IV
 Syamsyuni, 2006. Ilmu Resep
MATERI
1. Rancangan bentuk sediaan
2. Salep
3. Cream
4. Pasta
5. Gel
6. Larutan
7. Perhitungan farmasi larutan
8. Emulsi
9. Suspensi
10. Presentasi Kelompok
review
 Sue
 Prn
 PIM
 dc
 pc
 ac
C
 Cth
 Cp
Pengembangan Bentuk Sediaan Obat (BSO)
TAHAPAN PENGEMBANGAN OBAT

A. TAHAPAN PRIMER
1. Penelitian survey kecenderungan/trend: Literatur, pasar, dll.
2. Pemantapan target
3. Pembuatan Molekul Pengarah Unggulan, disain dan sintesa obat baru,
penapisan bahan alam farmakokimia & fitokimia
4. Evaluasi aktivitas biologis dan farmakologi dasar fitokimia & farmakologi
5. Pemantapan metode evaluasi, farmakokimia, fitokimia, & farmakologi
6. Seleksi kandidat obat baru
B. TAHAPAN PRA KLINIS
1. Farmakologi
2. Evaluasi sifat-sifat fisikokimia
3. Toksisitas akut dan sub-akut
4. Farmakokinetik (Adsorpsi, Distribusi, Metabolisme dan Ekskresi/ADME)
5. Farmasetika
6. Pengembangan proses produksi masalpabrikasi/industrialisasi

C. TAHAPAN KLINIS
1. Fase I:
▪ Investigasi keamanan dan toleransi
▪ Sukarelawan sehat dalam jumlah kecil
2. Fase II:
▪ Keputusan pada arah penggunaan dan dosis; studi khasiat dan keamanan
pasien dalam jumlah kecil . Bisa dilakukan secara komparatif dg obat sejenis
ataupun plasebo.jml 100-200 orang
3. Fase III:
▪ Investigasi khasiat dan keamanan
▪ Sejumlah tertentu pasien, dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis
beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
4. Launching produk
5. Fase IV: Survey pasca pemasaran
Faktor-faktor yang perlu diperhatikan dalam pemilihan
10 bentuk
sediaan, antara lain:
(1) Bioavalabilitas obat. Yaitu nilai kecepatan dan jumlah obat yang
dapat sampai ke sirkulasi sistemik.
(2) Kondisi penyakit, yang berkaitan dengan tujuan penggunaan
sediaan obat itu sendiri, apakah diperlukan pemberian secara
sistemik atau lokal.
 Bahan aktif/obat agar dapat digunakan secara aman, mudah, nyaman,
efisien, dan atau memberikan efek yang optimal  bentuk sediaan
obat (BSO) atau SEDIAAN FARMASI
 Bentuk sediaan obat (BSO) dapat mengandung satu atau lebih
komponen bahan aktif
 Formulasi BSO memerlukan bahan tambahan
 Macam bahan tambahan tergantung macam BSO
 Syarat Utama: Bahan tambahan yang digunakan harus bersifat netral
PARAMETERS OF DRUG QUALITY

1.SAFE (AMAN)
TIDAK MENIMBULKAN EFEK SAMPING YANG TIDAK
DIKEHENDAKI PADA PEMBERIAN DOSIS TERAPEUTIK

2. EFFECTIVE (BERKHASIAT)
MENIMBULKAN EFEK FARMAKOLOGIS PADA HEWAN
ATAU MANUSIA

3. ACCEPTABLE (NYAMAN)
DAPAT DITERIMA OLEH PASIEN (PENGGUNA OBAT)
KANDUNGAN SEDIAAN OBAT
R/ Bahan obat (Zat aktif)
Bahan tambahan (Eksipien)

SAFE BAHAN AKTIF


EFFECTIVE BAHAN AKTIF
ACCEPTABLE EKSIPIEN
Manfaat bentuk sediaan obat antara lain, adalah 14
:
1. Menutupi rasa pahit atau tidak enak dari bahan obat (bahan
berkhasiat),
2. Menjaga stabilitas bahan obat,
3. Meningkatkan ketaatan penggunaan obat oleh pasien, dan
4. Memberikan kerja obat yang optimal dan aman.
RANCANGAN BENTUK SEDIAAN FARMASETIK
 Rancangan Bentuk Sediaan Farmasetik
Sifat dari penyakit atau keadaan penyakit, yang akan diobati menjadi
pertimbangan utama dalam memutuskan sediaan apa yang perlu dibuat dan
dipasarkan.

 Prinsip-prinsip
a. Apakah penyakit tersebut lebih baik diobati secara sistemik atau lokal?
b. Apakah penyakit tersebut perlu obat yang bekerja cepat, perlahanlahan,
dalam waktu yang pendek atau lama?
c. Peroral, parenteral, topikal atau yang bisa digunakan dalam keadaan gawat
darurat?
Pertimbangan lain
a. Umur pasien
Untuk umur<5 tahun, cairan lebih disukai
Umur>5 tahun, tablet kunyah
Dewasa, lebih menyukai sediaan padat
b. Cara pemberian obat : oral, parenteral, topikal, rektal, dll.
Pertimbangan Farmasetik
- Melindungi zat aktif dari pengaruh yang merusak, seperti oksigen
atau kelembaban (misal: tablet bersalut, ampul tertutup)

- Melindungi zat aktif terhadap pengaruh asam lambung sesudah


pemberian secara oral (misal tablet bersalut enterik)

- Menutupi rasa pahit, asin, atau bau kurang sedap dari zat aktif
(misal: kapsul, tablet bersalut, sirup-sirup yang diberi pengenak rasa)

- Menyediakan sediaan cair dari zat yang tidak larut atautidak stabil
dalam pembawa yang diinginkan (misal suspensi)
-Menyediakan bentuk sediaan cair dari zat yang larut dalam pembawa

yang diinginkan (misal larutan)

- Menyediakan obat dengan kerja yang luas, dengan cara mengatur penglepasan
obat (misal tablet, kapsul, dan suspensi yang penglepasannya diatur) >> sustained
released

-Melengkapi kerja obat yang optimum dari tempat pemberian secara topikal
(misal: salep, krim, tempelan transdermal, obat mata, telinga, dan hidung)

- Memberikan penempatan obat ke dalam salah satu lubang dari badan (misal
suppo melalui anus dan ovula melalui vagina) terkini ada “rectal tube”.

- Memberikan penempatan obat secara langsung ke dalam aliran darah atau ke


dalam jaringan tubuh >>parenteral

- Memberikan kerja obat yang optimum melalui pengobatan inhalasi (lewat saluran
pernafasan).
Macam-macam BSO 18

Secara garis besar, berdasarkan bentuk sediaannya, obat dapat


digolongkan menjadi 3 macam, yaitu :
1. Bentuk sediaan padat. Contoh dari bentuk sediaan ini, antara
lain: pulvis (serbuk tidak terbagi), pulveres (serbuk terbagi),
tablet, tablet salut, dan kapsul keras serta kapsul lunak
2. Bentuk sediaan cair. Contoh dari bentuk sediaan ini, antara
lain: solutio (sirup), suspensi, dan emulsi
3. Bentuk sediaan semi (setengah) padat. Contoh dari bentuk
sediaan ini antara lain: unguentum (salep), cream, gel, dan
pasta.
Bentuk sediaan khusus. Contoh bentuk sediaan khusus ini antara
lain: injeksi, supositoria, ovula, inhaler, aerosol, sediaan transdermal,
dan lain-lain
Macam-macam BSO
Solida
19

Liquida BSO Lain


Puyer/Pelveres Serbuk tak terbagi /Pulvis Tablet

Kapsul Lunak PIL


Kapsul
Syrup Suspensi Emulsi

Eliksir
Cream Gel

Pasta Salep (Unguentum)

Enema (Dimasukkan ke anus) Balsem


Injeksi (untuk disuntikkan) Supositoria (Dimasukkan ke Transdermal (melalui kulit)
anus)

Ovula (Obat untuk dimasukkan ke vagina) Inhaler/aerosol (dihirup mulut obat masuk melalui paru)
Contoh Variasi Bentuk Sediaan
 Prednisolon >> serbuk kimia zat aktif
 Tablet Prednisolon >> digunakan secara oral
 Krim Prednisolon >> untuk pemakaian luar pada kulit
 Prednisolon Na-fosfat, bentuk garam prednisolon yang
larut dalam air >> untuk larutan
 Injeksi Prednisolon Na-fosfat >> larutan air untuk injeksi
intravena/intramuskular
 Larutan Obat Mata Prednisolon Na-fosfat >> larutan air
untuk topikal pada mata
 Prednisolon Hemisuksinat >> senyawa yang sedikit
larut dalam air
 Prednisolon Na-suksinat untuk Injeksi >> bubuk steril
yang dibuat dari Na-suksinat dengan bantuan Na
karbonat. Pada waktu penggunaan, bahan dipersiapkan
menjadi suatu larutan dan digunakan dengan cara
injeksi intramuskular atau intravena.
No. Rute Penggunaan Bentuk Obat
1. Peroral Tablet, kapsul, larutan, sirup, eliksir,
suspensi, emulsi, pulveres
2. Subligual Tablet, permen obat, trochees,
3. Parenteral Injeksi, suspensi, emulsi, larutan
4. Epikutan Salep, cream, pasta, serbuk, plester,
(permukaan kulit lotion, liniment, aerosol, kompres
5. Konjunktival Salep
6. Intraokular Larutan/tetes, suspensi
7. Intraaural Larutan / tetes
8. Intranasal Larutan, inhalasi, semprot, salep
9. Rektal Salep, suppositoria, larutan
10. Vaginal Salep, larutan, emulsi busa, tablet, ovula
11. Uretral Larutan, basila
 Klasifikasi Sediaan Farmasi Secara Fisik

Wujud Zat Bentuk Sediaan


Padat (Solid) Tablet
Kaplet
Kapsul
Serbuk
Trokhisi-lozenges
Suppositoria
Ovula
Cair Larutan, Losio
Suspensi
Sirup
Eliksir
Semipadat Salep
Gel
Krim
Pasta
Gas Aerosol
Spray
SISTEM PENGHANTARAN OBAT
Telah dikembangkan bentuk sediaan yang
menunjukkan efek terapetik cepat, tetapi juga
dengan durasi lama/ panjang dengan inovasi
teknologi telah dapat dikembangkan sediaan
dengan pelepasan obat terprogram.

Bentuk sediaan baru (nonkonvensional) dalam


pustaka/referensi diberikan dalam beberapa
terminologi (prolonged, sustained, controlled,
delayed – release atau repeat action product) yang
bergantung pada definisi yang diberikan
penemunya.
CONTOH SUSTAINED RELEASE
Pertimbangan Formulasi Dalam
Mendesain Sediaan Farmasi
Langkah awal, harus ditentukan:
 Rute pemberian sediaan
 Dosis obat (berdasarkan pelepasan cepat dan modifikasi)
 Penelitian komponen formulasi yang akan digunakan.
Tahap selanjutnya:
 Menyusun formulasi secara teoretis
 Mempelajari pustaka ada/tidaknya interaksi antara komponen formulasi

Pengembangan Formula diawali dengan skala laboratorium:


 Untuk tablet, kapsul 5000 – 10.000 unit
 Untuk cairan 5 – 10 L
 Peningkatan skala menjadi skala pilot maksimum kelipatan 10 dari skala
laboratorium
 Selanjutnya ditingkatkan menjadi skala industri/pabrik
 produksi maksimum kelipatan 10 dari skala pilot.
 Selama peningkatan skala, kemungkinan dapat terjadi penggantian
alat/teknologi manufaktur dan penyesuaian formula
PERTIMBANGAN TEKNOLOGI

 Teknologi yang diaplikasikan untuk formulasi skala laboratorium, pilot,


dan industri sering berbeda >> harus selalu dilakukan optimalisasi:
 Perlu dilakukan validasi, salah satu persyaratan untuk 3 batch pertama
 Karakteristik mesin produksi, terutama yang memiliki kecepatan tinggi
perlu dipahami dengan baik.
 Keberhasilan pengembangan produk terkait dengan teamwork yang
bagus.
 Proses ini (pengembangan produk) merupakan multidisplin, melibatkan
orang dengan spesialisasi skill berbeda yang bekerja bersama untuk
merealisasikannya.
Penampang Kulit
1. Epidermis (lapisan
kulit ari), Merupakan
bagian terluar yang
sangat tipis.
2. Dermis(lapisan kulit
jangat), Lapisan
dermis lebih tebal
dibandingkan lapisan
epidermis.
3. Jaringan bawah kulit
(subkutaneus) Pada
jaringan ini terdapat
lemak yang berfungsi
menahan panas tubuh
dan melindungi tubuh
bagian dalam dari
benturan.
Faktor yang mempengaruhi Absorbsi
1. Penetrasi dan cara pemakaian
2. Temperatur dari kulit
3. Pengaruh dari basis
4. Sifat-sifat dari obatnya sendiri (terutama kelarutan
obat)
5. Lama pemakaian, dan
6. Kondisi atau keadaan kulit
Summary
 Preformulasi menggambarkan proses Pengoptimalan suatu obat
melalui penentuan atau definisi sifat fisika dan kimia yang
dianggap penting dalam menyusun formula sediaan yang stabil,
efektif, dan aman.
 Data preformulasi sangat membantu dalam memberikan arah
yang lebih disukai untuk membuat suatu rencana bentuk
sediaan. Data minimal pada preformulasi: Struktur kimia dan
karakterisasinya, BM, Metode analitik, ruahan ( kompresibilitas,
observasi mikriskopik), informasi teurapetik (Dosis, bentuk
sediaan, ketersediaan hayati, produk kompetitor), bahaya
potensial dan toksikologi.
 Parameter Fisikokimia pada Preformulasi adalah: Kelarutan ZA,
Stabilitas, kristalinitas, polimorfisme, ukuran partikel, kecepatan
disolusi, konstansta disosiasi, dan koefisien partisi
TASK
 Cari pengertian bentuk sediaan berikut dan ditulis di buku
catatan masing-masing minimal 2 contoh obatnya:
1. Sediaan Patch
2. Sediaan Suspensi
3. Sediaan salut enteric
4. Sediaan Eliksir
5. Sediaan Gel

Anda mungkin juga menyukai