TEKNOLOGI SEDIAAN
CAIR DAN SEMI PADAT
A. TAHAPAN PRIMER
1. Penelitian survey kecenderungan/trend: Literatur, pasar, dll.
2. Pemantapan target
3. Pembuatan Molekul Pengarah Unggulan, disain dan sintesa obat baru,
penapisan bahan alam farmakokimia & fitokimia
4. Evaluasi aktivitas biologis dan farmakologi dasar fitokimia & farmakologi
5. Pemantapan metode evaluasi, farmakokimia, fitokimia, & farmakologi
6. Seleksi kandidat obat baru
B. TAHAPAN PRA KLINIS
1. Farmakologi
2. Evaluasi sifat-sifat fisikokimia
3. Toksisitas akut dan sub-akut
4. Farmakokinetik (Adsorpsi, Distribusi, Metabolisme dan Ekskresi/ADME)
5. Farmasetika
6. Pengembangan proses produksi masalpabrikasi/industrialisasi
C. TAHAPAN KLINIS
1. Fase I:
▪ Investigasi keamanan dan toleransi
▪ Sukarelawan sehat dalam jumlah kecil
2. Fase II:
▪ Keputusan pada arah penggunaan dan dosis; studi khasiat dan keamanan
pasien dalam jumlah kecil . Bisa dilakukan secara komparatif dg obat sejenis
ataupun plasebo.jml 100-200 orang
3. Fase III:
▪ Investigasi khasiat dan keamanan
▪ Sejumlah tertentu pasien, dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis
beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
4. Launching produk
5. Fase IV: Survey pasca pemasaran
Faktor-faktor yang perlu diperhatikan dalam pemilihan
10 bentuk
sediaan, antara lain:
(1) Bioavalabilitas obat. Yaitu nilai kecepatan dan jumlah obat yang
dapat sampai ke sirkulasi sistemik.
(2) Kondisi penyakit, yang berkaitan dengan tujuan penggunaan
sediaan obat itu sendiri, apakah diperlukan pemberian secara
sistemik atau lokal.
Bahan aktif/obat agar dapat digunakan secara aman, mudah, nyaman,
efisien, dan atau memberikan efek yang optimal bentuk sediaan
obat (BSO) atau SEDIAAN FARMASI
Bentuk sediaan obat (BSO) dapat mengandung satu atau lebih
komponen bahan aktif
Formulasi BSO memerlukan bahan tambahan
Macam bahan tambahan tergantung macam BSO
Syarat Utama: Bahan tambahan yang digunakan harus bersifat netral
PARAMETERS OF DRUG QUALITY
1.SAFE (AMAN)
TIDAK MENIMBULKAN EFEK SAMPING YANG TIDAK
DIKEHENDAKI PADA PEMBERIAN DOSIS TERAPEUTIK
2. EFFECTIVE (BERKHASIAT)
MENIMBULKAN EFEK FARMAKOLOGIS PADA HEWAN
ATAU MANUSIA
3. ACCEPTABLE (NYAMAN)
DAPAT DITERIMA OLEH PASIEN (PENGGUNA OBAT)
KANDUNGAN SEDIAAN OBAT
R/ Bahan obat (Zat aktif)
Bahan tambahan (Eksipien)
Prinsip-prinsip
a. Apakah penyakit tersebut lebih baik diobati secara sistemik atau lokal?
b. Apakah penyakit tersebut perlu obat yang bekerja cepat, perlahanlahan,
dalam waktu yang pendek atau lama?
c. Peroral, parenteral, topikal atau yang bisa digunakan dalam keadaan gawat
darurat?
Pertimbangan lain
a. Umur pasien
Untuk umur<5 tahun, cairan lebih disukai
Umur>5 tahun, tablet kunyah
Dewasa, lebih menyukai sediaan padat
b. Cara pemberian obat : oral, parenteral, topikal, rektal, dll.
Pertimbangan Farmasetik
- Melindungi zat aktif dari pengaruh yang merusak, seperti oksigen
atau kelembaban (misal: tablet bersalut, ampul tertutup)
- Menutupi rasa pahit, asin, atau bau kurang sedap dari zat aktif
(misal: kapsul, tablet bersalut, sirup-sirup yang diberi pengenak rasa)
- Menyediakan sediaan cair dari zat yang tidak larut atautidak stabil
dalam pembawa yang diinginkan (misal suspensi)
-Menyediakan bentuk sediaan cair dari zat yang larut dalam pembawa
- Menyediakan obat dengan kerja yang luas, dengan cara mengatur penglepasan
obat (misal tablet, kapsul, dan suspensi yang penglepasannya diatur) >> sustained
released
-Melengkapi kerja obat yang optimum dari tempat pemberian secara topikal
(misal: salep, krim, tempelan transdermal, obat mata, telinga, dan hidung)
- Memberikan penempatan obat ke dalam salah satu lubang dari badan (misal
suppo melalui anus dan ovula melalui vagina) terkini ada “rectal tube”.
- Memberikan kerja obat yang optimum melalui pengobatan inhalasi (lewat saluran
pernafasan).
Macam-macam BSO 18
Eliksir
Cream Gel
Ovula (Obat untuk dimasukkan ke vagina) Inhaler/aerosol (dihirup mulut obat masuk melalui paru)
Contoh Variasi Bentuk Sediaan
Prednisolon >> serbuk kimia zat aktif
Tablet Prednisolon >> digunakan secara oral
Krim Prednisolon >> untuk pemakaian luar pada kulit
Prednisolon Na-fosfat, bentuk garam prednisolon yang
larut dalam air >> untuk larutan
Injeksi Prednisolon Na-fosfat >> larutan air untuk injeksi
intravena/intramuskular
Larutan Obat Mata Prednisolon Na-fosfat >> larutan air
untuk topikal pada mata
Prednisolon Hemisuksinat >> senyawa yang sedikit
larut dalam air
Prednisolon Na-suksinat untuk Injeksi >> bubuk steril
yang dibuat dari Na-suksinat dengan bantuan Na
karbonat. Pada waktu penggunaan, bahan dipersiapkan
menjadi suatu larutan dan digunakan dengan cara
injeksi intramuskular atau intravena.
No. Rute Penggunaan Bentuk Obat
1. Peroral Tablet, kapsul, larutan, sirup, eliksir,
suspensi, emulsi, pulveres
2. Subligual Tablet, permen obat, trochees,
3. Parenteral Injeksi, suspensi, emulsi, larutan
4. Epikutan Salep, cream, pasta, serbuk, plester,
(permukaan kulit lotion, liniment, aerosol, kompres
5. Konjunktival Salep
6. Intraokular Larutan/tetes, suspensi
7. Intraaural Larutan / tetes
8. Intranasal Larutan, inhalasi, semprot, salep
9. Rektal Salep, suppositoria, larutan
10. Vaginal Salep, larutan, emulsi busa, tablet, ovula
11. Uretral Larutan, basila
Klasifikasi Sediaan Farmasi Secara Fisik