Kelas C Farmakologi Veteriner I

Maria Maximilia Anu 2109511097

Kalyana Lionita 2109511098
Azzura Farahhaya Adi Purnama Sari 2109511099
Cecillia Parhusip 2109511100
Penghambat sintesis protein adalah
penghambatan dari proses translasi
dan transkripsi material genetik
mikroorganisme. Sintesis protein dapat
dihambat oleh antibiotik seperti
choramphenicol, aminoglokosida :
gentamisin, kenamycyn, neomycyn,
erithromycyn, tetracycline.
Chloramphenicol
Merupakan antibiotik yang digunakan untuk
mengatasi infeksi yang disebabkan oleh
bakteri, baik dengan cara menghambat
pertumbuhan atau fungsi biologis bakteri,
maupun dengan membunuh bakteri yang
bersangkutan.

Bersifat bakteriostatik dan merupakan

antibiotik berspektrum luas
Berikatan dengan ribosom 50s dan
menghambat asam amino baru pada rantai
polipeptida oleh enzim peptidil transferase.
Mekanisme antibiotik ini adalah dengan
menghambat sintesis protein kuman.

 Chloramphenicol
Farmakokinetik Resistensi
Absorpsi chloramphenicol per oral Asetilasi dan inaktivasi dari
terjadi cepat di usus halus. Pada chloramphenicol acetyltransferase
sediaan oral suspensi, bioavailabilitas
(CAT). Resistensi berhubungan dengan
obat ini hampir 80%. Pada sediaan
efluks pompa transmembran, penurunan
injeksi,bioavailabilitas
permeabilitas membran sel, atau
chloramphenicol hampir 70%.
perubahan pada subunit 50S ribosom.
Chloramphenicol didistribusikan
secara luas, termasuk ke cairan
serebrospinal, melewati sawar darah
plasenta, dan ekskresi ke ASI.
Eliminasi chloramphenicol terutama
terjadi melalui urin, yaitu dalam
bentuk metabolit, dan sekitar 30%
dalam bentuk tidak berubah.
 Chloramphenicol

Penggunaan Klinik Efek Samping

• Demam tifoid • Reaksi Alergi

• Meningitis Purulenta •Efek ke sumsum tulang:
• Riketsiosis anemia,retikulositopenia,
peningkatan serum ion, dan
vakuolisasi seri eritrosit
bentuk muda.
Gray baby syndrom
 merupakan golongan antibiotik spektrum luas yang bekerja melalui penghambatan sintesis
protein dan bersifat bakterisidal

Mechanism Of Action
1. Menghambat inisiasi formasi kompleks
2. Menginduksi misreading mRNA, yang
menghasilkan nonfungsional atau toksik
protein.
3. Menghambat translokasi pada mRNA.

sumber : Serio, A. W., Magalhães, M. L., Blanchard, J. S., & Connolly, L. E. (2017). Aminoglycosides: Mechanisms of Action and Resistance. Antimicrobial Drug
 Resistensi
1. Produksi enzim transferase yang dapat
yang menyerang aminoglikosida dan
menonaktifkannya
2. Gangguan transport ke sel target
3. Protein reseptor di ribososm 30S lenyap
karena mutasi
Efek Samping
Nephrotoxicity
mampu dapat merusak atau menghancurkan
jaringan ginjal. Nephrotoxicity yang diinduksi
aminoglikosida biasanya bersifat reversibel
Ototoxicity
gangguan pada fungsi pendengaran akibat
kerusakan bagian dalam telinga. Ototoxicity
yang diinduksi aminoglikosida biasanya bersifat
permanen.
 merupakan antibiotik aminoglikosida yang efektif
melawan bakteri gram positif maupun negatif yang
mana biasanya diberikan secara topikal dan
intramuskular.
Penggunaan Klinik
1. Intramuscular or Intravenous : dianjurkan
untuk hewan dengan kondisi infeksi berat
seperti sepsis. Dapat di kombinasikan dengan
pemberian penicilin G untuk kasus
endocarditis streptococci.
2. Topical : dapat berupa krim/salep dengan
kandungan gentamisin sulfate 0.1 - 0.3%
3. Ophthalmic : Sediaan gentamisin oftalmik
ada sebagai salep dan larutan pada
konsentrasi 0,3%.
Sumber : Lawson DH, Tilstone WJ, Gray JM, Srivastava PK. Effect of furosemide on the pharmacokinetics of gentamicin in patients. J Clin Pharmacol. 1982
 Farmakokinetik Resistensi
Absorbsi terhadap streptococci dan enterococci relatif
Untuk pemberian Intramuskular, gentamisin resisten.
mencapai konsentrasi serum puncak setelah 30

hingga 90 menit. Resistensi banyak di sebabkan oleh plasmid

encoded aminoglycoside modifying enzym.
Distribusi

melalui sistem saraf pusat dan sel-sel umum

minimal, dan mengikat albumin plasma.

Ekskresi
Sebagian besar gentamisin diekskresikan tanpa
dimetabolisme oleh filtrasi glomerulus
 Efek Samping

Nephrotoxicity
penggunaan gentamisin yang tidak sesuai
dosis dalam jangka waktu yang lama dapat
menggangu fungsi ginjal yang ditandai
dengan meningkatnya kadar Blood Urea
Nitrogen dan keratin dalam urin/darah

Ototoxicity
pada penggunaan gentamisin IV dapat
menyebabkan efek samping berupa
gangguan vestibular dan ketulian

sumber : SIEBERT, W. T., MORELAND, N. J., & WILLIAMS, T. W. (1977). Resistance to Gentamicin. Southern Medical Journal
Aktivitas Mikroba
Aktif terhadap gram positif dan gram negatif, serta aktif terhadap beberapa mikro
bakteria

Resistensi
Biasanya resistens terhadap Pseudomonas dan Streptococci
Resistensi silang --> Kanamycin dan Neomycin

Farmakokinetik
Absorbsi GIT jelek
Secara oral, flora intestinal ditekan, obat dimodifikasi dan dieksresikan via feses
Eksresi obat yang terabsorbsi --> filtrasi glomerular --> urin
Penggunaan Klinik
Neomycin sangat toxic untuk penggunaan parental
Penggunaan secara topikal :
Penggunaan secara oral

Efek Samping
Signifikan nephrotoxic dan ototoxic
Pada postoperation, pemberian kanamycin pada peritoneal cavity dapat
menyebabkan curare-like neuromuscular blockade dan respirasi terhenti.
Stabil dalam suasana asam, kurang stabil pada
suhu kamar, stabil pada
suhu rendah, Pada suhu 5 derajat C tahan sampai
beberapa minggu

Aktivitas Antimikroba Eritromisin

Eritromisin berdaya kerja bakterisida dan
bakteriostatika tergantung
mikroorganisme dan konsentrasinya
Penggunaan klinis
Antibiotik ini digunakan dalam infeksi corynebacterial
(diptheria,
corynebacterial sepsis, erythrasma). Kemudian juga
infeksi chlamydia in
respiratory, neonatal, ocular, or genital.
Resistensi Obat
Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3
mekanisme yang
diperantarai oleh plasmid yaitu:
1. Menurunnya permeabilitas sel kuman
2. Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman
3. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan
olehEnterobacteriacea
Eritromisin bisa diabsorpsi baik di usus halus bagian atas. Absorpsi
terbaik: terjadi pada eritromisin estolat. Konsentrasi puncak dalam
plasma setelah 4 jam. Eritromisin mengalami pemekatan di
jaringan hati. Berpenetrasi dalam cairan prostat, dan melewati
barier plasenta. Kadar obat dalam fetus 5-20% dari kadar di
sirkulasi induk. Eritromisin diekskresi melalui hati dan empedu.
Hanya 2-5% yang diekskresi melalui urin dari pemberian oral, 12-
15% dari pemberian i.v.
Penggunaan eritromisin dapat menyebakan
Gastrointestinal Effects yang meliputi
Anorexia, nausea, vomiting, and diarrhea
(oral administration.

Metabolites erythromycin dpt menghambat

enzim cytochrome P450 dan meningkatkan
konsentrasi obat lain dlm serum. Selain itu
erythromycin meningkatkan konsentrasi
digoxin serum karena bioavailabilitasnya naik.
Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari
Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies
Streptomyces lain. Tetrasiklin digunakan dalan infeksi
bateri gram positif ataupun negative pada hewan kecil
terutama sal respirasi, perkencingan dan leptospirosis.
Kemudian pada Hewan besar, hampir selalu parenteral
yakni metritis, pneumonia, mastitis, enteritis, leptospirosis,
dll
Dosis
Oxytetracycline pada kuda, sapi, kambing, domba,
babi, anjing, kucing sebanyak 2-10 mg/kg/d im/iv.
Oral pada anjing, kucing sebanyak 25 mg/kg 2x/d.
Doxycycline pada anjing, kucing sebanyak 10
mg/kg/d p.o.
Mekanisme Kerja
Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya
antibiotika. Tetrasiklin ke dalam
ribosom bakteri gram negatif; pertama yang
disebut difusi pasif melalui

kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi

Resistensi
- Menurunnya influx or meningkatnya efflux oleh
active transport.

-Ribosome protection akb produksi protein yg

mempengaruhi ikt

tetracycline-ribosome.

- Enzymatic inactivation
Dosis berulang disebabkan reaksi anafilaktik akut.
Rasa sakit pada tempat suntikan dan berwarna kuning/coklat.
Pemberian antibiotic secara oral dapat mengiritasi mukosa,
neusea, muntah gangguan flora usus.
Tulang dan gigi menjadi berwarna coklat.
Pada manusia (bayi) pertumbuhan tulang terhambat