Ejercicios: Farmacocintica

1.- Verdadero o Falso: a. El frmaco X es muy liposoluble, por tanto atravesar las membranas de manera simple a travs de difusin pasiva. b. El frmaco Y es hidrosoluble, de modo que atravesar la membrana glomerular por filtracin. c. El pKa de una sustancia es el pH al cual su fraccin ionizada iguala a la fraccin no ionizada. d. A mayor superficie de intercambio mayor velocidad de difusin, de modo que la velocidad de difusin ser mayor en la piel que a nivel de alvolos. e. Una baja biodisponibilidad puede deberse a factores como el metabolismo de los enterocitos, la captacin heptica de primer paso, el vaciamiento gstrico y la forma farmacutica. 2.- La aspirina es un cido dbil de pKa de 3,5. Dnde cree usted que se absorber de mejor manera, estmago (pH 1) o intestino delgado (pH 5)? Qu pasar con una droga como la anfetamina, una base dbil que posee pKa 9,8? De qu manera influye el pH en la absorcin de una sustancia? 3.- Llega a la UEA una paciente de 12 aos de edad, con fuerte dolor abdominal de intensidad 10/10 en fosa ilaca derecha, con signos de irritacin peritoneal, sensacin febril y vmitos. Es hospitalizada por sospecha de apendicitis aguda, que se corrobora con TAC. a. Cul ser la mejor va de administracin de un medicamento analgsico para esta paciente? b. Si el dolor fuera de intensidad 3/10, de carcter difuso, sin vmitos cul sera la mejor forma de administrarle un antiespasmdico y por qu? 4.- Cul ser la dosis diaria de un frmaco X con fraccin de absorcin 80% y tasa de extraccin de 30%, para obtener una cantidad absorbida de 40 mg/da? 5.- El paciente Juan Prez presenta cefalea de intensidad leve que durante el da se van intensificando, por lo que a la hora del almuerzo decide tomar un analgsico (aspirina). Ese mismo da, Juan comi ensalada de tomate y cebolla al almuerzo, que le obligan a tomar un anticido para evitar las molestias del reflujo. As, al terminar el da, Juan permanece con la misma cefalea, preguntndose por qu el analgsico no le ayud. Qu explicacin le pueden dar a Juan? 6.- A partir de la siguiente figura (Cp expresada en mg/dL y tiempo en minutos): a. A qu va de administracin corresponder cada una de las curvas del grfico? b. Si la CEM es igual a 10, cunto durar el efecto con cada una de las vas de administracin? c. Al t= 50 minutos qu representa el cambio de pendiente en la curva B?

7.- El frmaco A es una anticoagulante que tiene un porcentaje de unin a protenas plasmticas del 99%, mientras que el frmaco B es un analgsico que tiene un porcentaje de unin a protenas plasmticas de alrededor del 99,5%. a. Si una persona recibe ambos medicamentos, y comienza a tener hemorragias, qu puede haber sucedido? b. Si tenemos que Vd del frmaco A: Vd del frmaco B es igual a 20, donde el Vd del frmaco A es 1,2 L/Kg qu nos dice esto de ambos frmacos y de sus propiedades PK? 8.- El frmaco X tiene un volumen de distribucin de 0,06 L/Kg, cul ser la dosis de carga para alcanzar una concentracin plasmtica de 6 g/ml si administramos el frmaco por va IV?

9.- El valproato sdico es un medicamento utilizado para tratar la epilepsia y el desorden bipolar. Como efectos secundarios se puede presentar toxicidad heptica, somnolencia, e hipotermia, pudiendo ocasionar pancreatitis medicamentosa. Una paciente de 25 aos es diagnosticada con depresin bipolar, por lo que se le prescribe valproato sdico para tratar sus sntomas. A las pocas semanas de iniciado el tratamiento, la paciente considera que el frmaco no le est haciendo efecto, y de manera arbitraria va aumentando la dosis original. As, al mes se presenta en la UEA con dolor localizado en el hemiabdomen superior, irradiado en faja, de intensidad 10/10, con alivio en posicin mahometana, asociado a constipacin, todo consistente con el diagnstico de una pancreatitis aguda. Qu le puede haber sucedido a la paciente? 10.- En un paciente obeso, a qu niveles esperara observar alteraciones en la farmacocintica de un frmaco con volumen de distribucin 1,4 L/Kg respecto de un paciente de peso normal? Qu conducta teraputica determinara respecto a la dosis en pacientes obesos? 11.- El paciente X toma dos veces al da 10 mg de diazepam para tratar su ansiedad. Si el paciente: a. Recibe omeprazol por va oral, y comienza a sufrir somnolencia, ataxia, y cefalea. A qu nivel puede estar ocurriendo la interaccin medicamentosa? b. Cmo podemos revertir farmacocinticamente los efectos txicos del diazepam que es un cido dbil (pKa 4)? c. Recibe corticoides por va IV, y comienza a sufrir de ataques de ansiedad. Qu puede haber sucedido? 12.- El fenmeno de tolerancia que experimentan algunos individuos, ante drogas como la cocana o el alcohol, sobre qu base farmacocintica se sustenta? 13.- Cul ser la velocidad de infusin de un frmaco X, si su concentracin plasmtica es de 20 mg/L, y su clearance total es de 50 ml/min? a. Cul ser la vida media de este frmaco, si su volumen de distribucin es de 7lt?