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INFOMERIAL.

INFLAMACIN PARTE 2 DE 2.
MVZ Jorge Domnguez O. Merial Mxico S.A. de C.V Servicios Tcnicos, Divisin Animales de Compaa ANTINFLAMATORIOS LOS CORTICOESTEROIDES El cortisol y la corticosterona son las principales hormonas glucocorticoides. Las drogas sintticas, equivalentes a las hormonas producidas por la corteza adrenal son: prednisolona, dexametasona, betametasona, etc. Actan en forma similar al cortisol y a la corticosterona. Adicionalmente a las acciones que ejercen sobre el metabolismo de carbohidratos, protenas y lpidos, suprimen las respuestas inflamatoria e inmune. Las accines sobre la inflamacin estn dadas por la supresin de la actividad de fibroblastos reduciendo la alteracin de tejidos. Ayudan a estabilizar a los lisosomas en el tejido daado, aumentan el tono capilar y disminuyen la permeabilidad para reducir la exudacin. Tienen un efecto inmunosupresor ya que inhiben muchas de las funciones de los linfocitos como: la presentacin de antgenos, proliferacin de linfocitos inmunocompetentes y la produccin de anticuerpos. Altas dosis de corticosteroides (hiperadrenocorticismo) tambin inhiben la proliferacin de fibroblastos y sntesis de colgeno, por lo que interfieren con los procesos normales de cicatrizacin. Adems interfieren con la funcin normal de la corteza adrenal. INFORMACIN TCNICA PARA EL MEDICO VETERINARIO

Los corticosteroides suprimen la inflamacin actuando en la cascada del cido araquidnico inhibiendo la fosfolipasa, por lo que no se forma el substrato para cicloxigenasa ni lipoxigenasa, de ah que tengan una accin antiinflamatoria con un amplio espectro. ( esquema # 1) ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES) Los AINES exhiben diferentes grados de efectos como: analgesia, accin antiinflamatoria y antipirtica, actan sobre la cascada del cido araquidnico impidiendo la formacin de cicloxigenasa(COX), tanto en las enzimas COX 1 como COX 2. Algunos AINES tambin impiden la formacin de lipoxigenasa. Al actuar sobre COX1 y COX 2 impiden la formacin de prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclina. Se prefiere la accin de AINES con accin selectiva para impedir la formacin de COX 2, que produce las prostaglandinas inflamatorias lo que resulta en accin teraputica. De la misma manera es deseable que los AINES no impidan la formacin de prostaglandinas protectoras al actuar sobre COX 1, cuando lo hacen, se impide la formacin de moco gstrico perdiendo su accin protectora contra el jugo gstrico (lceras, vmito), hay dao renal y trastornos en la coagulacin.

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Los AINES que actan tambin sobre la cicloxigenasa, inhiben la produccin de leucotrienos que causan broncoespasmo. El efecto analgsico y antipirtico ocurre a nivel perifrico a travs de la interrupcin del ciclo de la cicloxigenasa, con lo que disminuye la produccin de prostaglandinas en el tejido inflamado. Las prostaglandinas por si mismas no producen mucho dolor, pero potencializan la accin de otros mediadores como la bradiquinina e histamina, que si causan dolor.

Algunas prostaglandinas actan directamente como agentes pirognicos sobre el centro termorregulador del hipotlamo, cuando se suprimen por accin de los AINES, se produce el efecto de controlar la fiebre. EFECTO DE LOS ANTIINFLAMATORIOS SOBRE LA OSTEOARTROSIS. La osteoartrosis es un proceso degenerativo de las articulaciones causado por diversos factores como: herencia, talla, peso, ciertos ejercicios, defectos de conformacin anatmica,

Esquema # 1

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predisposicin racial, traumatismos y el proceso normal de envejecimiento. El cartlago que recubre las superficies seas de las articulaciones, acta como un regulador de las fuerzas de compresin y protege contra la destruccin del hueso. Est formado por una matriz fibrocartilaginosa en la cual se encuentran dispersos los condrocitos. Los condrocitos sintetizan proteoglicanos, colgeno y cido hialurnico. La matriz est compuesta principalmente por fibras de colgeno y molculas de proteoglicanos, que tienen un aspecto de cepillo, unidos a cadenas de cido hialurnico. El lquido sinovial acta como fluido hidrulico dentro de la articulacin, esto se logra por su alta viscosidad y contenido de cido hialurnico. Cuando se lesiona la articulacin, se produce un proceso inflamatorio dentro de la misma, llegan leucocitos, se producen enzimas que digieren a los proteoglicanos y prostaglandinas, entra plasma a la articulacin, se pierde la viscosidad del cido hialurnico y como consecuencia su poder de fluido amortiguador. Al destruirse el cartlago, hay contacto entre los huesos que se desgastan, se pierde la funcin y se produce mucho dolor. Los AINES tienen un efecto principalmente sintomtico, reduciendo la inflamacin. por inhibicin de las prostaglandinas. Algunos AINES inhiben el metabolismo del cartlago, disminuyendo la sntesis de

de proteoglicanos por los condrocitos. A este tipo de AINES se les denomina condrodestructores entre los cules se encuentran; salicilatos, aspirina, ibuprofeno e indometacina. Otros AINES como el ketoprofeno, tienen una menor incidencia sobre la sntesis de proteoglicanos, por lo que se denominan condroprotectores. Los corticosteroides utilizados durante un tiempo prolongado o a grandes dosis pueden suprimir la sntesis de colgeno y de proteoglicanos adems de producir hiperadrenocorticismo (Enfermedad de Cushings).

KETOPROFENO
Es un derivado del cido arilpropinico, pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroidales (AINES). Se utiliza en medicina humana desde 1973. En medicina veterinaria se emplea en perros, gatos, caballos, bovinos y cerdos. El ketoprofeno se absorbe rpidamente en el perro por va oral, alcanzando su mxima concentracin plasmtica (Tmax) en menos de una hora, atraviesa la barrera hemtica del cerebro, y mantiene su concentracin plasmtica por varias horas. El ketoprofeno tiene una gran afinidad por las protenas plasmticas, lo que permite su paso a exudados y acumulacin en los sitios de inflamacin, tambin penetra al lquido sinovial en donde permanece a niveles an ms altos que en el suero.

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Su mecanismo de accin es sobre la cascada del cido araquidnico, directamente inhibiendo la formacin de cicloxigenasa (COX 1 y COX 2), reduciendo la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Tambin se ha reportado un efecto inhibitorio de la lipoxigenasa y la reduccin de la produccin de leucotrienos y de bradiquinina que es responsable en parte de causar dolor. KETOFEN Es la marca comercial de Merial y est disponible en tabletas de 5 y 20 mg para administracin diaria en perros y gatos, la dosis indicada es de 1 mg / kg diarios, durante 3-5 das, su principal indicacin es como antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. La presentacin inyectable de Ketofen al 1 % es para aplicacin en perros y gatos a una dosis de 2mg / kg diariamente por 3-4 das(3 en gatos), de ser necesario el tratamiento debe continuarse por la va oral. Ej. una inyeccin el primer da, y continuar con tabletas. Ketofen tiene una indicacin adicional para tratamientos prolongados (crnicos), especialmente en casos de osteoartritis en perros, utilizando una dosis reducida de 0.25 mg / kg una vez al da hasta por 30 das, con la posibilidad de prolongarlo hasta por 90 das, previa evaluacin e indicacin por el Medico Veterinario. Con la dosis prolongada (crnica) se observa un buen efecto analgsico y antiinflamatorio adems de ser bien tolerado por tratarse de de la dosis normal. Ketofen est indicado para el tratamiento de los estados inflamatorios dolorosos de los

sistemas osteoarticular y msculoesqueltico en particular: artrosis, traumatismos, luxaciones, esguinces, hernias discales, artritis y edemas. Ketofen no debe administrarse junto con otros antiinflamatorios no esteroidales, ya que pueden sumarse los efectos de supresin de produccin de prostaglandinas protectoras, ni con diurticos (cambios en la funcin renal), ni junto con anticoagulantes, ya que los AINES reducen la produccin de tromboxanos, que intervienen en la agregacin de plaquetas; coagulacin). No se recomienda su uso en hembras gestantes. CONTRAINDICACIONES No debe usarse en animales con lceras gastrointestinales, sndromes hemorrgicos, insuficiencia renal o alergia conocida al ketoprofeno. EFECTOS SECUNDARIOS Puede observarse vmito que cede al finalizar el tratamiento. PRESENTACIONES Caja con 10 comprimidos ranurados para perros de 20 mg c/u (uso oral) Caja con 10 comprimidos ranurados para perros y gatos de 5 mg c/u (uso oral) Frasco con 20 ml al 1 % para inyeccin I.V., I.M. o S.C. en perros y S.C. en gatos