UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS FILIAL AREQUIPA CARRERA PROFESIONAL ACADEMICA DE ESTOMATOLOGIA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD

TEMA: ANTIHISTAMINICOS

CURSO: FARMACOLOGIA

ALUMNO: LEON VALDEZ DIEGO RAFAEL

DOCENTE: QF. CUYA MAMANI ROBERTO

CICLO: III

SECCION: 2

TURNO: MAANA AREQUIPA-PERU

ANTIHISTAMNICOS HISTAMINA La histamina es un compuesto que acta en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alrgicas y el sistema inmunitario. Otras de sus funciones son regular la produccin de cido gstrico en el estmago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biolgico del sueo y el control del apetito. SNTESIS Y METABOLISMO La histamina proviene de la descarboxilacin del aminocido histidina, una reaccin catalizada por la enzima L-histidina descarboxilasa. Es una amina hidroflica vasoactiva. Una vez formada la histamina, se almacena o se inactiva rpidamente. La deficiencia de esta enzima dispara una reaccin alrgica cuando la histamina fluye en las sinapsis. Adems, la histamina es degradada por la histamina-N-metiltransferasa y la diamina oxidasa. ALMACENAMIENTO Y LIBERACIN La mayor parte de la histamina en el tejido corporal se encuentra en grnulos de clulas llamadas mastocitos o en los basfilos. Los mastocitos son especialmente numerosos en sitios de lesiones potenciales. La histamina que no proviene de los mastocitos se encuentra en varios tejidos, incluyendo el cerebro, donde funciona como un neurotransmisor. Otro sitio importante de almacenaje y liberacin de la histamina son las clulas enterocromafines del estmago. El mecanismo patofisiolgico ms importante de liberacin de histamina a partir de los mastocitos y los basfilos es de tipo inmunolgico. Si estas clulas son sensibilizadas por los anticuerpos de IgE (Inmunoglobulina E) enlazados a sus membranas, se desgranulan al exponerse al antgeno apropiado. Ciertas aminas, incluyendo drogas como la morfina, pueden desplazar la histamina en grnulos y causar su liberacin.

MECANISMO DE ACCIN La histamina ejerce sus acciones combinndose con receptores celulares especficos localizados en las clulas. Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4. TIPO Receptor de histamina H1 LOCALIZACION Se encuentra en el msculo liso, endotelio y en el tejido del sistema nervioso central. FUNCION Causa vasodilatacin, broncoconstriccin, activacin del msculo liso, separacin de las clulas endoteliales, y dolor y picor ante la picadura de insectos. Son los principales receptores implicados en los sntomas de la rinitis alrgica y en el mareo por movimiento. Regula principalmente la secrecin de cidos gstricos. Disminuye la liberacin de los neurotransmisores histamina, acetilcolina, noraepinefrina y serotonina.

Receptor de histamina H2 Receptor de histamina H3

Localizado en clulas parietales.

las

En el tejido del Sistema Nervioso Central, especialmente los ganglios basales, el hipocampo y la corteza.

ANTIHISTAMNICOS Es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.Solo los agentes que tienen como resultado teraputico principal la modulacin negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamnicos.En el uso general, el termino antihistamnico designa nicamente a los antagonistas de los receptores H1. En las reacciones alrgicas, un alrgeno (un tipo de antgeno) interacta con los enlaces superficiales de los anticuerpos IgE en las clulas de los mastocitos y basfilos. Una vez que se forma en el mastocito el complejo antgeno-anticuerpo, se producen una serie de eventos que conducen a la desgranulacin celular y a la liberacin de histamina (y otros mediadores qumicos) a partir de los mastocitos o basfilos. La histamina, que acta sobre los receptores H1, produce: prurito, vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-

constriccin, aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas. USO TERAPEUTICO Los antihistamnicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades alrgicas provocadas por la histamina, entre las que se pueden citar: o Rinitis alrgica o Conjuntivitis alrgica o Enfermedades dermatolgicas alrgicas (dermatitis de contacto) o Urticaria o Angioedema o Diarrea o Prurito (dermatitis atpica, picaduras de insectos) o Anafilaxis (slo como tratamiento adicional) o Nuseas y vmitos (antihistamnicos-H1 de primera generacin) o Sedacin (H1 de primera generacin). El antihistamnico puede administrarse por va tpica o por va sistmica, segn sea la naturaleza de la afeccin alrgica. Se recomienda que para la tos y congestin nasal asociadas con el resfriado comn, los descongestionantes antihistamnicos de primera generacin son ms efectivos que los ms modernos. Entre estos antihistamnicos estn la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (ChlorTrimeton) y la bromfeniramina (Dimetane). REACCIONES ADVERSAS Estn asociadas en su mayor parte con los de primera generacin. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1. El ms comn es la sedacin; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados contra el insomnio. Otros efectos no deseables incluyen:  Mareo  Ruidos en el odo (tinnitus)  Visin borrosa

 Euforia  Descoordinacin  Ansiedad  Insomnio  Temblores  Nuseas , vmitos, estreimiento, diarrea  Sequedad de boca y tos seca. Ms infrecuentes son los siguientes efectos secundarios:  Retencin urinaria  Palpitaciones  Hipotensin  Dolor de cabeza  Alucinaciones y psicosis. CLASES DE ANTIHISTAMNICOS El primer antihistamnico-H1 que se descubri fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad de Ryerson. Los antihistamnicos de primera generacin son los mas antiguos, relativamente mas baratos y aunque son efectivos para aliviar los sntomas de las alergias tambin son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinrgicos).Generalmente tambin actan sobre los receptores -adrenrgicos y/o los receptores de serotonina. Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la segunda generacin de antihistamnicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varan dependiendo de la clase de antihistamnico. Los antihistamnicos de segunda generacin: son medicamentos mucho ms selectivos para los receptores H1 perifricos y no tanto para los receptores colinrgicos e histaminrgicos del Sistema Nervioso Central.Algunos antihistamnicos de segunda generacin son: Por va sistmica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina. Por va tpica: azelastina, levocabastina, olopatadina.

Los antihistamnicos de tercera generacin son enantimeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generacin. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los sntomas alrgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparacin con la cetirizina y la loratadina respectivamente. ALGUNOS ANTIHISTAMINICOS CLORHIDRATO DE DIFENHIDRAMINA V.O.: 3 4 mg/kg/da c/8-12horas. I.V.: 1mg/kg/da c/8-12horas. Presentacin: a) Jarabe de 12.5mgs/5cc. b) Ampollas de 50 mgs/5cc. Nombre comercial: BENADRYL CETIRIZINA V.O.: 0.3mg/kg/Da 1gota/kg/Da. Presentacin: a) Comprimidos de 10mgs. b) Gotas de 10mgs/cc. c) Jarabe de 10mgs/5cc. d) Solucin oral 10mgs/cc (1cc=30gotas). e) Tabletas de 10mgs. Nombres comerciales: CETIRINA, CITIRIVAX, VIRLIX, ZYRTEC. CLOROFERINAMINA MALEATO V.O. I.M. I.V.: 0.25mg/kg/Da c/8-12horas. Presentacion: a) Ampollas de 5mgs. Y 10 mgs/cc. b) Jarabe de 2mgs. Y 2.5mgs./5cc.

c) Grageas de 6mgs. Y 8mgs. d) Tabletas de 4mgs. Nombres comerciales: CLOROFENIRAMINA, GALERANMIN, POLARAMINE. KETOTIFENO V.O.: 0.02 0.08mg/kg/Da c/12horas. Presentacion: a) Comprimidos de 1mg. b) Jarabe de 1mg/5cc. c) Solucin oral de 1mg/cc. d) Tabletas de 1mg. Nombres comerciales: COSOLVE, KETOTIFENO, KETOTISIN, ZADITEN. LORATADINE V.O.: 0.2mg/kg/Da 1cc/kg/Da. Presentacion: a) Jarabe de 1mg/cc. b) Suspensin de 5mgs/5cc. c) Tabletas de 10mgs. Nombres comerciales: CLARITYNE, LARADIN, LORATADINA, LOREX, PROACTIN. CIPROHEPTADINA V.O.: 0.2-0.3mg/kg/Da 1gota/kg c/ 6-8 horas. Presentacin: a) Comprimidos de 4mgs. b) Gotas de 4mgs/cc. c) Jarabe de 2mgs/5cc. d) Tabletas de 4mgs. Nombres comerciales: CYPRODIN, PERIACTIN. CLOROTRIMETON,