Sem atividade antibitica direta Agem como substratos suicidas So terapeuticamente equivalentes
(pequenas diferenas de potncia e farmacocintica)
Inibidores de Betalactamase
Inibem betalactamases de
MSSA Enterobactrias Anaerbios Hemfilos
Inibidores de Betalactamase
Inibem muitas betalactamases plasmidiais e poucas cromossmicas
No inibem bem algumas betalactamases cromossmicas:
Pseudomonas Enterobacter Serrtia
Inibidores de Betalactamase
No se aplicam s resistncias via PBP
MRSA Estreptococos Enterococos Neissrias
Inibidores de Betalactamase
Clavulanato Sulbactam Tazobactam
CLAVULANATO
TAZOBACTAM
Combinaes Disponveis
Amoxicilina + clavulanato Ampicilina + sulbactam Ticarcilina + clavulanato Piperacilina + tazobactam Cefperazona+ sulbactam
Amoxicilina + clavulanato
Espectro Relevante Espectro da amoxicilina mais:
MSSA Hemfilo Enterobactrias Anaerbios
Amoxicilina + clavulanato
Espectro Relevante Lembrar que no pega
Pseudomonas Enterobacter Serrtia Pneumococo resistente
Amoxicilina + clavulanato
Uso clnico
IVAS P diabtico Mordedura de animais etc.
Ampicilina + sulbactam
Espectro Relevante Igual No pega pseudomonas Pega acinetobacter multirresistente
Antibiticos Betalactmicos
Cefalosporinas
Antibiticos Betalactmicos
Penicilinas Cefalosporinas Monobactmicos Carbapenens
Cefalosporinas
Classificao
1234cefalosporinas cefalosporinas cefalosporinas cefalosporinas de de de de primeira gerao segunda gerao terceira gerao quarta gerao
Primeira
Estrept Estafilo Enterobacter Pseud Anaerb X X X X
Espectro Relevante
Segunda
X
Terceira
X
Quarta
X X
X X
X X
Espectro: Resumo
1. Farmacodermia 2. Alergia 3. Nefrite intersticial
Efeitos Adversos
Cocos gram positivos Enterobact, anaerbios Enterobact, pseud, estrepto, neisseria Estfilo, enterobact, pseudomonas
Obs.: A reao cruzada entre penicilinas e cefalosporinas rara: menor que 10% Barro biliar e colecistopatia com ceftriaxona
Cefalotina
Usos Clnicos
Profilaxia Cirrgica:
Princpios Gerais 1. Cirurgias potencialmente contaminadas; algumas limpas 2. Induo anestsica; clampeamento do cordo Pc 3. Repetir conforme posologia 4. suspender 2 doses depois ou 24 a 48 h aps a cirurgia 5. Escolha do ATB Sempre EV
DOSE:
Cefalotina
Cefazolina
EV Substitui a cefalotina
Cefalexina
VO Ateno ao usar como droga antiestafilocccica: dose.
Espectro Relevante
Espectro Relevante
Observaes
Uso Clnico
1- Infeces por anaerbio e enterobactria 2- Infeces por hemfilo (Cefaclor) 3- Profilaxia cirrgica (Cefuroxima)
A atividade anaerbica da cefoxitina boa: ativa contra 80% a 95% das cepas de Bacteroides fragilis A cefuroxima passa bem a barreira hematoliqurica
Resistncia
A cefoxitina potente indutor de betalactamase, inclusive de betalactamases que inativam a prpria cefoxitina Evitar seu uso, especialmente como atb nico ou como atb profiltico
Espectro Relevante
Com ao antipseudomonas
Pseudomonas Enterobactrias
Ceftriaxona
Ceftriaxona
Uso Clnico Pneumonias comunitrias Meningites Enterobacterioses Gonorreia Doena de lyme Posologia Sempre EV (IM possvel) 1 a 2 g/dose 12/12 h Meningite: 2 g/dose 12/12 h
Ceftriaxona
Ceftriaxona
Reao Adversa: Produz barro biliar, ou cristais de ceftriaxona na bile Colecistite acalculosa Espectro Relevante Pseudomonas Enterobactrias
Ceftazidima
Ceftazidima
Uso Clnico Infeco por Pseudomonas
otite externa maligna pneumonia nosocomial infeces pulmonares na fibrose cstica etc.
Ceftazidima
Posologia EV 2g 8/8 horas
Espectro Relevante
Uso Clnico
Estafilococcias (MSSA) Enterobacterioses hospitalares Pneumonias hospitalares Febre em neutropnico Cefalosporina de amplo espectro EV ou IM 2 g EV 12/12 h ou 8/8 h
Cefepima
resistente maioria das betalactamases, Apenas MSSA, no ativa contra MRSA Menos ativa contra MSSA que as cefalosporinas de primeira gerao
Antibiticos Betalactmicos
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenens Monobactmicos
Antibiticos Betalactmicos
Carbapenens
Imipenem Meropenem Ertapenem Doripenem
Carbapenens
Espectro
Pseudomonas Enterobactrias Anaerbios Hemfilo Neissrias Cocos gram-positivos Pseudomonas Enterobactrias Anaerbios
Espectro Relevante
Espectro Relevante
Inativos contra Pseudomonas no-aeruginosas Bem resistentes s inclusive ESBL Escolha para ESBL
Resistncia
betalactamases,
Carbapenens
Geralmente exibem efeito ps-antibitico (PAE), como os aminoglicosdeos e ao contrrio das penicilinas e cefalosporinas Uso Clnico Somente infeco hospitalar Amplo espectro Uso criterioso Indutor de betalactamases
Imipenem
Imipenem
Observaes: Em meningite: eficcia no estabelecida Sinergia contra Pseudomonas:
imipenem + amica
Imipenem
Imipenem + cilastatina A cilastatina:
1. no tem efeito antibitico 2. um inibidor seletivo da enzima dehidropeptdase I (tbulo renal), que lisa o imipenem 3. protege o rim de metablitos do imipenem: efeito nefroprotetor
Imipenem
Posologia Uso EV: Dose: 500 mg EV 6/6 horas Pode desencadear convulses Igual ao imipenem No convulsognico No nefrotxico No necessita de cilastatina 1 g EV 8/8 horas 2 g EV 8/8 horas em meningites
Meropenem
Ertapenem
Vantagem: administrao EV ou IM Uso domiciliar possvel Dose: 1 g a cada 24 horas
Antibiticos Betalactmicos
Antibiticos Betalactmicos
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenens Monobactmicos Aztreonam
Monobactmicos
Espectro Relevante
Somente gram-negativos
No ativo anaerbios
contra
gram-positivos
Glicopeptdeos
Vancomicina
Glicopeptdeos
Vancomicina Teicoplanina Dalbavancina
Mecanismo de Ao
Inibem a sntese do peptidoglicano de parede No h interao prejudicial entre glicopeptdeos e betalactmicos (mesmo mecanismo de ao, stios diferentes) Outros mecanismos de ao adicionais: alteram a permeabilidade da membrana citoplasmtica e interferem na sntese de RNA
Mecanismo de Ao
Efeito ps-antibitico (PAE) de 2 horas
Espectro Relevante
Cocos gram-positivos - Estreptococos - Estafilocos MRSA - Enterococos Clostridium difficile Estafilococos:
Espectro Relevante
Ativo contra MSSA, mas inferior oxacilina Ativo contra MRSA, droga de escolha
Espectro Relevante
Estreptococos: Ativo contra pneumococo com nvel de resistncia alto penicilina Enterococos: Vancomicina + gentamicina
Uso Clnico
Infeco hospitalar estafilocccica (MRSA) Infeces enterocccicas (em associao) Uso exclusivo para infeces hospitalares
Uso Clnico
Colite Pseudomembranosa por Clostridium difficile
Resistncia
VRE: vancomycin-resistant enterococci Enterococcus faecalis Enterococcus faecium GISA: sensibilidade intermediria de S. aureus aos glicopeptdeos GRSA: resistncia
Metronidazol Evita-se a vancomicina Quando se indica a VANCO, deve ser via oral: ao local, sem absoro pelo TGI
Vancomicina
Posologia Sempre EV o uso VO (colite pseudomembranosa) tpico, no h absoro do atb dose: 1 g EV 12/12 horas
Reaes Adversas
Vancomicina
Infuso Endovenosa: pode liberar histamina, se muito rpida: sndrome do pescoo vermelho. Preferir solues bem diludas, infuses lentas e veias centrais Ototoxicidade (neurotoxicidade auditivo) Nefrotoxicidade: potencial para o nervo
Teicoplanina
Igual vanco Diferenas farmacocinticas: EV ou IM 1 vez ao dia Dose de ataque: 400 mg EV (dose nica ou de 12/12 horas), Dose de manuteno: 200 OU 400 mg a cada 24 horas
Lipopeptdeos
Oxazolidinonas
Oxazolidinonas
Linezolida
Linezolida
Mecanismo de Ao
Inibe a sntese proteica Liga-se frao 50S do ribossomo Inibe a ligao do RNA transportador ao ribossomo Impede a iniciao do complexo peptdico Tem efeito bacteriosttico sobre as bactrias sensveis