AMLODIPIN

Amlodipine merupakan obat antihipertensi golongan CCB dihidropiridin

a. Mekanisme Kerja
Menghambat masuknya transmembran ion kalsium ekstraseluler melintasi membran sel
miokard dan sel otot polos pembuluh darah tanpa mengubah konsentrasi kalsium serum,
menghambat kontraksi otot polos jantung dan pembuluh darah, sehingga melebarkan
arteri koroner dan sistemik utama.

b. Indikasi
 Hipertensi
 Angina Stabil Kronis
 Vasospastic Angina (Prinzmetal atau Variant Angina)
 Penyakit arteri koroner
 Nefropati diabetik
 Hipertrofi ventrikel kiri
 Raynaud phenomenon
 myocardial ischemia

c. Dosis obat
Mulai pemberian dengan dosis rendah karena pasien usia lanjut memiliki frekuensi
penurunan fungsi ginjal, hati atau jantung yang lebih besar
 Hipertensi
Dosis awal 2,5-5 mg/hari PO, dapat ditingkatkan 2,5 mg/hari setiap 7-14 hari.
Tidak melebihi 10 mg/hari PO
Maintenance 5-10 mg/hari PO
 Angina & Penyakit Arteri Koroner
Dosis awal 2,5-10 g/hari PO
Maintenance 10 mg/hari PO
 Angina
2,5-10 2,5-10 mg/hari PO;
 Maintenanc 10 mg/hari

d. Efek Samping Obat

 Kardiovaskular : Aritmia (misalnya, takikardia ventrikel,
fibrilasi atrium), bradikardia, nyeri dada, iskemia perifer, sinkop, takikardia,
vaskulitis
 Sistem saraf pusat dan perifer : Hipoestesia, neuropati perifer, parestesia, tremor,
vertigo
 Gastrointestinal : Anoreksia, konstipasi, disfagia, diare, perut
kembung, pankreatitis, muntah, hiperplasia gingiva
 General : Reaksi alergi, astenia, nyeri punggung, hot
flushes, malaise, nyeri, kekakuan, penambahan berat badan, penurunan berat
badan
 Sistem muskuloskeletal : Arthralgia, arthrosis, kram otot, mialgia
 Psikiatri : Disfungsi seksual (pria dan wanita),
insomnia, gugup, depresi, mimpi abnormal, kecemasan, depersonalisasi
 Sistem pernapasan : dispnea, epistaksis
 Kulit : Angioedema, eritema multiforme, pruritus,
ruam, ruam eritematosa, ruam makulopapular
 Mata : Penglihatan abnormal, konjungtivitis,
diplopia, sakit mata, tinnitus
 Sistem unrinari : frekuensi berkemih, gangguan berkemih,
nokturia
 Sistem saraf otonom : Mulut kering, keringat meningkat
 Metabolik dan nutrisi : hiperglikemia, haus
 Hematologi : leukopenia, purpura, trombositopenia

e. Interaksi Obat dengan obat, makanan, dan jamu

Amlodipin berinteraksi dengan NSAID (Non Steroid Antiinflamasi Drug), ibuprofen.
Ibuprofen memiliki indikasi sebagai analgesik, mengurangi rasa sakit ringan hingga
moderate, dapat juga digunakan sebagai antipiretik untuk menurunkan suhu badan dan
sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. NSAID dapat meningkatkan tekanan darah
dan mengganggu efek penurunan obat antihipertensi. Bahkan kenaikan kecil tekanan
darah akibat terapi dengan NSAID dapat meningkatkan risiko kardiovaskular secara
signifikan, jika dikonsumsi dalam waktu yang lama.
 amlodipine dan simvastatin dapat menyebabkan efek obat antihipertensi berkurang
karena adanya simvastatin. Amlodipine dapat meningkatkan efektivitas simvastatin
dengan cara menurunkan laju metabolisme simvastatin, sehingga mengakibatkan
peningkatan kadar obat maksimal, dan nilai AUC simvastatin. Pada dosis yang lebih
tinggi, akan berpotensi terdapat risiko miopati, termasuk rhabdomyolysis.

f. Hubungan obat dengan data klinik dan data lab pasien:

g. Aturan pemakaian obat

h. Hubungan pengobatan dengan riwayat pasien, penyakit dan pengobatan

i. Lama penggunaan obat untuk terapi

j. Kontraindikasi
Hipersensitivitas
k. ADME 4

Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

Bioavailabilitas Amlodipine Amlodipine secara Waktu paruh plasma

absolut memiliki ekstensif dimetabolisme amlodipin adalah
amlodipine pengikatan protein oleh hati menjadi bifasik dengan waktu
adalah antara plasma yang tinggi metabolit yang tidak paruh eliminasi
64% dan 90%. (93%). aktif. terminal sekitar 30
Makanan tidak sampai 50 jam yang
mengubah meningkat dengan
bioavailabilitas disfungsi hati. Rute
amlodipine. ekskresi utama
Konsentrasi adalah ginjal; 10%
plasma puncak dari senyawa induk
dicapai antara 6 dan 60% dari
dan 12 jam. metabolit
Tingkat plasma diekskresikan dalam
yang stabil urin.
dicapai setelah 7
sampai 8 hari
 pemberian dosis
harian
amlodipine.
Pasien dengan
disfungsi hati
mengalami
penurunan klirens
amlodipin;
karenanya, ada
peningkatan AUC
sekitar 40%
hingga 60%.

DAFUS

Jurnal

ncbi