MAKALAH

RANCANG BANGUN PRODUK OBAT (SIFAT FISIKA KIMIA)

OBAT TOPIKAL

DISUSUN UNTUK MEMENUHI TUGAS MATA KULIAH BIOFARMASETIKA

Disusun Oleh :

1. Lilik Isti Fadah (2023.0605.0565)

2. Tri Maria Ulfa (2023.0605.0569)
3. Erwinda Sari (2023.0605.0582)
4. Nenilia Siska Pamungkas (2023.0605.0590)

KELAS NON REGULER FARMASI

FAKULTAS ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS KADIRI
2023
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kepada Tuhan Yang Maha Esa atas berkat dan rahmat-Nya kepada
penulis, sehingga penyusunan makalah Biofarmasetika “Rancang Bangun Produk
Obat (Sifat Fisika Kimia) Obat Topikal dapat terselesaikan dengan baik.
Penyususnan makalah merupakan salah satu penugasan dalam pendidikan S1
Farmasi di Universitas Kadiri. Besar harapan bagi setiap mahasiswa yang menyusun
makalah Biofarmasetika ini untuk memenuhi penugasan yang diberikan oleh dosen
pengampu, juga untuk memperoleh gambaran dan pengetahuan terkait
Biofarmasetika Rancang Bangun Produk Obat (Sifat Fisika Kimia) Obat Topikal.
Pada kesempatan ini kami juga ingin menyampaikan maaf apabila ada
kesalahan dalam penyusunan makalah Biofarmasetika ini. Kami berharap semoga di
waktu mendatang, pengetahuan dan pengalaman yang telah kami peroleh dari
penyusunan makalah ini dapat bermanfaat dan menjadi modal awal bagi kami dalam
menjalankan tugas sebagai seorang Tenaga Kesehatan.

Kediri, 20 Desember 2023

Penulis

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR....................................................................................................i
DAFTAR ISI.................................................................................................................ii
BAB I PENDAHULUAN.............................................................................................1
1.1. LATAR BELAKANG...................................................................................1
1.2. RUMUSAN MASALAH..............................................................................1
1.3. TUJUAN MASALAH...................................................................................2
BAB II PEMBAHASAN...............................................................................................3
2.1 Pengertian obat topikal..................................................................................3
2.2 Sifat Fisika Kimia..........................................................................................3
2.3 Rute pemakaian.............................................................................................4
2.4 Anatomi dan fisiologi....................................................................................6
2.5 Efek Farmakodinamik...................................................................................7
2.6 Sifat Toksikologi...........................................................................................9
2.7 Pengaruh Eksipien.........................................................................................9
BAB III KESIMPULAN.............................................................................................11
3.1 Kesimpulan......................................................................................................11
DAFTAR PUSTAKA..................................................................................................12

ii
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1. LATAR BELAKANG

Obat-obatan yang diberikan melalui kulit atau selaput lendir mempunyai efek
lokal. Pemberian topikal dilakukan dengan cara mengoleskan pada area kulit,
membalut perban lembab, merendam sebagian tubuh dalam larutan, atau
memberikan air mandi yang telah dicampur obat.
Berbagai jenis obat dikemas dalam bentuk obat oles seperti lotion, obat gosok,
pasta, dan bedak, yang sering digunakan untuk mengatasi penyakit kulit seperti
gatal-gatal, kulit kering, dan infeksi. Obat topikal dikemas dalam bentuk obat
tetes mata (tetes), yang digunakan sebagai obat tetes mata, obat tetes telinga, atau
obat semprot hidung, serta dalam bentuk untuk mencuci mata, telinga, hidung,
vagina, dan dubur. Saat memberikan pengobatan, kita sebagai caregiver perlu
mengingat dan memahami enam prinsip yang benar untuk menghindari kesalahan
pengobatan. Namun, yang terbaik adalah memahami peran masing-masing profesi
dalam upaya pengobatan.

1.2. RUMUSAN MASALAH

Dengan adanya latar belakang tersebut, maka diambillah rumusan masalahnya
sebagai berikut :
1. Apa itu obat topikal ?
2. Bagaimana dengan sifat fisika dan kimia obat topikal ?
3. Bagaimana dengan rute pemakaiannya ?
4. Bagaimana dengan sifat anatomi fisiologinya ?
5. Bagaimana dengan efek farmakodinamiknya ?
6. Baigamana dengan sifat toksikologinya ?
7. Bagaimana dengan kesamaan dan pengaruh eksipien ?

1
1.3. TUJUAN MASALAH
1. Untuk mengetahui tentang obat topikal
2. Untuk mengetahui sifat fisika kimia dari obat topikal
3. Untuk mengetahui rute pemberian untuk obat topikal
4. Untuk mengetahui sifat dari segi anatomi fisiologinya
5. Untuk mengetahui efek farmakodinamiknya
6. Untuk mengetahui sifat toksikologinya
7. Untuk mengetahui kesamaan dan pengaruh eksipiennya

2
 BAB II
PEMBAHASAN

2.1 Pengertian Obat Topikal

Pemberian obat topikal melibatkan pemberian obat secara lokal pada
kulit atau selaput lendir di sekitar mata, hidung, saluran telinga, vagina, dan
rektum. Topikal mengacu pada obat-obatan yang diberikan secara lokal,
seperti obat tetes mata, salep mata, dan obat tetes telinga. Obat dioleskan
pada kulit untuk melembabkan kulit, melindungi permukaan kulit,
mengurangi peradangan kulit, atau mengobati infeksi. Ada berbagai jenis obat
kulit, termasuk krim, losion, semprotan, dan lembaran.Obat-obatan
dimasukkan ke dalam telinga menggunakan obat tetes telinga atau salep. Obat
tetes telinga untuk infeksi telinga, khususnya telinga tengah (otitis media),
dapat diberikan dalam bentuk antibiotik

2.2 Sifat Fisika Kimia

Sifat fisikakimia obat topikal mencakup berbagai aspek yang
mempengaruhi kinerja dan efektivitasnya. Faktor-faktor yang harus
diperhatikan dalam penelitian biofarmasi antara lain kelarutan, kelarutan,
partikel, viskositas, distribusi ukuran partikel, dan stabilitas obat. Selain itu,
sifat fisikokimia suatu obat juga berperan dalam menentukan bioavailabilitas,
yaitu jumlah dan kecepatan obat menimbulkan respons farmakologis. Rute
pemberian obat dan karakteristik anatomi dan fisiologis tempat pemberian
juga mempengaruhi penyerapan dan distribusi obat lokal. Biofarmasi juga
mencakup pengaruh sifat fisikokimia in vitro terhadap ketersediaan hayati
obat dan obat-obatan. Oleh karena itu, pemahaman menyeluruh tentang sifat
fisikokimia obat topikal sangat penting untuk pengembangan formulasi obat
yang efektif dan aman.

3
 1. Studi difusi in vitro
Penilaian biofarmasetiks obat obatan yang diberikan melalui kulit
meliputi uji kekentalan bentuk sediaan, ketercampuran, dan pengawetan.
Sesudah pengujian tersebut umumnya dilanjutkan dengan uji pelepasan zat
aktif in vitro. Serta dapat ditentukan pembawa yang paling sesudai untuk
dapat melepaskan zat aktif di tempat pengolesan.
2. Studi penyerapan
penyerapan perkurtan yang diteliti dari dua aspek utama yaitu
penyerapan sistemik dan lokalisasi senyawa dalam struktur kulit dengan
cara in vitro dan in vivo, dapat dipastikan lintasan penembusan dan tetapan
permeabilitas, serta membandingkan efektivitas berbagai bahan pembawa.
a. Faktor Fisika Kimia Bahan Obat OBAT
1. Koefisien Partisi
2. Konstanta Disosiasi
3. pH
4. BentukKristal
5. Ukuran Partikel
6. Polimorfisme
7. BentukHidrat/Anhidrat

2.3 Rute pemakaian

Faktor fisiologis berhubungan dengan penyerapan obat. Absorpsi
sistemik sangat bergantung pada sifat fisikokimia obat, jenis atau sifat obat,
serta anatomi dan fisiologi sel atau organ sasaran. Langkah pertama dalam
farmakokinetik adalah pemberian dan penyerapan obat.Struktur kimia dan
jenis obat menentukan metode pemberian obat yang digunakan.Penyerapan
obat tergantung pada rute pemberian obat.Ketika suatu obat diberikan secara
oral, obat tersebut diserap melalui saluran pencernaan.Di sisi lain, ketika obat
diberikan secara intravena, obat tersebut diserap melalui sistem peredaran
darah. Rute pemberian obat secara langsung mempengaruhi bioavailibiltas

4
obat, yang akan menentukan awal dan durasi efek farmakologisnya. Ada
beberapa hal yang harus dipertimbangkan saat merancang bentuk sediaan obat
diantaranya yaitu:
1. Rute pemberian obat yang akan digunakan
2. Jumlah atau dosis yang akan diberikan
3. Karakteristik anatomi dan fisiologis site aksi seperti permeabilitas membran
dan aliran darah
4. Sifat fisikokimia dari site aksi seperti pH, tekanan osmotik cairan fisiologis
5. Efek potensial dari pengobatan setelah pemberian obat pada site aksi.

Pemberian obat lokal dilakukan melalui permukaan tubuh dan digunakan

untuk mencapai efek lokal. Pemberian obat lokal melewati proses
metabolisme awal. Namun obat yang terserap ke dalam sirkulasi setelah
pemberian obat lokal dapat menimbulkan efek sistemik. Obat topikal yang
mempunyai efek lokal antara lain salep dan krim antiseptik, tabir surya, dan
obat tetes mata; obat yang mempunyai efek sistemik antara lain salep
nitrogliserin. Secara umum, obat topikal cenderung diserap secara lambat.
Namun, penyerapan dapat meningkat pada luka, lecet, atau kulit tipis.
Pemberian obat secara topikal dapat menyebabkan dermatitis.Perlu diketahui
bahwa penyerapan bervariasi tergantung pada tempat pemberian obat, kondisi
kulit, usia, dan jenis kelamin.
Area sasaran pemberian obat topikal adalah kulit atau selaput lendir,
namun terdapat banyak perbedaan di antara keduanya. Pemberian obat pada
selaput lendir mata, nasofaring, orofaring, vagina, uretra, kandung kemih, dll,
mudah diserap melalui selaput lender.
Obat topikal yang dioleskan pada kulit biasanya berbentuk tempelan
atau salep. Lapisan luar kulit, atau epidermis, terbuat dari lemak dan hanya
menyerap sedikit air. Jika diinginkan, penyerapan dapat ditingkatkan dengan
mensuspensikan obat dalam minyak dan mengoleskan formulasi yang
dihasilkan pada kulit. Epidermis merupakan faktor terpenting dalam laju

5
penyerapan melalui kulit karena mampu menembus lapisan dalam kulit.
Keuntungan pemberian obat lokal adalah metabolisme hepatik dapat
dihindari. Oleh karena itu, obat-obatan dapat diterapkan secara lokal yang
sebagian besar menghindari metabolisme di hati.

2.4 Anatomi dan fisiologi

Epidermis, merupakan lapisan epitel, dengan sel sel yang
berdiferensiasi bertahap dari bagian yang lebih dalam menuju ke permukaan
dengan proses keratinisasi. Derimis dan hypodermis, merupakan jaringan
penyangga terserat dengan ketebalan 3-5 mm. peranan utamanya adalah
sebagai pemberi nutrisi pada epidermis. Hypodermis dan jaringan penyangga
kendor, mengandung sejumlah kelenjar lemak dan juga mengandung
gloumerulus kelenjar keringat.
Absorpsi melalui kulit, absropsi obat melalui kulit
(perkutan/transmedal) terjadi bila obat terpenetrasi masuk ke dalam kulit dan
melalui kulit masuk ke dalam tubuh. Jalurnya yaitu, antara sel dari stratum
corneum terjadi difusi melalui matriks stratum corneum, lalu melalui dinding
folikel rambut, kelenjar keringat, kelenjar sebum, selanjutnya menembus sel
stratum corneum.
Absorbsi obat perkutan dipengaruhi oleh ;
1. Struktur kulit
Stratum corneum dapat menjadi depot untuk obat
2. Cara difusi pasif
pergerakan atau penembusan molekul obat melalui kulit
Sebagian besar dengan cara difusi pasif.
3. Karakteristik kelarutan obat
Untuk dapat diabsorbsi secara perkutan ialah bahan yang larut
dalam lemak dan dalam air. Kecepatan difusi obat untuk melewati
kulit tergantung para partisi konsekuen lemak/air, kecepatan difusi
paling besar bila ratio distribusi lemak dan air.

6
 4. Konsentrasi obat dalam bentuk sediaan
Penetrasi obat melalui kulit dipengaruhi oleh konsentrasi obat
dalam sediaannya, disamping obat koefisien dari molekul obat dan
kelarutan obat dalam vehikel atau bahan pembawa yang
dipergunakan untuk formulasi obat.
5. Hidrasi kulit
Hidrasi secara fisik mengubah jaringan kulit dan
mengakibatkan perubahan dalam difusi koefisien serta aktivitas
koefisien obat yang akan berpenetrasi, sehingga mempercepat obat
melalui kulit.
6. Konstituens sebagai pembawa obat
Perpindahan obat dari vehikelnya ke epidermis selain
dipengaruhi oleh partisi koefisien dari bahan obat antara fase lemak
air juga ada pengaruh aktivitas termodinamik, difusifitas dan
kelarutan obat termodinamik, dalam vehikel dan kulit.
7. Kondisi kulit
Kulit yang rusak dapat menyebabkan obat lebih mudah
melewati epidermis seperti luka, tergores,lecet dll.
8. Kehadiran bahan atau zat pendorong penetrasi.
Dikehendaki adanya penetrasi, sering ditambahkan suatu zat
yang dapat mendorong atau meningkatkan penetrasi obat melalui
kulit.

2.5 Efek Farmakodinamik

Efek ini terjadi karena berbagai faktor, seperti sifat fisiko kimia zat aktif,
jenis obat dan sifat kulit. Selain itu penggunaan obat topical yang tidak sesuai
dengan anatomi dan fisiologi kulit juga dapat menyebabkan efek samping.
Oleh karena itu penting untuk memahami efek farmakodinamik obat topical
dan menggunakan obat dengan baik untuk menghindari efek samping.

7
 A. Mekanisme kerja obat
Secara garis besar dikenal dua jenis mekanisme kerja obat yaitu
melali perantara reseptor dan tanpa melibatkan reseptor, obat baru
dapat menghasilkan efek farmakologi jika terjadi ikatan komplek
antara obat dan reseptor.
B. Efek terapeutis
Efek terapeutik adalah efek yang di inginkan.
C. Placebo
Sugesti yang diberikan agar meningkatkan kepercayaan pasien
terhadap obat.
D. Efek samping yang tidak di inginkan
Kadangkala khasiat muncul bersamaan dengan efek samping obat
yang tidak dapat dihindarkan.

Sebagai contoh yaitu farmakodinamik betametason topical,

Farmakodinamik betametason topikal berhubungan dengan efek
antiinflamasinya melalui stabilisasi membran liposom pada leukosit. Hal ini
mencegah pelepasan asam hidrolase dari leukosit, menghambat akumulasi
makrofag di area peradangan, dan mengurangi adhesi leukosit ke endotel
kapiler. Pemberian betametason lokal juga mengurangi permeabilitas dinding
kapiler, sehingga meminimalkan edema dan mengurangi jumlah komponen
komplemen.
Betametason memiliki sifat antagonis terhadap aktivitas histamin,
mencegah pelepasan kina dari matriks, mengurangi proliferasi fibroblas dan
deposisi kolagen, serta mencegah pembentukan jaringan parut. Efek
antimitotik pada keratinosit dalam farmakodinamik betametason topikal untuk
pengobatan psoriasis. Mekanisme kerja antimitotik yang dimaksud adalah
penurunan mitosis epidermal akibat peningkatan lipokortin oleh betametason.
Efek antimitotik betametason topikal juga terjadi pada dermis dengan
menghambat proliferasi sel dan sintesis kolagen. Ketika kortikosteroid

8
berikatan dengan reseptor glukokortikoid, sinyal pro-inflamasi ditekan
sementara sinyal anti-inflamasi meningkat.

2.6 Sifat Toksikologi

Toksikologi merupakan ilmu pengetahuan mengenai kerja senyawa kimia
yang merugikan organisme hidup. Toksikologi adalah cabang dari
farmakologi yang didefinisikan sebagai ilmu pengetahuan tentang interaksi
antara senyawa kimia dengan organisme hidup. Sesuai dengan definisi ini
maka farmakologi tidak terbatas pada penyelidikan senyawa aktif yang
memiliki manfaat terapi, tetapi mencakup semua senyawa aktif secara
biologis seperti, racun, insektisida, pestisida, kosmetika, sediaan farmasi, dan
komponen makanan (misalnya vitamin, asam amino, zat warna, bahan
pengikat dan bahan pengawet) digunakan dengan cara atau pada dosis yang
tidak fisiologis. Zat yang asing bagi system tubuh disebut dengan xenobiotika.
Apabila zat yang menyebabkan efek merugikan pada penggunaannya maka
zat tersebut dinyatakan sebagai racun/efek samping.
Efek samping obat topikal dapat terbagi menjadi efek samping lokal dan
sistemik. Efek samping local meliputi iritasi kulit, kemerahan, kulit kering,
rasa hangat, gatal, penipisan kulit, stretch mark, dan infeksi kulit. Sementara
itu, efek samping sistemik dapat berupa supresi aksis hipotalamus hipofisis
adrenal, gangguan mineralokortikoid, hiperglikemia, diabetes melitus, mual,
kelelahan, dan peningkatan kebutuhan tidur. Pemakaian obat topical juga
perlu diwaspadai terhadap kemungkinan efek samping pada organ atau
jaringan tertentu, misalnya pada pemakaian obat topical pada mata yang dapat
menyebabkan efek samping pada saluran lakrimal dan kornea.

2.7 Pengaruh Eksipien

Eksipien adalah bahan tambahan yang digunakan dalam formulasi obat
topikal untuk meningkatkan stabilitas, konsistensi dan daya serap obat.
Penggunaan eksipien secara luas telah diakui dapat mempertahankan stabilitas

9
zat aktif yang sangat sensitif terhadap kelembapan. Keamanan eksipien obat
topikal sangat penting untuk dipertimbangkan karena dapat mempengaruhi
efektivitas dan toleransi obat. Beberapa eksipien yang umum digunakan dalam
obat topikal adalah perekat, pengemulsi, dan pengawet. Meskipun eksipien
umumnya dianggap aman, beberapa eksipien tertentu dapat menyebabkan
reaksi alergi atau iritasi pada kulit. Oleh karena itu penting untuk memilih
eksipien yang aman dan sesuai dengan jenis kulit pasien.

10
 BAB III
KESIMPULAN

3.1 Kesimpulan
Obat-obatan yang diberikan melalui kulit atau selaput lendir
mempunyai efek lokal. Pemberian topikal dilakukan dengan cara
mengoleskan pada area kulit, membalut perban lembab, merendam sebagian
tubuh dalam larutan, atau memberikan air mandi yang telah dicampur obat.
Berbagai jenis obat dikemas dalam bentuk obat oles seperti lotion, obat gosok,
pasta, dan bedak, yang sering digunakan untuk mengatasi penyakit kulit
seperti gatal-gatal, kulit kering, dan infeksi. Dalam pembutan obat topikal
juga harus diperhatikan untuk mengetahui sifat fisika kimia, rute pemakaian,
anatomi fisiologi, efek farmakodinamik, sifat toksikologi dan pengaruh
eksipien yang sesusai dengan literatur yang ada sehingga bisa untuk
meminimalisir efek-efek yang diberikan obat tersebut.

11
 DAFTAR PUSTAKA

Shargel, L., Wu-Pong, S. and Yu, A. (2004). Applied Biopharmaceutics\

& Pharmacokinetics, Fifth Edition.McGraw-Hill Education
(McGraw Hill).
Nurjanah, Fitri,. Sriwidodo, Bambang Nurhadi. (2020). Stabilitas Tablet
Yang Mengandung Zat Aktif Bersifat Higrokopis. Majalah
Farmasetika, vol 6 (no1), 10-22.
Yulianto, Nurul Amaloyah. 2017. Toksikologi Lingkungan.

12