Revista de Cincias Farmacuticas Bsica e Aplicada

Journal of Basic and Applied Pharmaceutical Sciences

Rev. Cinc. Farm. Bsica Apl., v. 27, n.3, p.237-246, 2006 ISSN 1808-4532

Desenvolvimento e estudos preliminares de estabilidade de formulaes fotoprotetoras contendo Granlux GAI-45 TS

Chorilli, M.1*; Udo, M.S.1; Cavallini, M.E.1; Leonardi, G.R.1
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Curso de Farmcia, Faculdade de Cincias da Sade, Universidade Metodista de Piracicaba, UNIMEP, Piracicaba, SP, Brasil. Recebido 15/09/06 / Aceito 21/03/07

RESUMO A tendncia atual no desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras a associao de filtros qumicos de amplo espectro e filtros fsicos microparticulados fotoestveis. Para assegurar a estabilidade do filtro indispensvel sua incorporao em veculo adequado que contribua para a melhora da aparncia, do sensorial e da aceitao do produto pelo consumidor. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e realizar estudos preliminares de estabilidade de formulaes cosmticas para incorporao de 20% de filtro solar constitudo por metil bisbenzotriazolil tetrametilbutil fenol e dixido de titnio (Granlux GAI-45 TS ). As formulaes selecionadas foram ento acrescidas do filtro solar e novamente sujeitas estudos preliminares de estabilidade. De um total de 20 formulaes desenvolvidas, foram selecionados um gel fluido, um gel viscoso, um gel-creme e uma emulso, aos quais incorporou-se o filtro solar. Aps serem submetidas a estudos preliminares de estabilidade, as formulaes no apresentaram variao de pH e mantiveram-se estveis frente ao teste de centrifugao. Diante das condies experimentais, conclui-se que as formulaes selecionadas apresentaram espalhabilidade adequada, oleosidade mnima, no apresentaram variao de pH e mantiveram-se estveis frente ao teste de centrifugao, sendo excipientes adequados para incorporao do Granlux GAI-45 TS. Palavras-chave: formulaes fotoprotetoras; filtro fsico; filtro qumico; Granlux GAI-45 TS; estudos preliminares de estabilidade.

INTRODUO O homem, muitas vezes, v na pele bronzeada um sinal de sade e beleza, sem levar em considerao os danos que uma exposio prolongada radiao solar pode ocasionar. Todavia, nos ltimos anos, a populao est cada vez mais alerta de que a exposio radiao ultravioleta
*Autor correspondente: Marlus Chorilli - Curso de Farmcia - Faculdade de Cincias da Sade - Universidade Metodista de Piracicaba, UNIMEP Rodovia do Acar, km 156 - CEP: 13400-901 - Piracicaba - SP, Brasil. Telefone: (19) 31241891 - E-mail: mlchoril@unimep.br

(UV) pode causar leses tanto estticas como fotoenvelhecimento, quanto perigosas, como os carcinomas e/ou melanomas. (Alves et al., 1991; Gervasi, 1999; Domloge et al., 2002; Matheus & Kurebayashi, 2002). Segundo Garcia et al. (1991), a faixa do efeito fotoqumico que corresponde radiao UV pode ser subdividida de acordo com a faixa de comprimento de onda ( ) nas regies do UVC, UVB e UVA. A radiao UVC (200-290 nm) retida pela camada de oznio e no chega Terra. A radiao UV que incide sobre a superfcie da Terra uma combinao de radiaes UVB (290-320 nm) e UVA (320 - 400 nm). Embora a pele humana possua diversos mecanismos de proteo contra a radiao solar, como a produo de melanina pelos melancitos, o espessamento da camada crnea e a produo de cido urocnico (Pawelek et al., 1992; Chedekel, 1996), todos os indivduos, independente da cor de pele e idade, esto sujeitos agresso solar (Steiner, 1997; Gies et al., 1998; Paola, 2001; Urbach, 2001; Albert & Ostheimer, 2002; Buchli, 2002; Cesarini et al., 2003; Masson & Scotti, 2003; Wendel et al., 2003). Um dos principais efeitos da exposio radiao UV a ocorrncia de reao eritematosa mnima (DEM), que pode ser definida como a quantidade mnima de energia solar necessria para observar aparecimento de eritema sobre a pele humana aps determinado perodo de exposio. A capacidade que cada filtro solar possui de evitar o eritema baseado no Fator de Proteo Solar (FPS), que pode ser definido pela equao: FPS = DEMP / DEMnp, onde DEMp se refere DEM para uma pele protegida e DEMnp DEM para uma pele no protegida (Nicol & Schlepp, 1999). Assim, pode-se definir protetores solares como formulaes que possuem em sua composio filtros solares e so usadas topicamente para proteger a pele e seus anexos, evitando ou retardando os efeitos nocivos do sol (Mendona, 1998). Eles podem ser classificados de acordo com o tipo de proteo que oferecem: bloqueio fsico ou absoro qumica da radiao UV (Shaat, 1987; Santos et al., 1998). Os filtros solares fsicos, como sulfato de brio,

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Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras xidos de metais coloridos, dixido de titnio e xido de zinco, apresentam como vantagem segurana, eficcia, atoxicidade, alm de permitirem o bloqueio dos raios UVA. Atuam formando um filme branco sobre a superfcie da pele aps sua aplicao, o que acarreta uma aceitao negativa do ponto de vista esttico. Isto ocorre porque eles so capazes de refletir e espalhar a luz solar devido ao tamanho de suas partculas e espessura do filme formado sobre a pele (Sayre et al., 1978; Tichy & Catlow, 1992; Gasparro et al., 1998). Os filtros qumicos absorvem as radiaes UV capazes de causar danos pele. So classificados em absorvedores UVA e UVB. As molculas destes filtros possuem duplas ligaes em sua configurao. Este arranjo permite que eltrons que se encontram em orbitais de mais baixa energia absorvam a radiao UV incidente e sejam excitados para orbitais de mais alta energia, realizando a converso das radiaes de alta energia e pequenos comprimentos de onda, que so danosas, em radiaes de pequena energia e altos comprimentos de onda (Mendona, 1998). As formulaes fotoprotetoras podem ser obtidas combinando-se filtros fsicos microparticulados e filtros qumicos de amplo espectro de absoro. A combinao destes componentes juntamente com a fotoestabilidade representa uma tendncia no desenvolvimento de fotoprotetores (Mendona, 1998; Draelos, 1999; Johncoch, 2000). Dentre os filtros fotoestveis, destaca-se o Granlux GAI-45 TS, composto por um filtro qumico, o MBBT (Metil bisbenzotriazolil tetrametilbutil fenol), e um filtro fsico (dixido de titnio), que apresenta aparncia de uma pasta esbranquiada e pouco ou nenhum odor. Segundo a literatura, este filtro apresenta os seguintes componentes / caractersticas: dixido de titnio (5-35%); tamanho de partcula (15 nm); teor de MBBT (12-17%); tamanho da partcula (<200 nm); poligliceril-4-isostearato, copoliol cetildimeticona e isononato de hexil laurato (15-25%); gua (10-30%); decil glucosidio (1-3%); propilenoglicol (0-1%); goma xantana (0-1%); estearato de alumnio (0-10%). uma matria-prima semi-slida temperatura ambiente, com pH = 11,0, faixa de fuso de 20-30 C, densidade de 1,3-1,5 25 C e insolvel em gua (Granula, 2002). Para assegurar a estabilidade do filtro e, conseqentemente, a eficcia do produto final, indispensvel que este filtro esteja incorporado num veculo adequado. Alguns veculos podem ser usados para obter as caractersticas fsico-qumicas desejadas do produto, para melhorar a aparncia ou ainda para melhorar a sensao do produto quando aplicado na pele. Tambm, importante considerar as caractersticas de cada tipo de pele, visto que as formulaes devem promover proteo eficaz sem ocasionar efeitos indesejveis (Maia Campos, 1994; Dahms, 1996; Borelli, 1999). Segundo Ponzio (2001), diversos fatores podem ser utilizados para determinar qual a melhor forma de apresentao do produto. Os formuladores de produtos para proteo solar podem escolher uma srie de formas de apresentao de seus produtos finais como leos, mousses, aerossis, pomadas, sticks e principalmente gis, gis-cremes e emulses (cremes ou loes) (Tabela 1). Os leos so veculos fceis de formular e de aplicar sobre a pele, so mais aderentes e menos facilmente removveis na gua; porm, possuem o inconveniente de darem brilho pele, sujarem a roupa, aderirem areia, serem de difcil remoo e geralmente de custo mais alto (Barata, 1995; Fonseca & Prista, 2000). Os sticks geralmente so utilizados na boca e nariz. Para estas reas so bastante eficazes, porm deixam certo toque final oleoso sobre as mesmas. Os mousses so loes com uma embalagem diferenciada, no apresentando nenhuma vantagem aparente em relao aos outros produtos (Barata, 1995; Ponzio, 2001). O aerossol em geral oleoso e produz uma pelcula razoavelmente uniforme e fina quando aplicado sobre a pele (Barata, 1995). As pomadas podem ser constitudas por substncias no-miscveis em gua, como a vaselina, ou guamsciveis, como polietilenoglicol. Devido dificuldade de espalhamento e remoo das pomadas constitudas por substncias no miscveis em gua, oferecem repelncia gua, mas no so muito aceitveis cosmeticamente (Sampaio & Rivitti, 2001). O gel um material semi-slido formado por polmeros dispersos em um meio lquido. Os gis oleosos possuem as mesmas caractersticas de um leo, porm deixam um filme mais denso sobre a pele e possibilitam repelncia gua. Os gis aquosos so fceis de aplicar, deixam um filme seco e transparente sobre a pele; entretanto no possibilitam a obteno de altos valores de FPS e repelncia gua. Os gis alcolicos so fceis de aplicar, deixam um filme seco e transparente sobre a pele e permitem FPS mais altos que os gis aquosos; todavia, podem ocasionar desidratao do tecido cutneo (Maia Campos, 1995; Steiner, 1997; Ponzio, 2001). Gel-creme uma emulso que contm alta porcentagem de fase aquosa e baixssimo contedo oleoso, estabilizada por colides hidroflicos (Leonardi, 2004). Os cremes e loes so emulses que apresentam, respectivamente, alta e baixa viscosidade. As emulses so disperses de duas fases imiscveis entre si, que com a ajuda de um emulsionante formam um sistema homogneo. As loes so as mais comercializadas popularmente, devido sua facilidade de espalhamento sobre a pele e sua apresentao em frascos, enquanto que os cremes so apresentados normalmente em potes ou bisnagas. As emulses gua/leo (A/O), que contm apenas filtros solares lipossolveis, tornam o produto mais oleoso e pouco lavvel, fazendo com que este permanea por mais tempo protegendo o local aplicado; porm, as mais utilizadas nos ltimos anos tm sido as emulses leo/gua (O/A), que possibilitam a incorporao de filtros hidrossolveis atuando em sinergismo com os filtros lipossolveis presentes (Macedo, 1989; Prista et al., 1992; Fonseca & Prista, 2000; Sampaio & Rivitti, 2001).

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Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras Tabela 1 - Apresentao das bases cosmticas adicionadas de filtros solares e seu comportamento em relao pele. Forma de apresentao Aplicao/ Sensao Repelncia Reaplicaes Espalhamento na Pele gua leos Fcil Oleosa Sim Menores Mousses Fcil Boa Sim Menores Aerossol Fcil Oleosa Sim Menores Pomadas Difcil Gordurosa Sim Menores Sticks Fcil Gordurosa Sim Menores Oleosos Fcil Oleosa Sim Menores Gis Aquosos Fcil Boa No Freqentes Hidroalcolicos Fcil Boa Sim Menores
Gis-cremes Loes/ Cremes Fcil Fcil (depende do produto) Boa Boa/pele natural (depende do produto) Sim Sim Menores Menores

Fonte: Ponzio, 2001.

Sendo assim, a escolha correta do veculo muito importante para a aceitao da frmula pelo consumidor. Se o consumidor no sentir bem-estar e uma sensao agradvel ao aplicar o produto sobre a pele, dificilmente o usar regularmente e, portanto, poder no usufruir dos efeitos benficos do mesmo (Gomes et al., 1998). O objetivo deste trabalho foi desenvolver e realizar estudos preliminares de estabilidade de formulaes cosmticas para incorporao de 20% de filtro solar constitudo por metil bisbenzotriazolil tetrametilbutil fenol e dixido de titnio (Granlux GAI45 TS ). As formulaes selecionadas foram ento acrescidas do filtro solar e novamente sujeitas a estudos preliminares de estabilidade.

foi realizada empregando-se cinco gramas de cada amostra em estudo e centrifugando-as a 3.000 rpm por 30 minutos (Leonardi, 1997). Determinao do pH A medida de pH foi realizada em peagmetro utilizando-se amostras diludas em gua destilada (1:10) (Leonardi, 1997).

RESULTADOS Desenvolvimento das formulaes As formulaes 1, 3, 6 e 7 no dispersaram os polmeros totalmente. As bases 2 e 4 apresentaram-se fludas. A formulao 5 apresentou-se turva e a 14 apresentou-se homognea, porm fluda. A base 15 apresentou-se homognea, porm no permaneceu mida na pele. As formulaes 8, 9, 10, 12, 16, 17, 18, 19 e 20 apresentaramse homogneas, consistentes e permaneceram midas na pele. Estudos preliminares de estabilidade Avaliao visual

MATERIAL E MTODOS Desenvolvimento das formulaes A Tabela 2 apresenta os componentes e concentraes das formulaes empregadas no estudo. A Tabela 3 exibe nome comercial, nome qumico e funes das matrias-primas utilizadas e a Tabela 4 a tcnica de preparao das formulaes. Estudos preliminares de estabilidade Avaliao visual As amostras foram observadas visualmente quanto s alteraes do tipo cor, separao de fase e homogeneidade todos os dias durante um ms (Leonardi, 1997). Teste de centrifugao A avaliao da estabilidade frente centrifugao

Os resultados da avaliao visual das formulaes se encontram na Tabela 5. Teste de centrifugao A base cosmtica de nmero 7 apresentou separao de fases, aps ser submetida centrifugao por 30 minutos 3000 rpm. As demais bases cosmticas no apresentaram separao de fases aps serem submetidas centrifugao, ou seja, mostraram-se estveis nesse teste.

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T a b e l a 2 - C o m p o n e n t e s e c o n c e n t r a e s d a s f o r m u la e s e m p r e g a d a s n o e s t u d o .
F4 F6 1,5 F7 F8 F9 F10 F11 F16 F17 0,2 0,5 0,2 qs pH 6 100 100 100 F18 0,05 0,5 0,2

Componentes (%) Nipazol Germal 115 Nipagin Pemulen TR1 0,2 qs pH 6 100 100 100 100 100 100 100 100 0,5 0,2 0,4 qs pH 6 100 100 100 5,0 0,5 0,2 0,4 qs pH 6

Trietanolamina 100

F3 0,1 0,5 0,2 0,4 qs pH 6

F5 0,1 0,5 0,2 0,4 qs pH 6

F12 F13 F14 F15 0,1 0,1 0,1 0,1 0,5 0,5 0,5 0,5 0,2 0,2 0,2 0,2 0,3 0,4 qs pH 6

F19 0,1 0,5 0,2 0,2 qs pH 6 100

F20 0,1 0,5 0,2 0,4 qs pH 6 100

F1 F2 0,1 0,1 0,5 0,5 0,2 0,2 0,4 0,4 qs qs pH pH 6 6 100 100 5,0 1,0 4,0 5,0 0,3 5,0 0,2 5,0 10,0 15,0 5,0 10,0 15,0 12,0 1,0 15,0 1,5 2,5 2,0 1,0 1,0 1,0 5,0 0,2 10,0 15,0 15,0 2,5 12,0 12,0 0,5 5,0 5,0 0,5 3,0 3,0 3,0 5,0 5,0 3,0 3,0 100 5,0 1,0 4,0 10,0 5,0 0,3 5,0 5,0 5,0

3,0

3,0

Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras

0,5

0,5

5,0 20,0

gua destilada qsp Silicone DC 245 Silicone DC 9506 Silicone DC 9040 Propilenoglicol Uniphen Glicerina Tween 20 Silicone DC 556 Silicone DC 9011 Vaselina liquida Carbopol ultrez Gel de carbopol 940 1% Nikkolipid Nikkomulese Rapithix A-60 Hostacerin SAF Meguard 1200 Miristato de Isopropila Xalifin 15

Ta b e la 3 - N o m e c o m e r c ia l , n o m e q u m ic o e fu n e s d a s m a t r i a s -p r im a s u t i li z a d a s .
Funes Conservante microbiol gico fungicida Conservante microbiolgico bactericida Conservante microbiolgico fungicida Polmero anfiflico Alcalinizante Veculo Emoliente Emoliente Emoliente Umectante Conservante amplo espectro Umectante Tensoativo no inico Emoliente Emoliente Emoliente Polmero hidroflico Polmero hidroflico Emoliente + emulsificante Emoliente + emulsificante

Nome comercial Nipazol Germal 115 Nipagin Pemulen TR1 Trietanolamina gua destilada qsp Silicone DC 245 Silicone DC 9506 Silicone DC 9040 Propilenoglicol Uniphen Glicerina Tween 20 Silicone DC 556 Silicone DC 9011 Vaselina liquida Carbopol ultrez Gel de carbopol 940 1%

Nikkolipid

Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras

Nikkomulese

Rapithix A-60

Hostacerin SAF

Nome qumico ropilparabeno P Imidazolidinil uria Metilparabeno Crospolmero de acrilatos/ acrilato de alquila C10-30 Trietanolamina gua Ciclometicone ou ciclopentasiloxano Dimeticone; crospolmero vinildimeticone Ciclometicone e crospolmero de dimeticone Propilenoglicol Fenoxietanol + parabenos Glicerina Polissorbato 20 Feniltrimeticone Ciclopentasiloxano; PEG-12; crospolmero de dimeticone Vaselina lquida Polmero do cido acrlico P olmero do cido acrlico lcool batlico; lecitina de soja; cido esterico; triglicerdes do cido cprico e caprlico lcool Berrenlico; estearoil lactilato de sdio; pentaestearato de poliglicerila-10 Polcrilato de sdio; polideceno hidrogenado; tredecet-6 4-trilaurato fosfato Metildibromo glutaronitrilo e fenoxietanol Miristato de isopropila Base autoemulsion ante no inica

Meguard 1200 Miristato de Isopropila Xalifin 15

Agente de consistncia + emoliente Emoliente + agente de consistncia + emulsificante Conservante amplo espectro Emoliente Agente de consistncia + tensoativo

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242 Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras

Tabela 4 - T cnica de preparao das formulaes .

Formulao 1

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Tcnica Em um bquer aqueceu -se a gua com o Nipagin e Nipazol at 80C e esperou -se esfriar at 40C. Adicionou -se em seguida a imidazolidinil uria e o Pemulen TR1, deixando sob agitao at disperso total do polmero. Em seguida adicionou -se trietanolamina para proporcionar a formao do gel, ajustando o pH em 6,0. Preparou-se o gel de Pemulen TR1: em um bquer aqueceu -se a gua com o Nipagin e Nipazol at 80C e esperou -se esfriar at 40C. Adicionou -se em seguida a imidazolidinil uria e o Pemulen TR1, deixando sob agitao at dis perso total do polmero. Em seguida adicionou-se trietano lamina para proporcionar a formao do gel, ajustando o pH em 6,0. Pesou -se os silicones da formulao. Umidificou-se o silicone DC 9506 p com o Silicone DC 245. Aps a umidificao adicionou -se o gel de Pemulen TR1 geometricamente. Preparou-se o gel de Pemulen TR1: em um bquer aqueceu -se gua com o Nipagin e Nipazol at 80C e esperou -se esfriar at 40C. Adicionou -se em seguida a imidazolidinil uria e o Pemulen TR1, deixando sob agitao at disperso total do polmero. Em seguida adicionou-se trietanolamina para proporcionar a formao do gel, ajustando o pH em 6,0. Pesou-se o silicone da formulao e incorporou-o ao gel de Pemulen TR1 geometricamente. Em um bquer aqueceu -se a gua com o Nipagin at 80 C, esperou -se esfriar at 40C e adicionou -s e a imidazolidinil uria, propilenoglicol e o Pemulen TR1, d eixando sob agitao at disperso total do polmero. Em seguida adicionou -se trietanolamina para alcalinizao do polmero, aju stando o pH para 6,0. Em um bquer aqueceu -se a gua com o Nipagin e Nipazol at 80C, esperou -se esfriar at 40 C e adici onou -se a imidazolidinil uria, propilenoglicol e o Pemulen TR1, deixando sob agitao constante at a total disperso do polmero. Em seg uida adicionou -se trietanolamina para proporcionar a form ao do gel pela alcalinizao do meio , ajustando -se o pH para 6,0. Pesou-se todos os silicones e a vaselina em um bquer (A) e os demais compo nentes em outro bquer (B). Em seguida, adicionou -se len tamente A em B, sob agitao constan te. Homogeneizou -se at a formao de uma emulso. Pesou-se a vaselina lqu ida, Uniphen e silicones em um bquer (A); em outro bqu er pesou -se os demais componentes da formulao (B). Em seguida, verteu-se B em A, sob agitao constante at a homogeneizao d os compostos para a formao de uma emulso. Pesou-se todos os componentes e transferiu-se um a um para um bquer pela ordem de peso, ou seja, no bquer que havia gua, verteu se os demais conservantes do menos concentrado ao mais concentrado. Agitou -se at a disperso do polmero. Em seguid a ajustou -se o pH com trietanolamina para 6,0. Pesou-se todos os componentes. Em um bquer adicionou -se o Nikkolipid e a vas elina (A) e em outro bquer o propilenoglicol, o gel de carbopol 940 1% e a gua (B). Aqueceu -se A e B at a temperatura de 80C. Esperou -se esfriar at 40 C, depois verteu-se B em A e homogeneizou -se at a formao de uma emulso. Pesou-se todos os co mponentes. Em um bquer aqueceu -se o Nikkomulese com a vaselina (A) e em outro bquer aqueceu -se o propilenoglicol, o gel d e carbopol 940 1% e a gua (B), a mbos 80 C. Esperou -se esfriar at 40 C e verteu -se B em A. Homogeneizou-se at a form ao de um gel creme. Pesou-se todos os componentes. Em um bquer aqueceu -se o Nik kolipid com a vaselina lquida (A). Em outro bquer aqueceu -se os demais compone ntes (B). Aqueceu -se A e B a 80C. Esperou -se esfriar at 40C, verteu -se B sobre A e homogeneizou -se at a formao do gel creme.

Tab e la 4 - T cnic a d e pr ep a ra o d as fo r m u l aes . - Contin uao

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Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras

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Pesou-se em um bquer os com ponentes Nipagin , Nipazol , imidazolidinil uria, propilenoglicol e gua qsp (A) e aqueceu -se at o o 80 C; esperou-se esfriar at 40 C. Em seguida pesou -se o Rapithix A 60 em um bquer (B), transferiu -se B para um almofariz e em seguida adicionou-se A lentamente tambm para o almofariz, homogeneizando at a formao de uma emulso. Pesou-se e m um bquer os componentes Nipagin , Nipazol , imidazolidinil uria, propilenoglicol e gua qsp (A) e aqueceu -se at o o 80 C; esperou-se esfriar at 40 C. Em seguida pesou -se o Rapithix A 100 em um bquer (B), transferiu -se B para um almofariz e em seguida adicionou-se A lentamente tambm para o almofariz, homogeneizando at a formao de uma emulso. Em um bquer pesou - se a gua. Sobre esta verteu -se os componentes: imidazolidinil uria, Nipagin, Nipazol e glicerina, previamente pesados. Aqueceu -se at 80C, esperou -se esfriar at 40C e adicion ou -se o Pemulen TR1 e o Carbopol ultrez , lentamente sob agitao constante at a total disperso dos polmeros. Em seguida adicionou -se trietanolamina para proporcionar a formao do gel, ajustando o pH para 6,0 . o , Nipazol , glicerina e gua qsp e aqueceu -se at 80 C; Em um bquer pesou -se os componentes imidazolidinil uria, Nipagin o esperou-se esfr iar at 40 C, adicionou -se o Pemulen TR1 e deixou -se sob agitao at dispersar o polmer o totalmente. Em segu ida adicionou-se trietanolamina para proporcionar a formao do gel, ajustando o pH para 6,0. Pesou-se o Hostacerin SAF e o miristato de isopropila em um bquer (A); em seguida pesou -se e homogen eizou -se o Meguard 1200 e o prop ilenoglicol em um clice (B). Verteu -se (B) em um bquer com gua (C). Posteriormente verteu -se a mistura B+C em A. at 80 oC, esperou -se esfriar at 40 o C e adicionou -se a imidazolidinil uria, Em um bquer aqueceu -se gua com o Nipagin propilenoglicol e o Pemulen TR1, deixando sob agitao at dispersar o polmero totalmente. Em seguida adicionou -se trietanolamina para pr oporcionar a formao do gel, ajustando o pH para 6,0. Pesou-se o Xalifin 15, miristato de isopropila e o Nipazol em um bquer (A). Em seguida pesou -se os componentes imidazolidinil o uria, Nipagin , propilenoglicol e gua qsp em um outro bquer (B). Aqueceu -se A e B at 80 C e v erteu-se B sobre A. o Em um bquer pesou -se imidazolidinil uria, Nipagin , Nipazol , glicerina, gua qsp e aqueceu -se at 8 0 C; esperou -se esfriar at o rsar o polmero totalmente. Em seguida 40 C e adicionou -se o Pemulen TR1 e o Car bopol ultrez , deixando sob agitao at dispe adicionou-se trietanolamina at pH 6,0 para proporcionar a formao do gel. o Em um bquer pesou -se imidazolidinil uria, Nipagin , Nipazol , glicerina, gua qsp e aq ueceu -se at 80 C; esperou -se esfriar at o 40 C e adicionou -se o Pemulen TR1 e o Carbopol ultrez , deixando sob agitao at disp ersar o polmero totalmente. Em seguida adicionou-se trietanolamina at pH 6,0 para proporcionar a formao do gel.

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Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras Tabela 5 - Observao visual das formulaes.

Formulao 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 Observao visual Gel apresentou alguns pontos slidos brancos (grumos). Gel apresentou aspecto fluido. O silicone apresentou dificuldade de incorporao no gel e o produto final apresentou alguns grumos. O gel de Pemulen TR1 apresentou-se lmpido, porm fludo. O gel de Pemulen TR1 apresentou-se com consistncia, porm turvo. A formulao apresentou grumos que indicam no disperso do polmero. A emulso no se homogeneizou e apresentou partculas e grnulos leitosos. O gel apresentou-se translcido, consistente e com presena de bolhas de ar. A emulso apresentou-se homognea e de cor branca. O gel creme apresentou-se homogneo e de cor branca brilhante. O gel creme apresentou-se homogneo e de cor branca opaco. A emulso apresentou-se homognea e de cor branca brilhante. A emulso apresentou-se homognea, consistente e de cor branca opaco. A base cosmtica apresentou-se opaca e fluda. A base cosmtica apresentou-se com cor branca. A base cosmtica apresentou-se com consistncia fluida, de cor branca brilhante. A base cosmtica apresentou-se com consistncia fluida, de cor branca. A emulso apresentou-se homognea e de cor branca. A base apresentou-se consistente, homognea e de cor branca brilhante. A base cosmtica apresentou-se homognea, consistente e de cor branca brilhante.

Tabela 6 - Valores de pH das bases cosmticas selecionadas.

F16 F18 F19 F20 Base Cosmtica Sem filtro solar Com filtro solar Sem filtro solar Com filtro solar Sem filtro solar Com filtro solar Sem filtro solar Com filtro solar pH 6,0 6,0 7,0 7,0 7,0 7,0 7,0 7,0

Determinao do pH Todas as formulaes desenvolvidas apresentaram pH entre 6,0 e 7,0. Seleo das bases cosmticas para incorporao do filtro solar Diante dos resultados encontrados nos testes preliminares de estabilidade, optou-se por selecionar quatro formulaes: dois gis com diferentes concentraes de polmeros (gel fluido e gel viscoso), um gel-creme e uma emulso. Assim, selecionou-se as bases cosmticas de nmeros 16 (gel-creme), 18 (emulso O/A), 19 (gel fluido) e 20 (gel viscoso) (Tabela 2). Todas as formulaes foram acrescidas posteriormente de 20% de filtro solar, obtendo um FPS de aproximadamente 30 de acordo com as informaes do fabricante, e submetidas novamente aos testes de estabilidade. Avaliao visual, teste de centrifugao e determinao do pH das bases selecionadas acrescidas do filtro solar As bases acrescidas do filtro solar apresentaram-se 244

estveis, com textura macia, homognea e com cor branca brilhante. No teste de centrifugao, nenhuma formulao apresentou separao de fases. Os valores de determinao do pH para as bases cosmticas selecionadas, acrescidas ou no do filtro solar, encontram-se na Tabela 6.

DISCUSSO A indstria de matrias-primas para o mercado cosmtico bastante dinmica, ou seja, o lanamento de novos polmeros, conservantes, umectantes e principalmente substncia ativas como os filtros solares tm sido constante. O formulador precisa estar atento e em contato com literaturas sobre essas novas matrias-primas para se manter atualizado neste mercado profissional. A tendncia ter-se cada vez mais disponveis matrias-primas que permitam bom sensorial e boa estabilidade ao produto, tanto do ponto de vista microbiolgico quanto fsico-qumico, propiciando um prazo de validade vivel para comercializao do mesmo (Leonardi, 2004).

Desenvolvimento de formulaes fotoprotetoras Todavia, no adianta a formulao ser eficaz se no apresentar sensorial agradvel, pois neste caso o consumidor no vai ser constante na sua aplicao, podendo no desfrutar das vantagens oferecidas pela formulao (Gomes et al., 1998). As formulaes que apresentam filtros solares de elevado FPS geralmente no apresentam sensorial muito agradvel, uma vez que para se conseguir tais formulaes necessrio o acrscimo de filtros qumicos e fsicos, sendo esses ltimos de difcil espalhabilidade (Macedo, 1989; Prista et al., 1992; Barata, 1995). Em virtude disto, muitas empresas tm lanado disperses de filtro solares que facilitam o desenvolvimento destas formulaes. O Granlux GAI-45 TS um exemplo disso. Esse composto constitudo de uma mistura de filtro solar qumico (metileno bisbenzotriazolil tetrametilbuti fenol) com filtro solar fsico (dixido de titnio) dispersos em uma formulao constituda de silicones, cidos graxos, gua, umectante e agente viscosificante, ou seja, o Granlux GAI45 TS uma mistura de filtros solares que apresenta o filtro fsico pr-disperso em uma emulso. Segundo dados da literatura, utilizando 20% deste filtro, obtm-se um produto fotoestvel com FPS aproximado de 30 e que permite proteo contra a radiao UVA e UVB (Granula, 2002). Albert & Ostheimer (2002) cita que se o protetor solar no for adequadamente veiculado na formulao cosmtica ou no se mantiver estvel na mesma, poder, ao invs de proteger o usurio, permitir uma maior exposio e conseqentemente oferecer risco ao mesmo. Estudos constataram que a taxa de tumores em pessoas que usam filtro solar que protege apenas da radiao UVB tende a ser mais elevada do que entre as pessoas que no usam essas formulaes (Albert & Ostheimer, 2002). Logo, incorporao de filtros estveis em bases cosmticas adequadas imprescindvel. Geralmente, as formulaes com maior contedo oleoso, como, por exemplo, as emulses A/O, apresentam melhor estabilidade do filtro solar, porm so mais gordurosas e menos apropriadas para pases de clima quente como o Brasil. Sendo assim, os gis e gis-cremes muitas vezes so mais almejados pelos formuladores das indstrias nacionais (Maia Campos, 1994; Barata, 1995; Ponzio, 2001; Leonardi, 2004). Considerando os fatores relacionados base e tambm os testes preliminares de estabilidade, das 20 formulaes desenvolvidas, apenas quatro foram selecionadas para incorporao de filtro solar. As bases selecionadas nos testes preliminares, ou seja, as formulaes de nmero 16 (gel-creme), 18 (emulso O/A), 19 (gel fluido) e 20 (gel viscoso), foram acrescidas de 20% do filtro Granlux GAI-45 TS e novamente submetidas aos estudos preliminares de estabilidade. Foram escolhidas formulaes de fcil espalhabilidade, que se apresentaram no muito oleosas e com colorao branca e brilhante, fatores estes imprescindveis quando pensa-se em aceitao pelo consumidor, j que se o consumidor no sentir uma sensao agradvel ao aplicar o produto sobre a pele, dificilmente o usar regularmente e, portanto, poder no usufruir dos seus efeitos benficos (Gomes et al., 1998). Aps serem submetidas a testes preliminares de estabilidade, verificou-se que as formulaes selecionadas apresentaram adequada espalhabilidade, mnima oleosidade, estabilidade frente ao teste de centrifugao e manuteno do pH, o que indica que tratam-se de excipientes adequados para incorporao do Granlux GAI-45 TS.

ABSTRACT Development and preliminary tests of stability of sunscreen formulations containing Granlux GAI-45 TS The current trend in the development of sunscreen formulations is the association of broad-spectrum chemical filters and microparticulated photostable physical filters. To ensure the stability of the filter, it is indispensable to incorporate it in a suitable vehicle that also helps to improve the look and fell of the product, making it more acceptable to the consumer. The objective of this study was to develop and to carry out preliminary tests of stability of cosmetic formulations for incorporation of 20% solar filter, consisting of methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutyl phenol and titanium dioxide (Granlux GAI-45 TS). The selected formulations were added of solar filter and then submitted again to the preliminary tests of stability. Of a total of 20 developed formulations, a fluid gel, a viscous gel, a cream-gel and an emulsion were selected, into which the solar filter was incorporated. When submitted to the stability tests, the formulations not presented pH variation and proved stable in the centrifugal test. Under the experimental employed, it was concluded that the selected formulations had easy spread, low oiliness, not presented pH variation and proved stable in centrifugal tests, being suitable for the incorporation of the solar filter. Keywords: solar protection; physical filter; chemical filter; Granlux GAI-45 TS; stability tests.

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