S.N. VEGETATIVO S e divide en sistema SIMPTICO Y PARASIMPTICO. Controla una serie de funciones involuntarias (respiracin, circulacin...).

Son antagonistas funcionales. El simptico tiende a activarse en situaciones de estrs y alerta. El parasimptico tiende a activarse en situaciones de actividad mnima. NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORES 1) SIMPTICO Fibras postganglionares: ADRENRGICAS Neurotransmisor: NORADRENALINA Receptores adrenrgicos: y 2) PARASIMPTICO Fibras postganglionares: COLINRGICAS Neurotransmisor: ACETILCOLINA Receptores colinrgicos: MUSCARNICOS 3) SIMPTICO Y PARASIMPTICO (FIBRA PREGANGLIONAR) Neurotransmisor: ACETILCOLINA Receptores colinrgicos: NICOTNICOS 4) PLACA MOTORA Unin neuromuscular Neurotransmisor: ACETILCOLINA Receptores colinrgicos: NICOTNICOS Segn esto existen 4 tipos de frmacos: F. simpaticomimticos: f. y adrenrgicos: Se comportan como agonistas o antagonistas y al unirse al receptor imitan las acciones del sistema simptico. F. Bloqueantes adrenrgicos F. Parasimpaticomimticoso colinrgicos F. Anticolinrgicos FRMACOS ADRENRGICOS ( Y ) P roducen efectos similares a los que obtenemos estimulando las fibras ganglionares del sistema simptico. Se unen a los receptores y . Algunos f. actan de forma indirecta: en vez de e unirse al receptor producen la 1

liberacin de los neurotransmisores correspondientes. Dentro de los f. adrenrgicos hay 4 subgrupos: CATECOLAMINAS, OTROS AGONISTAS , OTROS AGONISTAS , Y DE ACCIN MIXTA. CATECOLAMINAS 3 f. importantes: adrenalina, noreadrenalina y dopamina. ADRENALINA: se suele dar con anestsicos locales (vasoconstrictores) para aumentar la duracin de la anestesia. NORADRENALINA: se utiliza menos. Tiene un efecto vasoconstrictor muy potente. Se utiliza en shocks para aumentar la T.A. DOPAMINA: se une a receptores dopaminrgicos, dependiendo de las dosis. Si damos dosis bajas los efectos son dopaminrgicos: estimula la diuresis. Si damos dosis un poco altas los efectos son (en insuf. Cardiaca). Y si damos dosis mas altas los efectos son . Se produce vasoconstriccin y aumenta la T.A. ( en shocks). OTROS AGONISTAS SISTMICOS Y TPICOS: gotas nasales o colirios. Si se usan por va sistmica producen un aumento de la T.A. en caso de hipotensin. Si se unan por va tpica actan como descongestionantes nasales o como midriticos. Algunos de estos f. son la FENILEFRINA y la ETILEFRINA. TPICOS: por ejemplo la NAFAZOLINA o la OXIMETAZOLINA. OTROS AGONISTAS : DOBUTAMINA: efecto selectivo sobre los receptores (estimulacin cardiaca, aumenta la fuerza y la frecuencia cardiaca). En insuf. Cardiaca grave. : SALBUTAMOL (Ventoln), FENOTEROL, TERBUTALINA, SALMETEROL, RETODRINA (Prepart, inhibe las contracciones uterinas y retrasa el parto). DE ACCIN MIXTA EFEDRINA: libera noradrenalina y se une a los receptores adrenrgicos (descongestionante nasal, broncodilatador). ANFETAMINAS: casi ya no se comercializan FRMACOS BLOQUEANTES ADRENRGICOS P ueden ser bloqueantes adrenrgicos , bloq. adrenrgicos o bloq. adrenrgicos y . Los f. se unen al receptor, y como lo bloquean, no tienen actividad intrnseca en s. Impiden los efectos de la estimulacin simptica BLOQUEANTES Se unen al receptor y lo bloquean, por lo que no se produce vasoconstriccin. Hacen que baje la precarga y la poscarga. Algunos de estos f. son: PRAZOSN Y ANLOGOS (DOXAZOSINA) 2

Se usan para la hipertensin arterial, la insuf. Cardiaca, enfermedad de Raynaud (enf. Vascular donde se producen vasoespasmos), hipertrofia prosttica benigna (HPB). Otros f. que se usan en la HPB son la TERAZOSINA y la TAMSULOSINA. ERGTICOS Derivan de un hongo, el cornezuelo del centeno. Son bloqueantes , y tambin se pueden comportar como agonistas, y pueden actuar con otros receptores que no sean los adrenrgicos. Algunos f. ergticos son la ERGOTAMINA (jaquecas y migraas), DIHIDROERGOTAMINA (jaquecas y migraas), METILERGOMETRINA (hemorragias uterinas , tero atnico), DIHIDROERGOTOXINA (insuf. Vasculares cerebrales). BLOQUEANTES Bloquean los receptores e impiden el efecto de la estimulacin simptica, y el efecto de los f. . Se clasifican dependiendo del receptor que bloquean. NO SELECTIVOS: bloquean los receptores y . PROPANOLOL, TIMOLOL. CARDIOSELECTIVOS: bloquean solo los receptores . ATENOLOL, METOPROLOL. Tienen ventajas respecto a los no selectivos. No modifican la actividad bronquial, vascular, o uterina, y no tienen afectos a nivel metablico (h. de carbono). Por eso son preferibles en pacientes asmticos, diabticos o con problemas vasculares. Efectos adversos: posibilidad del efecto rebote: si los dejamos de dar bruscamente puede aparecer dolor precordial,... Debemos disminuir la dosis poco a poco. Indicaciones: angina de pecho e IAM. hipotensin arterial. arritmias cardiacas. glaucoma: disminucin de la presin intraocular. Control sintomtico del hipertiroidismo. Prevencin de jaquecas y migraas. Temblor, pnico de escena. Cuadros de ansiedad. BLOQUEANTES Y Por ejemplo el LABETALOL o el CARVEDILOL. FRMACOS PARASIMPTICOS O COLINRGICOS DE ACCIN DIRECTA A gonistas colinrgicos: se unen al receptor colinrgico muscarnico. Por ejemplo: ACETILCOLINA BETANECOL PILOCARPINA

Indicaciones: Ileo paraltico, distensin abdominal postoperatoria, atona y retencin gstrica (betanecol). Atona vesical, retencin urinaria postoperatoria o postparto, vejiga hipotnica (betanecol). Glaucoma (pilocarpina). Ciruga ocular (acetilcolina). Efectos adversos: Aumento de las secreciones. Dolor abdominal, de tipo clico. Broncoconstriccin. DE ACCIN INDIRECTA Inhibidores de la colinesterasa (agentes anticolinesterasa o anticolinestersicos): no se unen a receptores sino que provocan una subida del neurotransmisor acetilcolina. Inhiben la enzima y as aumenta la acetilcolina, porque la enzima inhibida no la metaboliza. Algunos de estos f. son: NEOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA EDROFONIO FISOSTIGMINA Indicaciones: Atona vesical, retencin urinaria postoperatoria o , vejiga hipotnica. Ileo paraltico, distensin abdominal postoperatoria, atona y retencin gstrica. Glaucoma. Anular la parlisis muscular postanestsica (producida por relajantes no polarizantes). Intoxicacin por Anticolinrgicos (fisostigmina). Miastenia gravis (diagnstico: edrofonio; tto: piridostigmina). Enf. De Alzheimer (tacrina, domepezilo: efecto colinrgico central). FRMACOS ANTICOLINRGICOS T ambin se llaman antagonistas muscarnicos o antimuscarnicos. Se unen a receptores colinrgicos muscarnicos y los bloquean. Impiden que se manifiesten los efectos del parasimptico. Disminuyen las secreciones, disminuye la motilidad, midriasis, broncodilatacin. Algunos de estos frmacos son: ATROPINA HOMATROPINA indicacin ocular TROPICAMIDA CICLOPENTOLATO IPRATROPIO (Atrovent) BUTILESCOPOLAMINA TRIHEXIFENIDILO BIPERIDENO PIRENZEPINA

Indicaciones: Aplicaciones oftlmicas (midriasis y/o cicloplejia) en exploraciones oculares o enfermedades. Asma (ipratropio inhalado). Antiespasmdicos (clicos gastrointestinales, renales, desmenorrea; butilescopolamina). Enf. De Parkinson y parkinsonismo yatrgeno (biperideno, trihexifenidilo). Bloqueos auriculoventriculares y bradicardias vagales (atropina). Preanestesia (atropina): suprime las secreciones, bloquea reflejos vagales. Hiperactividad parasimptica por manipulacin o intervencin instrumental (atropina). lcera gastroduodenal (pirenzepina): disminuye la secrecin gstrica. Casi est en desuso, porque han surgido otros f., como el losec, el omeprazol,... Efectos adversos: Sequedad de boca. Disminucin de las secreciones traqueobronquiales y de la sudoracin. Midriasis, visin borrosa. Retencin urinaria. Ileo adinmico. Transtornos en la conduccin cardiaca. Los antidepresivos triciclicos pueden tener efectos adversos de tipo anticolinrgico. FRMACOS DEL S.N. PERIFRICO H ay 2 tipos de frmacos, relajantes musculares (disminuyen la motilidad) o bloqueantes neuromusculares, que actan sobre la placa neuromuscular, y los f. anestsicos locales, que disminuyen la sensibilidad. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES B loquean la transmisin del impulso nervioso del nervio motor al msculo esqueltico, al nivel de la placa motora. 2 grupos: NO DESPOLARIZANTES (ND) Bloquean el receptor colinrgico nicotnico de la placa motora. Es un antagonismo de tipo competitivo con la acetilcolina. Efecto de los anticolinestersicos en relajacin por ND: se produce un antagonismo competitivo y anulacin del efecto (neostigmina). Si damos la anticolinesterasa, aumenta la produccin de acetilcolina y compite con el bloqueante ND y lo desplaza PANCURONIO ATRACURIO DESPOLARIZANTES (D) Agonista en receptor colinrgico nicotnico y despolarizacin persistente que produce una inexcitabilidad 5

muscular y la consiguiente relajacin muscular. Inicialmente produce movimientos musculares, pero al final se produce la relajacin. Efecto de los anticolinestersicos en relajacin por D: sinergismo. Aumenta la acetilcolina, pero no compite con el bloqueante D , sino que esa acetilcolina se une al receptor y aumenta la despolarizacin, aumentando an mas la relajacin muscular. SUCCINILCOLINA (suxametonio): efecto rpido y corto. Indicaciones de los bloqueantes neuromusculares (ND y D) Intervenciones quirrgicas. Dependiendo de la duracin se dar uno u otro. Ventilacin mecnica. Intubaciones. Ttanos. Terapia electroconvulsiva. Contraindicaciones Miastenia gravis. Enf. pulmonares o insuf. Respiratoria Interacciones: Potencian el bloqueo neuromuscular: Antibiticos: aminoglucsidos (tobramicina, gentamicina). Polipeptdicos. Anestsicos locales. F. antiarrtmicos. Calcioantagonistas: vasodilatadores, indicados en patologa cardiaca, arritmias, hipertensin. Anestsicos inhalatorios. ANESTSICOS LOCALES L a mayora son bases dbiles. Clasificacin qumica: steres: COCANA, PROCANA, TETRACANA. Amidas: LIDOCANA, MEPIVACANA, BUPIVACANA, COPIVACANA. Diferencias entre grupos: Metabolismo: los f. steres se metabolizan por hidrlisis, mediante las estearasas. La eliminacin es rpida. Las amidas s metabolizan ms lentamente, mediante unas enzimas hepticas. 6

 R. Alrgicas: ms frecuentes en los steres que en las amidas. Diferencias entre frmacos: Potencia: cuestin de dosis. Depende de la liposolubilidad. Comienzo de accin: depende del grado de ionizacin. Duracin de la accin: a mayor unin a pnas plasmticas mayor duracin. Tcnicas de aplicacin: Superficial o tpica (piel y mucosas). Tetracana, lidocana. Boca, ojos, rbol trqueobronquial, uretra, recto,... Infiltracin: extravascular: en el anestsico va diluido un vasoconstrictor (adrenalina), cuya finalidad es limitar la zona de la anestesia, disminuir los efectos adversos sistmicos y las hemorragias (lidocana, mepivacana). Bloqueo de nervios o plexos: se administra en las proximidades de nervios o plexos para anestesiar las zonas que inerva ese nervio o plexo (braquial, cervical). Es una tcnica ms especfica. Anestesia epidural: espacio epidural. Ciruga torcica, abdominal, obsttrica. Tambin se usa como analgesia en pacientes postoperatorios. Es muy selectiva y tiene pocos efectos adversos. Anestesia espinal: espacio subaracnoideo. Es mucho menos utilizada debido a los problemas (hipotensin, cefaleas, vmitos) y efectos adversos (R. Alrgicas, problemas del S.N.C., insensibilidad en la zona lingual, aturdimiento, hipotensin). MEDIADORES CELULARES S on sustancias que las sintetiza el organismo, y que tienen efectos sobre otras clulas. Lo ejercen por unin a receptores. P ej. Histamina, serotonina, prostaglandinas,... HISTAMINA S e almacena en diferentes lugares, como p ej. basfilos de la sangre, tejido conjuntivo,... Cuando se libera la histamina, bien por estmulos endgenos o exgenos, se une a los receptores histamnicos. Hay 2 tipos de receptores: los H1 y los H2. Los efectos son variados. Si se une a los H2 (mucosa gstrica, en las clulas apritales) aumenta la secrecin de cido. Si se une a los H1 (vasos sanguneos, terminaciones nerviosas sensitivas) se produce una vasodilatacin, disminucin de la T.A., y hay formacin de edema. Produce picor y dolor, broncoconstriccin F. antihistamnicos, se unen a los receptores H1 o H2: Actan como antagonistas. F. ANTIHISTAMNICOS H1 DIMENHIDRINATO DEXCLORFENIRAMINA PROMETAZINA TERFENADINA ms modernos, ms selectivos. No pasan la barrera 7

ASTEMIZOL hematoenceflica, no producen sedacin o somnolencia, CETIRIZINA y causan menos efectos Anticolinrgicos. Indicaciones: Procesos alrgicos (va oral, parenteral, colirios): rinitis, conjuntivitis, dermatitis, urticarias, reacciones anafilcticas por picaduras, medicamentos,... Cinetosis: prevenir mareos. Vrtigos. Vmitos. Efectos adversos: Accin sedante e hipntica. Sequedad de boca, retencin de orina, visin borrosa. Por va tpica son alergizantes. ANTIHISTAMNICOS H2 CIMETIDINA RANITIDINA (Zantac ) FAMOTIDINA Indicaciones: lcera gastroduodenal (tto. y prevencin). Esofagitis por reflujo. Sndrome Zollinger Ellison: tumor con hipersecrecin gstrica. SEROTONINA S e almacena tanto a nivel central como a nivel gastrointestinal. Se puede liberar y se une a sus receptores (receptores 5HT). Hay diferentes tipos de receptores: 5HT1, 5HT2, 5HT3 y 5HT4. Hay f. agonistas y antagonistas. AGONISTAS 5HT1 (Triptanes) Se utilizan para suprimir el ataque agudo de migraa. Producen vasoconstriccin.P ej: SUMATRIPTN, ZOLMITRIPTN. AGONISTAS 5HT4 Son procinticos, aumentan la motilidad intestinal. P ej. CISAPRIDA. ANTAGONISTAS 5HT3 ONDANSETRN 8

GRANISETRN Son antiemticos: vmitos por quimioterapia anticancerosa o por radioterapia. INHIBIDORES RECAPTACIN SEROTONINA FLUOXETINA PAROXETINA HIPNTICOS I nducen el sueo. Se clasifican en benzodiazepinas(BDZ), anlogos (zolpidem y zopiclona) y otros (clometiazol). BENZODIAZEPINAS S e unen a receptores benzodiazepnicos y potencian la actividad del GABA, un neurotransmisor de carcter inhibidor a nivel del SNC. Se clasifican por la duracin del efecto, aunque tambin difieren en la velocidad de absorcin, en si generan metabolitos o no,... 3 grupos: ACCIN CORTA MIDAZOLAM TRIAZOLAM ACCIN INTERMEDIA ALPRAZOLAM LORAZEPAM LORMETAZEPAM ACCIN LARGA CLORAZEPATO DIPOTSICO DIAZEPAM CLOBAZAM FLUNITRAZEPAM Acciones: 9

 Ansioltica. Miorrelajante: debida a los efectos en el SNC, no en el msculo. Anticonvulsivante: fiebres, sndrome de abstinencia alcohlica,... Hipntica: reducen el tiempo que transcurre hasta que nos quedamos dormidos (periodo de latencia). Tambin disminuye el n de despertares a lo largo de la noche. Alargan el periodo de sueo y aumentan la calidad. Indicaciones: Ansiedad: todas las BZD. Insomnio: generalmente se usan las de accin intermedia. Convulsiones y epilepsia: diazepam IV y clobazam y clanozepam respectivamente. Espasmos musculares. Preanestesia/ induccin anestsica: antes de operar para tranquilizar (oral) y para iniciar la anestesia (IV). Alcoholismo agudo: diazepam IV. Efectos adversos: Somnolencia y sedacin: incapacidad para conducir, incapacidad de respuesta rpida, disminuyen los reflejos, cierto grado de amnesia altergrada. Fenmenos de rebote (BZD de accin corta). Depresin respiratoria. Hipotensin, potenciable con opioides, anestsicos generales, alcohol. Conducta agresiva Tolerancia y dependencia proporcional a la dosis y el tiempo. Antagonista de las BZD: FLUMAZENIL. Estructuralmente es parecido a las BZD, y se une a los receptores benzodiazepnicos, pero no tiene efecto, es un antagonismo competitivo. Se suele dar por va IV, porque por va oral sufre el efecto de primer paso heptico. La accin es muy corta. Se suelen dar dosis repetidas o infusiones continuas. Se llama comercialmente Anexate. Se utiliza para : Diagnstico intoxicacin por BZD. Tto. Anular la sedacin por BZD en anestesia ANLOGOS S e unen tambin al receptor benzodiazepnico, pero a diferencia de las BZD, solo tienen accin hipntica. La duracin del efecto es corto. Solo se utilizan para el insomnio. Producen menos tolerancia y dependencia que las BZD, y los efectos sobre la estructura del sueo son menores, es un sueo ms fisiolgico. ZOLPIDEM y ZOPICLONA. OTROS: CLOMETIAZOL Acciones: Hipntico. Sedante. 10

 Anticonvulsivante. Antes se venda de forma IV y oral; ahora solo se vende de forma oral. Indicaciones: Estados de confusin, intranquilidad, insomnio, enfermos alcohlicos una vez superada la fase aguda. Se suele dar a ancianos. ANESTESIA GENERAL I nsensibilidad al dolor en todo el cuerpo. Se pierde la conciencia. En el momento en que dejamos de administrar el f. el paciente se recupera. El motivo de la anestesia general es poder realizar las IQ. Se necesita insensibilidad, y que el paciente no tenga reflejos (salivacin, bradicardias, taquicardias, mov. de piernas o brazos,...). Se provoca una relajacin esqueltica, prdida de conciencia. Para conseguir todas estas cosas se usan varios f: anestsico general, relajantes musculares, analgsicos, neurolpticos (suprimen los reflejos vegetativos). ANESTSICOS GENERALES S e dividen en anestsicos IV y anestsicos por inhalacin. ANESTSICOS INTRAVENOSOS Neuroleptoanestesia: neurolptico (DROPERIDOL) + opioide (FENTANILO). Se consigue analgesia profunda, prdida de conciencia, proteccin neurovegetativa. Tambin hay que dar relajantes musculares ND. Tiopental: pertenece a los barbitricos. Accin rpida y corta. Es muy liposoluble, por eso tiene accin rpida. No es relajante muscular. Produce depresin respiratoria e hipotensin. BZD: diazepam y midazolam. El ms utilizado es el midazolam (accin rpida, corta y da menos problemas de irritacin venosa) Tienen accin hipntica, relajante muscular, amnesia. No provocan analgesia. La ventaja de estos f. es que tienen un antagonista especfico, el flumacenil. Ketamina: accin rpida y corta. Accin analgsica. Hay un problema, produce una anestesia disociativa. El paciente cuando despierta de la anestesia, tiene alucinaciones y otra serie de alteraciones psquicas. Estas alteraciones se previenen con BZD. Etomidato: accin rpida y corta. Propofol: accin rpida y corta. No tiene efecto analgsico. ANESTSICOS POR INHALACIN Se usan sobre todo en la 2 fase de la anestesia, en la de mantenimiento. Se eliminan principalmente por el pulmn. 2 grupos: gases y lquidos voltiles.

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Gases: XIDO NITROSO. Poco potente. Nunca se utiliza solo, sino con otros (IV o lquidos voltiles). Lquidos voltiles: se meten en los vaporizadores. ISOFLURANO, DESFLURANO y SEVOFLURANO. Son ms potentes. Tienen accin anestsica, analgsica y relajante muscular. Pocos efectos depresores cardiovasculares. MEDICACIN PREANESTSICA S e suele dar antes de la anestesia, con diferentes fines: disminuir la ansiedad (BZD), aliviar o disminuir el dolor previo si existe o incluso el postoperatorio, disminuir los efectos secundarios o adversos, como p ej. el hecho de que se produzca salivacin, tos, vmitos, bradicardia. Se pueden dar opioides, antiemticos (primpern, ondasetrn), Anticolinrgicos (atropina). Antes de la IQ se dan tambin antibiticos, con fin profilctico, se dan en el momento de la induccin anestsica. A veces se dan heparinas para prevenir los trombos. ANTIDEPRESIVOS L a depresin se debe a que hay un problema de transmisin del impulso nervioso en algunas zonas del SNC. Ese dficit en la transmisin se debe al dficit de neurotransmisores en las sinapsis (noradrenalina, serotonina, dopamina,...). Los antidepresivos aumentan la cantidad de neurotransmisores en las sinapsis. Generalmente los neurotransmisores una vez liberados son recaptados y vuelven a almacenarse (95%). El 5% es destruido. El enzima que metaboliza los neurotransmisores son los MAO (monoaminoxidasas). El motivo por el que los antidepresivos aumentan la cantidad de neurotransmisores es porque inhiben la recaptacin o porque inhiben la metabolizacin por parte de la MAO. Basndose en estos 2 mecanismos, hay 2 tipos de f. antidepresivos: tricclicos y afines, e inhibidores de la MAO. TRICCLICOS Y AFINES L a accin antidepresiva la ejercen porque inhiben la recaptacin de noradrenalina, serotonina, algunos dopamina. Algunos son selectivos y otros no. Todos tienen ms o menos la misma eficacia. EL efecto no es inmediato, sino a los 10 o 15 das. Se clasifican en 3 grupos: TRICCLICOS AMITRIPTILINA IMIPRAMINA CLOMIPRAMINA INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINA (ISRS) FLUOXETINA PAROXETINA 12

 CITALOPRAM HETEROCCLICOS MAPROTILINA MIAUSERINA TRAZODONA Las diferencias entre estos f. estn en los efectos adversos debidos a: La accin farmacolgica (segn la inhibicin). Bloqueo de otros receptores (colinrgicos, histamnicos, adrenrgicos). Algunos tienen accin sedante, y otros accin analgsica. Indicaciones: Sndromes depresivos: bipolar (maniacodepresivos), unipolar. Sndromes de ansiedad cuando hay fobias, bulimia, ataques de pnico. Dolor cuando no se ha podido controlar con analgsicos. Ej. neuralgias postherpticas, dolor oncolgico, cefaleas y dolor artrtico. Se suelen utilizar los tricclicos: amitriptilina e imipramina. Cuadros de hiperactividad en nios (imipramina) Enurosis nocturna e incontinencia urinaria (imipramina). Efectos adversos: Segn la accin farmacolgica: Los que inhiben la recaptacin de noradrenalina: taquicardia, temblor, ansiedad. Los que inhiben la recaptacin de serotonina: nauseas, vmitos, prdida de peso (sintomatologa a nivel intestinal). Segn el receptor que bloquean: Receptores colinrgicos: sequedad de boca, estreimiento, retencin de orina, visin borrosa. Receptores adrenrgicos: vasodilatacin hipotensin ortosttica. Receptores histamnicos: sedacin. Los que ms efectos tienen son los tricclicos (Anticolinrgicos, hipotensin), y su intoxicacin es peligrosa. Los heterocclicos tienen menos efectos y su sobredosis es menos peligrosa. Los ISRS son los que menos efectos tienen. Solo tienen que ver con la recaptacin de serotonina. INHIBIDORES DE LA MAO H ay 2 formas de Mao: A y B. Cada una metaboliza diferentes sustratos. La A metaboliza tiramina, noradrenalina y serotonina. La B metaboliza tiramina y dopamina a nivel cerebral. La inhibicin puede ser selectiva y no selectiva (la no selectiva inhibe la MaO A y B y le selectiva inhibe la A o la B), reversible o no reversible (reversible: el enzima es recuperable luego). Segn esto hay 3 grupos:

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IRREVERSIBLE Y NO SELECTIVA FENELZINA TRANILCIPROMINA REVERSIBLE Y SELECTIVA MAOA MOCLOBEMIDA IRREVERSIBLE Y SELECTIVA MAOB SELEGININA: aumenta la dopamina para tto. del parkinson (antiparkinsonismo no depresivo). Los reversibles tardan en aparecer el efecto 10 o 15 dias. Al dejar de administrarse los f. tardan en recuperarse 2 semanas. Acciones: antidepresiva, ansioltica (fobias, neurosis de ansiedad), correccin de trastornos del sueo. Todos estos f. son de 2 eleccin para depresiones atpicas o un componente de ansiedad importante (se utilizan para los tiroidicos) Esto se debe a que producen interacciones importantes con los alimentos y medicamentos Interacciones: Problemas con una sustancia de los alimentos llamada tiramina. Esta sustancia se metaboliza por los IMAO. La tiramina es un simpticomimtico de accin indirecta (imita al simptico liberando noradrenalina). Si administramos IMAO no se metaboliza, causando crisis hipertensiva. Problemas con f. simptico.mimticos de accin inmediata. Cuando suprimimos los antidepresivos de forma brusca se da el sndrome de retirada. No es una dependencia ni una recidiva de la enfermedad. Si se vuelve a poner el f. desaparece. Se caracteriza por trastornos del sueo, alteraciones gastrointestinales y emotivas. Para evitar este sndrome si se han utilizado durante ms de 2 meses se recomienda que no se suspenda el uso bruscamente, sino reduciendo la dosis durante un mes. FRMACOS ANTIMANIACOS S on para la depresin bipolar. Para la mana se utiliza sobre todo el litio en forma de carbonato. Se da por va oral. Se utiliza para la profilaxis de la enfermedad maniacodepresiva. El efecto es la disminucin de la gravedad y frecuencia de las fases de mana. Tambin se puede utilizar en tto. de fases de mana con accin ms lenta. Con el Li se produce la motorizacin a nivel plasmtico. Se determinan los niveles plasmticos (motorizacin) que se realiza para f. que tienen un ndice teraputico estrecho. Adems, de un paciente a otro hay diferente absorcin de Li. Otros f. antimaniacos son: HALOPERIDOL y algunos antiepilpticos (VALPROATO y CARBAMAZEPINA). FRMACOS ANTIPSICTICOS

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A ntes se les llamaba tranquilizantes mayores. Los menores eran las BZD. Tienen distintas acciones: Antipsictica: tto. de esquizofrenia. Hay una sintomatologa positiva (alucinaciones, delirios, hiperactividad) y otra negativa (apata, pobreza de lenguaje, disminucin de la relacin social). Los f. mejoran ms los sntomas positivos. El efecto tarda tiempo en aparecer. Neurolptica o tranquilizante: apata, indiferencia, baja el estado de nimo, pero no aparece sueo. Este efecto aparece tanto en personas normales como en psicticas. Si se usan dosis altas aparece la catalepsia (inmovilidad motora). Antiemtica: los f. actan en el centro del vmito (zona quimiorreceptora o zona gatillo). Se unen a receptores dopaminrgicos D2. Hay algunos f. antipsicticos, los atpicos, que se unen adems a otro receptor, los de la serotonina 5HT2, y en ambos casos los antipsicticos bloquean esos receptores cerebrales. Clasificacin: se dividen en tpicos y atpicos. TPICOS FENOTIAZINAS CLORPROMAZINA: Largactil LEVOMEPROMAZINA FLUFENAZINA: el efecto dura hasta un mes TIORIDAZINA BUTIROFENONAS HALOPERIDOL: hay gotas, pastillas, inyectables... DROPERIDOL: se usa en la neuroleptoanestesia. ORTOPRAMIDAS SULPIRIDA TIAPRIDA ATPICOS CLOZAPINA: fue el primer antipsictico atpico. Est muy restringido por casos de agranulocitosis. RISPERIDONA OLANZOPINA Diferencias en neurolpticos:

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 Potencia antipsictica. Sedacin. Accin antiemtica. Efectos extrapiramidales. Hiptensin. Efectos Anticolinrgicos. Indicaciones: Esquizofrenia. Psicosis por qumicos: cocana, alucingenos, anfetaminas. Sndrome de retirada del alcohol (tiapride). Demencia y estados de agitacin. Nauseas y vmitos. Neuroleptoanestesia. Hipo intratable. Antimaniaco. Vrtigos. Efectos adversos: Algunos pueden producir sedacin. Bloqueo de determinados receptores del SN vegetativo (efectos Anticolinrgicos): sequedad de boca, estreimiento, retencin urinaria,... Hipotensin. Reacciones extrapiramidales: se bloquean los receptores dopaminrgicos cerebrales, lo que se llama la va nigroestriada. Pueden producir un parkinsonismo agudo (rigidez, temblor). Distonas agudas, espasmos musculares en cara, cuello, lengua y espalda. Acatasia: agitacin motora. Temblor perioral: sndrome conejo. Si suspendemos el f. los efectos tienden a desaparecer, y si damos f. Anticolinrgicos (biperideno o trihexifenidilo) tambin se alivian estos efectos adversos. Disquinesia tarda. Mov. faciales, extremidades, distona en el tronco. No se alivia al suspender los f. o con Anticolinrgicos. Se relaciona con alteraciones que ya hay en las personas. Alteraciones endocrinas: aumenta la prolactina, el peso, disminuye la lbido, trastornos menstruales, ginecomastia (aumento del tamao de las mamas, galactorrea). Se deben utilizar 1 los antipsicticos tpicos, y si el cuadro no cesa, pasaremos a utilizar los atpicos. ANALGSICOS H ay 2 grandes grupos con diferentes caractersticas: los opioides y los AINES (Antiinflamatorios no esteroideos). Diferencias: OPIOIDES AINES 16

 Lugar de accin SNC SN Perifrico Eficacia analgsica Intensa Moderada Usos clnicos Dolores viscerales Cefaleas Dolores intensos Artralgias Mialgias Dolores moderados Otras acciones Dependencia Antitrmica Tolerancia Antiinflamatoria Antiagregante RECEPTORES OPIOIDES L a morfina se extrae del opio (adormidera). Ejerce el efecto porque se une a los receptores opioides, que tienen unos ligandos endgenos (encefalinas endorfinas). Se conocen 3 tipos de receptores opioides: , y . Cada receptor tiene sus efectos.

Analgesia Analgesia Analgesia Depresin respiratoria Disforia Depresin respiratoria Euforia Miosis Sedacin Miosis ! motilidad gastrointestinal En base a estos 3 receptores podemos clasificar los opioides en 4 grupos: AGONISTAS PUROS Se unen al receptor y tienen una actividad intrnseca mxima. HERONA CODENA MORFINA opioides menores MEPERIDiNA (Dolantina) TRAMADOL 17

METADONA FENTANILO ALFENTANILO AGONISTASANTAGONISTAS MIXTOS PENTAZOCINA. Agonista en el receptor y antagonista en el . AGONISTAS PARCIALES BUPRENORFINA. Tiene una actividad intrnseca inferior a la de los puros. Si se da con agonistas puros podra comportarse como antagonista. Receptor . ANTAGONISTAS PUROS Se unen a los 3 receptores (, y ) NALOXONA, NALTREXONA. Acciones: Analgesia (muy eficaz). Se ejerce a nivel central. Tanto dolores agudos como crnicos. La accin analgsica es proporcional a la dosis. Cambia la percepcin del dolor. Efectos adversos: Depresin respiratoria: deprimen el centro respiratorio. Se retiene CO2 > acidosis respiratoria. Depende de la dosis y de la va. Accin antitusgena. Hipotermia. Hipertona muscular. Miosis. Nauseas y vmitos. Bradicardia, hipotensin. Retencin urinaria. Disminucin de la motilidad gastrointestinal, aumento del tono de algunos esfnteres (vaciado gstrico lento, enlentecimiento del trnsito intestinal estreimiento), aumento de la presin en vas biliares con cuadros de tipo clico biliar. Tolerancia de tipo farmacodinmico (desensibilizacin de los receptores). Se manifiesta ms con unos efectos que con otros. El ms temible es la dependencia. Al dejarlos de dar bruscamente se da el sndrome de abstinencia, lo que se llama mono: bostezos, rinorrea, ansiedad, dolores abdominales y musculares, piloereccin, sudoracin, irritacin. Puede durar desde horas hasta das. Superada esta fase hay una sintomatologa posterior. Ms que problemas fsicos hay problemas psquicos. Cuando se intenta reducir dosis se llama fase de desintoxicacin, y cuando se ha dejado de consumir se llama fase de deshabilitacin. La HERONA es muy liposoluble, y penetra en el SNC. Tiene una accin muy euforizante. La MORFINA es el opioide de referencia. Existe en inyectables (12%) que se pueden dar IV, IM, SC, y 18

tambin existe en presentacin oral. La morfina tiene el efecto de primer paso heptico. Hay que dar ms dosis de forma oral que IV. Tiene una accin rpida pero corta, y para no tener que dar cada 46 horas hay una morfina retardada que se llama MST y que se da cada 12 horas. No se mastica. Hay otra presentacin que son bolitas y que se pueden mezclar con alimentos. La NEPERIDINA esta solo en inyectables. La METADONA esta por va oral y parenteral. Se utiliza en programas de desintoxificacin. El FENTANILO cada vez es ms importante. Hace unos aos solo se usaba en anestesia por va IV. Ahora se comercializa tambin en parches, y son casi tan utilizados como la morfina oral retardada para el dolor crnico. La CODENA prcticamente se usa como analgsico, antitusgeno y antidiarreico. El TRAMADOL (Adolonta) sirve tambin para dolores intensos, pero no es tan potente como los dems opioides. La PENTAZOCINA produce menos depresin respiratoria y no aumenta tanto la presin en vas biliares. A medida que se aumenta la dosis aparece la disforia, y por efecto a los receptores sigma produce alucinaciones. La BUPRENORFINA se une al receptor . Puede producir efectos antagonistas y precipitar un cuadro de abstinencia. Va IV y oral (sublingual). La NALOXONA y la NALTREXONA bloquean los 3 receptores e impiden que se unan los dems ligandos, tanto exgenos como endgenos. La naloxona es de administracin parenteral. Accin rpida y corta. Es parecido en cuanto al uso al flumazenilo. Se utiliza como diagnstico de intoxicacin por opioides y su tto. y para anular los efectos de la anestesia con opioides. La naltrexona se da por va oral. La accin es de inicio ms lento, pero de accin ms duradera. Se usa en ttos. De deshabilitacin para evitar la recada. Requiere la colaboracin del paciente. Indicaciones: Tto. del dolor agudo (parto, postoperatorio, clicos renales, biliares, IAM) y el crnico (oncolgico, reumtico,...). AINES I nhiben la accin de una enzima, la ciclooxigenasa (cox). Esta enzima a partir del cido araquidnico, se transforma en endoperxidos cclicos, y de ellos se forman las prostaglandinas (pg) y los tromboxanos (tx). Las prostaglandinas tienen importancia a distintos niveles. Participan en la inflamacin, el dolor, la fiebre y la patogenia. Tambin tienen un papel fisiolgico en el individuo: efecto protector de la mucosa gstrica, sobre el rin en situaciones comprometidas, garantizando el flujo renal. Hay 2 tipos de cox: COX1: enzima constitutiva, la que habitualmente interviene en la sntesis de pg que tienen una accin fisiolgica. Est en las clulas sanas. Si inhibimos esta enzima encontramos efectos adversos: gastrointestinales, renales. 19

COX2: es una enzima inducible. Forman pg que tienen un papel en la inflamacin. Si inhibimos la cox2 obtenemos una accin analgsica, antiinf. y antipirtica. La mayora de los AINES inhiben las dos cox, es decir, son no selectivos. Hay alguno, como el MELOXICAM, que es ms selectivo. Hay unos f. llamados coxibs, que inhiben la cox2: ROFECOXIB, CELECOXIB. Acciones: Analgsica: no es tan potente como la de los opioides. Los AINES no cambian la percepcin del dolor porque no actan a nivel central, sino a nivel perifrico. Sirven para mialgias, cefaleas, dolor, postoperatorio, postraumtico, dismenorrea, dolor neoplsico en las 1as fases. Antitrmica. Antiinflamatoria. Antiagregante: c. Acetilsaliclico. Inhiben la cox en las plaquetas, y se utiliza para la prevencin de tromboembolismos. CLASIFICACIN AINES Salicilatos: accin analgsica, antitrmica, antiinf., antiagregante, incluso a dosis bajas (100300 mg). Se evita la formacin no de una pg, sino tambin de un tx. Tambin tiene efecto sobre el c. rico: si son dosis bajas lo suben y viceversa. Algunos de estos f. son el ACIDO ACETILSALICLICO (AAS, va oral) y el ACETILSALICILATO DE LISINA (ASL, oral e IV). PARACETAMOL: analgsico de eleccin. Accin analgsica y antitrmica. No es antiagregante. PROPACETAMOL: como tal no tiene accin, es un profrmaco. Se tiene que transformar en paracetamol. El paracetamol no es gastrolesivo. A dosis altas hay hepatotoxicidad: necrosis. Antdoto: acetilcistena. Pirazolonas: METAMIZOL (Nolotil) o DIPIRONA. Accin analgsica y antipirtica, pero no antiinf. Accin relajante muscular. A dosis altas tiene efectos gastrolesivos. Hipotensin si velocidad rpida. Produce agranulocitosis y anemia plsica (muy rara vez). Otros (antiinf.): DICLOFENAC, INDOMETACINA, KETOROLAC, NAPROXEN, IBUPROFEN, PIROXICAM, MELOXICAM. Los ms usados son el diclofenac, el naproxen y el ibuprofen. Los dems son ms potentes y tienen efectos graves sobre la cox1. Inhibidores selectivos de cox2: para problemas articulares. ROFECOXIB, CELECOXIB. Efectos adversos gastrointestinales: Desde gastritis hasta perforacin. Factores de riesgo que favorecen los efectos adversos (lcera): +60 aos. Antecedentes de lcera. Personas que toman dosis altas o prolongadas. Personas que toman tto. anticoagulante. Personas que toman corticoides. Se recomienda hacer una profilaxis de la lcera si se toman aines y hay algn factor de riesgo. Se recomienda un antiulceroso llamado misoprostol, comercialmente se llama Citotec. Si aparece la lcera se suspende el aine y se hace un tto. con antihistamnicos H2 o el Omeprazol. 20

 Los menos lesivos son el paracetamol, el metamizol (dosis bajas), ibuprofen, diclofenac. El ms lesivo es el piroxicam. Si se bloquea la sntesis de pg se pueden provocar nefropatas agudas (insuf. Renal, retencin de agua y sodio: edemas, cuadros graves de insuf. Cardiaca), y si se usan de forma prolongada pueden causar nefropatas crnicas. Pueden aparecer R. De hipersensibilidad. Otros efectos son la agranulocitosis y la anemia plsica. Tambin puede aparecer hepatotoxicidad con dosis altas de paracetamol. Indicaciones: Para la fiebre (paracetamol oral, propacetamol, metamizol). Dolor, neuralgias, mialgias, artralgias, dolores postoperatorios, posparto, postraumticos, en la dismenorrea, dolor clico, neoplsico. Procesos inflamatorios agudos. Sndromes articulares (artritis reumatoide, artrosis). Prevencin de tromboembolismos. Ataque agudo de gota. LOS DIURTICOS A umentan la diuresis. Actan sobre el transporte de iones, la reabsorcin de iones (sobre todo Na acompaado de agua). Se utilizan cuando hay edemas o en HTA. Se clasifican en 5 grupos: INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA TIAZIDAS Y AFINES DIURTICOS DE ASA O ALTO TECHO AHORRADORES DE POTASIO OSMTICOS Hay otra clasificacin segn la eficacia de la accin diurtica (potencia): MXIMA: D. DE ASA: + 15% de lo que se filtra se elimina. MEDIANA: TIAZIDAS: Na+ 510% LIGERA: AHORRADORES DE POTASIO, OSMTICOS E INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA: Na+ < 5%. INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA L a anhidrasa carbnica cataliza la R. CO2+ H2O CO3H2 CO3H + H+. Esta R. se produce en clulas de la nefrona (TCP). El bicarbonato se absorbe, pasa a la sangre y el protn se elimina. Si se inhibe la enzima no se elimina el bicarbonato y se alcaliniza la orina, y como no pasa a la sangre hay una tendencia a la acidosis. ACETAZOLAMIDA (va oral). 21

La anhidrasa carbnica tambin participa en otra R. en el ojo, responsable de la produccin de humor acuoso. Si se inhibe, no se produce el humor acuoso y baja la presin intraocular. Por eso se utilizan para el glaucoma. Hay un par de f. que se utilizan en forma de colirios (DORZOLAMIDA). Tambin se utilizan para el mal de altura (alcalosis respiratoria). TIAZIDAS Y AFINES A ctan en el TCD, en la zona ms proximal, e inhiben la reabsorcin de Na y agua. Tambin inhiben la anhidrasa, pero de forma menos importante. Su eficacia es mediana, y a consecuencia de esa inhibicin en el transporte de iones, se producen alteraciones electrolticas: hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia. Producen trastornos metablicos: ! cido rico hiperuricemia, hiperglucemia. Tambin producen un trastorno cidobase, la alcalosis por hipocloremia. Indicaciones: Hipercalciuria con clculos: exceso de Ca en orina, puede producir clculos. Diabetes inspida de tipo nefrognico porque la AADH no tiene sus efectos a nivel renal. HIDROCLOROTIAZIDA CLORTALIDONA INDAPAMIDA DIURTICOS DE ASA O TECHO ALTO A ctan en el asa de Henle, inhibiendo la reabsorcin de Na. Son los ms potentes. Producen trastornos electrolticos, metablicos y cidobase como las tiazidas: hipopotasemia, hipomagnesemia, hipocalcemia, hiperglucemia, hiperuricemia, alcalosis hipoclormica. Pueden producir ototoxicidad (vrtigos, prdida de odo,...). Indicaciones: Edemas de pulmn, sndrome nefrtico, insuf. cardiaca... FUROSEMIDA (Seguril) Tanto por va oral como parenteral TORASEMIDA AHORRADORES DE K+ A ctan en la zona distal del TCD, en la bomba de Na. Se inhibe la reabsorcin de Na y la eliminacin de K+. Son de eficacia ligera.

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La ESPIRONOLACTONA compite con la aldosterona por unirse a los receptores. Se utiliza en situaciones de hiperaldosteronismo, y en edemas en que tambin est aumentada la act. De la aldosterona (ascitis). El AMILORIDE no tiene relacin con la aldosterona, pero bloquea la bomba de Na+ y K+. Estos diurticos no producen hipopotasemia. Pueden producir hipercalemia (exceso de K+ en sangre). OSMTICOS S on de pequeo tamao, se filtran por el glomrulo y atraen, arrastran agua, y por eso producen diuresis. El MANITOL tambin tiene ese efecto a nivel intestinal (laxante). Se utiliza para disminuir la presin intracraneal (derrame cerebral), intoxicaciones. El GLICEROL se usa en oftalmologa para disminuir la presin intraocular. Indicaciones generales de los diurticos: Insuf. cardiaca congestiva (d. de asa o tiazidas). Edemas y ascitis de cirrosis (espironolactona, a veces se asocia con d. de asa). Edema agudo de pulmn (d. de asa). Edemas de sndrome nefrtico (d. de asa). HTA (tiazidas o d. de asa a dosis bajas). Otras: Edema cerebral. manitol Intoxicaciones. Hipercalciuria. Diabetes inspida nefrognica tiazidas Glaucoma. Alcalinizacin de orina. acetazolamida Mal de altura. Hipercalcemia: d. de asa. LOS ANTIBITICOS S irven para tratar las infecciones por bacterias. Lesionan o destruyen las bacterias invasoras del organismo. Efecto antibacteriano 2 grupos: Bactericidas: destruyen la bacteria Bacteriostticos: impiden su desarrollo betalactmicos sulfamidas aminoglucsidos tetraciclinas quinolonas macrlidos metronidazol cloranfenicol

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vancomicina clindamicina fosfomicina El espectro antibacteriano de los ATB es el conjunto de bacterias sobre las que es eficaz. En base al espectro se habla de ATB de amplio espectro, medio o reducido. Amplio Gram " y () Medio Reducido una bacteria o un grupo pequeo de bacterias. Si sabemos la bacteria que causa la infeccin es mejor dar ATB de espectro reducido. Mecanismo de accin: Los bactericidas destruyen la pared de la bacteria, y los bacteriostticos alteran su metabolismo. 1. Inhibicin de la sntesis de la pared celular muerte Betalactmicos: penicilinas. Fosfomicina. Vancomicina. 2. Inhibicin de la sntesis de pnas. (bactericidas y bacteriostticos). Aminoglucsidos. Macrlidos. Tetraciclinas. Clindamicina. Cloranfenicol. 3. Interferencia con la sntesis o metabolismo de los c. nucleicos. Quinolonas. Metronidazol. 4. Inhibicin de la sntesis de cido flico. Sulfamidas. Trimetroprm. RESISTENCIA BACTERIANA Insensibilidad de la bacteria al ATB. Puede ser natural o adquirida. Natural: una bacteria por naturaleza siempre ha sido resistente. Adquirida: bacteria que previamente era sensible a un determinado ATB, pero ahora ya no lo es.. Esta resistencia adquirida se facilita por el abuso de los ATB y por su uso incorrecto ( automedicacin). La resistencia tambin puede ser cruzada o mltiple. Cruzada: para varios ATB del mismo grupo o para ATB que tiene el mismo mecanismo de accin. Mltiple: resistente a varios grupos de ATB. 24

La resistencia aparece por el mal uso de los ATB. Aparece una mutacin cromosmica y desarrolla resistencia al ATB. Tambin puede ser porque las bacterias se transfieran material gentico, se pasan genes de resistencia. La mayora de los ATB adquieren resistencia de esta forma. Si los utilizamos mal facilitamos el crecimiento de cepas resistentes. Los mecanismos por los que la bacteria es resistente es la creacin de enzimas que inactivan al ATB. P ej. las batalactamasas (rompen el betalactmico). Tambin puede disminuir la permeabilidad de la membrana y el ATB no puede entrar. Tambin se puede alterar el receptor de los ATB o que se cree un mecanismo de eliminacin del ATB. Dentro de los factores que aumentan la aparicin de resistencias estn: Dosis insuf. de ATB. Dar ATB con intervalos muy prolongados entre dosis. Uso inadecuado en profilxis. Uso abusivo en uso tpico o en infecciones virales. Uso injustificado de ATB de amplio espectro. Ttos. Demasiado cortos o demasiado largos. Cuando se cree que hay infeccin se toman muestras: hemocultivos, esputo,... Se manda a microbiologa y se asla el germen. Luego se ponen unos discos con ATB, y as sabemos si son eficaces o no. Antibiograma clasificacin de ATB segn resistencia o no a un ATB. CRITERIOS PARA LA SELECCIN DE ATB 2 principalmente: la bacteria causante y los factores del paciente. Debemos tratar de saber que bacteria es la causante por medio de la clnica (si es respiratorio, urinario, una herida) y los datos bacteriolgicos (muestras, hemocultivos, urocultivos,...). Si la infeccin es grave no podemos esperar a tomar las muestras y hacer el cultivo. Se inicia un tto. llamado emprico y se espera a que lleguen los resultados, y se replantea el tto., cambiando de ATB o escogiendo ATB de menos espectro. Se da prioridad a los bactericidas, a los de espectro reducido, a los menos txicos, y al coste. Debemos tener en cuenta el foco de la infeccin, pues lo que queremos es que las [ATB sean las adecuadas. Si es en orina debemos dar uno que se elimine por orina. Debemos saber cmo acceder al foco. Tambin debemos tener en cuenta la dosis y la va. Otros aspectos son la edad del paciente. En los ancianos y los recin nacidos est alterada la eliminacin del ATB, y pueden causar intoxicacin (quinolonas, tetraciclinas, aminoglucsidos,...). El hecho de que exista embarazo o se est lactando puede ser perjudicial para el feto o el lactante (las tetraciclinas no estn indicadas en estos casos). Tambin habra que considerar la funcin renal y la heptica. Si hay alguna insuf. debemos disminuir la dosis o aumentar el intervalo de administracin (sobre todo en insuf. renal; hay tablas para ello). Tambin hay que considerar las alergias. UTILIZACIN. FINES. Teraputica emprica o experimental. Desconocemos el agente causal, y despus de recoger las muestras aplicamos el tto. especfico o etiolgico una vez conozcamos el antibiograma del agente causal. Profilctica situaciones mdicas (contactos con TBC o meningitis, personas con predisposicin a endocarditis; 25

personas que viajan al extranjero) o quirrgicas (evitar despus infecciones posquirrgicas, sobre todo cuando hay ciruga contaminada: colon, genitales, traumatismos; tambin se hace en ciruga limpia: cadera, vascular, cardiaca,...). Es importante cmo se hace la profilaxis y con qu ATB se hace. Tiene que cubrir los grmenes ms probables que vayan a haber en la zona quirrgica. Se necesita que en el momento de la IQ existan [ATB adecuadas. Esto se garantiza no dndolos con mucha antelacin. Si es por va IV se recomienda que se den en la induccin de la anestesia. Si es por va IM hay que darlos media o una hora antes En IQ de ms de 2 horas se recomienda repetir la dosis (dosis intraoperatorias). No se deben utilizar ni los ms potentes ni los restringidos. ASOCIACIONES DE ATB Si se puede es mejor usar solo un ATB. A veces se asocian 2 ATB y a veces incluso 3 o 4 (inmunodeprimidos). Motivos: Impedir la aparicin de resistencias (tto. de TBC, dura 6 meses). Ttos. Empricos: cubrimos el espectro antibacteriano (Gram ", (), anaerobios,...). Probabilidad de infeccin mixta, por varias bacterias (infecciones abdominales, plvicas, Gram () y anaerobios) Sinergismo de potenciacin (trimetoprim + sulfametoxazol). BETALACTMICOS S on los ms utilizados para tratar las infecciones. Son bactericidas e inhiben la sntesis de pared celular. Tienen todos un anillo batalactmico. Hay 4 subgrupos: PENICILINAS Se clasifican por el espectro antibacteriano en 4 grupos: Espectro reducido: se utilizan poco hoy en da. PENICILINA G SDICA (IV/IM). Cada 4/6 horas. PENICILINA G BENZATINA PENICILINA G PROCANA Antiestafiliccicas: infecciones de piel, tejidos blandos, seas, articulares. CLOXACILINA Espectro amplio: se cubren incluso Gram (). Infecciones ticas, sinusitis, urinarias, salmonelas, respiratorias. AMPICILINA AMOXICILINA Espectro amplio y antipseudomonas PIPERACILINA: va IV/IM. Uso hospitalario. Infecciones graves, terapia emprica. Efectos adversos: R.. de hipersensibilidad: R. cutneas. En funcin del espectro pueden dar diarreas. A > espectro > posibilidad de diarreas. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

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No son ATB, no tienen accin antiinfecciosa propia, sino que inhiben las betalactamasas que producen ciertas bacterias, e impiden que rompan el anillo betalactmico. Por eso hay que darlos con un ATB. CIDO CLAVULNICO + AMOXICILINA (Augmentine). Oral y parenteral. Esta asociacin tiene de diferencia con la amoxicilina que cubrimos las bacterias productoras de betalactamasas que la amoxicilina sola no cubre. TAZOBACTAM + PIPERACILINA. Ampliamos el espectro de la piperacilina. CEFALOSPORINAS Se clasifican de 1 a 4 generacin: 1 generacin: CEFAZOLINA 2 : CEFOZOXIMA (oral y parenteral) y CEFOXITINA. 3 : CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTOZIDIMA, CEFIXIMA (oral). 4 : CEFEPIMA. Esto es un criterio de cmo han ido surgiendo temporalmente y tambin de espectro antibacteriano: 1: espectro para Gram", y cuanto ms avanza la generacin, disminuye la accin para Gram" y aumenta la accin para Gram(). Las de 4 generacin tienen actividad para Gram" y (). Son muy utilizadas en medio hospitalario. Indicaciones: Profilaxis quirrgica: ciruga ortopdica, vascular, gstrica,...para ciruga poco contaminada sobre todo estafilococos de la piel. Cefoxitina: para infecciones por anaerobios: abscesos, neumonas por aspiracin, abdominal. Cefozoxima: para infecciones respiratorias, urinarias, gastrointestinales. Muy utilizada. 3 y 4 g: para infecciones ms graves (neumonas, inmunodeprimidos, sepsis, enfermos neutropnicos). Efectos adversos: R. de hipersensibilidad: R. cruzadas con penicilinas. Sobreinfecciones: a > espectro ms posibilidades. Por va IM dan dolor, por lo que se dan con lidocana. Por va IV dan tromboflebitis. OTROS IMIPENEM: ATB + CILASTATINA para evitar que las enzimas del rin lo destruyan. Igual que las cefalosporinas de 3 y 4 g. Medio hospitalario. Espectro muy amplio. Parenteral (IM e IV). Infecciones graves con terapia. AZTREONAM: para infecciones por Gram(). Es muy resistente a las betalactamasas. No produce R. de hipersensibilidad cruzada. Parenteral. Uso hospitalario. Estructura algo diferente. 27

AMINOGLUCSIDOS S on bactericidas. Se dividen segn la va: PARENTERAL ESTREPTOMICINA GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA Tienen eliminacin renal, por lo que hay que ajustarlos en la insuf. renal. Se monitorizan los niveles plasmticos de estos ATB. ORAL NEOMICIA PARAMOMICINA Se dan por va oral para conseguir un efecto local gastrointestinal (esterilizacin gastrointestinal). En inmunodeprimidos, preoperatorios intestinales... destruyen toda la flora. No hay absorcin oral. Espectro para Gram(), aerobios, pseudomonas y algunos como estreptomicina para la micobacteria de la TBC, para la brucelosis. La paramomicina para infecciones por tenias y por amebas. Efectos adversos: Toxicidad: nefrotoxicidad: produce necrosis tubular (hay que ajustar bien la dosis, sobre todo en ancianos). Ototoxicidad: lesin del 8 par craneal con prdida de odo. Bloqueo neuromuscular: relajante muscular, sobre todo por va IV rpida. Indicaciones: Infecciones por Gram(). P ej infecciones urinarias. Esterilizacin intestinal. Paramomicinas para parasitosis por tenias y amebas. Estreptomicina para TBC y brucelosis (2 eleccin en ambos). En preparaciones tpicas y mucosas (colirios, pomadas). MACRLIDOS S on bacteriostticos. Actan por inhibicin de la sntesis de pnas. ERITROMICINA: 1 que surgi, pero tena inconvenientes (darlos cada 68 horas, interacciones, intolerancia gastrointestinal). Parenteral. 28

CLARITROMICINA: cada 12h. No problemas de intolerancia o interacciones. AZITROMICINA: cada 24h. Acorta los ttos. y no problemas de intolerancia o interaccin. Son ATB ms utilizados en infecciones respiratorias, sobre todo si se producen a nivel extrahospitalario. Tambin para infecciones en alrgicos a penicilina. Tambin para la erradicacin del helicobcter plori causante de la lcera utilizando claritromicina. Tambin para gastroenteritis, difteria, legionella. Efectos adversos: Problemas gastrointestinales. Problemas por administracin IV rpida: vmitos, tromboflebitis si no est bien diluido. QUINOLONAS S on bactericidas. Inhiben la sntesis de ADN. Se clasifican en generaciones. 1 generacin: infecciones urinarias. Se usan antispticos o antiinfecciosos urinarios. Poco utilizados. 2 generacin: fluoroquinolonas (tienen flor en su estructura, ms usados). NORFLOXACINO: entre 1 y 2 g. CIPROFLOXACINO OFLOXACINO MOXIFLOXACINO Las quinolonas de 2 g. Sirven para infecciones diferentes y otras aparte de las urinarias porque cubren adems de Gram() las Gram". Indicaciones: Prostatitis Infecciones seas Infecciones de la piel Infecciones respiratorias Infecciones intestinales Efectos adversos: Artropatas: roturas de tendones, por lo que estn contraindicadas en nios, adolescentes, embarazadas, y madres que den lactancia. TETRACICLINAS S

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e caracterizan porque son ATB de muy amplio espectro. Tienen indicaciones muy especficas. Son bacteriostticos. Cuando los damos por va oral forman unos complejos con cationes con el Ca, el Fe, Al, Mg. Al formar estos complejos las tetraciclinas no se absorben. Tambin se une al Ca de los dientes y huesos. Esto da problemas. P ej. DOXICICLINA. Indicaciones: Brucelosis Acn severo ETS (gonococo, clamidias,...) Infecciones oculares (va oral, IV, tpica en colirios o pomadas) Efectos adversos: Alteraciones gastrointestinales: diarreas, causadas por sobreinfeccin. Al unirse al Ca detiene el crecimiento seo. Prohibido en nios, embarazadas,... A nivel cutneo, R. de hipersensibilidad y fotosensibilidad. GLUCOPPTIDOS S on bactericidas. Actan como los betalactmicos. Son ATB sobre todo para los Gram" (estafilococos, streptococos y enterococos). Se puede dar por va oral y por va IV (VANCOMICINA). Si se da por va oral no se absorbe, y se utiliza para problemas intestinales (infecciones, enteritis producida por estafilococo o colitis pseudomembranosa, producida por el clostridium difficile). Por va IV para tratar infecciones graves por estafilococo o enterococo. Se utiliza mucho en tto. emprico en pacientes inmunodeprimidos. Cada 612 horas. Efectos adversos: Nefrotoxicidad Ototoxicidad R. alrgicas: sndrome del hombre rojo Se da en infusin IV entre 1 hora. La TEICOPLANINA se diferencia en que no hay en VO, en la va de admn. (IM, IV, incluido IV directo), tiene menos toxicidad, menos efectos a todos los niveles. Posologa ms cmoda (1224 horas). METRONIDAZOL E s til para infecciones por anaerobios. Su espectro es casi exclusivo para ese tipo de infecciones. Tambin actan contra las amebas, las tricomonas, giardias(diarreas), todos los parsitos. Se pueden dar en infusin por va IV o por va oral. Anarobios: enf. Intestinales, pelvis, neumonas x aspiracin, ciruga colorectal. Se asocia a veces con la tobramicina o con la gentamicina para ! el espectro (anaerobios + Gram()).

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CLINDAMICINA A naerobios y Gram". Infecciones por estafilococos, por anaerobios,... Puede producir diarreas, colitis pseudomembranosa. Si los damos por va IV hay que darlos en infusin en unos 30 min., si no hay riesgo de tromboflebitis. SULFAMIDAS S on bacteriostticos, inhiben la sntesis de c. flico. Dentro de las sulfamidas las clasificamos por la va de admn: USO SISTMICO SULFADIAZINA: toxoplasmosis SULFAMETOXAZOL: es el ms utilizado. Se asocia al trimetoprim formando el COTRIMOXAZOL. SALAZOPIRINA: enf. Inflamatorias intestinales (Crohn, colitis ulcerosa). USO TPICO SULFACETAMIDA: colirios. SULFADIAZINA ARGNTICA: pomadas, muy utilizada. ANTITUBERCULOSOS N o son del mismo grupo qumico, son todos muy distintos. Se clasifican en funcin del valor: PRINCIPALES, de 1 lnea o de 1 eleccin: ISONIAZIDA RIFAMPICINA PIRAZINAMIDA ETAMBUTOL ESTREPTOMICINA SECUNDARIOS o de 2 clase: CICLOSERINA PROTIONAMIDA PAS 31

No se utilizan solo uno, sino que se dan asociaciones. Provocan hepatotoxicidad, neurotoxicidad (central o perifrica). Tto. de la TBC (rgimen 6 meses): 2 periodos. 2 meses: Isoniazida: 5mg/kg (mx. 300 mg) Rifampicina: 10mg/kg (mx. 600 mg) Pirazinamida: 25 mg/kg (mx. 2 gr) 4 meses: isoniazida rifampizina Profilaxis de la TBC: Slo un f: isoniazida (300 mg/da durante 6 meses). Prueba de la tuberculina: intradermorreaccin de Mantoux. Se mide la induracin, el ". Se considera " cuando el " es > 5 mm (personas no vacunadas) o >15 mm (personas vacunadas). Indicaciones absolutas: VIH" y Mantoux >5mm Conversores de e. Tuberculnica en los ltimos 2 aos. Portadores de lesiones pulmonares fibrsticas estables y Mantoux >5mm y < o = 20 aos Infectados <16 aos Mantoux >5mm y factores de riesgo (drogadictos). Efectos adversos: Algunos presentan hapatotoxicidad, y pueden dar hepatitis: isoniazida, rifampicina y pirazinamida. La isoniazida tambin puede provocar carencia de la vitamina B6. La rifampicina puede dar un cuadro de tipo gripal, de origen inmunolgico. Tie de rojo las secreciones (orina, lgrimas, saliva, sudor,...). Es un f. que puede dar lugar a varias interacciones porque es un inductor enzimtico y disminuye el efecto de otros f: corticoides, anticonceptivos, anticoagulantes, hipoglucemiantes. La pirazinamida produce hiperuricemia: ataques de gota. El etambutol puede dar tambin neurotoxicidad a nivel visual. La estreptomicina sobre todo produce ototoxicidad. Se pone IM para tratar la TBC. FARMACOLOGA DIGESTIVA ANTIEMTICOS E l vmito se produce en base a unos estmulos que llegan al centro del vmito, situado en el bulbo raqudeo. Mediante unas contracciones musculares se expulsa el contenido gastrointestinal. Hay otra zona, fuera de la 32

barrera hematoenceflica, situada a nivel del 4 ventrculo, que es la zona gatillo o quimiorreceptora, que tiene receptores para sustancias qumicas. En esta zona hay receptores dopaminrgicos D2 y receptores 5HT3 (serotonina). El vmito se puede producir por f. o por un olor, sabor, una imagen, dolor, distensiones viscerales, inflamaciones,... Los f. antiemticos los clasificamos en: BLOQUEANTES DE RECEPT. DOPAMINRGICOS D2 Ortopramidas: METOCLOPRAMIDA (Primpern). Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, TIETILPERAZINA Butirofenonas: HALOPERIDOL, DOMPERIDONA. La metoclopramida es capaz de unirse a otros receptores. Si lo damos a dosis bajas se une a los receptores D2 y los bloquea. Si ! la dosis es capaz de bloquear los r. 5HT3, y la accin antiemtica es ms potente. Tambin es capaz de unirse a los 5HT4, con accin antagonista procintica (! el movimiento del tracto digestivo). A dosis bajas se utiliza para todo tipo de vmitos: postoperatorios, embarazo, trastornos digestivos, los de las migraas, los producidos por f. Tambin se utiliza por la accin movilizadora (dispepsias, exploraciones radiolgicas). A dosis ms altas para el vmito por quimio y radioterapia. Sus efectos adversos son los extrapiramidales: parkinson, distonas. La domperidona se utiliza solo como antiemtico. No atraviesa la barrera hematoenceflica, y no produce efectos extrapiramidales. El resto tiene accin tranquilizante y antipsictica. Efectos extrapiramidales. Se dan hora antes de las comidas. BLOQUEANTES DE R. SEROTONINRGICOS (5HT3) Estos receptores tambin existen en el tracto gastrointestinal. ONDANSETRN GRANISETRN Se reservan para vmitos muy graves. Se utilizan para profilaxis de nauseas y vmitos por quimioterapia radioplsica y la radioterapia, vmitos postquirrgicos. Hay presentacin oral e IV. Se dan o hora antes de la radioterapia y la quimioterapia, y en la induccin anestsica (IV). Producen cefalea y estreimiento. OTROS Corticoides: dexametasona, metilprednisona. BZD: lorazepam. Antijistamnicos H1. Cannabinoides. Se asocian a algunos de los grupos anteriores, como coadyuvantes antiemticos en la radioterapia y quimioterapia del cncer. 33

EMTICOS N o se comercializan en Espaa. Se usan en casos de intoxicaciones. La induccin del vmito se hace cuando se sabe que el agente txico est an en el estmago. Nunca se debe inducir el vmito si se han ingerido custicos o esta aturdido, hay trastornos cardiorrespiratorios. Se usa el JARABE DE IPECACUANA, extractos de una planta con el mismo nombre, rica en alcaloides que estimulan el estmago y la zona gatillo. En 15 minutos se vomita, y si no, se da una 2 dosis. Otro emtico es la apomorfina. Se administra por va SC. Estimula los receptores D2 de la zona gatillo. ANTIULCEROSOS E n la aparicin de la ulcera influyen varios factores> secrecin de la mucosa gstrica (ClH), irritantes exgenos (picantes, caf, f.), grmenes (helicobacter pilori). Hay sustancias con efecto protector (moco gstrico), prostaglandinas. La secrecin de cido se produce en la clula parietal, por accin de la bomba de protones> saca al estomago los protones, y entra en la clula el k+. Los protones se acompaan de cloruro, por lo que se forma ClH. Esta bomba es estimulada por la acetilcolina. La gastrina tambin se une a sus receptores e induce la secrecin de cido. La histamina se une a los receptores H2, produciendo la secrecin de cido. El tto. de la ulcera va dirigido contra la secrecin de cido.. Tambin se identifica a las personas que tienen helicobacter pilori y se hacen ttos de erradicacin del germen. Una de las pruebas para detectar el germen es el test del aliento. Se ingiere una urea especial, y si el germen est presente (que produce ureasa), esta urea se cataboliza y se desprende un CO2 especial. INHIBIDORES DE LA SECRECION ACIDA Inhiben la secrecin cida y actan en diferentes puntos. Los antihistaminicos H2 sobre la histamina, los anticolinergicos sobre la acetilcolina,... ANTIHISTAMINICOS H2 CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA ANTICOLINERGICOS PIRENZEPINA INHIBIDORES DE LA BOMBA DE P+ OMEPRAZOL (Losec), LANSOPRAZOL, PANTOPRAZOL. La inhiben de forma irreversible, hay que sintetizar ms enzima, El efecto es muy duradero (24h.). Lo que diferencia este grupo de los antihistamnicos es que aunque tienen la misma eficacia, curan la lcera ms rpidamente. ANTIACIDOS O NEUTRALIZANTES Neutralizan la acidez del estomago. Son bases como p ej. el bicarbonato. Neutralizan el HCl. Se clasifican en sistmicos o no sistmicos. Los sistmicos se absorben (BICARBONATO SODICO, CARBONATO CALCICO) y los no sistmicos no se absorben (HIDRXIDO DE MG, DE AL, ALMAGATO, MAGALDRATO), el efecto se limita a la mucosa gstrica.

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Hay que utilizar los NS porque si utilizamos S puede haber una alcalosis. Hay ligeras diferencias entre estos f. Los que llevan Mg tienen tendencia a producir efectos laxantes, los que llevan Al tienen efectos astringentes. El hidrxido de Al a nivel intestinal es capaz de formar un complejo insoluble, el fosfato de Al, que no se absorbe, y se utiliza para evitar las hiperfosfatemias en enfermos renales. Almagato y magaldrato llevan tanto Mg como Al, y se equilibra el efecto laxante y el astringente. Los neutralizantes los daremos despus de las comidas (1h) porque es cuando hay ms acidez en el estmago. PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA Prostaglandinas o f. derivados de ellas MISOPROSTOL (Citotec). Son vasodilatadoras, inducen la secrecin de moco y bicarbonato, favorecen la proliferacin celular. Se utiliza en profilaxis de las ulceras por AINES. El misoprostol se da 34 veces al da (612h). Da diarreas. Tiene efectos a nivel de tero, estimula las contracciones y puede provocar un aborto. Sucralfato tiene sacarosa + hidrxido de Al, al ingerirlo, con el ph cido se forma una pasta viscosa que recubre y protege la mucosa gstrica Este f. no se absorbe. De efecto adverso, al llevar Al, producir estreimiento. Se da antes de las comidas. Puede dar interacciones farmacocinticas, interfiriendo con la absorcin de algunos f> digoxina, quinolonas. Hay que separar las tomas. Sales de bismuto tambin forman una pelcula protectora. Otra carct. es que tiene efecto antibacteriano sobre el helicobacter pilori. Puede producir cambio en el color de las heces por el bismuto. ATB FRENTE AL HELICOBACTER PILORI Amoxicilina Claritromicina Metronidazol Tetraciclinas El tto. de erradicacin consiste en uno o 2 ATB + un inhibidor de la secrecin gstrica (ranitidina, omeprazol). A veces se dan 3 ATB y un inhibidor o uno y uno. Se utiliza mucho omeprazol+amoxicilina+claritromicina 2 semanas 95% de xito. INDICACIONES DE LOS ANTIULCEROSOS Esofagitis por reflujo gastroesofgico. lcera gastroduodenal. Profilaxis de la lcera de estrs. Gastropata por AINES. Hemorragias digestivas altas. Sndrome de ZollingerEllison (hipersecrecin de cido, es un tumor). LAXANTES F avorecen la defecacin porque estimulan el peristaltismo. Se utilizan para el estreimiento, o cuando conviene no hacer esfuerzos defecatorios.

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Estreimiento cambio en el numero de deposiciones (3 veces por semana). FORMADORES DE MASA ! la masa fecal. Son sustancias hidrfilas que atraen el agua. Son productos que se hinchan con el agua: SALVADO, CELULOSA, METILCELULOSA, MUCLAGO DE PLANTAGO. Este grupo es de inicio lento. Se utilizan en estreimiento crnico o en casos patologa anorectal (fisuras, hemorroides). Pueden producir flatulencia. LUBRIFICANTES Aceites: lubrifican la masa fecal, hacen ms fcilmente eliminables las heces. ACEITE DE OLIVA, PARAFINA LIQUIDA, GLICERINA, DOCUSATO SODICO. LAXANTES OSMOTICOS Atraen agua, ! el V3 fecal y se estimula el peristaltismo. Salinos: sales de sodio y magnesio (SULFATO SODICO, SULFATO DE MAGNESIO, FOSFATO SODICO). Efecto rpido. El sulfato de Mg se usa en intoxicaciones. Los fosfatos se usan en enemas (enema casem). En este grupo incluiramos las soluciones evacuantes (preparaciones quirrgicas, endoscopias,...). Llevan sales y polietilenicol. LACTULOSA y LACTITOL: son los ms utilizados, junto con los formadores de masa, en caso de estreimiento crnico (Dufalac lactulosa). Son disacridos. Las bacterias del colon fermentan los disacridos y se forman unos cidos con accin osmtica. El efecto es suave. Inicio lento. Estas sustancias tienen otro efecto. Debido a ese medio cido que se genera, el cido reacciona con el amoniaco, y genera amonio NH4+, que sirve para reducir la amoniemia, que afecta en caso de que haya una encefalopata heptica. Para esta indicacin las dosis son mayores que las laxantes. Manitol: por va IV tenia efecto osmtico en los tbulos renales. Si lo damos por va oral, atrae agua. Tambin se utiliza como preparado quirrgico. ESTIMULANTES Inhiben la absorcin intestinal, ! la masa fecal y favorece el peristaltismo. Afecta a distintos niveles: I. Delgado: ACEITE DE RICINO I. Grueso: ANTRAQUINONAS (p ej. los SENSIDOS), BISACODILO, PICOSULFATO SODICO. Son laxantes bastante potentes, efecto rpido (unas horas). Tambin se utilizan para ciruga o exploraciones. Sobre todo los sensidos. COLINERGICOS Efecto parasimptico. ! motilidad intestinal. Betanecol, neostigmina. Se indica en circunstancias especficas. P ej. estreimiento por anticolinrgicos, ileo paraltico postparto,... REACCIONES ADVERSAS DE LOS LAXANTES: Formacin de hbito

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Molestias gastrointestinales. Trastornos hidroelectrolticos : deshidratacin, perdida de Na+, K+. Malabsorcin, sobre todo con los lubrificantes. INDICACIONES: Enfermos encamados. Enfermos que hacen poco ejercicio. Enfermos que no deben realizar esfuerzos fuertes defecatorios: coronarios, cerebrovasculares. Enfermos en los que la defecacin produce dolor: hemorroides, fisuras anales,... Preparacin quirrgica o exploratoria digestiva. Enfermos ancianos con alteraciones mentales (si descuido del hbito defecatorio). Enfermos tratados con f. que producen estreimiento: opioides, anticolinrgicos. ANTIDIARREICOS S i hay diarreas hay que hidratar sobre todo y dar una dieta astringente. HIDRATACIN ORAL, frmula de la OMS (por litro): 20 gr glucosa 3,5 gr NaCl 1,5 gr KCl 2,5 gr bicarbonato sdico. F. ANTIDIARREICOS 1.1 Inhibidores de la motilidad: Opioides: codena, loperamida, difenoxilato. Se unen a los receptores , y retrasan el vaciado gstrico, enlentecen el transito gastrointestinal. No se deben dar por diarreas por txicos o infecciosas, o en enf. Inflamatorias intestinales (Crohn, colitis ulcerosa) porque puede dar lugar a leo paraltico. Anticolinrgicos: reducen el peristaltismo. No son muy utilizados por los efectos adversos. 1.2 Adsorbentes: Taninos: tanato de gelatina. Carbn activado: intoxicaciones. 37

1.3 Fermentos lcticos: Bacilus subtilis. Lactobacilus acidophilus. Reemplazan la flora patgena (por el uso de ATB) por la flora normal. 1.4 ATB (no se usan casi nunca porque en la mayora de los casos la diarrea tiene un origen viral): Fluoroquinolonas. Ampicilina/amoxicilina. Cotrimoxazol. Metronidazol. Neomicina. FARMACOLOGIA RESPIRATORIA ANTIASMATICOS E l asma es una enf. Inflamatoria crnica, donde tambin hay destruccin e hiperreactividad bronquial. La hiperreactividad bronquial sera una actividad exagerada. Dentro de los f. estn los broncodilatadores y los antiinflamatorios. BRONCODILATADORES 3 grupos. Teofilina y similares, adrenrgicos y anticolinrgicos. TEOFILINA Y SIMILARES Admn. oral. Cada vez se usa menos. 3 f: TEOFILINA, AMINOFILINA y ETAMIFILINA. La teofilina se da por va oral. El efecto es rpido y corto, por lo que se da en forma retardada. La aminofilina es parecido al anterior (se transforma en teofilina). Se puede dar por va oral o IV. La etamifilina, aunque los efectos son similares, no se transforma en teofilina. Va IV. El efecto broncodilatador es directo sobre el msculo liso bronquial. Los problemas de la teofilina se deben a que se metaboliza en el hgado y este metabolismo depende del hbito tabquico, obesidad, edad,... Es ms difcil predecir el efecto. Por otra parte puede presentar interacciones con otros f. como ATB (macrlidos, eritromicina, ciprofloxacino). Otro inconveniente es el margen teraputico, que es muy estrecho. Las indicaciones de la teofilina son el asma, EPOC, apneas del prematuro. Los efectos adversos son gastrointestinales (nauseas, vmitos), taquicardia, efectos a nivel del SNC 38

(intranquilidad, insomnio). ADRENRGICOS Se unen al receptor , y tienen efecto a nivel respiratorio (broncodilatacin). Se diferencian en el inicio y en la duracin del efecto broncodilatador. El salbutamol y la terbutalina son de inicio rpido y duracin corta (46 h.). El salmeterol es de inicio lento pero de duracin larga (12 h.). Se utilizan por va inhalatoria, aunque tambin alguno se puede dar por otras vas. Se dan por va inhalatoria porque el efecto es ms rpido, ms selectivo y con menos efectos adversos. Se utilizan en el asma y en las EPOC. El salmeterol solo se da por va inhalatoria. Los otros 2 se pueden dar por va inhalatoria, en soluciones para nebulizar, por va oral (comprimidos, jarabes) y por va parenteral. Efectos adversos: Taquicardia. Palpitaciones (aunque son pueden tener algo de efecto ). Temblor. Intranquilidad, nerviosismo. ANTICOLINRGICOS Receptores muscarnicos: broncoconstriccin, ! secreciones. Ipratropio: efectos contrarios, bloquea dichos receptores. Solo se da por va inhalatoria (aerosol y nebulizador). Efecto selectivo. Efectos bronquiales y pocos efectos a nivel de secreciones, oftlmicos,... Se da en caso de asma, EPOC,... En cuanto a las caractersticas de la accin, el inicio es ms lento que los adrenrgicos, y la duracin es corta (6 h.). Si hay y anticolinrgicos en inhalacin, se dan 1 los . ANTIINFLAMATORIOS 3 grupos: CORTICOIDES: son los antiinf. esteroideos. Se dividen en los que se utilizan por va inhalatoria o por va sistmica. Por va inhalatoria se usan la BECLOMETASONA, BUDESONIDA, FLUTICASONA. Por va sistmica se usan la prednisona (va oral) y la metilprednisona (Urbasn, oral o IV). Solo se utilizan por va sistmica como ltimo recurso, porque por esta va aparecen efectos sistmicos importantes, sobre todo si los utilizamos a largo plazo (diabetes, hipertensin, osteoporosis, retencin de lquidos). En dosis importantes y prolongadas se produce lo que se llama supresin del eje (todos producimos corticoides en la corteza suprarrenal de forma regulada por el hipotlamo, hipfisis,... Si damos corticoides exgenamente, se suprime la produccin endgena. Debemos darlos por la maana si se puede. INHIBIDORES DE LA LIBERACIN DE MEDIADORES DE LA INFLAMACIN: 2 vas: inhalatoria y oral. Inhalacin: CROMOGLICATO y NEDOCROMILO. Oral: KETOTIFENO. 39

Solo se utilizan profilcticamente, para prevenir los ataques de asma ligados a alergias, al ejercicio,... Una vez se produce el ataque no tienen ningn efecto. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS: efectos en la broncoconstriccin, hiperreactividad bronquial, hipersecrecin. Se unen a los receptores que se unen los leucotrienos, e impiden esos efectos. MONTELUKAST y ZAFIRLUKAST. Se usan para prevenir y como tto. Gran parte de los f. inhalatorios vienen en aerosol presurizado. De la cantidad que sale, solo el 10% llega a los alveolos. Se precisa que haya una coordinacin entre la salida del gas y la inspiracin. Pasos: Toser, para movilizar y expulsar secreciones. Colocar el aerosol cerca de la boca. Expulsar todo el aire. Cuando inspiramos, presionamos el aerosol. Retenemos la respiracin para que el gas llegue al fondo de las vas respiratorias. Enjuagamos con agua para expulsar los restos de f. depositados. Tambin hay cmaras que no precisan la coordinacin (cmaras de inhalacin, espaciadores). Tambin se evita el depsito del f. en la boca. Otro sistema es el de las soluciones para nebulizacin (salbutamol, terbutalina, ipratropio,...). Se consigue la nebulizacin mediante O2 o ultrasonidos. Estos sistemas son bastante efectivos. Se utilizan ms en el medio hospitalario y en situaciones agudas. Cuando el paciente mejora se dan inhaladores. EXPECTORANTES Y MUCOLTICOS EXPECTORANTES A ctivan la expulsin del moco facilitndola, ! el contenido en agua de la secrecin, activando la tos,... Se utilizan menos que los mucolticos. Normalmente en estos f. se usan varios expectorantes: Yoduros: potsico, sdico. ! la cantidad de agua en el moco. Guaifenesina. Cloruro amnico. Otros: mentol, eucaliptol. MUCOLTICOS D isminuyen la viscosidad del moco. Diferentes tipos de f. 1. Productos azufrados: ! la viscosidad porque rompen las mucinas del moco. El ms utilizado es la acetilcistena (Fluimucil o Flumil). Existe en presentaciones para admn. por varias vas: sobres (oral), ampollas (parenteral, inhalatoria). A veces puede producir broncoconstriccin. Este f. se utiliza tambin como antdoto en caso de intoxicacin por paracetamol, en las que se produce hapatotoxicidad, necrosis heptica. Los efectos adversos son molestias gastrointestinales. 40

La carbocistena solo se usa por va oral. Los problemas son los mismos. El mesna tiene varias indicaciones: efecto mucoltico (va inhalatoria). Es capaz de prevenir la toxicidad de un grupo de anticancerosos (ciclofosfamida, fosfamida) que producen cistitis hemorrgica. En este caso se da el mesna por va IV. Tambin se puede beber. 2. Bromhexina y ambroxol (Mucosan): El ambroxol en un metabolito de la bromhexina. Actan sobre las mucinas. Tienen un efecto expectorante y un poco de efecto antitusgeno. Hay sobres, ampollas. Los efectos adversos tambin son molestias gastrointestinales. 3. Tiloxapol: Agente tensioactivo. ! la tensin superficial de las secreciones, y por eso permite que se puedan hidratar, cambiando la fluidez y facilitando su expulsin. 4. Dornasa : Es una enzima. Acta sobre el DNA extracelular, lo despolimeriza. Se obtiene por tcnicas de ingeniera gentica. Se da en una enf. llamada fibrosis qustica. La sintomatologa es a 2 niveles: gastrointestinal (malabsorcin, poca secrecin exocrina, lipasas,... no digieren los alimentos) y respiratoria (secreciones muy viscosas: infecciones, obstruccin. Se trata con ATB). La dornasa se usa para las infecciones respiratorias. Las secreciones son muy ricas en DNA, y al aportar DNAsa, se reduce la viscosidad. Este f. se da por va inhalatoria. Hay que hacer nebulizaciones diarias, por un tiempo indefinido. EL problema intestinal se trata aportando exgenamente enzimas digestivas. Indicaciones: Problemas de viscosidad de secreciones (bronquitis, asma bronquial). Problemas de expulsin de secreciones. A veces se trata tambin con hidratacin del paciente, evitando irritantes (tabaco), fisioterapia respiratoria,... ANTITUSGENOS L a tos es un mecanismo de defensa que trata de eliminar sustancias de la trquea. La tos se provoca por unos estmulos, que pueden ser en vas respiratorias fuera de ellas. El centro de la tos est en el bulbo, y cuando llegan los estmulos responde poniendo en marcha el mecanismo de la tos.. La tos la dividimos en productiva y no productiva. Si es no productiva puede ser irritativa, y ah si que es aconsejable el uso de antitusgenos, pero 1 se intentar convertirla en productiva, con broncodilatadores, hidratando al paciente. Los f. antitusgenos actan sobre el centro bulbar de la tos. Se dividen en aquellos que son de tipo opioide, y en otros. DERIVADOS OPIOIDES:

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Codena: puede producir sedacin, nauseas, vmitos, estreimiento, depresin respiratoria. Dextrometorfan: no analgesia, no depresin respiratoria. OTROS( se usan ms, tambin en nios). CLOPERASTINA NOSCAPINA. Accin antitusgena <, pero menos efectos adversos. FARMACOLOGA CARDIACA ANTIANGINOSOS L a angina de pecho se manifiesta con un dolor retroesternal. Es la consecuencia de un desequilibrio entre la cantidad de O2 que llega al corazn, y la demanda, y ese dficit de O2 se manifiesta con dolor. La angina de pecho se clasifica en funcin de varios criterios: Segn aparicin: De esfuerzo: se desencadena por ejercicios fsicos intensos o por emociones fuertes. La base es una arteriosclerosis. De reposo: ocurre independientemente de que se haga esfuerzo o no. Hay un vasoespasmo en las coronarias que dificultan el aporte de O2 Mixta: mezcla de las 2 anteriores. Segn evolucin: Estable: las caractersticas no cambian. Inestable: la angina empeora. Frmacos: Nitratos. Betabloqueantes. Calcioantagonistas. Molsidomina. Mecanismo de accin: ! el consume de O2 del corazn. ! el aporte de O2 al corazn. Se utilizan en la angina de esfuerzo y de reposo. ! el retorno venoso y el corazn trabaja menos < consumo de O2. Nitratos y molsidomina. ! frecuencia y contractilidad. bloqueantes y calcioantagonistas. NITRATOS Tienen una accin venodilatadora, ! el retorno venoso al corazn (precarga) y ! el consumo de O2. Son capaces de hacer una redistribucin de flujo sanguneo hacia las zonas isqumicas.

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Producen vasodilatacin coronaria: ! el aporte de O2. NITROGLICERINA DINITRATO DE ISOSORBIDE MONONITRATO DE ISOSORBIDE Difieren en las vas de admn. La nitroglicerina se administra por va sublingual: efecto rpido (25 min.). Tambin hay presentaciones por va oral, pero no se utiliza porque es ms lenta que la sublingual. Tambin se utiliza de forma parenteral (IV e infusin continua). Lo que ms se utiliza ahora son los parches o discos, la nitroglicerina se absorbe a travs de la piel. Efecto sistmico. Se renuevan cada 24 horas. El dinitrato y el mononitrato solo se dan por va oral. Los efectos adversos son los derivados de la accin vasodilatadora: hipotensin, cefaleas, enrojecimiento facial. Tambin producen tolerancia. Para evitarla se deja al paciente un tiempo sin el parche. Se quita por la noche y se vuelve a poner otro por la maana. Por va oral 2 veces al da, en vez de darlos cada 12 h. se juntan un poco las dosis y as queda un intervalo ms largo. Otro efecto es el efecto rebote. Indicaciones: Los dos tipos de angina. Profilaxis de crisis anginosas (dinitrato o mononitrato (VO) o parches). Insuf. cardiaca. IAM. BETABLOQUEANTES Se unen y bloquean los receptores . Los estn en el corazn, y los en el pulmn, tero,... Los bloqueantes los dividimos en cardioselectivos (bloquean los receptores del corazn ) y en no cardioselectivos (bloquean y ). Cardioselectivos: ATENOLOL METOPROLOL (pacientes diabticos, asmticos y con problemas vasculares). No cardioselectivos: PROPANOLOL Los betabloqueantes no se utilizan en la angina de reposo, es ms, pueden agravarla, porque ! el flujo coronario. Se pueden asociar a nitratos. No es recomendable asociarlos con calcioantagonistas, porque ambos deprimen la conduccin cardiaca.

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Indicaciones: Angina de esfuerzo. Profilaxis. Angina mixta (asociados con nitratos). HTA, arritmias,... Efectos adversos: efecto rebote. CALCIOANTAGONISTAS Impiden la entrada de Ca+ en la clula cardiaca o la musculatura lisa de los vasos. Accin vasodilatadora, sobre todo a nivel arterial y coronario. Se anula el vasoespasmo y ! el aporte de O2. Otros efectos: ! la poscarga, la frecuencia y la contractilidad. NIFEDIPINA (Adalat). VERAPAMILO DILTIAZEM Indicaciones: HT. Arritmias. Insuf. cardiaca. Efectos adversos: Hipotensin. Rubor facial. Cefaleas. Mareos. Efecto rebote. MOLSIDOMINA Efectos parecidos a los nitratos. Accin venodilatadora: ! la precarga, ! la TA, ! la poscarga, y ! el aporte de O2 al dilatar las coronarias. Se utiliza tambin en profilaxis. Si hay angina de esfuerzo, hacemos una profilaxis. Si se puede, haremos monoterapia (nitratos, calcioantagonistas o betabloqueantes). Si no, asociamos 2 f. (nitratos + betabloqueantes o calcioantagonistas). A veces se dan tambin f. hipolipemiantes + AAS a dosis bajas (efecto antiagregante). En la de reposo se dan calcioantagonistas, solos o con nitratos. Tambin daremos AAS a dosis bajas. En profilaxis de la a. Mixta daremos nitratos + betabloqueantes o + calcioantagonistas. A veces se asocian los 3 grupos.

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Las anginas inestables se tratan como las de esfuerzo, y tambin se suelen dar antiagregantes y anticoagulantes. En el tto. de las crisis nitroglicerina sublingual. Se puede repetir hasta 3 veces con una separacin de 5'. INSUFICIENCIA CARDIACA I nsuf. del corazn para bombear un volumen de sangre adecuado por minuto, en funcin del V3 que le llega y las necesidades de los tejidos. Hay unos mecanismos compensadores: dilatacin ventricular, estimulacin del tono simptico (!FC, !TA,...), se estimula el sistema reninaangiotensinaaldosterona (vasoconstriccin). A veces estos mecanismos no son eficaces. El V3 de sangre que se expulsa por minuto depende de: La precarga (retorno venoso). Contractilidad (fuerza del corazn). Poscarga (resistencias a la salida del corazn). FC. El tto. acta modificando la precarga, la contractilidad y la poscarga. F. que ! la contractilidad: inotrpicos: digitlicos e inodilatadores. F. que ! la precarga y/o poscarga: diurticos, vasodilatadores: IECAS, ARA II (antagonistas de los receptores de angiotensina II). DIGITLICOS Se les llama tambin glucsidos cardiotnicos. La accin la ejercen porque se unen a los receptores digitlicos y se alteran los movimientos de iones entre el interior y el exterior de la clula, y al final se produce un ! del Ca+ intracelular, y ! la contractilidad. Como consecuencia del ! de la fuerza de contraccin, ! el V3/minuto. Los mecanismos compensadores se van anulando. ! el tamao del corazn, ! la estimulacin del simptico. Se reduce la congestin pulmonar y emjora la perfusin de los tejidos. Otros efectos: ! la frecuencia del nodo sinusal. ! la excitabilidad del corazn. ! la velocidad de conduccin del nodo auriculoventricular, pudiendo dar bloqueo, por eso tambin se usa para el tto. de arritmias supraventriculares. Efecto vagal. F. digitlicos: DIGOXINA METILDIGOXINA (Lanirrapid). La digoxina tiene un estrecho margen teraputico. Hay que tener en cuenta la edad del paciente, la funcin 45

renal, la gravedad del cuadro de insuf. cardiaca. Lo normal es un comprimido diario. A veces se pone uno diario, excepto los sbados y domingos, para evitar que se acumule. A veces se hace una digitalizacin rpida. Se da una ampolla cada 8 h. La finalidad es que en 24 h. lleguemos a concentraciones tereputicas. Se recomienda hacer digoxinemias. Si se sospecha intoxicacin por digoxina, pacientes con funcin renal alterada, o que les empieza a ! , empeoramiento de la insuf. cardiaca, problemas de intaracciones con f. Cuando estamos en niveles cercanos a 2, y con K+ bajo, aparecen antes los sntomas de intoxicacin digitlica. Los sntomas son sobre todo arritmias y problemas gastrointestinales (nauseas y vmitos). La actuacin: suprimir el f., tratar la arritmia (dar K+) y en ltimo caso existen anticuerpos antidigoxina. Las interacciones que puede haber con la digoxina pueden ser alteraciones electrolticas. Niveles bajos de K+, Mg y Ca, predisponen a la intoxicacin digitlica. INODILATADORES Dopamina (efectos , , dopaminrgicos, dependiendo de la dosis). Dobutamina (efecto ). Si damos dosis bajas de dopamina, aparecen efectos vasodilatadores (tto. insuf. cardiaca cuando no hay respuesta a los diurticos). Si subimos un poco la dosis, siguen los efectos vasodilatadores, pero aparecen tambin efectos (inotropismo). Si aumentamos + la dosis, solo aparecen efectos inotrpicos y (vasoconstriccin): ya no sirve para la insuf. cardiaca, sino para el shock. Pueden producir tolerancia. Solo se utilizan en casos graves de insuf. cardiaca. DIURTICOS ! la diuresis, ! el V3 circulante, ! el retorno venoso, y ! la precarga. Mejora la congestin pulmonar y se ! los edemas. Se usan las tiazidas (casos ms leves, y los d. de asa (casos ms graves de insuf. cardiaca y en la ! de la funcin renal). Ambos ! el y el Mg en sangre, y predisponen a la intoxicacin digitlica. VASODILATADORES Hay vasodilatadores venosos, arteriales y mixtos. Los que se utilizan en la insuf. cardiaca son vasodilatadores mixtos, sobre todo se utilizan los inhibidores del sistema reninaangiotensinaaldosterona. Dentro de estos inhibidores hay 2 grupos de f: los IECAS y los ARA II. Actan a distinto nivel, aunque el efecto final es el mismo. El sistema r.a.a. funciona as: el angiotensingeno, gracias a la renina, se transforma en angiotensina I, que se transforma en angiotensina II gracias a la ECA. La angiotensina II se une a los receptores T1, y se produce vasoconstriccin y retencin de Na+ y H2O. Los inhibidores de este sistema funcionan as: los IECAS inhiben la ECA, y los ARA II impiden la unin de la angiotensina II al receptor, bloquendolo. Son antagonistas competitivos. No hay vasoconstriccin ni 46

retencin de Na+ y H2O diuresis. Todo esto ! la precarga (diuresis) y la poscarga (vasodilatacin). IECAS: CAPTOPRILO, ENALAPRILO (profrmaco) Indicaciones: Insuf. cardiaca HTA Efectos adversos bien tolerados: Tos. Hipotensin. Hipercalemia. ARA II: LOSARTAN, VALSARTAN Mismas indicaciones que los IECAS. No producen tos. Tto. de la insuf. cardiaca: Control del Na en la dieta: restringir la sal. Ejercicio, evitar el alcohol. Diurticos + IECAS (o ARA II si no se toleran los IECAS). En insuf. cardiacas ms graves: diurticos + IECAS + digoxina. ANTIARRTMICOS E l impulso cardiaco se genera en el nodo sinusal, y se transmite a las aurculas, al nodo aurculoventricular, al haz de hiss, Purkinje, ventrculo. Se produce una despolarizacin de las clulas. Las clulas cardiacas tienen un potencial de membrana (). En el momento en que se despolariza cambia el potencial a ". En el proceso de repolarizacin se anula la entrada de Na+ a la clula, y se pone en marcha una corriente de salida de K+ al exterior de la clula. Durante este proceso se activa una corriente de Ca. CLASIFICACIN DE VAUGHAM WILLIAMS GRUPO I: BLOQUEANTES DE CANALES DE NA+ Subgrupos: 1a, 1b y 1c. QUINIDINA: va oral. LIDOCANA: anestsico local (IV). Arrtmias ventriculares. Una dosis de carga y una infusin IV. FENITONA: entiepilptico. No se usa mucho como antiarrtmico. PROPAFENONA: va oral. GRUPO II: BETABLOQUEANTES

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! la conduccin, la excitabilidad, la frecuencia, la contractilidad. Nos interesa la ! de la conduccin: aurcula, nodo aurculoventricular y ventrculo. Indicaciones: Arritmias Taquicardias sinusales Arritmias ! el tono simptico (estrs, ansiedad, hipertiroidismo, anestesia,...) Taquiarritmias supraventriculares. Angina de pecho (esfuerzo) HTA. Otras. GRUPO III: BLOQUEANTES DE CANALES DE K+ AMIODARONA (Trangorex): muy utilizado. Va oral e IV. Todo tipo de arritmias: supraventriculares, ventriculares. Es muy liposoluble, se acumula en tejido graso. Tiene efectos adversos a distintos niveles: Tiroides: hipo o hepertiroidismo. Digestivos. Neurolgicos. Drmicos. Visuales. Para que no se acumule se deja a los pacientes descansar un da. Puede interaccionar de forma farmacocintica o metablica. Es un inductor enzimtico, y hace que otros f. se metabolicen antes: digoxina, acenocumarol (Sintrom). Se potencia el efecto con los bloqueantes y los calcioantagonistas. BRETILIO (arritmias ventriculares). Ya no se comercia en Espaa. GRUPO IV: CALCIOANTAGONISTAS Verapamilo y diltiazem. Actan sobre la corriente de Ca. ! la frecuencia sinusal, y ! la conduccin en el nodo aurculoventricular. Se utilizan en arritmias supraventriculares, angina de pecho, HTA e insuf. cardiaca. OTROS Digoxina: arritmias supraventriculares. Adenosina: arritmias supraventriculares. Adenosina trifostato (ATP): arritmias supraventriculares Atropina: anticolinrgico: bloqueos aurculo ventriculares. Bradicardias (! la frecuencia cardiaca).

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HIPOTENSORES H TA: elevacin crnica por encima de los valores estndar. Las complicaciones por HTA pueden ser muy importantes. ANTIHIPERTENSORES 5 grupos. 1. DIURTICOS ! la diuresis (excrecion de agua y sodio). Efecto antihipertensivo moderado. Tiazidas: son los que + se utilizan siempre que la funcin renal sea normal Da asa: son + potentes. Indicados en HTA graves o en afectacin de la f. renal (insuf. renal o cardiaca). Ahorradores de K+. Recomendables en pacientes con edemas, insuf. cardiaca, ancianos. Efectos adversos: a nivel metablico (hiperglucemia, hiperuricemia). No recomendable en diabticos o gotosos (ataques de gota). 2. INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD SIMPTICA bloqueantes ! la FC y la contractilidad, ! el gasto cardiaco, ! las resistencias perifricas. Grupo de 1 lnea en el tto. de la HTA. Este grupo es preferible en jvenes o pacientes con patologas como angina de pecho, arritmias,... se pueden mejorar ambas patologas. No est recomendado en insuf. cardiacas o en bloqueos aurculoventriculares. Contraindicado en diabticos, asmticos o con problemas vasculares (tendramos que dar un cardioselectivo). bloqueantes Prazosn, doxazosina. El efecto en la HTA se debe a que producen vasodilatacin (arterial y venosa). ! la precarga, la poscarga, la resistencia vascular. Se pueden utilizar en insuf. cardiaca. Tambin es un grupo de 1 eleccin. No hay efectos perjudiciales sobre la glucosa no sobre el colesterol (HDL, LDL). y bloquenates Labetalol

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El bloqueo es ms importante que el . Los efectos seran como una suma de los y . Se utiliza por va IV en emergencias hipertensas. 3. CALCIOANTAGONISTAS Bloquean los canales de calcio. Accin vasodilatadora. Se utilizan tanto los que ! la conduccin cardiaca (verapamilo, diltiazem), como los que no afectan a esta conduccin (nifedipina, netrendipina). Tambin son un grupo de 1 lnea en el tto. de la HTA. Pocos efectos adversos. No tienen efectos metablicos ni electrolticos. Indicados en pacientes con angina de pecho, insuf. coronaria, problemas vasculares perifricos. 4. INHIBIDORES DEL SISTEMA R.A.A. IECAS (captoprilo, enalaprilo). Inhiben el paso de la angiotensina I a la angiotensina II. Al no formarse al angiotensina II no se producen sus efectos (vasoconstriccin, retencin de lquidos). 1 eleccin en el tto. de la HTA. Indicados si hay insuf. cardiaca, en la HT vsculorenal. Se recomiendan en diabticos, porque previenen y mejoran la nefropata de estos pacientes. Efectos adversos: HT en las 1as dosis, tos persistente,... ARA II (losartn, valsartn). Actan sobre el receptor AT1, bloquendolo. El efecto es el mismo que el de los IECAS. Indicaciones: = a los IECAS. Menos efectos adversos (no tos). 5. VASODILATADORES No son de 1 eleccin. Circunstancias especiales. Vasodilatacin por efecto directo. Nitroprusiato sdico: vasodilatador arterial y venoso. Admn. IV en infusin. Se usa sobre todo en emergencias hipertensivas y en insuf. cardiaca grave. Hidralazina: vasodilatador arterial. Va oral y parenteral. Se utiliza sobre todo en la HT en el embarazo. Bien en la embarazada hipertensa o en cuadros de preeclampsia o eclampsia. Es uno de los recomendados TTO. DE LA HTA Medidas iniciales no farmacolgicas: Control del peso. ! de sal en la dieta. ! de ingesta etlica. Ejercicio fsico. Evitar el estrs. Dieta rica en grasas poliinsaturadas. Control dislipemias. Suprimir el tabaco. Tto. inicial con f: 50

 Elegir un f. de uno de los 5 grupos: Diurticos. bloqueantes. bloqueantes. Calcioantagonistas. IECAS/ARA II. Considerar en la eleccin: Edad. Patologa asociada. Grado de repercusin visceral. Trastornos metablicos. Interacciones. Coste. Tto. posterior si no hay control: ! dosis. Cambiar a otro grupo diferente. Asociar 2 f. de distinto grupo. Asociar 3 f. de distinto grupo. CALCIOANTAGONISTAS Inhiben la entrada de Ca++ en la clulas. 2 grupos: Selectivos : con accin sobre la conduccin cardiaca (verapamilo, diltiazem) y sin accin sobre la conduccin crdiaca (nifedipina, amlodipino, nimodipino). No selectivos: flunarizina, cinarizina. Indicaciones de los calcioantagonistas: Angina de pecho (esfuerzo, mixta). HTA. Arritmias supraventriculares (verapamilo, diltiazem). Insuf. cardiaca. Enf. de Raynaud (nifedipina). Hemorragia subaracnoidea Isquemia cerebral aguda .Profilaxis de la migraa (flunarizina). Vrtigos y trastornos labernticos (flunarizina/cinarizina). HORMONAS SUPRARRENALES E n las suprarrenales se segregan 3 tipos de hormonas: glucocorticoides, hormonas gonadales y mineralocorticoides. GLUCOCORTICOIDES

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S on los antiinf. de tipo esteroideo. Se sintetizan por las suprarrenales y est regulado por el eje hipotlamohipfisis suprarrenal. EN el hipotlamo se produce la CRH, que acta sobre la corteza suprarrenal, que produce los glucocorticoides. Este eje se puede inhibir cuando tenemos [ ] suficientes de cortisol o hidrocortisona. Esta secrecin de cortisol es mxima por la maana (a las 8) y mnima por la noche. Los corticoides se clasifican segn la va: oral, inhalatoria, IV,... Los clasificamos en los que se utilizan por va sistmica y otras vas, y en inhalatorios y tpicos. SISTMICOS Y OTRAS VAS CORTISOL PREDNISONA METILPREDNISONA TRIAMCINOLONA BETAMETASONA DEXAMETASONA Es preferible usar f. de duracin corta o media, y que no tengan efecto mineralocorticoide. INHALATORIOS Y TPICOS BECLOMETASONA BUDESONIDA CLOBETASOL FLUOCORTINA FLUOCINOLONA FLUTICASONA Los tpicos se pueden clasificar por la potencia, que depende del glucocorticoide que sea y de la [ ]. ACCIONES Diferenciamos la accin glucocorticoide de la mineralocorticoide. La glucocorticoide es capaz de almacenar glucgeno, y la mineralocorticoide es capaz de retener sodio y agua. Las acciones ms importantes son la: 52

Antiinf. es dependiente de la causa. Es una accin muy potente, ms que la de los AINES.. Inmunodepresora producen una ! de los linfocitos (linfopenia). Se afectan sobre todo los T. Los B s afectan, pero menos. Los T se ocupan de la inmunidad celular, y los B de la humoral. Debido a este efecto inmunodepresor hay ms tendencia a la aparicin de infecciones, pero tambin se puede utilizar para evitar el rechazo en el trasplante de rganos. OTRAS ACCIONES Promueven el almacenamiento de glucgeno (heptico y muscular) a base de un catabolismo proteico. Producen atrofia muscular debido a la degradacin de pnas. Distribuyen las grasas, ! en la parte inferior y ! en la superior (obesidad troncal cara de luna, cuello de toro y espalda de bfalo). HTA por la retencin de agua y sodio. Osteoporosis, porque alteran el recambio, la sntesis sea. Detiene el crecimiento, porque acta sobre los cartlagos y detienen la hormona del crecimiento. Cambios en el humor, incluso cambios psicticos. Indicaciones: Teraputica de sustitucin en insuf. suprarrenal. Enf. alrgicas: edema angioneurtico, picaduras, urticarias. Enf. vasculares del colgeno: lupus eritematoso, arteritis. Enf. hematolgicas: autoinmunes, malignas (linfomas, leucemias). Enf. oculares: uvetis, conjuntivitis. Enf. gastrointestinales: Crohn, colitis ulcerosa. Enf. hepticas: necrosis, hepatitis. Enf. neurolgicas: lesin de mdula espinal, brotes de esclerosis mltiple, edema cerebral por tumores, miastenia gravis,... Enf. pulmonares: asma. Enf. dermatolgicas: dermatitis, dermatosis. Enf. renales: sndrome nefrtico. R. de rechazo en transplantes de rganos. Hipercalcemias. Vmitos por antineoplsicos. Infiltraciones tpicas: artritis reumatoide, osteoartritis y sinovitis. Efectos adversos: Supresin de la secrecin endgena. Si los damos durante ttos. prolongados y en dosis que superen la secrecin endgena, puede suprimirse dicha secrecin. Y producirse una atrofia suprarrenal. Hay que suprimir gradualmente los corticoides para que se vaya reanudando la secrecin suprarrenal. Debemos utilizar las menores dosis posible. Hay que darlos simulando la secrecin endgena (a 1 hora de la maana). Hay que dar de los de duracin corta o intermedia. Cushing yatrgeno. Mismas manifestaciones que la enf. de Cushing. Tendencia a la aparicin de infecciones (fngicas, virales, bacteriolgicas,...). 53

 Miopatas, debido a la prdida de masa muscular. Osteoporosis: fracturas, aplastamientos vertebrales. ! presin intraocular, con tendencia a glaucoma y cataratas. lceras ppticas. Pancreatitis. Alteraciones psicolgicas (cambios de humor). Retencin de sodio y agua: HTA, insuf. cardiaca,... Hiperglucemia, diabetes, hiperlipemias. Estras, atrofia drmica, mala cicatrizacin, etc. MINERALOCORTICOIDES Aldosterona: retiene sodio y agua. Acta en el TCD. Elimina K+. Se activa el mecanismo de produccin de aldosterona cuando ! el volumen de agua o el de sodio. El mineralocorticoide artificial es la flurocortisona. Se utiliza cuando hay insuf. suprarrenal (aguda o crnica). Se da por va oral (insuf. crnica). En insuf. aguda se da tambin suero salino +hidrocortisona.

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