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Inhiben las acciones de acetilcolina sobre: Receptores muscarnicos: rganos efectores de terminaciones nerviosas parasimpaticas SNC Receptores nicotnicos

ganglionares:
(slo los derivados de amonio cuaternario)

FRMACOS ANTIMUSCARINICOS (parasimpaticolticos) ( i i i )

Profa. Mercedes Salaices Snchez Dept. Farmacologa. Facultad de Medicina Universidad Autnoma de Madrid
27 de septiembre de 2011

Atropina
Atropa belladonna L.

Sensibilidad de las uniones neuroefectoras a los frmacos antimuscarnicos Secrecin salivar, bronquial y sudoracin Pupila, corazn Tolterodina, darifenacina (M3) p Vejiga urinaria y tracto gastrointestinal Secrecin gstrica Pirenzepina (M )
1

Clasificacin
1. Alcaloides naturales: -ATROPINA -ESCOPOLAMINA
(Hioscina)

2. Derivados semisintticos: amonio terciario: -HOMATROPINA i t i i HOMATROPINA amonio cuaternario: - BUTILESCOPOLAMINA


- METIL BROMURO DE

Receptores nicotnicos ganglionares

HOMATROPINA - METESCOPOLAMINA

Clasificacin
3. Derivados sintticos: amonio terciario: CICLOPENTOLATO, TROPICAMIDA PIRENZEPINA TRIHEXIFENIDILO, BENZHEXOL TOLTERODINA, DARIFENACINA amonio cuaternario: IPRATROPIO, TIOTROPIO
(lcera) (Asma) (Uso oftlmico)

Alcaloides naturales
atropina y escopolamina atropina
Atropa belladonna L.

(Parkinson)

(Espasmos de vejiga, enureis)

escopolamina (hioscina)
Hyoscyamus niger L.

OXIFENONIO, PROPANTELINA, BENCILONIO, GLICOPIRROLATO, PIPENZOLATO, METANTELINA,

Frmacos semisintticos y sintticos


38.7 A

Mecanismo de accin
Acetilcolina Acetilcolina A il li + Atropina
5 nM

N A B C

0,5 1

Acetilcolina (log M)

Mecanismo de accin
ACh Atropina

Acciones farmacolgicas
Aparato cardiovascular: -Bradicardia inicial -Taquicardia
(la intensidad depende del control vagal de la FC que tenga cada individuo)

-Pocos e inconstantes efectos vasculares


Contrarrestan la hipotensin producida por esteres de colina Vasodilatacin a dosis altas (por liberacin de histamina y
como mecanismo compensatorio al bloqueo de la sudoracin)

Gi
(Tomado de Florez, Armijo y Mediavilla, En: Farmacologa Humana 3 ed., 1997)

Ojo:

Midriasis Parlisis de la acomodacin Aumento de la presin intraocular

Acciones farmacolgicas
Tracto gastrointestinal: secrecin salivar: disminucin secrecin gstrica: disminuye a dosis altas secreciones pancretica y biliar: poco efecto motilidad: i hibi i d l actividad motora ilid d inhibicin de la i id d intestinal y del estmago Tracto respiratorio: secreciones: disminucin msculo liso bronquial y traqueal: relajacin reduccin del laringoespasmo de la anestesia

simptico parasimptico Duracin de efectos oculares de atropina: 7-12 das

Acciones farmacolgicas
Tracto urinario: Disminucin del tono y amplitud de las contracciones del ureter y vejiga Tracto biliar: Ligera accin antiespasmdica en vescula y conductos biliares Glndulas secretoras: Disminuyen la sudoracin (piel seca y caliente) Inhibicin parcial de la secrecin lacrimal SNC

Acciones farmacolgicas
Dosis teraputicas

Bloqueo colinergico en estriado: beneficioso en el Parkinson y otros cuadros extrapiramidales. Bloqueo colinrgico vestibular: beneficioso en la cinetosis Sedacin, amnesia, somnolencia (escopolamina)
Dosis intermedias:

Inquietud irritabilidad, desorientacin alucinaciones, delirio Gran excitacin central depresin respiratoria y coma

Dosis txicas:

Farmacocintica
Compuestos con amonio terciario
Buena absorcin en el tracto g.i. y a travs de mucosas y la conjuntiva. Pueden cruzar la BHE. Sufren metabolismo heptico. Aproximadamente la mitad se excreta intacto por la orina. Tambin por leche.

Efectos adversos
Sequedad de boca Fotofobia, parlisis de la acomodacin (visin borrosa), hipertensin ocular Taquicardia Retencin urinaria Sequedad y enrojecimiento de la piel
Estos efectos aparecen tambin con otros frmacos como

Compuestos con amonio cuaternario


Baja absorcin tras administracin va oral (mayor accin g.i.). Baja absorcin a travs de la conjuntiva. No atraviesan la BHE (sin efectos centrales).

antihistamnicos, antipsicticos, antidepresivos y antiarrtmicos

Intoxicacin
Sed, distensin abdominal, estreimiento. Taquicardia, hipertensin, colapso circulatorio. , , g Fotofobia, visin borrosa, dolor en el globo ocular. Fiebre alta, sequedad y enrojecimiento de la piel. Excitacin, delirio, alucinaciones, trastornos de la marcha y palabra. Depresin y coma. Tratamiento Fisostigmina, sedantes (diacepam) y antipirticos

Pregunta de examen
Se dice que un sujeto intoxicado por atropina est: Caliente como una liebre por qu? Ciego como un murcilago por qu? Seco como un hueso por qu? Rojo como una cereza por qu? y loco como una cabra por qu? Por qu debe emplearse fisostigmina y no neostigmina para tratar a este sujeto intoxicado por atropina?

Aplicaciones teraputicas I
Digestivas: -Ulcera pptica (pirenzepina) -Colon irritable, diarreas irritativas -Hiperactividad o espasmos g.i. -Endoscopias E d i Oftlmicas: (atropina, escopolamina, ciclopentolato, tropicamida, homotropina) -Exploracin del cristalino y fondo de ojo -Tratamiento de estrabismo -Queratitis e iridociclitis
Precaucin en pacientes ancianos y con predisposicin al glaucoma

Aplicaciones teraputicas II
Respiratorias: (ipratropio, tiotropio) -Asma -Rinitis aguda -Enfermedades pulmonares obstructivas* Cardiovasculares: -Bloqueos AV, bradicardia de origen vagal -Infarto agudo de miocardio -Colapso circulatorio por parasimpaticomimticos Tracto urinario: (tolterodina, oxibutimina, darifenacina) -Vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria y enuresis)

Aplicaciones teraputicas III


Neurolgicas: -Parkinson (trihexifenidilo, benzhexol) -Cinetosis (escopolamina) Anestesia: -Prevencin de secreciones inducidas por algunos anestsicos t i -Prevencin del laringoespasmo reflejo Antidoto: -Intoxicacin con insecticidas organosfosforados -Intoxicacin con setas con muscarina -Efectos secundarios muscarnicos de los inhibidores de ACE en el tratamiento de la miastenia gravis