INTRODUCCION Actualmente el impacto econmico y sanitario de las helmintiasis ya ha comenzado a ser apreciado.

Los estudios de Stephenson <Stephenson, 1989> y Latham <Latham, 1983) en Africa demuestran que el crecimiento y la capacidad fsica de los nios puede aumentar con la desparasitacin .El descubrimiento del tiabendazol en 1961 abri las puertas del desarrollo e investigacin de todo un grupo qumico y teraputico: los bencilimidazoles.En la prctica clnica solamente tres antihelminticos del grupo de los bencilirnidazoles se utilizan corrientemente: albendazol, flubendazol y mebendazol se utilizan corrientemente. En los ltimos estudios se ha demostrado que el albendazol no slo es altamente efectivo y seguro <presenta pocos efectos secundarios) para el tratamiento de las infecciones provocadas por helmintos sino que tambin acta eficazmente en el tratamiento de otras infecciones parasitarias de tipo protozoario. Y concretamente es cada vez ms frecuentemente utilizado en infecciones oportunistas de microsporidios en enfermos de SIDA

PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada ml de SUSPENSIN contiene:

Albendazol................................................................... 20 mg/ml

Cada TABLETA contiene:

Albendazol...................................................................... 200 mg NOMBRE QUIMICO ALBENDAZOL es un antihelmntico de amplio espectro para administracin oral. El nombre qumico es metil-5-(propiltio)-2-bencimidazol-carbamato. FORMULA QUIMICA Su frmula molecular es C12H15N3O2S. PESO MOLECULAR Su peso molecular es 265.34.g/mol SOLUBILIDAD . Es soluble en dimetil-sulfxido, cidos fuertes y bases fuertes. Ligeramente soluble en metanol, cloroformo, acetato de etilo y aceto-nitrilo. Es prcticamente insoluble en agua. ESTRUCTURA QUIMICA DEL ALBENDAZOL La estructura qumica de ALBENDAZOL es la siguiente:

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INDICACIONES TERAPUTICAS: ALBENDAZOL es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: scaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duode-nale, Necator americanus, Hyme-nolepis nana, Taenia sp, Strongyloides sterco-ralis, larva migrans cutnea.

Mecanismo de accin
Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las clulas del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de los microtbulos. La prdida de los microtbulos intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por los parsitos susceptibles, en especial, en los estados larvales y adultos, consumiendo as los depsitos de energa del gusano. Los cambios degenerativos en el retculo endoplsmico, la mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberacin de lisosomas resulta en una disminucin en la produccin del ATP, que es la forma energtica requerida para la supervivencia de los helmintos. Debido a esa disminucin en la produccin de energa, el parsito queda inmvil y, eventualmente, muere. Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la enzima fumarato reductasa, el cual es especfico para los helmintos. Esta accin puede ser considerada secundaria al efecto sobre los microtbulos, debido a la disminuida absorcin de glucosa. Esta accin sobre la enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a muchas reacciones de xido-reduccin. ALBENDAZOL est indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia solium. CONTRAINDICACIONES: ALBENDAZOL est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la formulacin de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia. ALBENDAZOL no debe usarse en nios menores de un ao.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes que estn siendo tratados para neurocisticercosis deben recibir la terapia anticonvulsiva y de esteroides adecuada a las necesidades. Se deben considerar los corticosteroides orales o intravenosos para prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de tratamiento anticisticercosis. La cisticercosis puede, en raras ocasiones, involucrar a la retina. Si se visualizan las lesiones, la terapia en contra del cisticerco se debe valorar en contra de la posibilidad de daos a la retina, debido a la administracin de ALBENDAZOL en la lesin de la retina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categora de riesgo X: Se ha demostrado que ALBEN-DAZOL es teratognico (causa embrio-to-xicidad y malformaciones seas) en ratas y ratones preados. Se observ respuesta teratognica en ratas que recibieron dosis orales de 10 y 30 mg/kg/da (0.10 veces y 0.32 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el rea de superficie corporal en mg/m2, respectivamente) y en conejas preadas que recibieron dosis orales de 30 mg/kg/da (0.60 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el rea de superficie corporal en mg/m2). No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la administracin de ALBENDAZOL en mujeres embarazadas. ALBENDAZOL se debe usar durante el embarazo nicamente si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. Como muchos frmacos que se excretan en la leche humana, se debe tener precaucin cuando se administre ALBENDAZOL a una mujer -lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La administracin de ALBENDAZOL se le ha asociado con las siguientes reacciones adversas: Dolor abdominal, nusea, vmito, cefalea, mareo, vrtigo, dolor epigstrico y diarrea. Asimismo, durante el tratamiento de la neurocis-ticercosis se han reportado casos de -elevacin de la presin -intracraneal. Otras reacciones adversas relacionadas al uso de ALBENDAZOL son: Hematolgicas: Leucopenia. Se han reportado casos raros de granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, o trombocitopenia. Dermatolgicas: Erupcin y urticaria. Hipersensibilidad: Reacciones alrgicas, exantema cutneo, prurito y urti-caria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

Dexametasona: Puede aumentar la concentracin de sulfxido de -ALBENDAZOL. Praziquantel: Aumento aproximado de 50% en los niveles plasmticos en voluntarios sanos. Cimetidina: Aumenta las concentraciones de sulfxido de ALBENDAZOL en la bilis y en el fluido qustico (aproximadamente al doble). Ritonavir: Aumenta las concentraciones sricas del ALBENDAZOL. Teofilina: Aunque se ha demostrado que dosis nicas de ALBENDAZOL no inhiben el metabolismo de la teofilina, ALBENDAZOL induce al citocromo P-450 1A en los hepatocitos humanos. Por tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmticas de teofilina durante y despus del tratamiento con ALBENDAZOL. Alimentos: Los alimentos aumentan la absorcin de ALBENDAZOL.

UNIVERSIDAD CRISTIANA AUTONOMA DE NICARAGUA

UCAN MATAGALPA FARMACIA VI AO

DOCENTE: LIC FERNANDO GONZALEZ

ASIGNATURA: BIOFARMACIA

TEMAS: PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS DEL ALBENDAZOL FARMACOLOGIA DEL ALBENDAZOL

INTEGRANTES NEREYDA ELIZABETH ORTIZ ALVARADO ESTEBANA PEREZ CASTILLO ANGELICA MARIA CASTILBLANCO FECHA: 19/11/2011