Pengertian Suppositoria Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal,

vagina, maupun uretra, berbentuk torpedo, dapat melunak, melarut, atau meleleh pada suhu tubuh, dan efek yang ditimbulkan adalah efek sistemik atau lokal. Bahan dasar yang digunakan harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. Semakin pendek waktu melarut/mencair semakin baik karena efektivitas obat semakin baik. Bobot suppositoria kalau tidak dinyatakan lain adalah 3 g untuk orang dewasa dan 2 g untuk anak kecil. Umumnya memiliki panjang 32 mm, berbentuk silinder, dan kedua ujungnya tajam. Sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukurannya dari ukuran dan berat untuk orang dewasa. Penyimpanan suppositoria dalam wadah tertutup baik dan di tempat yang sejuk pada suhu 5-15 C agar suppositoria tidak menjadi lembek dan tidak bisa digunakan. Tujuan penggunaan supositoria 1. Untuk tujuan lokal, seperti pada pengobatan wasir atau hemoroid dan penyakit infeksi lainnya. Supositoria juga dapat digunakan untuk tujuan sistematik karena dapat diserap oleh membran mukosa dan rektum. Hal ini dilakukan terutama bila penggunaan obat per oral tidak memungkinkan, seperti pada pasien yang muntah atau pingsan. 2. Untuk memperoleh kerja awal yang lebih cepat. Kerja awal akan lebih cepat karena obat diserap oleh mukosa rektal dan langsung masuk ke dalam sirkulasi pembuluh darah. 3. Untuk menghindari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinaldan perubahan obat secara biokimia di dalam hati.

Keuntungan sediaan obat dalam bentuk suppositoria antara lain : Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan Langsung dapat masuk ke saluran pembuluh darah sehingga akan memberikan efek yang lebih cepat dibanding obat per oral Bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar Menghindari biotransformasi hati / sirkulasi portal Bila obat ditujukan untuk efek lokal Kerugian sediaan obat dalam bentuk suppositoria : Cara pakai tidak menyenangkan Absorbsi obat seringkali tidak teratur / sukar diramalkan Tidak dapat disimpan dalam suhu ruangan Tidak semua obat bisa dibuat suppositoria Penggunaan suppositoria biasanya digunakan pada penderita wasir (ambeien) maupun pada penderita dalam kondisi tidak sadar (non-kooperatif) yang membutuhkan pertolongan segera.

Pembuatan Suppositoria a. Bahan obat yang akan dibuat suppositoria ditimbang sesuai jumlah yang dibutuhkan b. Bahan obat yang telah ditimbang dicampur dengan sedikit bahan dasar yang telah dilelehkan. Obat harus dapat larut dalam bahan dasar, bila perlu dilakukan pemanasan. Jika obat sukar larut, maka obat harus dibuat menjadi serbuk yang halus c. Setelah campuran bahan obat dan bahan dasar meleleh atau mencair dituang dalam cetakan d. Sisa bahan dasar ditambahkan ke dalam cetakan sampai penuh setelah dilelehkan terlebih dahulu e. Cetakan yang berisi campuran tersebut didinginkan. Setelah dingin suppositoria dikeluarkan dari cetakan dan ditimbang. f. Jumlah bahan dasar yang harus ditambahkan adalah berat suppositoria yang akan dibuat dikurangi dengan berat bahan obatnya g. Berat jenis obat dapat dihitung dan dibuat seragam Untuk menghindari masa yang hilang pada saat pembuatan suppositoria penimbangan bahan baik bahan dasar maupun bahan obat biasanya dilebihkan 10%. Agar masa tidak melekat pada cetakan maka cetakan dibasahi dengan parafin, minyak lemak, atau spiritus saponatus (soft soap liniment). Untuk suppositoria yang mengandung garam logam jangan menggunakan spiritus saponatus karena akan bereaksi dengan logamnya. Sebagai pengganti dapat digunakan larutan oleum ricini dalam etanol. Untuk suppositoria dengan bahan dasar PEG dan Tween tidak perlu bahan pelicin karena pada proses pendinginan suppositoria akan mengkerut sehingga akan mudah lepas dari cetakan

Pengertian Ovula Ovula (ovulae) adalah sediaan padat yang umumnya berbentuk telur, mudah melunak (lembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut, dan digunakan sebagaiobat luar khusus untuk vagina. Bobot ovula 3-6 gram umumnya 6 gram. Bahan dasar untuk ovula harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. Bahan dasar yang digunakan dapat berupa lemak cokelat atau campuran PEG dalam berbagai perbandingan.

Tujuan penggunaan ovula yaitu biasanya digunakan untuk lokal dengan efek antiseptic, kontrasepsi, anastetik lokal, dan pengobatan penyakit infeksi seperti trichomonal, bakteri monilial. Pada umumnya ovula digunakan pada efek lokal, tpi beberapa penelitian menunjukana da beberapa obat yang dapat berdifusi melalui mukosa dan masuk dalam peredaran darah.

Kelebihan : Efek kerja lokal (vagina), memberikan rasa sejuk untuk bagian yang gatal atau sakit akibat vaginitis, dapat menghindari pengaruh PH dan asam lambung, sesuai untuk zat yang rasa dan baunya tidak enak. Kelemahan : Kurang disenangi penderita karena penggunaannya yang tidak praktis dan acapkali pasien merasa risih.

Penggunaan ovula 1. Pengobatan infeksi kandida di kulit, selaput lendir dan selaput cerna 2. Pengobatan infeksi kandida di vagina 3. pengobatan guam oropharyngeal

Proses pembuatan ovula: Tergantung dari basis yang digunakan, dalam hal ini basisnya PEG 1000: PEG 6000 dengan perbandingan 2 : 8, Tahap-tahapnya pembuatannya sebagai berikut: 1. Masing masing bahan di timbang dengan seksama 2. Basis PEG 1000 dipanaskan sampai 60oC (karena jumlahnya lebih sedikit), lalu ditambahkan PEG 6000 sampai meleleh sempurna, kemudian ditambahkan glyserin. 3. Metronidazol dan nistatin digerus halus sampai homogen 4. Setelah kombinasi basis meleleh dan tidak terlalu panas lalu zat aktif ( metronidazol dan nistatin) ditambahkan ke dalamya 5. Diaduk tetapi tidak terlalu kuat agar tidak terbentuk gelembung, 6. Cetakan diisi sampai penuh (sedikit berlebih, untuk menghindari kontraksi volume), 7. Didiamkan sampai suhu kamar, 8. Dimasukkan ke lemari pendingin (8 - 10C) selama 10 menit, 9. Dimasukkan dalam freezer

Macam Basis Suppositoria Basis / bahan dasar untuk pembuatan suppositoria harus memenuhi syarat seperti berikut : Dapat meleleh / melarut dalam suhu tubuh Dapat melepaskan obatnya Tidak toksik, tidak menyebabkan iritasi Stabil dalam penyimpanan Mudah dituang dan mudah membeku kembali Tidak melekat pada alat cetakan dan mudah diambil Dapat bercampur dengan semua obat dan bersifat netral 1. Basis berupa lemak (fatty / oleginous bases) Contoh basis yang berupa lemak adalah lemak cokelat. Lemak cokelat merupakan trigliserida, berwarna kekuningan, bau yang khas. Mencair pada suhu 30C dan biasanya meleleh pada suhu 34-35C, tetapi dibawah suhu 30C merupakan masa semi padat. Pemanasan lemak cokelat tidak boleh terlalu tinggi karena akan mencair sempurna dan kehilangan semua inti kristal yang stabil yang berguna untuk memadat. Bila didinginkan di bawah 15C kristal akan membentuk kristal metastabil. Maka pemanasan lemak cokelat sebaiknya dilakukan sampai cukup meleleh yang dapat dituang dan tetap mengandung inti kristal dari bentuk stabil. Titik leleh lemak cokelat adalah sekitar 33C sedangkan suhu tubuh adalah 37C. Agar suppositoria dengan basis lemak cokelat dapat meleleh pada suhu tubuh maka dapat ditambahkan cera atau cetaceum untuk meninggikan titik lebur lemak cokelat. Penambahan cera tidak boleh lebih dari 6% karena akan memperoleh campuran dengan titik leleh lebih dari 37C dan tidak boleh kurang dari 4% karena akan memperoleh campuran dengan titik lebur kurang dari titik lebur lemak cokelat (33C). Selain itu cera juga dapat meningkatkan daya adsorben lemak cokelat terhadap air. Lemak cokelat cepat membeku dan pada pendinginan terjadi susut volume sehingga terjadi lubang di atas masa. Oleh karena itu pada saat pengisian masa suppositoria ke dalam cetakan harus dilebihkan terlebih dahulu baru setelah dingin kemudian kelebihannya dipotong. Pembuatan suppositoria yang mengandung zat cair dengan basis lemak cokelat harus memperhatikan hal-hal sebagai berikut : Penambahan minyak-minyak (dalam bentuk cair) dapat menurunkan titik lebur lemak cokelat karena jumlah minyak yang banyak dapat mengakibatkan campuran menjadi lunak. Umumnya kadar maksimalnya adalah 10-15 %. Jika kadarnya lebih dari ketentuan tersebut maka harus ditambahkan cera sebanyak 4-6 % Penambahan zat cair berair maupun beralkohol lebih dari 20% harus diuapkan sampai kurang dari 20% karena akan membentuk emulsi Keuntungan basis lemak cokelat : Cepat larut dalam suhu tubuh Onset cepat Kerugian basis lemak cokelat :

 Tidak dapat disimpan dalam suhu kamar Mempunyai sifat polimorfi, dengan adanya panas tinggi akan rusak Nilai Tukar Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui berat lemak cokelat yang mempunyai besar volume yang sama dengan 1 g obat bila suppositoria mengandung zat padat dalam jumlah banyak (>10%). Karena zat padat dalam jumlah banyak akan menyebabkan jumlah obat melebihi dosis dan massa suppositoria akan berkurang. Daftar nilai tukar lemak cokelat untuk 1 g obat Acidum boricum : 0,65 Aethylis aminobenzoas : 0,68 Garam alkaloid : 0,7 Aminophyllinum : 0,86 Bismuthi subgalas : 0,37 Bismuthi subnitras : 0,20 Ichtammolum : 0,72 Sulfonamidum : 0,60 Tanninum : 0,68 Zinci oxydum : 0,25 Nilai tukar beberapa obat adalah 0,7 kecuali untuk garam bismuth dan zinci oxydum. Untuk larutan nilai tukarnya adalah satu. Untuk membuat suppositoria yang sesuai agar tidak jumlah obat tidak melebihi dosis dilakukan perhitungan nilai tukar seperti berikut : Contoh : R/ Aminophylinum 0,5 g m.f.suppos dtd No.XV Hitungan : Jumlah aminophylinum yang dibutuhkan : 0,5 g x 15 = 7,5 g Berat suppositoria : 3 g x 15 = 45 g Nilai tukar Aminophylin : 0,86 x 7,5 g = 6,45 g Jumlah lemak cokelat yang diperlukan : 45 g 6,45 g = 38,55 g 2. Basis yang larut air (water soluble bases) Contoh basis yang larut dalam air adalah glycero gelatin (aqua & obat 10 g, glycerin 70 g, gelatin 20 g) dan P.E.G. / carbowax. P.E.G. adalah Polyaethylenglycolum merupakan polimerisasi etilenglikol dengan berat molekul antara 300 sampai 6000. Terdapat berbagai macam jenis P.E.G. di dalam perdagangan yaitu : P.E.G. 400 (Carbowax 400) P.E.G. 1000 (Carbowax 1000) P.E.G. 1500 (Carbowax 1500) P.E.G. 4000 (Carbowax 4000) P.E.G. 6000 (Carbowax 6000)

P.E.G. di bawah 1000 berbentuk cair, misalnya P.E.G. 400 sedangkan di atas 1000 berbentuk padat lunak seperti malam, misalnya P.E.G. 4000 dan P.E.G. 6000. Formula suppositoria dengan bahan dasar P.E.G. memiliki perbandingan antara P.E.G. padat dan P.E.G. cair yaitu 1 :2 Pembuatan suppositoria dengan bahan dasar P.E.G. sama seperti pembuatan suppositoria dengan bahan dasar lemak cokelat, yaitu dengan melelehkan bahan dasar lalu dituang dalam cetakan. Kentungan pemakaian P.E.G. mudah larut dalam cairan rektum dan tidak ada modifikasi titik lebur, serta tidak mudah meleleh pada suhu kamar. Berdasarkan percobaan Hassler dan sperandio bahan dasar lemak cokelat onset of action (mulai memberikan efek) lebih cepat, sedangkan dengan bahan dasar P.E.G. menunjukkan duration of action (lama memberi efek) lebih lama. Ini disebabkan karena lemak cokelat lebih cepat meleleh sehingga obat juga akan cepat terlepas dan cepat diabsorpsi, sedangkan suppositoria dengan bahan dasar P.E.G. harus menunggu basisnya larut terlebih dahulu baru kemudian obatnya dapat diabsorpsi. Contoh : R/ luminal 50 mg PEG 4000 33 % PEG 6000 47 % Aq 20 % m.f.suppos dtd No.V perhitungan : luminal : 50 mg x 5 = 250 mg = 0,25 g berat suppos : 3 g x 5 = 15 massa suppos : 15 0,25 = 14,75 PEG 4000 : 33 % x 14,75 g = 4,867 PEG 6000 : 47 % x 14,75 g = 6,9 Aq : 20 % x 14,75 g = 2,95 Air untuk melarutkan luminal dikurangkan dari air yang tersedia misal untuk melarutkan luminal 1 ml, maka sisa air 1,95. Cara pembuatan : PEG 4000 + PEG 6000 + air dilelehkan di dalam cawan. Kemudian ditambahkan luminal yang sudah dilarutkan, masukkan dalam cetakan. c. Suppositoria Dengan Bahan Dasar Gelatin Formula sesuai dengan Pharmacope Ned V yaitu 2 bagian gelatin + 4 bagian air + 5 bagian gliserin untuk massa suppositoria 4 g. Obat yang akan ditambahkan dilarutkan atau digerus dengan sedikit air atau gliserin yang disisakan dan dicampurkan pada masa yang sudah dingin. Bila jumlah obat sedikit pengurangan dilakukan pada jumlah air pada basis, dan bila jumlah obatnya banyak pengurangan dilakukan pada berat masa bahan dasar yang digunakan. Contoh :

R/ Ichtyol 0,25 m.f. suppos gelatin dtd No.V perhitungan : Ichtyol : 0,25 x 5 = 1,25 Massa : 4 x 5 = 20 Gelatin : 2/11 x 20 = 3,6 Air : 4/11 x 20 = 7,3 Gliserin : 5/11 x 20 = 9,1 Air untuk melarutkan ichtyol dikurangkan dari basis. Cara pembuatan : gelatin + gliserin + air dilelehkan, aduk sampai dingin, tambahkan air panas sampai massa suppositoria 20 g, masukkan larutan ichtyol, aduk sampai homogen, masukkan dalam cetakan.