INTRODUO AO ESTUDO DA FARMACODINMICA www.farmabio.com.

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FARMACODINMICA
Estuda os efeitos biolgicos e teraputicos das drogas e, quando possvel, o seu mecanismo de ao. Estuda, tambm, as interaes medicamentosas

COMO AGEM AS DROGAS?

As Drogas No Criam Funes no rgo ou Sistema Sobre o Qual Atuam. As Drogas Modificam as Funes Preexistentes
(Penildon Silva)

AES GERAIS DAS DROGAS As drogas agem por: Estimulao Depresso Reposio Antiinfeco

ESTIMULAO A droga AUMENTA a atividade da clula alvo. Exemplos:

Acetilcolina Estimula o SNP Noradrenalina Estimula o SNC

DEPRESSO
A droga DIMINUI a atividade da clula alvo. Exemplos: Amlodipina Inibe a contrao do msculo liso vascular por bloqueio de canais de Clcio Loperamida Diminui o peristaltismo intestinal

REPOSIO
A droga atua como repositora de nutrientes em doenas carenciais ou repositora hormonal nas hipofunes glandulares. Exemplos: Terapia de Reposio Hormonal Ps-Menopausa Vitamina C no Escorbuto

ANTIINFECO
A droga age destruindo ou neutralizando organismos patognicos. Exemplos: Mebendazol Tratamento da Ascaridase Amoxicilina Tratamento de IVAS

Fatores Que Interferem na Ao Das Drogas

Raa Sexo Superfcie Corprea Farmacocintica Estado Patolgico Adeso do paciente ao tratamento

Idade Peso Gravidez Nutrio Cronofarmacologia

EFEITO PLACEBO
PLACEBO Eu Vou Agradar (latim)
Substncia ou preparao inativa, administrada para satisfazer a necessidade psicolgica do paciente por medicamentos. Seu efeito depende da confiana depositada pelo paciente na preparao que est recebendo e/ou no profissional que o indicou.

EFEITO PLACEBO
At 35 % dos efeitos de um frmaco pode ser atribudo ao efeito placebo

PLACEBO
usado em ensaios clnicos controlados para avaliar a eficcia de um novo medicamento

ASPCTOS MOLECULARES DOS MECANISMOS DE AO DAS DROGAS

AO
Alteraes biomoleculares decorrentes da interao de uma droga com stios especficos nas clulas ou sistemas enzimticos

EFEITO
So as conseqncias orgnicas dessa interao

EXEMPLOS
Amlodipina (um anti-hipertensivo) Ao Bloqueia a entrada de clcio nas fibras musculares dos vasos sanguneos Efeito Impede a contrao dessas fibras musculares, causando uma vasodilatao e conseqente diminuio da presso arterial

ALVOS PARA A AO DAS DROGAS Enzimas Canais Inicos Receptores Farmacolgicos

ENZIMAS
Funo das Enzimas Acelerar (catalisar) as reaes qumicas que ocorrem nos organismos vivos.

Frmaco + Enzima ALTERAO CONFORMACIONAL

Em decorrncia Ativao ou Inativao da Enzima

Modelo de Interao Enzima-Substrato e Inibio Enzimtica por Frmacos RECORDAR

Angiotensinognio Renina CAPTOPRIL Angiotensina I Inibio Enzimtica ECA Presso Arterial

Angiotensina II

Vasoconstrio = Presso Arterial

CANAIS INICOS
Poros proticos na bicamada lipdica das Membranas Plasmticas, permitem a passagem seletiva de ons para o interior das clulas ou para o meio extracelular.

Diferem-se dos poros aquosos transmembrana NO esto continuamente abertos. So providos de um mecanismo de porto que podem abrir ou fechar, como conseqncia de um estmulo extracelular.

AO
Os canais inicos regulam a entrada e a sada de ons pela Membrana Plasmtica. Controlam a excitabilidade da membrana, por modulao do potencial de ao.

Caro Aluno Recorde Potencial de Membrana e Potencial de Ao.

PRINCIPAIS CANAIS Canais de Sdio, Potssio, Clcio e Cloreto ALGUNS EFEITOS Anti-hipertensivo (bloqueio de canais de clcio), Analgsica opioidrgica (ativao de canais de potssio)

RECEPTORES FARMACOLGICOS So macromolculas, geralmente proticas, presentes na Membrana Plasmtica ou interior das clulas que, ao se interagirem com os frmacos, desencadeiam alteraes biomoleculares, modificando a funo celular.

Funes celulares alteradas pela interao Frmaco-Receptor

Ativao da transcrio gnica Inibio da transcrio gnica Diviso e diferenciao celulares Modulao de Canais Inicos Outras

FUNO BSICA DOS RECEPTORES

Iniciadores da TRANSDUO de sinal Estmulo Extracelular

Clula
Receptor

Sinal Intracelular Alterao da Funo Celular

CARACTERSTICAS DOS RECEPTORES Alta Potncia Efeitos em concentraes muito baixas (nanomolares) Especificidade Qumica Cada receptor especfico para uma droga Exemplo: Cloranfenicol possui 4 ismeros, mas apenas um deles apresenta atividade farmacolgica. Especificidade Biolgica Cada tecido possui receptores especficos. Exemplo: Epinefrina: Ao acentuada na musculatura estriada cardaca e pouca ao na musculatura estriada esqueltica

CLASSIFICAO TOPOGRFICA DOS RECEPTORES

Receptores de Membrana (superficiais) Receptores Intracelulares (citoslicos ou nucleares) Receptores Pr ou Ps Sinpticos Receptores No-Sinpticos (receptores adrenrgicos do trato respiratrio)

USE TERMOS CORRETOS Frmaco-Enzima Ativao ou Inibio Frmaco-Canal Inico Modulao (ativao ou bloqueio) Frmaco-Receptor Agonista ou Antagonista